第25章-作用于消化系统药物

第25章-作用于消化系统药物第一页，共37页。第一节抗消化性溃疡药

消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡,

发病率10%，其发病系保护与攻击因子失平衡有关。保护因素攻击因子第二页，共37页。攻击因子：胃酸多，胃蛋白酶活性↑，幽门螺杆菌，

其他伤害性刺激。保护因素：粘膜屏障，前列腺素，粘液及HCO3-,

胃粘膜血流量。第三页，共37页。胃壁细胞受体胆碱受体（M）胃泌素受体组胺受体（H2）激活受体，开放钙通道，最后激活H+,K+--ATP酶，分泌H+到胃内胃酸分泌↑前列腺素受体

前列腺素E，保护胃粘膜.第四页，共37页。一、抗酸药弱碱性物质，中和胃酸，胃蛋白酶活性↓，减轻对胃粘膜的刺激和腐蚀。

氢氧化镁：抗酸较强，较快，有轻度致泻作用。三硅酸镁：抗酸较弱，慢而持久，有收敛作用。第五页，共37页。

氢氧化铝：抗酸较强，缓慢，收敛止血，可致便秘。影响四环素、地高辛、强的松、异烟肼吸收（形成络合物）。

碳酸钙：抗酸快，强而持久，但引起反跳（钙可部分吸收促胃泌素分泌）。

碳酸氢钠：抗酸弱，快而短暂，可吸收，产生CO2

用于酸中毒；碱化血及尿液；很少用于

抗胃酸。

合理用药：7次/日，饭后1、3h及睡前服药。第六页，共37页。

二、

抑制胃酸分泌药（一）H2受体阻断药西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁

【作用及应用】

抑制各种原因引起的胃酸分泌，主要治疗十二指肠、胃溃疡。复发率较高，小剂量维持治疗降低复发率。第七页，共37页。（二）M-胆碱受体阻断药哌仑西平、替仑西平等1.选择性阻断M1受体，抑制胃酸分泌，作用相当H2受体阻断药。2.抑制胃蛋白酶分泌，对其他腺体、平滑肌、心脏影响小，不良反应轻微。第八页，共37页。(三)胃泌素受体阻断药

丙谷胺1.

阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌2.提高胃粘膜中己糖胺含量，增强粘膜屏障作用。治疗消化性溃疡，但疗效不如H2受体阻断药，现已少用。

第九页，共37页。（四）胃壁细胞质子泵抑制药

胃壁细胞通过M1、H2及胃泌素受体，经第二信使（Ca++、cAMP）及H+、K+-ATP酶（该酶使胃壁细胞的分泌小管分泌H+进入胃腔，腔内K+泵入小管细胞内），分泌胃酸。

哌仑西平×H+AchMR奥Ca++西米替丁×美HistH2RcAMP拉H+-K+ATP酶

丙谷素×Ca++唑GastGRH+

胃腔第十页，共37页。奥美拉唑具有下列哪些特点？A、可抑制H+，K+-ATP酶B、可拮抗组胺、五肽胃泌素等引起的胃酸分泌C、可抑制幽门螺杆菌D、可用于H2受体阻断药无效的溃疡病患者E、溃疡愈合率高而无不良反应ABCD第十一页，共37页。

三、粘膜保护药胃粘摸生成的PGE2、PGI2能促进胃黏液和HCO3-分泌，抑制胃酸分泌。

米索前列醇前列环素衍生物，对粘膜有保护作用【作用】抑制胃酸分泌（基础胃酸、组胺、胃泌素、食物）；抑制胃蛋白酶分泌，保护胃粘膜。【应用】防治抗炎药（阿司匹林等）诱发的胃出血、溃疡、坏死有特效。2.治疗胃、十二直肠溃疡，为二线药。【不良反应】腹泻，孕妇禁用（收缩子宫）第十二页，共37页。

硫糖铝

1.在酸性环境（pH<4）形成胶冻，附于溃疡基部，抗胃酸、消化酶腐蚀。2.促进胃粘液、HCO3-分泌，增强保护作用。

3.应用：消化性溃疡，靡烂性胃炎、返流性食道炎。禁忌：不与抗酸药、抑酸药合用。

第十三页，共37页。

枸橼酸铋钾1.在胃中形成氧化铋胶体保护膜，黏附于溃疡表面，抗各种腐蚀和刺激。2.结合胃蛋白酶，降低其活性。3.促进胃粘液分泌4.抑制幽门螺杆菌，与抗菌药有协同作用。5.应用：治疗消化性溃疡，疗效相似H2受体阻断药，复发率低。牛奶、抗酸药影响其作用。第十四页，共37页。

四、抗幽门螺旋杆菌药

幽门螺旋杆菌产生多种酶及细胞毒素，分解粘液，损伤胃上皮细胞，诱发炎症、溃疡，并影响溃疡愈合。阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、枸橼酸铋钾

在体内单一药物疗效差，2-3药物合用疗效好。联合抑制胃酸分泌药效果好。第十五页，共37页。第二节助消化药多为消化成分，用于消化成分缺乏引起的消化不良。

稀盐酸

10%盐酸溶液，代替胃酸不足。

作用：促进胃蛋白酶原→胃蛋白酶，并提高酶活性。

应用：各种原因胃酸缺乏（胃炎、胃癌）消化不良（腹胀、嗳气）。胃蛋白酶

家畜胃粘摸提取，酸中稳定。

作用：水解胃中蛋白质，很少单独缺乏。

应用：合用稀盐酸，用于消化不良。第十六页，共37页。胰酶

家畜胰腺中提取，为混合功能酶。用于胰腺病、肝病等消化不良。遇酸破坏，制成肠衣片乳酶生（表飞明）为干燥活乳酸杆菌制品。作用：在肠内分解糖类→生成乳酸（pH下降），抑制腐败菌的腐败、产气作用。应用：消化不良，多用于小儿消化不良→腹泻。禁忌：不与抗菌药、吸附药合用。第十七页，共37页。

第三节止吐药呕吐是消化道疾病常见症状，呕吐机制极为复杂。

第十八页，共37页。皮层小脑催吐化学感受区（CTZ）5-HT3、D2、M1受体传入纤维呕吐中枢（延脑孤束核）内耳前庭、咽喉、胃肠道发出冲动5-HT3、D2、M、H1受体胆碱能神经(--)(--)(--)(--)第十九页，共37页。

一、多巴胺受体阻断药

阻断中枢CTZ上D2受体：镇吐阻断胃肠D受体：促进胃肠蠕动、排空（胃肠促动药）。第二十页，共37页。

甲氧氯普胺（胃复安）

生物利用度75%，较易通过血脑屏障。

【作用】1.阻断CTZ上D2受体，5-HT3受体，高剂量—镇吐。2.阻断胃肠上D受体（多巴胺抑制胃体平滑肌，收缩幽门括约肌，影响胃排空），促进胃肠正向蠕动。【应用】1.胃肠功能失调恶心、呕吐。2.化疗、放疗、药物引起的呕吐。【不良反应】长期大剂量使用可致锥体外系症状（肌震颤、坐立不安）

第二十一页，共37页。

多潘立酮（吗丁林motilium）

外周性多巴胺受体阻断药，不易通过血脑屏障。1.作用：促胃排空及胃肠协调运动，并镇吐。

2.应用：多种原因的恶心呕吐（中枢性、放疗、胃肠功能紊乱等），偶见腹痛。

第二十二页，共37页。二、5-HT3受体阻断药

5-HT3受体广泛分布于中枢和外周，肿瘤化疗、放疗可使肠嗜铬细胞释放5-HT，激活腹腔迷走传入神经，与呕吐有关。对化疗、放疗所致呕吐作用强大。第二十三页，共37页。昂丹司琼（ondansetron,枢腹宁）1.作用：阻断5-HT3受体（中枢、迷走），阻滞刺激向呕吐中枢传入。2.应用：对放疗、化疗（环磷酰胺、阿霉素）引起的恶心呕吐起效快、强（优于甲氧氯普胺）；对运动症、激动多巴胺受体恶心呕吐基本无效。其他药：格拉司琼、多拉司琼等。第二十四页，共37页。

第四节泻药能增加肠中水分，或肠蠕动，促进排软便、稀便。

一、容积性泻药

硫酸镁

1.导泻：口服不易吸收，肠内形成高渗，保留水分，1-3h刺激排稀便。2.利胆：高渗镁盐经十二指肠，反射性松弛胆总管括约肌，收缩胆囊。第二十五页，共37页。3.应用1）导泻强大；排除肠内毒物；导泻驱虫。2）利胆用于阻塞性黄疸，慢性胆囊炎。4.不良反应：泻下强，月经、妊娠、老人慎用。第二十六页，共37页。

食物纤维素

蔬菜、水果及半合成多糖，不易被消化吸收，具亲水性，吸水膨胀，有良好的通便、软便作用。第二十七页，共37页。二、接触性泻药酚酞（果导）1.在碱性肠液中溶解刺激大肠导泻。2.作用温和，6-8h排软便，经历肝肠循环，作用时间较长（3-4天）。3.应用：慢性、习惯性便秘。

第二十八页，共37页。比沙可啶1.在肠内经细菌作用转化后产生作用1）阻滞水和电解质吸收，肠内容积↑,6-10h排便。2）增加肠黏膜PGE2(兴奋)→导泻。2.应用

1.便秘2.排空肠内容物，腹部X线检查。第二十九页，共37页。

蒽醌类:大黄、番泻叶、芦荟等植物1.作用：含有蒽醌苷类→蒽醌，刺激肠蠕动，减少水和电解质的吸收，6-8h排便。2.

应用：急、慢性便秘。第三十页，共37页。

三、滑润性泻药能滑润肠壁，用于老人便秘、痔疮、肛门手术等。液体石蜡为矿物油，肠道不吸收，阻碍水的吸收，排软便。应用：体弱、老人便秘（痔疮、手术等）影响脂溶性维生素的吸收。

甘油50%甘油液，局部注入肛门，因高渗刺激排便。数分钟见效，适宜儿童、老人。第三十一页，共37页。

第四节

止泻药

阿片制剂:提高肠张力，抑制蠕动，止泻强，用于

非感染性腹泻。

地芬诺酯（苯乙哌啶）

哌替啶衍生物，类似阿片，短期不成瘾。用于急性腹泻。

洛哌丁胺（苯丁洛胺）

相似地芬诺酯，还能抑制ACh释放。作用强，迅速，用于急、慢性便秘。第三十二页，共37页。

鞣酸蛋白、次碳酸铋为收敛药，附于肠黏膜形成蛋白沉淀，缓解刺激，抑制蠕动、渗出，收敛止泻。

药用碳

为吸附剂，是水溶性粉末，颗粒小，总面积大，吸附气体、毒物。应用：腹泻、腹胀、急性中毒。第三十三页，共37页。