第三~五节抗抗精神病药抗抑郁药和镇痛药

第三~五节抗抗精神病药抗抑郁药和镇痛药1第1页，共41页，2023年，2月20日，星期一抗精神药分类

按化学结构分类，抗精神病药分为三环类的吩噻嗪类，噻吨类（硫杂蒽类），二苯并氮杂卓类，及丁酰苯类与取代苯甲酰胺类等。2第2页，共41页，2023年，2月20日，星期一复习手性分子的概念手性手性分子不能完全重叠3第3页，共41页，2023年，2月20日，星期一构型异构体

构型异构体：几何异构体和对映异构体几何异构体：因双键或成环碳原子单键不能自由旋转而引起(EZ)对映异构体：物体与镜像关系的立体异构体(+-)4第4页，共41页，2023年，2月20日，星期一异丙嗪氯丙嗪5第5页，共41页，2023年，2月20日，星期一乙酰丙嗪三氟丙嗪6第6页，共41页，2023年，2月20日，星期一奋乃静7第7页，共41页，2023年，2月20日，星期一氟奋乃静三氟拉嗪8第8页，共41页，2023年，2月20日，星期一9第9页，共41页，2023年，2月20日，星期一噻吨（硫杂蒽类）

氯普噻吨氯哌噻吨10第10页，共41页，2023年，2月20日，星期一丁酰苯类氟哌啶醇三氟哌多11第11页，共41页，2023年，2月20日，星期一螺哌隆12第12页，共41页，2023年，2月20日，星期一二苯丁基哌啶类匹莫齐特13第13页，共41页，2023年，2月20日，星期一苯酰胺类舒必利奈莫必利14第14页，共41页，2023年，2月20日，星期一二苯并氮杂卓类氯氮平锥体外系副作用：急性肌张力障碍、静坐不能、帕金森病、迟发性运动障碍

15第15页，共41页，2023年，2月20日，星期一盐酸氯丙嗪N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。16第16页，共41页，2023年，2月20日，星期一奋乃静（Perphenazine）4-[3-（2-氯-10H-10-吩噻嗪基）丙基]-1-哌嗪乙醇17第17页，共41页，2023年，2月20日，星期一氟哌啶醇(Haloperidol)4-（4-对氯苯基-4-羟基哌啶基）-4`-氟丁酰苯

18第18页，共41页，2023年，2月20日，星期一氯普噻吨（Chlorprothixene）（Z）-N，N-二甲基-3-（2-氯-9H-亚噻吨基）-1-丙胺，又名泰尔登分子中存在双键，有顺式和反式两种异构体，顺式异构体抗精神病作用比反式异构体要强7倍.

19第19页，共41页，2023年，2月20日，星期一2-氯噻吨2-氯噻吨酮20第20页，共41页，2023年，2月20日，星期一舒必利（Sulpiride）N-[（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基]-2-甲氧基-5-（氨基磺酰基）苯甲酰胺

21第21页，共41页，2023年，2月20日，星期一四、抑郁药抑郁症是以情绪异常低落为主要临床表现的精神疾病。抗抑郁药可以使病人的主要临床病状得到一些改变。22第22页，共41页，2023年，2月20日，星期一三环类丙米嗪（Imipramine）23第23页，共41页，2023年，2月20日，星期一阿米替林（Amitriptyline）多噻平(Doxepin)三环类24第24页，共41页，2023年，2月20日，星期一异烟肼(Isoniazid)异丙烟肼（Iproniazid）单胺氧化酶抑制剂25第25页，共41页，2023年，2月20日，星期一5-羟色胺再摄取抑制剂氟西汀(Fluoxetine)26第26页，共41页，2023年，2月20日，星期一去甲氟西汀舍曲林27第27页，共41页，2023年，2月20日，星期一五、镇痛药（Analgesics）这是一类作用于中枢神经系统，选择地抑制痛觉，同时不影响意识和其他感觉的药物。疼痛是许多疾病的常见症状，是直接于身体的伤害的刺激，在大脑里的反应，也是一种保护性的机能。28第28页，共41页，2023年，2月20日，星期一镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，镇痛作用强，一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛，但副作用较为严重，反复应用后易产生成瘾性，耐受性以及呼吸抑制等，所以称为麻醉性镇痛药（Naraticanalgescis），受国家颁布的《麻醉药物管理条例》的管制。29第29页，共41页，2023年，2月20日，星期一根据他的来源不同，我们可以把镇痛药分为三类：一类是吗啡，以及在吗啡的基础上进行结构改造而得到的衍生物；一类是合成的镇痛药；一类是内源性的镇痛物质。30第30页，共41页，2023年，2月20日，星期一吗啡盐酸吗啡(MorphineHydrochloride)31第31页，共41页，2023年，2月20日，星期一双吗啡N-氧化吗啡32第32页，共41页，2023年，2月20日，星期一形成了双吗啡以后，它的毒性比较大，又称为伪吗啡。N氧化吗啡由于它N原子上产生了氧化，所以碱性会消失，毒性也会增加。33第33页，共41页，2023年，2月20日，星期一（1）用氧化剂铁氰化钾氧化吗啡，使它生成双吗啡，而铁氰化钾自己被还原成亚铁氰化钾，再与溶液中间的三氯化铁作用生成普鲁士蓝（显蓝色），这是一个特定的氧化反应。34第34页，共41页，2023年，2月20日，星期一（2）吗啡在酸性溶液中加热时，会脱水重排后生成阿扑吗啡，他对呕吐中枢有显著兴奋作用，临床上阿扑吗啡用作催吐剂。35第35页，共41页，2023年，2月20日，星期一红色36第36页，共41页，2023年，2月20日，星期一（3）吗啡有许多颜色反应，盐酸吗啡水溶液遇中性三氯化铁试注呈蓝色，遇甲醛硫酸试液呈蓝紫色（Marquis反应）；遇钼酸铵硫酸溶液显紫色，继变蓝色，最后变为绿色（Frohde反应）。Marquis反应和Frohde反应，是吗啡结构特有的反应。

37第37页，共41页，2023年，2月20日，星期一（1）吗啡的3位酚羟基被酰化或烷基化后，其镇痛活性显著地降低，同时成瘾性也降低，如可待因，他是在3位的酚羟基上得一个甲氧基化。吗啡衍生物

（2）吗啡的6位醇羟基被酰化或烷基化后，其镇痛活性显著地降低，同时成瘾性均增加，如海洛因（Heroin）。38第38页，共41页，2023年，2月20日，星期一可待因海洛因39第39页，共41页，2023年，2月20日，星期一（3）把7位和8位的双键氢化，同时把6位的羟基氧化成酮，这时得到的是双氢吗啡酮，在双氢吗啡酮的14位引入一个羟基，得羟吗啡酮，在双氢吗啡酮5位引入了一个甲基，可得美托酮，其镇痛作用与成瘾性分化显著，镇痛作用大约是咖啡的3倍，但成瘾小。40第40页，共41页，2023年，2月20日，星期一（4）吗啡1