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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEAcetylGastricInhibitoryPeptide(human)Cat.No.:HY-P3580CASNo.:299898-33-2Synonyms:HumanN-acetylGIP分⼦式:C₂₂₈H₃₄₀N₆₀O₆₇S分⼦量:5025.6SequenceShortening:Ac-YAEGTFISDYSIAMDKIHQQDFVNWLLAQKGKKNDWKHNITQ作⽤靶点:InsulinReceptor作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性AcetylGastricInhibitoryPeptide(human)葡萄糖依赖性的胰岛素性多肽的脂酸衍⽣类似物,具有改的抗⾼⾎糖和胰岛素性。AcetylGastricInhibitoryPeptide(human)可⽤于糖尿病、胰岛素抵抗和肥胖的研究。体外研究AcetylGastricInhibitoryPeptide(human)inducescyclicadenosine3'5'monophosphate(cAMP)productionwithanEC50valueof1.9nMinChinesehamsterlungfibroblastcellstransfectedwiththehumanGIPreceptor[1].AcetylGastricInhibitoryPeptide(human)(10-13-10-8nM)showspotenteffectatstimulatinginsulinreleasecomparedtothenativeGIPinBRIN-BD11cells[1].AcetylGastricInhibitoryPeptide(human)improvesglucoseintolerance,type2diabetes,beta-cellglucoseinsensitivity,insulinresistanceandreducedinsulinsecretion[2].AcetylGastricInhibitoryPeptide(human)hasmetabolicstabilityandhypoglycemicandinsulinmodulatingactivitiesoftwofattyacidderivatizedN-terminallyacetylatedGIPanalogswereevaluatedininvitroandinvivo[3].体内研究AcetylGastricInhibitoryPeptide(human)(25nmol/kg;i.p.;singledose)showsresistancetoplasmadipeptidylpeptidaseIVdegradation,resultinginenhancedbiologicalactivityandimprovedantidiabeticpotentialinvivo[1].AnimalModel:Obesehyperglycaemic(ob/ob)mice[1]1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEDosage:25nmol/kgAdministration:Intraperitonealinjection;singledoseResult:Loweredindividualglucosevaluesat60mintogetherwiththeareasunderthecurveforglucosecomparedtonativeGIP.REFERENCES[1].O'HarteFP,etal.Improvedstability,insulin-releasingactivityandantidiabeticpotentialoftwonovelN-terminalanaloguesofgastricinhibitorypolypeptide:N-acetyl-GIPandpGlu-GIP.Diabetologia.2002Sep;45(9):1281-91.[2].GaultVictorA,etal.GIPpeptideanaloguesfortreatmentofdiabetes,insulinresistanceandobesity:WorldIntellectualPropertyOrganization,WO2005082928[P].2005-12-01.[3].O'Harte,etal.Analogsofgastricinhibitorypolypeptideasatreatmentforagerelateddecreasedpancreaticbetacellfunction:WorldIntellectualPropertyOrganization,WO2007028632[P].2007-03-15.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.F
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