药物新剂型常用辅料演示文稿

药物新剂型常用辅料演示文稿1现在是1页\一共有103页\编辑于星期二优选药物新剂型常用辅料现在是2页\一共有103页\编辑于星期二3CPU

第一代普通制剂第二代缓释制剂（长效制剂）第三代控释制剂第四代靶向制剂第五代应答式给药系统药物制剂的发展脉冲给药、自调试给药现在是3页\一共有103页\编辑于星期二4CPU一、基本定义1.

缓释制剂

指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂。一般为一级释药过程（sustained-releasepreparations,extended-release~,prolongedaction~,repeat-action~,retarted~）缓控释制剂概述现在是4页\一共有103页\编辑于星期二5CPU2.

控释制剂指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。（controlled-releasepreparations）广义：控释制剂包括控制释药速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。狭义：在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂现在是5页\一共有103页\编辑于星期二6CPU中国药典2005年版缓释制剂：缓慢地非恒速释放，给药频率↓控释制剂：缓慢地恒速或接近恒速释放，给药频率↓

血浓平稳美国药典USP26版

不区分缓释、控释

extended-releasepreparationsmodified-releasepreparations现在是6页\一共有103页\编辑于星期二7CPU二、特点OrdinarypreparationControlrelease~Sustainedrelease~现在是7页\一共有103页\编辑于星期二8CPU延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性；血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用；降低胃肠道刺激；提高生物利用度；减少给药总剂量。优点：现在是8页\一共有103页\编辑于星期二9CPU剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗；基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案；处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型）缺陷：现在是9页\一共有103页\编辑于星期二10CPU

骨架型（基质型）缓、控释制剂膜控型（包衣型）缓、控释制剂其它：渗透泵控释制剂植入型缓、控释制剂亲水凝胶骨架片蜡质骨架片不溶性骨架片骨架型小丸等微孔包衣片肠溶膜控释片膜控小片膜控小丸等三、分类现在是10页\一共有103页\编辑于星期二11CPU缓控释辅料骨架型阻滞材料包衣阻滞材料增稠剂水溶性高分子材料不溶性高分子材料肠溶性高分子材料溶蚀性骨架材料亲水凝胶骨架材料不溶性骨架材料脂肪、蜂蜡、巴西棕榈钠明胶、PVP、CMC、PVACAP、EurdragitL、S、

HPMCP、HPMCASECEC、EVA、聚甲基丙烯酸酯MC、CMCNa、HPMC、PVP、Carbopol、Chitosan其它增塑剂、致孔剂现在是11页\一共有103页\编辑于星期二12CPU四、国内外发展1.

蜡丸→最早的缓释制剂，其作用缓和而持久。2.

国外：50年代→60年代→70年代→80年代3.

我国：80年代→90年代国内部分上市品种：研发阶段（微球、凝胶注射剂、纳米混悬液等）

尼莫地平、硝苯地平、尼群地平、非洛地平等；双氯灭痛、萘普生、盐酸曲马多、吗啡等；硝酸甘油、可乐定、单硝酸异山梨醇酯等；盐酸噻氯匹啶、阿司匹林等；东莨菪碱（贴剂）、十八甲基炔诺酮（植入剂）等现在是12页\一共有103页\编辑于星期二13CPU生活中常用的缓控释制剂现在是13页\一共有103页\编辑于星期二14CPUS

控制粒子大小（胰岛素）

Cs制成溶解度小的盐或酯（青霉素普鲁卡因盐）高分子成难溶性盐（生物碱鞣酸）一、溶出原理

Noyes-whitney溶出速率方程：

Ct<<Cs溶出速度常数释药原理和方法现在是14页\一共有103页\编辑于星期二15CPU透膜扩散——膜材料控制型膜孔扩散——多孔膜控制型骨架材料扩散——孔道控制（二）扩散原理

现在是15页\一共有103页\编辑于星期二16CPU1.结构Fick’s第一定律Higuchi方程零级零级非零级溶出速度>扩散速度ECEC+MC水不溶性包衣膜含水性孔道的包衣膜骨架型的药物扩散现在是16页\一共有103页\编辑于星期二17CPU

包衣微囊、微球等不溶性骨架制剂（片）增加粘度植入剂药树脂乳剂2.制剂手段水溶性的药物成W/O乳剂型注射剂水不溶性药物注射液等液体制剂水溶性药物不同材料、不同厚度囊材种类和用量现在是17页\一共有103页\编辑于星期二18CPU三、溶蚀与扩散、溶出结合药物通过溶出、扩散、溶蚀三种方式释药。制剂手段

生物溶蚀型骨架、亲水凝胶骨架药物和聚合物化学键直接结合制成的骨架（载药量大，易控速）膨胀型控释骨架（减少突释）现在是18页\一共有103页\编辑于星期二19CPU四、渗透压原理半渗透膜（水不溶性聚合物CA、EC、EVA等包衣）水溶性药物、水溶性聚合物、电解质等激光打孔、加入致孔剂1.结构和原理单室含药渗透芯H2ODrug现在是19页\一共有103页\编辑于星期二20CPU2.特点水渗透进入膜内的流速:

药物通过细孔的释放速率：

片芯的吸水速度决定于膜的渗透性能和片芯的渗透压膜内药物维持饱和溶液状态，释放速率恒定，即以零级速率释放药物，且与胃肠道pH无关现在是20页\一共有103页\编辑于星期二21CPUH2O药物溶液Drug不含药渗透芯双室特点药物释放与药物性质无关造价贵，对溶液状态不稳定药物不适用现在是21页\一共有103页\编辑于星期二22CPU五、离子交换作用（药树脂）X-和Y+为消化道中的离子，交换后游离药物从树脂中扩散药物释放速度→扩散面积、扩散路径长度和树脂的刚性制剂形式：片剂、胶囊现在是22页\一共有103页\编辑于星期二第二节经皮给药系统现在是23页\一共有103页\编辑于星期二概述经皮给药系统（transdermaldrugdeliverysystem，TDDS）：也称为经皮治疗系统（transdermaltherapeuticsystem，TDS），是指药物从特殊设计的装置释放，通过完整的皮肤吸收，进入全身血液系统的控释给药剂型。现在是24页\一共有103页\编辑于星期二1981年第一个经皮给药系统上市

东莨菪碱(Alza发明，Ciba-Geigy上市)

11个药物：东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇（含或不含炔诺酮或左炔诺孕酮）、睾酮、芬太尼、尼古丁和利多卡因40－50种正进行评价、试验现在是25页\一共有103页\编辑于星期二透皮给药系统优点：１)避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的降解，药物的吸收不受胃肠道因素影响，个体差异小２)延长有效作用时间，减少给药次数３)血药浓度恒定，避免血药浓度峰谷现象，降低毒副反应４)使用方便，随时中断给药现在是26页\一共有103页\编辑于星期二经皮给药系统的类型：膜控释型─复合膜型

充填封闭型经皮给药系统─骨架扩散型─聚合物骨架型胶粘剂骨架型

现在是27页\一共有103页\编辑于星期二促进药物经皮吸收的方法药剂学方法：透皮吸收促进剂、脂质体等化学方法：药物结构改造，透皮前体药物物理学方法：离子导入、电致孔、超声波导入、无针技术等现在是28页\一共有103页\编辑于星期二一、经皮吸收促进剂理想渗透促进剂：无药理活性、无毒、无刺激性、无致敏性迅速起作用不引起体内营养物质及水分损失与药物、基质和皮肤有良好的相容性无嗅无味现在是29页\一共有103页\编辑于星期二促进剂促进透皮吸收的机制：改变角质层类脂排列现在是30页\一共有103页\编辑于星期二影响角质层水合作用溶解皮脂腺管内皮脂扩大汗腺和毛囊开口现在是31页\一共有103页\编辑于星期二常用的经皮吸收促进剂：①表面活性剂(阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂)②有机溶剂类(乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺)③月桂氮卓酮(laurocapam，azone)及同系物④有机酸、脂肪醇(油酸、亚油酸、月桂醇)⑤角质保湿与软化剂(尿素、水杨酸、吡咯酮类)⑥萜烯类(薄荷醇、樟脑、柠檬烯等)现在是32页\一共有103页\编辑于星期二吸收促进剂一览表类型举例药物作用机制亚砜类二甲基亚砜，癸基甲基亚砜氢化可的松，水杨酸，溴乙啡啶，茶碱，氟灭酸，丙炎松等角质层细胞内蛋白质变性；破坏角质层细胞间脂质的有序排列；脱去角质层脂质和脂蛋白吡咯酮类2-吡咯酮，5-甲基-2-吡咯酮，1，5-二甲基-2-吡咯酮咖啡因，正辛醇，苯甲酸倍他米松，甲灭酸低浓度分配进入角蛋白，高浓度影响角质层脂质流动性并促进药物在角质层的分配；增加角质层的水含量月桂氮艹卓酮及其类似物月桂氮艹卓酮氯林可霉素磷酸酯，褐霉素钠，氟尿嘧啶，丙缩羟强龙，地塞米松，醋酸环戊酮缩去炎松渗入皮肤角质层，降低细胞间脂质排列的有序性；脱去细胞间脂质形成孔道；增加角质层含水量；降低角质层脂质的相转变温度现在是33页\一共有103页\编辑于星期二脂肪酸及其酯油酸，肉豆蔻酸异丙酯，丙二醇二壬酸酯，癸二酸二乙酯水杨酸，雌二醇，芬太尼，硝酸甘油，肝素，吲哚美辛渗入角质层脂质，影响其有序排列；降低角质层脂质双分子层的相转变温度；引进角质层脂质固-液相分离和晶型转变；增加药物在角质层的分配表面活性剂月桂醇硫酸钠，泊洛沙姆氟灭酸，水杨酸使角质层脂质排列无序化；乳化皮肤表面脂质，改善药物在角质层分配醇类乙醇，异丙醇，正十二醇，正辛醇水杨酸，雌二醇，纳洛酮，左旋-18-甲基炔诺酮作为溶剂增加药物在角质层的溶解度；脱去角质层脂质；渗入角质层脂质，影响其排列的有序性多元醇类丙二醇，丙三醇水杨酸，5-氟尿嘧啶使角蛋白溶剂化，占据蛋白质的氢键结合部位，减少药物-组织间结合；增加并用的其他渗透促进剂在角质层的分配现在是34页\一共有103页\编辑于星期二萜烯类桉树脑，d-苎烯，橙花叔醇普鲁卡因，吲哚美辛5-氟尿嘧啶，肝素促进药物在角质层的扩散；破坏角质层细胞间脂质屏障；提高组织电导率，打开角质层极性孔道；增加药物从基质向角质层的分配胺类尿素，十二烷基-N，N-二甲氨基乙酯5-氟尿嘧啶促进角质层水化，在角质层形成亲水性孔道；破坏角质层脂质结构酰胺类二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺咖啡因，正辛醇，氢化可的松低浓度时分配进入角蛋白区，高浓度时影响角质层脂质的流动性环糊精类环糊精，2-羟丙基-环糊精Liavozolel将药物形成包合物，提高溶解度，并可把药物分子传递到皮肤表面现在是35页\一共有103页\编辑于星期二氨基酸及其酯L-异亮氨酸，十二烷基焦谷氨酸酯雌二醇，左旋18-甲基炔诺酮，茶碱松弛皮肤的角蛋白，影响角质层脂质排列的有序性大环化合物十五烷酮氢化可的松增加药物在角质层中的溶解度有机溶剂类醋酸乙酯水杨酸破坏角质层脂质排列的密实性磷脂类卵磷脂，豆磷脂，磷脂酰甘油，磷脂酰乙醇胺二氢麦角胺，异山梨醇硝酸酯，茶碱吲哚美辛促进药物从基质中释放，增加药物在皮肤中的扩散；作用于角质层细胞膜脂质，改善其渗透性现在是36页\一共有103页\编辑于星期二二、经皮给药系统的组成１.复合膜型经皮给药系统

背衬膜、药物贮库膜、控释膜、胶粘层和保护膜现在是37页\一共有103页\编辑于星期二现在是38页\一共有103页\编辑于星期二背衬膜:铝塑膜药物贮库膜:药物分散在聚异丁烯等压敏胶中，加入液状石蜡作为增粘剂控释膜:聚丙烯微孔膜胶粘层:聚异丁烯压敏胶,加入药物作为负荷剂量保护膜:复合膜，如硅化聚氯乙烯/聚丙烯/聚对苯二甲酸乙酯等。现在是39页\一共有103页\编辑于星期二２.充填封闭型经皮给药系统背衬膜、药物贮库、控释膜、胶粘层及保护膜药物贮库:液体或软膏和凝胶控释膜:乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）膜等均质膜压敏胶:聚硅氧烷压敏胶和聚丙烯酸酯压敏胶现在是40页\一共有103页\编辑于星期二1现在是41页\一共有103页\编辑于星期二3.聚合物骨架型经皮给药系统

骨架:亲水性聚合物材料(含有湿润剂)药物释放速度:受聚合物骨架组成与药物浓度影响现在是42页\一共有103页\编辑于星期二现在是43页\一共有103页\编辑于星期二4.胶粘剂分散型经皮给药系统

特点：剂型薄、生产方便，与皮肤接触的表面都可输出药物。胶粘剂:聚丙烯酸酯类、聚硅氧烷类和聚异丁烯类压敏胶

现在是44页\一共有103页\编辑于星期二1现在是45页\一共有103页\编辑于星期二药物商品名构成类型背衬层材料贮库或骨架材料控释膜材料胶粘层保护膜东莨菪碱Transderm-Scop膜控铝塑复合膜液体石蜡及聚异丁烯骨架微孔聚丙烯膜聚异丁烯压敏胶硝酸甘油Transderm-Nitro膜控铝塑复合膜药物的硅油混悬液聚乙烯-醋酸乙烯氟碳聚酯薄膜硝酸甘油Nitro-DurⅠ胶粘剂分散铝箔-纸复合膜聚维酮/聚乙烯醇甘油/水/乳糖/枸橼酸钠铝箔及纸复物硝酸甘油Nitro-DurⅡ胶粘剂分散丙烯酸压敏胶氟碳聚酯薄膜硝酸甘油Deponit微贮库铝塑复合膜含药的聚异丁烯压敏胶层骨架聚异丁烯压敏胶硅化铝箔现在是46页\一共有103页\编辑于星期二硝酸甘油Nitrodisc微贮库铝箔-聚乙烯复合膜交联硅橡胶骨架铝箔及纸复合膜硝酸甘油胶粘剂分散聚氯乙烯塑化聚氟乙烯丙烯酸酯压敏胶硝酸异山梨醇FrandolCo.胶粘剂分散聚酯含药压敏胶丙烯酸酯压敏胶硅纸可乐定CatapresTTS膜控聚酯液体石蜡-微粉硅胶-聚异丁烯微孔聚丙烯膜聚异丁烯压敏胶硅纸芬太尼Duragesic膜控聚酯膜羟乙纤维素乙醇凝胶聚乙烯醋酸乙烯共聚物硅酮压敏胶雌二醇Estraderm膜控聚酯-聚乙烯复合膜乙醇聚乙烯醋酸乙烯共聚物聚异丁烯压敏胶雌二醇Vivelle胶粘剂分散EVA膜聚异丁烯压敏胶、EVA聚酯膜现在是47页\一共有103页\编辑于星期二雌二醇Menorest胶粘剂分散聚氨酯膜丙烯酸压敏胶,油酸,丙二醇聚酯膜雌二醇Climara胶粘剂分散聚乙烯膜丙烯酸压敏胶,硅化聚酯膜雌二醇///炔诺酮Aliatis胶粘剂分散PVP,丙二醇,丙烯酸压敏胶尼古丁Habitrol铝箔药物甲基丙烯酸共聚物溶液分散在纤维垫中丙烯酸压敏胶铝箔尼古丁NicoDermCQ膜控聚乙烯/鋁膜/聚酯/EVAEVA聚乙烯膜聚异丁烯压敏胶睾酮Testoderm胶粘剂分散聚酯乙烯-醋酸乙烯共聚物乙烯-醋酸乙烯共聚物丙烯酸酯压敏胶睾酮Androderm膜控铝箔乙醇、卡波普、单甘酯、月桂酸甲酯乙烯-醋酸乙烯共聚物丙烯酸酯压敏胶现在是48页\一共有103页\编辑于星期二三、经皮给药系统的高分子材料高分子材料需满足：1.聚合物的分子量、玻璃化转变温度、化学性能必须允许特定的药物能适当的扩散和释放2.不与药物发生化学反应3.聚合物及其分解产物必须无毒或相容性好4.在储藏或使用期间，不应降解5.容易加工和制成所需产品，允许加入大量的活性药物6.廉价现在是49页\一共有103页\编辑于星期二（一）骨架材料对药物的扩散阻力不能太大骨架稳定，能稳定地吸留药物，高温高湿条件下，保持结构与形态的完整对皮肤没有刺激性，最好能粘附于皮肤疏水性的聚硅氧烷与亲水性聚乙烯醇现在是50页\一共有103页\编辑于星期二（二）控释膜材料均质膜:乙烯－醋酸乙烯共聚物（EVA）微孔膜:聚丙烯拉伸微孔膜醋酸纤维素膜核径迹微孔膜（核孔膜）现在是51页\一共有103页\编辑于星期二（三）压敏胶使给药系统与皮肤紧密贴合，有时又作为药物的贮库或载体材料，调节药物的释放速度。应具有好的生物相容性对皮肤无刺激性，不引起过敏反应具有够强的粘附力和内聚强度化学性质稳定，对温度与湿气稳定能粘接不同类型皮肤的适应性能容纳一定量的药物与经皮吸收促进剂而不影响化学稳定性与粘附力具限速膜的经皮给药系统中，它们应不影响药物的释放速率，而在胶粘剂骨架型给药系统中，它们应控制药物的释放速率。

现在是52页\一共有103页\编辑于星期二压敏胶粘合性能：初始力T、粘合力A、内聚力C和粘基力K

T<A<C<K

现在是53页\一共有103页\编辑于星期二初粘力：涂有压敏胶的制品和被粘物以很轻的压力接触后立即快速分离所表现出来的抗分离能力。粘合力：用适当压力和时间进行粘贴后，压敏胶制品和被粘表面之间所表现出来抵抗界面分离的能力。内聚力：胶粘剂层本身的内聚力。粘基力：胶粘剂与背衬材料之间的粘合力。现在是54页\一共有103页\编辑于星期二Ｔ≮Ａ：没有对压力敏感的性能Ａ≮Ｃ：揭去经皮给药系统时会出现胶层破坏，导致拉丝或胶粘剂残存在皮肤表面等现象Ｃ≮Ｋ：产生胶粘层与背衬脱离现在是55页\一共有103页\编辑于星期二１.聚异丁烯类压敏胶

溶于苯、氯仿、二硫化碳和庚烷等烃类溶剂中，不溶于极性溶剂。性质稳定，耐氧和耐水性很好，对植物油有较强的耐受性。对极性基材的粘性弱，加入树脂或其它增粘剂克服。现在是56页\一共有103页\编辑于星期二低分子量：粘稠流体，在压敏胶中主要起增粘及改善胶粘层的柔软性的作用，改善胶粘层的柔软性和韧性。高分子量：弹性固体，增加压敏胶剥离强度和内聚力。现在是57页\一共有103页\编辑于星期二聚异丁烯压敏胶的规格与分子量厂家商品名型号平均分子量ExxonVistanexLM-MS43,000－45,000LM-MH51,000－56,000LM-H58,000－68,000MML-80750,000－1,050,000MML-1001,060,000－1,440,000MML-1201,450,000－1,870,000BASFOppanolB1040,000B1255,000B1585,000B30200,000B50400,000B1001,110,000B1502,600,000现在是58页\一共有103页\编辑于星期二

２.丙烯酸类压敏胶

常用单体：2-乙基已基丙烯酸酯、丙烯酸丁酯、丙烯酸、丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸缩水甘油酯等有优良的粘合性，耐老化性，耐光性和耐水性，长期存放对压敏性没有明显影响。适合极性基材皮肤的透气和透湿性较好现在是59页\一共有103页\编辑于星期二３.聚硅氧烷压敏胶

聚二甲基硅氧烷与硅树脂经缩聚反应而成聚硅氧烷压敏胶对基材的润湿能力强，适合各种基材表面的涂布。水分及空气容易渗透。具有优异的生物性能，如无毒、无过敏性、生物相容、对许多药物有良好的渗透性等。现在是60页\一共有103页\编辑于星期二(四)背衬材料与保护膜1．背衬材料聚氯乙烯、聚乙烯、铝箔、聚丙烯、聚酯和聚对苯二甲酸二乙酯等，常用它们的复合膜。现在是61页\一共有103页\编辑于星期二2．保护膜需用防粘材料聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯等，用有机硅隔离剂处理，避免压敏胶粘附。对于渗透性或挥发性很强的药物以及油性药物不适宜。石蜡或甲基硅油处理而成的不粘纸现在是62页\一共有103页\编辑于星期二脂质体抗癌药物产品及研究进展情况现在是63页\一共有103页\编辑于星期二对脂质体来说，将靶向因子－脂质连接物插入含药脂质体的外层脂质分子层中，是一种操作性强的有效的靶向因子连接手段。脂质体在主动靶向制剂中的应用现在是64页\一共有103页\编辑于星期二DiagramofsynthesizereactionbetweenWGAandPE

现在是65页\一共有103页\编辑于星期二Transmissionelectronphotomicrogramsofinsulinliposomes

a－conventionalliposomes,b－WGAmodifiedliposomes

现在是66页\一共有103页\编辑于星期二脂质体在基因治疗中的应用1987年Felgner等率先用脂质体作为基因转移载体。阳离子脂质体是应用最多的非病毒基因载体。它们一般由带正电荷的脂类与中性脂类按一定的摩尔比组成。阳离子脂质体并不是将DNA包裹在其脂质双分子层中,而是若干阳离子脂质囊泡将DNA链夹在其中,形成片层状结构。现在是67页\一共有103页\编辑于星期二

Ⅱ脂质体的组成和结构特点

一脂质体的组成脂质体是由磷脂、胆固醇等为膜材包合而成。这两种成分是形成脂质体双分子层的基础物质，具有良好的生物相容性。1．磷脂类磷脂类包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂及合成磷脂等都可以作为脂质体的双分子层物质基础。2．胆固醇胆固醇与磷脂共同构成脂质体基础物质。现在是68页\一共有103页\编辑于星期二磷脂结构通式式中：R1、R2是疏水链，R由C12～C18，可为饱和烃链或不饱和烃链；X为亲水头，X不同，则磷脂命名不同现在是69页\一共有103页\编辑于星期二

天然磷脂：胆碱+磷脂酸→磷脂酰胆碱(PC)，即卵磷脂乙醇胺+磷脂酸→磷脂酰乙醇胺(PE)，即脑磷脂丝氨酸+磷脂酸→磷脂酰丝氨酸(PS)

合成磷脂：二棕榈酰-α磷脂酰胆碱（DPPC）二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC）等。现在是70页\一共有103页\编辑于星期二

现在是71页\一共有103页\编辑于星期二现在是72页\一共有103页\编辑于星期二胆固醇结构

现在是73页\一共有103页\编辑于星期二

磷脂和胆固醇分子排列示意图

现在是74页\一共有103页\编辑于星期二磷脂和胆固醇分子排列把含类脂质的醇溶液倒入水面时，醇很快地溶解于水，而类脂分子则排列在空气一水的界面上极性部分在水里，亲油的非极性部分则伸向空气中当极性类脂分子被水完全包围时极性基团面向两侧的水相，而非极性的烃链彼此面对面缔合成双分子层现在是75页\一共有103页\编辑于星期二脂质体双分子层现在是76页\一共有103页\编辑于星期二脂质体形成示意图现在是77页\一共有103页\编辑于星期二现在是78页\一共有103页\编辑于星期二

脂质体与其包封的药物现在是79页\一共有103页\编辑于星期二脂质体半球剖面图现在是80页\一共有103页\编辑于星期二结构特点脂质体结构与由表面活性剂构成的胶团不同，后者是由单分子层组成，脂质体由双分子层组成。micelleliposomesbilayer现在是81页\一共有103页\编辑于星期二胶团与脂质体结构

LiposomesMicelles现在是82页\一共有103页\编辑于星期二脂质体与胶团区别脂质体胶团组成磷脂和胆固醇表面活性剂结构双分子层单分子层中心区域水相，可容纳亲水性药物疏水区，可容纳疏水性药物现在是83页\一共有103页\编辑于星期二二脂质体的类型

小单室脂质体（SUVs）大单室脂质体（LUVs）多室脂质体(MLVs)大多孔脂质体(MVVs)按结构脂质体现在是84页\一共有103页\编辑于星期二单室脂质体

球径0.02~0.08μm为小单室脂质体(singleunilamellarvesicles,SUV)，0.1~1μm为大单室脂质体(largeunilamellarvesicles,LUV)，水溶性药物的溶液只被一层类脂质双分子层所包封，脂溶性药物则分散于双分子层中。凡经超声波分散的脂质体悬浮液，绝大部分为单室脂质体。现在是85页\一共有103页\编辑于星期二多室脂质体

(multilamellarvesicles,MLV)

球径1~5μm，有几层脂质双分子层将包含的药物(水溶性药物)的水膜隔开，形成不均匀的聚合体，脂溶性药物则分散于几层分子层中。现在是86页\一共有103页\编辑于星期二大多孔脂质体

(Multivesicularvesicles,MVV)球径约0.13±0.06μm，单层状，比单室质体