(翻译一)水中用十二烷基硫酸钠合成

水中用十二烷基硫酸钠合成1-〔苯并噻吩氨基甲基-2-萘酚邻醌甲基化物〔O-QMS〕具有较高的反响活性，是瞬态物种，已介物。由于他们的有用性和生物重要性，人们已经运用各种方法，通能是目前为止最为便利的路径。在一个区域内，邻-QM产生且参与与烯烃、烯醚、烯胺的环加成反响，伴随有副反响的发生。今年来，通过适当的亲核试剂捕获邻-QM用来供给的迈克尔加成反响产物。提高反响选择性。然而，大多数的有机物不溶于水，这阻碍了把水作为有机合成溶剂的技术的完整开发。十二烷基硫酸钠作为外表活性剂，水里外表活性剂的使用可使介质中使用十二烷基硫酸钠作为催化剂促进各种转换在很多文献中是有据可查的。因此，一种有效地、对环境友好的能取得良好收益的方法的开发受到关注。苯并噻唑是一个重要的杂环单元，广泛用于药物的关键块的构建。其衍生物具有多种药理特性，如抗结核、抗过敏、抗炎、杀菌活性。最近，消灭了两个用氯化锂和杂多酸合成1-〔苯并噻吩氨基〕甲基-2-萘酚的报告。我们对绿色合成的兴趣和使用邻-QM作为中间一个在水中用十二烷基硫酸钠催化，绿色、快速、高效合成1-〔苯并噻吩氨基〕甲基-2-萘酚的方法。(方案一)最初，测试各种催化剂在不同条件下对氯苯甲醛，2-萘酚，和〕萘-2-醇〔4〕1越的，在类似的或较短的时间分别的收益率更好。在其他状况下，观看到，氧杂蒽是随着所需产品的形成而作为副产物生成的。最近，库马尔等人报道Betti在水中的合成是由聚乙二醇辛基苯基醚催化制对于该反响是最有效的。接下来，我们优化催化剂的反响模型，催化剂用量从5%到50%mol20%mol41〕20%mol的十二烷基硫酸钠的最正确用量进展50%4克在没有十二烷6h〔16〕，确定了催化剂的有效性。低的44克的产45%〔2〕。产量为488%在水中使用十二烷基一个胶束环境且在水介质中作为温顺的布忍司特酸。为了探究这个反响的范围，各种取代的芳香醛与2-萘酚和2-氨基苯并噻唑在优化反响条件下的反响，结果如表3所示。不品收率要低些〔表3，作品9,13,14〕。与其他活性酚类如7-甲氧基-2-萘酚，羟基喹啉和氨基苯并噻唑反响，对氯苯甲醛可得到71%74%2-〔3,15项，16项。全部的合成化合物的特点都经1H核磁共振和质谱分析出来〔见附件出版〕。或许反响是通过中间产物邻-QM的生成而进展，且伴随有迈克尔加成反响生成目的产物，如图2所示。通过检查在原位与2-萘酚生成相应的亚胺反响没有生成产物排解了到氧杂蒽不是作为副产物生成。O-QM水介质中不同的杂环化合物的合成是在我们的试验室的进展。总之，我们已经开发出一种有效的合成1-〔氨基苯并噻唑〕甲基-2-萘酚的方法。通过捕获由SDS2-氨基苯并噻唑作为亲核试剂在水介质中原位的存在下的醛反响的苯酚反响生成邻-QM甲基-2-萘酚。总之，这种方法的特点显著，有产品的产率高、纯度高，也给催-QM1–(苯并噻唑基氨基〕甲基-2-萘酚合成的一般程序加1008〔2~20。有机层用无水硫酸钠枯燥和减压蒸馏，残留物用硅胶〔60–120〕以正己烷/〔9:1/体积4g，1HNMR，13CNMR，IR谱光谱测定法。附件出版1HN