海南硫酸沙丁胺醇

海南硫酸沙丁胺醇第1页/共38页疑问为什么选择生产沙丁胺醇？什么是沙丁胺醇？沙丁胺醇和其他支气管扩张剂的区别？别人是如何使用沙丁胺醇注射液的？为什么选择禾丰的沙丁胺醇？第2页/共38页流行病学

WHO估计，全球目前有2.8亿人罹患哮喘。

综合世界各地的哮喘患病率流行病学调查结果发现，儿童哮喘患病率在3．3％～29．0％，成人哮喘患病率在1．2％～25．5％。

我国城市0～14岁儿童哮喘患病情况调查发现，1990年患病率为0．9％，2000年平均累计患病率达1．5％。10年间上升了64．8％以上，说明我国的儿童哮喘患病率有明显上升趋势。

第3页/共38页COPD在中国

COPD是当前全球第4位死亡原因，在中国是第3位死亡原因，在农村则是造成死亡的头号杀手。

2000年WHO估计全世界有274万人死于COPD，其中有一半在亚太地区，并且大部分在中国。

钟南山等于2002~2003年的全国性流行病调查，我国40岁以上人群的COPD总患病率为8.2%，患者超过3800万。预计年增长率超过11%。只有极少数COPD病人以前被诊断过COPD和接受肺功能检查。第4页/共38页诱发呼吸道疾病常见危险因子第5页/共38页疑问为什么选择生产沙丁胺醇？什么是沙丁胺醇？沙丁胺醇和其他支气管扩张剂的区别？别人是如何使用沙丁胺醇注射液的？为什么选择禾丰的沙丁胺醇？第6页/共38页硫酸沙丁胺醇注射液-----高度选择性β2受体激动剂

第7页/共38页粘液-纤毛运输系统粘液-纤毛系统将呼吸道内吸入的小微粒或其它物质,由下呼吸道靠纤毛的波浪运动推向上呼吸道,由咳嗽动作排出。

沙丁胺醇通过作用于杯状细胞上的β2受体促进粘液的分泌；同时作用于纤毛上皮细胞增强纤毛运动。（见药理部分）第8页/共38页口服沙丁胺醇后65%-84%被吸收，服后15-30分钟起效，1-3小时达高峰静脉注射给药5分钟内起效，1小时内达最大效应，作用可持续4～6小时，血浆半衰期为3.8小时，经肝脏首过代谢，大部分主要以原形药物经尿排泄。吸入给药5分钟后奏效，药效持续4至6小时。吸入沙丁胺醇后，10-20%药物到达气道下部，其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部，由此吞咽。【药代动力学】

所以，吸入剂量需要静脉注射剂量5-10倍。由于半衰期短，无论吸入和注射都需要每4-6小时重复使用，严重病人则持续点滴或持续吸入。第9页/共38页慢性阻塞性肺疾病全球倡议（GOLD2013)常用药物表第10页/共38页第11页/共38页疑问什么是沙丁胺醇？沙丁胺醇和其他支气管扩张剂的区别？别人是如何使用沙丁胺醇注射液的？为什么选择禾丰的沙丁胺醇？第12页/共38页【药理作用】硫酸沙丁胺醇为高选择性β2肾上腺素受体激动剂。能选择性作用于支气管平滑肌β2肾上腺素受体，而呈较强的舒张支气管的作用。在治疗哮喘剂量下，对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素小，约为后者的1/10。第13页/共38页OffermeierJ.etal,The2selectivityofvarious–adrenergicdrugs,MedicalProceedings,192July五种受体激动剂受体选择性比较沙丁胺醇酚丙喘宁特布他林异丙喘宁异丙肾上腺素硫酸沙丁胺醇

----选择性高而对心脏副作用低体外试验对气道平滑肌和心肌作用所需的等强度浓度比较，求出药物的选择性指数，沙丁胺醇最高为250，特布他林为138，异丙基肾上腺素只有1.4。沙丁胺醇是目前临床上有最强支气管扩张作用的β2-受体激动剂。第14页/共38页治疗级别白三烯调节剂抗IgE治疗中等剂量或高剂量ICS白三烯调节剂口服糖皮质激素（最低剂量）中等剂量或高剂量ICS＋长效β2激动剂低剂量ICS＋长效β2激动剂低剂量ICS†增加1种或1种以上增加1种或1种以上选择1种选择1种控制治疗方案低剂量ICS＋缓释茶碱缓释茶碱低剂量ICS＋白三烯调节剂按需使用速效β2受体激动剂13524哮喘教育环境控制推荐所有哮喘患者按需使用短效β2肾上腺素受体激动剂快速缓解哮喘症状，有效改善肺功能《全球哮喘处理和预防策略GINA2012》推荐所有哮喘患者按需使用β2速效激动剂——硫酸沙丁胺醇口服和气雾吸入是哮喘一线控制药品。——注射液和雾化液主要用于哮喘急性发作。第15页/共38页

第16页/共38页PediatricsInternational(2001)43,631-636.QT离散度(msn)NSP<0.0001异丙托溴铵＋沙丁胺醇(n=23)双倍剂量沙丁胺醇(n=20)QT离散度：体表12导联心电图不同导联之间最长与最短QT间期的差值。QT离散度增加，说明心室肌复极过程不稳定和不够同步，容易发生各种恶性心律失常。2930.440.632.10153045治疗前治疗后一项43名哮喘急性发作患儿入组的随机、双盲、前瞻性研究第17页/共38页茶碱类药品茶碱类药物由于治疗窗较窄，不推荐长期使用第18页/共38页糖皮质激素类药品布地奈德氟替卡松……治疗当中激素的使用量是否会过量？引起粘膜的增厚？是否可以考虑不使用激素类药品缓解支气管痉挛症状？第19页/共38页疑问什么是沙丁胺醇？沙丁胺醇和其他支气管扩张剂的区别？别人是如何使用沙丁胺醇注射液的？为什么选择禾丰的沙丁胺醇？第20页/共38页最新的说明书第21页/共38页硫酸沙丁胺醇注射液的用法用量

FDA的说明书建议静推或加小壶使用时按此剂量，即2/3-1支每次，4-6小时后可重复使用第22页/共38页呼吸科和儿科的应用第23页/共38页5第24页/共38页-0.20.00.40.20.6变化值（L）FEV1FVC沙丁胺醇5mg雾化吸入安慰剂***与安慰剂相比P＜0.05**与安慰剂相比P<0.001*硫酸沙丁胺醇显著改善COPD患者肺功能Thorax2005;60:916-24.n=18雾化吸入治疗15min停药后30min复查肺功能第25页/共38页硫酸沙丁胺醇显著改善哮喘急性发作的症状徐良斌.中华实用医学2004;6:75-6.雾化吸入沙丁胺醇＋布地奈德（n=46）雾化吸入布地奈德、静脉点滴氨茶碱（n=40）两组相比P均<0.05第26页/共38页徐良斌.中华实用医学2004;6:75-6.硫酸沙丁胺醇缩短哮喘急性发作的病程雾化沙丁胺醇＋布地奈德（n=46）雾化吸入布地奈德、静脉点滴氨茶碱（n=40）两组相比P均<0.05第27页/共38页硫酸沙丁胺醇雾化溶液安全性良好RossinenJ,PartanenJ,Stenius-AarnialaB,etal.JInternMed.1998;243(5):361-6.24例冠心病合并哮喘或COPD的患者，接受硫酸沙丁胺醇5mg雾化治疗后，对心率没有影响RossinenJ,PartanenJ,Stenius-AarnialaB,etal.JInternMed.1998;243(5):361-6.雾化治疗前雾化治疗后第28页/共38页手术科室的应用第29页/共38页围手术期肺保护的目标目标：

维护肺功能，让患者安全渡过围手术阶段，保护手术成果策略：

为防止肺部并发症的发生，围手术期保护措施应从术前开始，并贯穿术中和术后

第30页/共38页围术期支气管痉挛的预防及管理术前——呼吸道准备：解除气道痉挛

术前三天，进行支气管痉挛的预防处理消除或减轻气道炎性反应，给与激素+抗生素+扩张气道+化痰药物雾化吸入。《围术期支气管痉挛的防治》陈葱GuideofChinaMedicine,January2009,vol.7,No.l《气管插管全麻并发支气管痉挛60例分析》韩庆峰万文锦HENANJOURNALOFSURGERYJan．2012，Vol．18，No．1第31页/共38页手术中

麻醉诱导前即刻吸入沙丁胺醇针3~6支。

围术期支气管痉挛的预防及管理《气管插管全麻并发支气管痉挛60例分析》韩庆峰万文锦HENANJOURNALOFSURGERYJan．2012，Vol．18，No．1《围手术期支气管痉挛的预防与处理》严青临床麻醉2010年8月第48卷第23期第32页/共38页围术期支气管痉挛的预防及管理手术后：

确保呼吸道通畅以及保持气道的净化。术后联合雾化沙丁胺醇及化痰药，可有效扩张气道、湿化痰液，促进痰液排出，达到预防术后支气管痉挛、肺部感染等肺部并发症的效果。《术后肺部并发症的预防和护理》江学成国外医学护理学分册1983年02期第33页/共38页手术部位影响

手术部位与术后肺部感染：头颅＞胸腔＞上腹部＞下腹部＞其他（回顾性研究结果1）

头颈、胸部和上腹部手术是最主要的手术相关危险因素21中国抗感染化疗杂志2002;2(2):74-7.

肺炎的发生率(%)2GaribaldiRA,etal.AmJMed.1981;70:677-80.第34页/共38页疑问什么是沙丁胺醇？沙丁胺醇和其他支气管扩张剂的区别？别人是如何使用沙丁胺醇注射液的？为什么选择禾丰的沙丁胺醇？第35页/共38页

雾化吸入用法用量硫酸沙丁胺醇注射液雾化吸入不易引起气道高反应性。硫酸沙丁胺醇注射液是注射液无菌车间生产，生产过程全无菌环境，不会残留微生物。硫酸沙丁胺醇注射液采用注射剂无菌工艺，成品不用添加防腐剂。雾化液是普通溶液车间生产，有微生物残留，产品需要添加防腐剂，PH调节剂等