Crisaborole(药物合成设计)

Crisaborole(药物合成设计)第一页，共16页。商品名：Eucrisa通用名：Crisaborole第二页，共16页。第三页，共16页。美国制药巨头辉瑞（Pfizer）在今年6月豪掷52亿美元全现金收购了一家加州的生物制药公司Anacor（安娜卡）。2016年12月14日，FDA批准Anacor制药公司的湿疹局部治疗药crisaborole上市。第四页，共16页。适用范围EUCRISA是一种磷酸二酯酶4抑制剂（PDE4）适用为在2岁和以上患者轻度至中度异位性皮炎[atopicdermatitis]的局部治疗。PDE4抑制剂新型抗炎药物可抑制免疫和炎症细胞。用于哮喘的治疗．能减少特异反应性的病人的皮肤病变部位的炎症。第五页，共16页。特应性皮炎是一种常见的复发性慢性炎性皮肤疾病，患者通常表现为以炎症和瘙痒为特点的慢性皮疹，好发于皮肤褶皱处，症状通常会持续14天以上。据估计，在美国大约有2500万人受特应性皮炎（湿疹）困扰，其中婴儿和儿童占8%~18%。目前，特应性皮炎缺少有效的治疗药物。第六页，共16页。皮炎？湿疹？一般讲皮肤出现瘙痒，丘疹，渗出，糜烂等皮损表现。皮炎特点：1.有明确病因.2.病情较轻.湿疹特点：1.反复性.2.皮损对称性.3.常见特定部位。第七页，共16页。crisaborole是一种非甾体PDE4抑制剂，这是一种含硼的小分子抗炎药，作用机制尚未完全阐明。此次批准，使crisaborole成为美国FDA在过去15年批准治疗特应性皮炎（湿疹）的首个新分子实体。Eucrisa定位为轻度至中度特异性皮炎（湿疹）的类固醇替代疗法，业界对Eucrisa的商业前景十分看好，预计该药的年销售峰值将突破20亿美元。第八页，共16页。在一个软膏中每克EUCRISA含20mg的crisaborole，含白凡士林，聚乙二醇，单-和双-甘油酯，石蜡，丁基化羟基甲苯，和乙二胺四乙酸钙二钠。第九页，共16页。几种可用于皮肤病的中药？1.硼砂（Na2B4O7·10H2O）2.滑石粉（Mg3[Si4O10](OH)2）3.龙骨（Ca5（PO4）3（OH））4.炉甘石（ZnCO3）5.石膏（CaSO4·2H2O）第十页，共16页。冰片，白矾，硫磺，云母，朱砂，代赭石，紫囟石，寒水石，芒硝，雄黄，石燕，铜绿等第十一页，共16页。硼砂：治咽喉肿痛，口舌生疮，目赤翳障胬肉，阴部溃疡。滑石粉：用于外治湿疹，湿疮，痱子。龙骨：重镇安神镇惊安神，敛汗固精，止血涩肠，生肌敛疮。炉甘石：用于目赤肿痛，睑弦赤烂，翳膜遮睛，胬肉攀睛，溃疡不敛，脓水淋漓，湿疮瘙痒。第十二页，共16页。石膏：煅石膏用于皮肤溃烂，久不收口。紫草：解毒透疹。用于血热毒盛、斑疹紫黑、麻疹不透、疮疡、湿疹、水火烫伤。清热凉血，用于麻疹，热病癍疹，湿疹，尿血，血淋，血痢，疮疡，丹毒，烧伤甘草：调和诸药。用于痈肿疮毒，缓解药物毒性、烈性。冰片：喉痹，口疮，中耳炎，痈肿，痔疮。第十三页，共16页。几种可用于皮肤病的中成药六神丸：用于烂喉丹痧，咽喉肿痛，喉风喉痈，单双乳蛾，小儿热疖，痈疡疔疮，乳痈发背，无名肿毒。梅花点舌丹：治疔毒恶疮，无名肿毒，红肿痈疖，乳蛾，咽喉肿痛。片仔癀：用于热毒血瘀所致急慢性病毒性肝炎，痈疽疔疮，无名肿毒，跌打损伤及各种炎症。第十四页，共16页。