抗高血压药专业知识

抗高血压药

中国医师协会心血管内科医师分会中国医师协会循证医学专业委员会中国老年学学会心脑血管病专业委员会

王琦教授抗高血压药专业知识第1页1.惯用抗高血压药品有利尿药、钙拮抗药、受体阻断药血管担心素转化酶抑制药（ACEI）和血管担心素Ⅱ受阻断药。2.利尿药：其降压机制是用药早期降低细胞外液容量及心输出量；长久给药后细胞壁Na+连续降低；惯用利尿药噻嗪类利尿药。

内容提要抗高血压药专业知识第2页钙拮抗药：其降压机制抑制Ca2+内流，但反射性交感兴奋、激活RAAS；惯用药品有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。4.β受体阻断药：其降压机制经过降低心输出量、抑制肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用；惯用药品有普萘洛尔、阿替洛尔、卡维地洛等。

内容提要抗高血压药专业知识第3页5.ACEI：其降压机制是阻止血管担心素Ⅱ（AngⅡ)生成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾病，其主要不良反应是干咳和首剂低血压。6.血管担心素Ⅱ受体拮抗药（ARB）：其降压机制是选择性阻断AngⅡ和AT1结合，主要用于高血压治疗，无干咳，不良反应较少。

内容提要抗高血压药专业知识第4页7.其它经典抗高血压药品有:中枢性降压药:可乐定血管平滑肌扩张药：硝普钠神经节阻断药：樟磺咪芬α1受体阻断药：哌唑嗪去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平钾通道开放药：米诺地尔等内容提要抗高血压药专业知识第5页血压调整TPVRResistancearteriolesVolumeKidneysReninAngIIAldosteroneb1AngIVasomotorcenterAfterloadb2a1PreloadBP=COxTPVRCapacitancevenulesTotalPeripheralVascularResistance(TPVR)CardiacOutputHeartVSMCsVascularSmoothMuscleCellsa2、抗高血压药专业知识第6页1.利尿药：氢氯噻嗪2.肾素－血管担心素系统抑制药:血管担心素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利血管担心素II受体阻断药：氯沙坦肾素抑制药：雷米克林

第一节抗高血压药品分类抗高血压药专业知识第7页3.钙拮抗剂：硝苯地平拉西地平（司乐平）4.交感神经抑制药：中枢性抗高血压药：可乐定神经节阻断药：樟磺咪芬去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔5.扩血管药：肼屈嗪、硝普钠

第一节抗高血压药品分类抗高血压药专业知识第8页一、利尿药1.药理作用：早期—血容量

后期—血管壁细胞内Na+2.药品及应用：双氢氯噻嗪(单用-轻度；适用-中重度)呋噻米(用于高血压危象)吲达帕胺(复方)3.不良反应：长久大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸

第二节惯用抗高血压药物

抗高血压药专业知识第9页二、钙拮抗剂1.药理作用：抑制Ca2+内流2.药品及应用：硝苯地平(短效，轻、中、重度高血压)尼群地平(中效，轻、中、重度高血压)拉西地平(长期有效，轻、中度高血压)3.不良反应：反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等第二节惯用抗高血压药物抗高血压药专业知识第10页三、β受体阻断药1.药理作用：阻断心脏β1受体，降低心输出量阻断近球小体β1受体，抑制肾素分泌抑制外周交感张力中枢降压作用

第二节惯用抗高血压药物抗高血压药专业知识第11页三、β受体阻断药2.药品及应用：普萘洛尔(非选择性β受体阻断药，轻、中、重度高血压)阿替洛尔(β1受体阻断药，轻、中、重度高血压)卡维地洛(α、β受体阻断药，轻、中度高血压)3.不良反应：心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象

第二节惯用抗高血压药物抗高血压药专业知识第12页第二节惯用抗高血压药品三、血管担心素转化酶抑制剂（ACEI）1.药理作用：阻止AngII生成、保留缓激肽活性AngⅠBK

ACE(激肽酶Ⅱ)AngⅡ

失活AT1ACEINOPGI2EDHF抗高血压药专业知识第13页三、血管担心素转化酶抑制剂（ACEI）2.药品及应用：卡托普利(短效，各型高血压)依那普利(长期有效，各型高血压)3.不良反应： 干咳、首剂现象、高血钾、影响胎儿、味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹等

第二节惯用抗高血压药品抗高血压药专业知识第14页四、血管担心素Ⅱ受体阻断药(ARB)１.药理作用：选择性阻断AT1受体２.药品及应用：氯沙坦（第1个ARB，各型高血压）坎地沙坦（当前最优ARB，各型高血压）３.不良反应：较少，无干咳

第二节惯用抗高血压药品抗高血压药专业知识第15页一、中枢性降压药可乐定1.药理作用：静注：BP先升后降，HR,CO

口服：BP

抑制胃肠分泌和运动镇静作用第三节其它经典抗高血压药品抗高血压药专业知识第16页第三节其它经典抗高血压药品一、中枢性降压药可乐定RVLMNTSNTS2+RVLMI1降压机制抗高血压药专业知识第17页一、中枢性降压药可乐定2.临床应用：中度高血压、戒毒、戒烟等3.不良反应：口干、嗜睡、停药反应等

第三节其它经典抗高血压药品抗高血压药专业知识第18页一、中枢性降压药莫索尼定第二代中枢性降压药

选择性作用于咪唑啉受体I1用于轻、中度高血压患者不良反应少，极少嗜睡、口干

第三节其它经典抗高血压药品抗高血压药专业知识第19页二、血管平滑肌扩张药硝普钠非选择性血管扩张药降压作用强，起效快，维持时间短临床应用：静滴、避光，用于高血压危象

第三节其它经典抗高血压药品抗高血压药专业知识第20页三、神经节阻断药樟磺咪芬降压机制：对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用 不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特殊情况，如高血压危象

第三节其它经典抗高血压药品抗高血压药专业知识第21页四、1受体阻断药哌唑嗪降压机制：阻断血管1受体降压中等偏强，用于中度高血压不良反应：首剂现象

第三节其它经典抗高血压药品抗高血压药专业知识第22页五、去甲肾上腺能神经末梢阻滞药利血平降压机制：单胺类递质耗竭作为抗高血压药已少用用途：制备溃疡病、单胺类耗竭模型第三节其它经典抗高血压药品抗高血压药专业知识第23页六、钾通道开放药米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔降压机制：钾通道开放，钾外流增多，细胞膜超极化膜兴奋性降低，Ca2+内流降低，血管平滑肌舒张，血压下降

第三节其它经典抗高血压药品抗高血压药专业知识第24页七、其它前列环素合成促进药：沙克太宁肾素抑制药：依那克宁、雷米克林5-HT受体阻断药：酮色林内皮素受体阻断药：波生坦

第三节其它经典抗高血压药品抗高血压药专业知识第25页

一、有效治疗与终生治疗二、保护靶器官三、平稳降压四、联适用药

第四节高血压药品治疗新概念抗高血压药专业知识第26页抗高血压药专业知识第27页司乐平获国家质量信用等级

最高级别AAA级

产品代码----------

抗高血压药专业知识第28页

昼夜服一次平稳降血压

三精®司乐平®

抗高血压药专业知识第29页司乐平发展史研制开发国家二类新药国家重点新产品中华医学会重点推广工程三期临床三期临床抗高血压药专业知识第30页司乐平属

第三代钙离子拮抗剂

第二代（尼卡地平，非洛地平）

第三代（拉西地平，氨氯地平）

第一代（硝苯地平，维拉帕米）抗高血压药专业知识第31页司乐平降压特点平稳长期有效持久抗高血压药专业知识第32页司乐平降压机理

长期有效二氢吡啶类钙离子拮抗剂可选择性作用于血管平滑肌钙通道主要经过扩张周围动脉

降低外周阻力起到降压作用抗高血压药专业知识第33页T/P比率

高于其它长期有效钙拮抗剂

FDA最低要求

抗高血压药专业知识第34页

司乐平保护靶器官

——心脑肾改进左心室功效，可连续逆转左心室肥厚，改进各项心脏功效指标显著降低心脑血管意外发生不经肾脏排泄抗高血压药专业知识第35页服用司乐平

6周后血压改变观察（mmHg）抗高血压药专业知识第36页.口服降压药品：主要不良反应利尿药

噻嗪类利尿药血钾减低，血钠减低，血尿酸升高

袢利尿药血钾减低保钾利尿药血钾增高醛固酮受体拮抗剂血钾增高

阻滞剂

支气管痉挛，心功效抑制

-阻滞剂

体位性低血压，支气管痉挛血管担心素转换酶抑制剂

咳嗽，血钾升高，血管性水肿血管担心素受体拮抗剂

血钾升高，血管性水肿（罕见)钙拮抗剂

二氢吡啶类水肿，头痛，潮红非二氢吡啶类房室传导阻滞，心功效抑制

阻滞剂

体位性低血压抗高血压药专业知识第37页

司乐平副作用少且轻微副作用伴随相同剂量连续用药而逐步减弱或消失P<0.0001%抗高血压药专业知识第38页使用方法与用量本品为椭圆形白色膜衣片，一面有分隔线划痕。推荐起始用量为4mg（一片），一日一次3-4周后视降压情况可增量至一片半（6mg)肝功效不全者需减量或慎用肾病患者不需调整剂量可长久连续用药老年人初始剂量为2mg，必要时可增至4mg及6mg抗高血压药专业知识第39页

规格与包装规格：4mg/片包装30片/盒

抗高血压药专业知识第40页

高血压药品日费用对比

药品名商品名规格每日费用非洛地平波依定5mg*10s3.49硝苯地平拜新同30mg*7s5.71爱地清20mg*10粒1.98氨氯地平络活喜5mg*7粒6.4安内喜10mg*7s6.9拉西地平乐息平4mg*7s5.9司乐平4mg*7s1.4抗高血压药专业知识第41页

CCB类联适用药

几乎能够与

每类抗高血压药联合成最适合组合

而增强降压疗效抗高血压药专业知识第42页03年欧洲指南图示利尿剂

ARBCCBβ受体阻断剂

α受体阻滞剂

ACE抑制剂注：黑色实线表示最合理药品联用抗高血压药专业知识第43页欧洲高血压最新指南

联合治疗——CCB最具“药缘”抗高血压药专业知识第44页适用范围广