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文档简介
第25章-作用于消化系统药物第一页,共37页。第一节抗消化性溃疡药
消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡,
发病率10%,其发病系保护与攻击因子失平衡有关。保护因素攻击因子第二页,共37页。攻击因子:胃酸多,胃蛋白酶活性↑,幽门螺杆菌,
其他伤害性刺激。保护因素:粘膜屏障,前列腺素,粘液及HCO3-,
胃粘膜血流量。第三页,共37页。胃壁细胞受体胆碱受体(M)胃泌素受体组胺受体(H2)激活受体,开放钙通道,最后激活H+,K+--ATP酶,分泌H+到胃内胃酸分泌↑前列腺素受体
前列腺素E,保护胃粘膜.第四页,共37页。一、抗酸药弱碱性物质,中和胃酸,胃蛋白酶活性↓,减轻对胃粘膜的刺激和腐蚀。
氢氧化镁:抗酸较强,较快,有轻度致泻作用。三硅酸镁:抗酸较弱,慢而持久,有收敛作用。第五页,共37页。
氢氧化铝:抗酸较强,缓慢,收敛止血,可致便秘。影响四环素、地高辛、强的松、异烟肼吸收(形成络合物)。
碳酸钙:抗酸快,强而持久,但引起反跳(钙可部分吸收促胃泌素分泌)。
碳酸氢钠:抗酸弱,快而短暂,可吸收,产生CO2
用于酸中毒;碱化血及尿液;很少用于
抗胃酸。
合理用药:7次/日,饭后1、3h及睡前服药。第六页,共37页。
二、
抑制胃酸分泌药(一)H2受体阻断药西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁
【作用及应用】
抑制各种原因引起的胃酸分泌,主要治疗十二指肠、胃溃疡。复发率较高,小剂量维持治疗降低复发率。第七页,共37页。(二)M-胆碱受体阻断药哌仑西平、替仑西平等1.选择性阻断M1受体,抑制胃酸分泌,作用相当H2受体阻断药。2.抑制胃蛋白酶分泌,对其他腺体、平滑肌、心脏影响小,不良反应轻微。第八页,共37页。(三)胃泌素受体阻断药
丙谷胺1.
阻断胃泌素受体,抑制胃酸分泌2.提高胃粘膜中己糖胺含量,增强粘膜屏障作用。治疗消化性溃疡,但疗效不如H2受体阻断药,现已少用。
第九页,共37页。(四)胃壁细胞质子泵抑制药
胃壁细胞通过M1、H2及胃泌素受体,经第二信使(Ca++、cAMP)及H+、K+-ATP酶(该酶使胃壁细胞的分泌小管分泌H+进入胃腔,腔内K+泵入小管细胞内),分泌胃酸。
哌仑西平×H+AchMR奥Ca++西米替丁×美HistH2RcAMP拉H+-K+ATP酶
丙谷素×Ca++唑GastGRH+
胃腔第十页,共37页。奥美拉唑具有下列哪些特点?A、可抑制H+,K+-ATP酶B、可拮抗组胺、五肽胃泌素等引起的胃酸分泌C、可抑制幽门螺杆菌D、可用于H2受体阻断药无效的溃疡病患者E、溃疡愈合率高而无不良反应ABCD第十一页,共37页。
三、粘膜保护药胃粘摸生成的PGE2、PGI2能促进胃黏液和HCO3-分泌,抑制胃酸分泌。
米索前列醇前列环素衍生物,对粘膜有保护作用【作用】抑制胃酸分泌(基础胃酸、组胺、胃泌素、食物);抑制胃蛋白酶分泌,保护胃粘膜。【应用】防治抗炎药(阿司匹林等)诱发的胃出血、溃疡、坏死有特效。2.治疗胃、十二直肠溃疡,为二线药。【不良反应】腹泻,孕妇禁用(收缩子宫)第十二页,共37页。
硫糖铝
1.在酸性环境(pH<4)形成胶冻,附于溃疡基部,抗胃酸、消化酶腐蚀。2.促进胃粘液、HCO3-分泌,增强保护作用。
3.应用:消化性溃疡,靡烂性胃炎、返流性食道炎。禁忌:不与抗酸药、抑酸药合用。
第十三页,共37页。
枸橼酸铋钾1.在胃中形成氧化铋胶体保护膜,黏附于溃疡表面,抗各种腐蚀和刺激。2.结合胃蛋白酶,降低其活性。3.促进胃粘液分泌4.抑制幽门螺杆菌,与抗菌药有协同作用。5.应用:治疗消化性溃疡,疗效相似H2受体阻断药,复发率低。牛奶、抗酸药影响其作用。第十四页,共37页。
四、抗幽门螺旋杆菌药
幽门螺旋杆菌产生多种酶及细胞毒素,分解粘液,损伤胃上皮细胞,诱发炎症、溃疡,并影响溃疡愈合。阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、枸橼酸铋钾
在体内单一药物疗效差,2-3药物合用疗效好。联合抑制胃酸分泌药效果好。第十五页,共37页。第二节助消化药多为消化成分,用于消化成分缺乏引起的消化不良。
稀盐酸
10%盐酸溶液,代替胃酸不足。
作用:促进胃蛋白酶原→胃蛋白酶,并提高酶活性。
应用:各种原因胃酸缺乏(胃炎、胃癌)消化不良(腹胀、嗳气)。胃蛋白酶
家畜胃粘摸提取,酸中稳定。
作用:水解胃中蛋白质,很少单独缺乏。
应用:合用稀盐酸,用于消化不良。第十六页,共37页。胰酶
家畜胰腺中提取,为混合功能酶。用于胰腺病、肝病等消化不良。遇酸破坏,制成肠衣片乳酶生(表飞明)为干燥活乳酸杆菌制品。作用:在肠内分解糖类→生成乳酸(pH下降),抑制腐败菌的腐败、产气作用。应用:消化不良,多用于小儿消化不良→腹泻。禁忌:不与抗菌药、吸附药合用。第十七页,共37页。
第三节止吐药呕吐是消化道疾病常见症状,呕吐机制极为复杂。
第十八页,共37页。皮层小脑催吐化学感受区(CTZ)5-HT3、D2、M1受体传入纤维呕吐中枢(延脑孤束核)内耳前庭、咽喉、胃肠道发出冲动5-HT3、D2、M、H1受体胆碱能神经(--)(--)(--)(--)第十九页,共37页。
一、多巴胺受体阻断药
阻断中枢CTZ上D2受体:镇吐阻断胃肠D受体:促进胃肠蠕动、排空(胃肠促动药)。第二十页,共37页。
甲氧氯普胺(胃复安)
生物利用度75%,较易通过血脑屏障。
【作用】1.阻断CTZ上D2受体,5-HT3受体,高剂量—镇吐。2.阻断胃肠上D受体(多巴胺抑制胃体平滑肌,收缩幽门括约肌,影响胃排空),促进胃肠正向蠕动。【应用】1.胃肠功能失调恶心、呕吐。2.化疗、放疗、药物引起的呕吐。【不良反应】长期大剂量使用可致锥体外系症状(肌震颤、坐立不安)
第二十一页,共37页。
多潘立酮(吗丁林motilium)
外周性多巴胺受体阻断药,不易通过血脑屏障。1.作用:促胃排空及胃肠协调运动,并镇吐。
2.应用:多种原因的恶心呕吐(中枢性、放疗、胃肠功能紊乱等),偶见腹痛。
第二十二页,共37页。二、5-HT3受体阻断药
5-HT3受体广泛分布于中枢和外周,肿瘤化疗、放疗可使肠嗜铬细胞释放5-HT,激活腹腔迷走传入神经,与呕吐有关。对化疗、放疗所致呕吐作用强大。第二十三页,共37页。昂丹司琼(ondansetron,枢腹宁)1.作用:阻断5-HT3受体(中枢、迷走),阻滞刺激向呕吐中枢传入。2.应用:对放疗、化疗(环磷酰胺、阿霉素)引起的恶心呕吐起效快、强(优于甲氧氯普胺);对运动症、激动多巴胺受体恶心呕吐基本无效。其他药:格拉司琼、多拉司琼等。第二十四页,共37页。
第四节泻药能增加肠中水分,或肠蠕动,促进排软便、稀便。
一、容积性泻药
硫酸镁
1.导泻:口服不易吸收,肠内形成高渗,保留水分,1-3h刺激排稀便。2.利胆:高渗镁盐经十二指肠,反射性松弛胆总管括约肌,收缩胆囊。第二十五页,共37页。3.应用1)导泻强大;排除肠内毒物;导泻驱虫。2)利胆用于阻塞性黄疸,慢性胆囊炎。4.不良反应:泻下强,月经、妊娠、老人慎用。第二十六页,共37页。
食物纤维素
蔬菜、水果及半合成多糖,不易被消化吸收,具亲水性,吸水膨胀,有良好的通便、软便作用。第二十七页,共37页。二、接触性泻药酚酞(果导)1.在碱性肠液中溶解刺激大肠导泻。2.作用温和,6-8h排软便,经历肝肠循环,作用时间较长(3-4天)。3.应用:慢性、习惯性便秘。
第二十八页,共37页。比沙可啶1.在肠内经细菌作用转化后产生作用1)阻滞水和电解质吸收,肠内容积↑,6-10h排便。2)增加肠黏膜PGE2(兴奋)→导泻。2.应用
1.便秘2.排空肠内容物,腹部X线检查。第二十九页,共37页。
蒽醌类:大黄、番泻叶、芦荟等植物1.作用:含有蒽醌苷类→蒽醌,刺激肠蠕动,减少水和电解质的吸收,6-8h排便。2.
应用:急、慢性便秘。第三十页,共37页。
三、滑润性泻药能滑润肠壁,用于老人便秘、痔疮、肛门手术等。液体石蜡为矿物油,肠道不吸收,阻碍水的吸收,排软便。应用:体弱、老人便秘(痔疮、手术等)影响脂溶性维生素的吸收。
甘油50%甘油液,局部注入肛门,因高渗刺激排便。数分钟见效,适宜儿童、老人。第三十一页,共37页。
第四节
止泻药
阿片制剂:提高肠张力,抑制蠕动,止泻强,用于
非感染性腹泻。
地芬诺酯(苯乙哌啶)
哌替啶衍生物,类似阿片,短期不成瘾。用于急性腹泻。
洛哌丁胺(苯丁洛胺)
相似地芬诺酯,还能抑制ACh释放。作用强,迅速,用于急、慢性便秘。第三十二页,共37页。
鞣酸蛋白、次碳酸铋为收敛药,附于肠黏膜形成蛋白沉淀,缓解刺激,抑制蠕动、渗出,收敛止泻。
药用碳
为吸附剂,是水溶性粉末,颗粒小,总面积大,吸附气体、毒物。应用:腹泻、腹胀、急性中毒。第三十三页,共37页。
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