人教版中药药理学考试资料

中药药理学是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学

科.中药是指以中医学理论为基础,用于防治疾病的天然药材;机体则指人体，动物体及病原体.

中药药理学的研究内容分两部分,即中药药效学（药物效应动力学）和中药药动学（药物代谢动力学）.中药药效

学是用现代科学的理论和方法,研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础.中药药动学是研究中药及

其化学成分在体内的吸收，分布，代谢和排泄过程及其特点.

现代中药药理学的建立和发展已有几十年历史,其学科任务逐渐明确.第一，阐明中药药效产生的机理和物质

基础，从现代科学的高度，认识和理解中药理论的内涵.第二，中药药理学研究要与中药临床应用研究密切结

合，为提高中药疗效,促进中医药应用科学的发展做贡献.第三，促进中医药理论的进步.第四，参与中药新药的

开发.

现代中药药理学的发展大致可分为3个时期：

20世纪20-40年代，我国学者陈克恢等对中药麻黄进行了化学成分和药理作用的研究，发现麻黄的主要化

学成分是生物碱。第二个时期大约在50-80年代.标志性成果有丹参，川芍，冠心II号方活血化。11作用研究,

延胡索镇痛镇静作用研究，桔梗及满山红祛痰镇咳作用研究，清热解毒药抗菌抗病毒作用研究等。进人90年

代，中药药理作用研究的两条思路逐渐清晰，一是继续沿植物药研究思路和方法研究中药，二是突出了中药复

方的整体研究.

第2章中药的现代研究

中药药性理论是中药理论的核心。中药药性理论是对中药作用性质和特征的概括,是以人体为观察对象，依

据用药后的机体反应归纳出来的。中药药性理论主要包括四性（四气），五味，归经，升降浮沉，以及有毒和无毒.

第1节中药四性（四气）的现代研究

中药的四性（四气）是指中药寒，热，温，凉四种不同的药性，它反映药物在影响人体阴阳盛衰，寒热变化方面的

作用趋向。一般而言，能减轻或消除热证的药物，即具有清热，凉血，泻火，清虚热，滋阴等功效的药物，其药性属

于寒性或凉性.反之，能减轻或消除寒证的药物，即具有祛寒，温里，助阳功效的药物，其药性属于热性或温性.

1.对中枢神经系统功能的影响

热证病人常有精神振奋，语言声粗，小儿高热时甚至可致惊厥，属阴虚证范畴的甲状腺机能亢进症病人常有情

绪激动等症状.这些都是热证病人常见的中枢兴奋症状.相反，寒证病人常有精神倦怠，安静，声不高亢,表现为

中枢受抑状态.寒证病人经温热药物治疗或热证病人经寒凉药物治疗后，可明显改善包括中枢神经系统症状

在内的多种临床症状.

由寒凉药或温热药引起的寒证或热证模型动物，也可见到类似于寒证或热证病人的中枢神经系统功能的异

常变化，同时寒证或热证模型动物脑内神经递质含量也发生相应变化.对寒证模型动物（灌胃龙胆草，黄连，黄

柏,金银花，连翘，生石膏造型）和热证模型动物（灌胃附子，干姜，肉桂造型）给予电刺激后，观察到寒证大鼠痛阂

值和惊厥阂值升高,表明动物中枢处于抑制增强状态;热证大鼠痛阑值和惊厥IA值降低，表明动物中枢兴奋

功能增强.用寒凉药知母，石膏灌胃3周造成的大鼠寒证（虚寒证）模型，大鼠脑内兴奋性神经递质去甲肾上腺

素（NA）和多巴胺（DA）含量降低，而5-经色胺（5-HT）含量升高.寒证（虚寒证）大鼠经热性温阳药（附子，一干姜少

或温性补气药（党参，黄茂）灌服治疗3日，可使脑内NA和DA含量升高，而使脑内5-HT含量降低，给药治疗

7日作用更显著用寒性药（知母，石膏）或热性药（附子，干姜）对大鼠灌服3周，热性药组大鼠脑神经元酪氨酸轻

化酶活性显著增高.酪氨酸羚化酶可催化酪氨酸转变为多巴，多巴进一步转变为DA,NA.热性药同时使动物

脑内兴奋性递质NA含量增加，而使5一HT含量显著降低，表现出中枢兴奋状态.寒性药抑制酪氨酸经化酶,

使动物脑内NA,DA合成减少，同时，寒性药也使大鼠脑内5-HT含量明显增高，表现出中枢抑制状态.

许多寒凉药具有抗惊厥，解热，镇痛等中枢抑制作用,如钩藤，羚羊角等具有抗惊厥作用，黄芬，桅子，苦参等具有

镇静作用，金银花,板蓝根，连翘，穿心莲，知母，桅子，柴胡，葛根等具有解热作用，而温热药，如五味子，麻黄，察香

等则具有中枢兴奋作用.

2.对植物神经系统功能的影响

寒证或热证病人常有植物神经功能紊乱的症状寒证病人主要表现为形寒肢冷，口不渴，小便清长，大便稀澹,

咯痰稀薄等热证病人主要表现为面红「!赤，日渴喜饮，小便短赤，大便秘结等.根据寒证和热证病人的唾液分泌

量，心率，体温，呼吸频率，收缩压和舒张压六项定量指标制定植物神经平衡指数丁观察到寒证病人的植物神

经平衡指数偏低，即交感神经一肾上腺系统功能偏低,表现为唾液分泌量多，心率减慢，基础体温偏低,血压偏

低,呼吸频率减慢.而热证病人植物神经平衡指数偏高,即交感神经一肾上腺系统功能偏高，出现相反的变化.

根据"寒者热之，热者寒之”的治疗原则，对寒证，热证病人分别应用温热药和寒凉药为主的方剂治疗后，随着临

床症状的好转，其植物神经平衡指数也逐渐转向正常化.

用寒凉药或温热药给动物长期服用后,也观察到类似的植物神经功能紊乱的症状.如以寒凉药（知母，生石膏，

黄连，黄答，龙胆草）饲喂大鼠2—3周，可使大鼠心率减慢，尿中儿茶酚胺排出量减少，血浆中和肾上腺内多巴

胺13-释化酶活性降低，并可使尿中17一经皮质类固醇排出量减少，耗氧量降低.将家兔甲状腺全部切除造成"

甲低”阳虚证模型，模型动物的体温降低，心率减慢，同时，体温和心率的昼夜节律发生明显的异常变化用温热

性的温肾助阳方药（熟附子，肉从蓉,冤丝子，淫羊蕾,巴戟天，黄茂，山药，熟地黄，何首乌,当归）治疗后能纠正"甲

低”阳虚证模型大鼠的低体温，慢心率和昼夜节律异常变化.

中药四性对植物神经的递质，受体以及环核昔酸水平也有明显的影响（寒证，阳虚证病人副交感神经一M受

体-cGMP系统的功能亢进.寒证病人尿中cGMP的排出量明显高于正常人,阳虚病人血中cGMP也占优势.

寒证,阳虚证病人分别服用温热药和助阳药后,能提高细胞内cAMP含量，使失常的cAMP/cGMP比值恢复正

常，相反，热证，阴虚证病人的交感神经一尽受体-CAMP系统的功能偏高.热证病人尿中cAMP含量明显高

于正常人,阴虚病人血中cAMP也占优势.热证，阴虚证病人分别服用寒凉药和滋阴药后能提高细胞内cGMP

水平，使失常的CAMP/cGMP含量比值恢复正常.大鼠注射三碘甲状腺原氮酸（F几）或醋酸氢化可的松可造成

甲状腺功能亢进及肾L腺皮质功能亢进的阴虚证模型，这两种阴虚证模型大鼠脑，肾a受体的最大结合点位

数值均显著升高,M受体的变化与R受体变化相反.滋阴药知母或生地，龟甲均可使阴虚证模型动物升高的俘

受体的最大结合点位数值降低，而使降低的M受体最大结合点位数值升高，呈现调节作用.小鼠饮服含有甲硫

氧啼陡的水，形成甲状腺功能减退的"甲减"阳虚证模型，其副交感神经一-M受体一cGMP系统功能亢进，温热

药附子，肉桂能减少”甲减"阳虚证模型小鼠脑内M受体数，降低cGMP系统的反应性并使之趋于正常.

3.对内分泌系统功能的影响

中药四性可明显影响机体的内分泌系统功能.长期给予动物温热药可使其甲状腺，肾上腺皮质，卵巢等内分泌

系统功能增强.而寒凉药则使这些内分泌系统功能受到抑制.大鼠注射T3造成“甲亢"阴虚证模型，出现阴虚

症状,血清中T3.T4含量增高.用寒凉性的滋阴药龟甲能纠正“甲亢”阴虚证大鼠的症状，并使血清T3.T4值明

显下降.寒证动物肾上腺皮质对促肾上腺皮质激素（ACTH）反应迟缓，注射ACTH后其尿液17一经皮质类固

醇（17-OHCS）含量达峰值的时间与正常对照组比较出现延迟反应,寒证动物注射黄体生成素释放激素（LRI1）

后，血液孕酮含量达峰值的时间也出现了延迟用温热药治疗后，尿中17-0HCS含量及血液孕酮含量达峰值

的时间提前，可加快反应速度.而热证大鼠注射ACTH和LRH后，尿中17-OHCS及血液孕酮含量的变化接

近对照组.用温热药复方（附子，干姜，肉桂方;或党参，黄茂方;或附子，干姜，肉桂，党参，黄蔑，白术方）饲喂寒证（虚

寒证）大鼠,可使动物血清促甲状腺激素（TSH）含量升高,基础体温升高，促进肾上腺皮质激素合成和释放，缩短

动情周期，促黄体生成素释放增多.

在用地塞米松造成的大鼠下丘脑一垂体一肾上腺皮质轴抑制模型中，大鼠血浆皮质酮及子宫细胞浆中雌激

素受体的含量均降低，但用温阳药（附子，肉桂，肉从蓉，补骨脂,淫羊蕾，鹿角片）治疗后，血浆皮质酮和血浆雌二

醇含量明显升高，子宫细胞浆中雌激素受体的含量增加,接近正常水平，雌二醇与雌激素受体的亲和力提高.

说明温热药附子，肉桂对下丘脑一垂体一肾上腺皮质轴受抑大鼠的肾上腺皮质，性激素（雌激素）水平,子宫雌

激素受体及雌二醇一与受体的亲和力等异常改变具有保护和治疗作用.

大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用.如温热药鹿茸,肉从蓉，人参，刺五加，黄蔑，白术，熟地黄,

当归，何首乌具有兴奋下丘脑一垂体一肾上腺轴的功能;温热药附子，肉桂，紫河车，人参，黄茂，何首乌具有兴奋

下丘脑一垂体一甲状腺轴的功能;温热药附子，肉桂，鹿茸，紫河车,补骨脂，冬虫夏草，淫羊蕾,蛇床子，仙茅，巴戟

天,肉从蓉，海马，蛤断，人参，刺五加，五味子对下丘脑一垂体一性腺轴功能具有兴奋作用.

4.对基础代谢的影响

寒凉药或温热药可通过影响垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+,K+ATP酶）活性，而纠正热证（阴虚证）

或寒证（阳虚证）异常的能量代谢.临床研究表明，寒证或阳虚证病人基础代谢偏低，热证或阴虚证病人基础代

谢偏高.阴虚证病人和阳虚证病人血清T3和T4的含量均显著低于正常人，而阳虚证病人又明显地低于阴虚

证病人.阳虚证病人血清几和儿的含量分别比正常人降低50%和32%,分别比阴虚证病人降低33%和21%.

将家兔甲状腺全部切除造成"甲低"阳虚证模型，模型动物体温降低，产热减少，温肾助阳复方可纠正其低体温

变化.给大鼠皮下注射T3造成“甲亢"阴虚证模型，动物产热增加，使水分蒸发丢失多，出现饮水量增加,尿量减

少，血浆豁度增高,能量消耗增加致使体重减轻.用寒凉性的滋阴药龟甲能纠正“甲亢"阴虚证大鼠的上述症状，

并使血清中升高的T3和T4值明显下降.温热药附子，肉桂等具有兴奋下丘脑一垂体一甲状腺轴功能的作用.

细胞膜钠泵活性与热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢有密切关系.经测定肾阳虚证病人的红细胞

膜钠泵活性显著低于正常人，比正常人降低32.39%,其ATP分解减少，表现出一系列虚寒症状.肾阳虚证病人

经用温阳方药（附片，淫羊蕾，冤丝子,补骨脂，肉从蓉等）治疗半年至1年后，其红细胞膜钠泵活性均有明显增高,

接近正常人水平.慢性支气管炎肾虚型病人红细胞中ATP含量明显降低，经温热药冤丝子和淫羊蕾治疗1一

2年后，其红细胞中ATP含量接近正常人水平.表明温热药淫羊霍等可通过兴奋红细胞膜钠泵活性，提高细胞

贮能和供能物质ATP含量，纠正寒证（阳虚证）病人的能量不足.对大鼠持续使用地塞米松可出现明显的”耗竭

”现象，类似于临床阳虚证表现，测其红细胞膜钠泵的活性明显低于正常对照组，温热药淫羊霍具有促进其钠

泵恢复活性的作用.此外，补益药中温热性的仙茅,肉从蓉，冤丝子及平性药黄精,构祀子等均能显著地升高小

鼠红细胞膜钠泵的活性.相反，寒凉药生地黄，知母，黄连，黄柏，大黄，桅子等都具有抑制红细胞膜钠泵活性的作

用，可抑制热证（阴虚证）病人的产热.知母菠契昔元是知母的主要有效成分，是一个细胞膜钠泵抑制剂.大鼠饲

喂甲状腺素可致肝，肾和小肠粘膜的钠泵活性升高，大鼠灌胃知母菠葵昔元可使其钠泵活性恢复正常.另外,

生地黄抑制钠泵活性的主要有效成分是地黄梓醇.

5.寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用

细菌，病毒等病原体引起的急性感染，常有发热，疼痛等临床症状，一般属于热证,需用寒凉药为主的方药进行

治疗.清热药,辛凉解表药的药性多属寒凉，是中医广泛用于治疗热证的药物，其中许多药物都具有一定的抗

感染作用.如清热解毒药金银花，连翘，大青叶,板蓝根，野菊花,白头翁，贯众等,以及辛凉解表药菊花，柴胡，葛根，

薄荷,桑叶等，具有抗菌,抗病毒，抗炎，解热等多种与抗感染相关的药理作用.许多寒凉药还具有增强机体免疫

功能的作用，如穿心莲,鱼腥草，野菊花,金银花，黄连，牡丹皮等能增强巨噬细胞的吞噬能力，能加速病原微生物

和毒素的清除.有些寒凉药如白花蛇舌草，穿心莲的制剂在体外无显著的抗菌，抗病毒作用，但临床用于治疗

感染性疾病有效,主要是通过增强机体免疫功能而发挥抗感染的疗效的.

许多寒凉性的清热解毒药对动物实验性肿瘤有抑制作用.在临床治疗恶性肿瘤的中草药中，以寒凉性的清热

解毒药所占的比例最大.主要的抗肿瘤中药有:喜树（喜树碱，羟基喜树碱）,野百合（野百合碱），鸦胆子（鸦胆子

油乳剂）,三尖杉（三尖杉醋碱）,长春花（长春新碱），青黛（靛玉红）,冬凌草（甲素，乙素）,山豆根（苦参碱）,肿节风（挥

发油，总黄酮），藤黄（藤黄酸），斑鳌（斑鳌酸钠），山慈菇（秋水仙献胺），龙葵（龙葵碱），穿心莲,七叶一枝花,白花蛇

舌草，白英（白毛藤），半枝莲等.

第2节中药五味的现代研究

中药五味是指药物具有辛，酸，甘，苦，咸五种不同的味道.主要是根据人们用味觉器官辨别出来的，但也有的药

味是依据中药功能和药效确定的.如酸味药包括了酸碱性完全对立的两类药，呈酸性的物质为有机酸等，而呈

碱性的物质主要是靴质.将含酸碱性完全对立的两类药同归于“酸味药"，其根本原因是酸味药和涩味药的功

能一致，即"酸敛收涩".可见中药的五味是味道和功效的概括和总结.

中药的五味与其所含的化学成分，药理作用间存在一定的规律性.

1.辛味药

在460种常用中药中，有辛味药183种，占39.8%.辛味药中，性温热者占57.9%,多十辛寒凉,辛平药.辛味药主

人肝，脾，肺经.辛味药主要含挥发油，其次为昔类，生物碱等.辛味药主要分布于芳香化湿药，开窍药,温里药，解

表药,祛风湿药和理气药中.辛味药能行能散，具有健胃，化湿，开窍，行气等功效.如常用的8种芳香化湿药均为

辛味药，其共同的特点是都含有芳香性挥发油.厚朴，广蕾香，苍术，佩兰，砂仁含挥发油分别为1%,1.5%,1%-

9%,1.5%-2%和1.7%—3%,白豆寇，草豆寇和草果也含挥发油.健胃是芳香化湿药的重要作用.常用的开窍

药（察香，冰片，苏合香,石营蒲，樟脑，蟾酥）也均为辛味药，除蟾酥外也主要含挥发汕，具有辛香走窜之性.开窍药

能使神志昏迷的病人苏醒.康香，冰片，苏冰滴丸，冠心苏合丸具有扩张冠脉，抗心肌缺血，抗心绞痛的作用，与中

医"温通开窍"可治心痛的理论相符.辛味药在温里药,解表药，祛风湿药和理气药中也占有较高的比例，分别为

91.7%,85.2%,65%和61%,;

2.酸味药

酸味药数量较少，在常用酸涩味药42种中，单酸味者16种，单涩味者14种，酸涩味者12种.酸味药主人肝，脾，

肺经.单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含蹂质.酸涩药也含有大量的揉质如五倍子含靴质60%

-70%,诃子含靴质20%-40%,石榴皮含鞭质10.4%-21.3%-当鞭质与烧伤表面，局部出血组织,胃溃疡面等部

位接触后，能与组织蛋白质结合生成不溶于水的化合物（揉酸蛋白），沉淀或凝固于组织表面形成致密的保护

层,有助于局部创面止血，修复愈合,以及免受刺激.因此，揉质具有止泻，止血，治疗烧伤,促进胃溃疡愈合等多

种作用.例如含蹂质多的涩味药紫珠,棕搁炭，侧柏叶，地榆等均具有较好的止血作用.

3.甘味药

在460种常用中药中，有甘味药172种，占37.4%.甘味药中性寒凉者66种，占38.4%;性平者61种，占35.5%;

温热者45种，占26.1%.甘味药主人肝，脾，肺经.甘味药的化学成分以糖类，蛋白质,氨基酸，昔类等机体代谢所

需的营养成分为主.绝大多数的消食药，补益药和养心安神药为甘味药，甘味药在利水药，止血药和收涩药中

也占有较大的比例，而在芳香化湿药，理气药,开窍药中没有甘味药.如在53种常用补益药中，有甘味药44种,

占83%.甘味补益药能补五脏气，血，阴，阳之不足，能补充营养，强壮人体，增强和调节机体免疫功能，提高抗病

能力.

4.苦味药

常用中药中苦味药有188种.苦味药中寒凉性者104种，温热性者50种，以平性者（34种）为最少.苦味药主入

肝经.苦味药中的苦寒药以含生物碱和营类成分为多，是苦寒药"苦"，“寒”的来源.常用的清热燥湿药和攻下药

多是苦味药.清热药中的苦寒药黄连，黄芬，黄柏，北豆根，苦参等均主要含生物碱，皆具有抗菌，抗炎，解热等作

用;桅子，知母等主要含昔类成分，具有抗菌，解热，利胆等作用.又如苦寒泻下药大黄和番泻叶均因含番泻甘，具

有泻下，抗菌和止血作用.另外，值得注意的是,50种有毒中药中有苦味药23种，占有毒中药总数的46%,在中药

的五味中占有较高的比例.

5.咸味药

咸味药的数量较少,主要分布在化痰药和温肾壮阳药中，多为矿物类和动物类药材.咸味药主入肝，肾经.咸味

药主要含有碘，钠，钾，钙，镁等无机盐成分.化痰药中的咸味药海藻，昆布，海蛤壳,海浮石，瓦楞子,檬石等均具有

化痰，软坚的功效，如昆布,海藻内服可治疗廖瘤（单纯性甲状腺肿）.53种温肾壮阳药中有咸味药19种（占

35.9%）,多为动物药,如鹿茸，海马，蛤蚁，紫河车等.咸味与温热性相合，具有补肾温阳的功效.

从以上可以看出，中药的五味学说是中药药性理论的组成部分，由于历史条件的限制,存在着一定的局限性,

应进一步研究中药的五味与化学成分和药理作用的关系，有利于提高对五味学说的认识和应用.

第3节中药升降浮沉理论研究现状

中药的升降浮沉是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋势.向上向外的作用称为升浮，向下向内的作用称

为沉降.升浮药具有升阳，举陷，解表，祛风，散寒，开窍，催吐，温里等功效;沉降药则具有潜阳，降逆，止咳，平喘，收

敛，固涩，清热，泻火，渗湿，通下等功效.由于中药具有升降浮沉的性能，可利用其参与和纠正失调的脏腑功能,

或因势利导，助邪外出，治疗疾病.

关于中药升降浮沉理论的现代研究资料不多，主要是结合药物的药理作用进行分析和观察.如补中益气汤治

疗子宫脱垂有效,动物实验显示，该方能选择性地提高兔，犬在体或离体子宫平滑肌的张力，有升麻，柴胡的制

剂作用明显，如去掉升麻，柴胡后可见作用减弱且不持久，单用升麻,柴胡则无作用.但也有实验表明单味升麻

或柴胡都可提高兔离体子宫的张力，两者伍用还有明显的协同作用.总之，兴奋子宫平滑肌是升麻，柴胡升阳

举陷功效的药理学基础之一.

第4节中药归经理论研究现状

归经理论是中药药性理论的重要组成部分."归”是指药物作用的归属,即指药物作用的部位."经”是指经络及

其所属脏腑.归经就是药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络.中医学认为每种病证都是脏腑或经络发病

的表现，因而某药能治疗某些脏腑经络的病证，就归人某经.如53种壮阳中药全部人肾经，符合"肾病用肾药"

的药性理论.桔梗，款冬花能治疗咳嗽气喘的肺经病，归肺经.天麻，全蝎，羚羊角能治疗手足抽搐的肝经病，归肝

经.黄连可泻心火,除心烦，归心经.黄琴偏尸泻肺火，清肺热,归肺经.大黄能泻下，可治疗实热，便秘，归大肠经.可

见，中药的归经是从功效和观察药物的疗效后总结出来的，是药物的作用所及或药物效应的定向，定位，是药

物功效与药理作用部位的综合.有的中药有归人两经或数经的情形，说明这种中药的治疗作用范围较大.

关于归经的现代研究主要从与药物的药理作用和药动学的关系进行研究.

1.归经与药理作用的关系

对429种常用中药的药理作用与归经进行分析，认为两者之间存在着明显的规律性联系.如具有抗惊厥作用

的钩藤，天麻，羚羊角，地龙，牛黄，全蝎，娱蛤等22种中药均人肝经，人肝经率达100%,显著高于不具有抗惊厥作

用中药人肝经率（42.9%）,这与中医理论认为“肝主筋"，"诸风掉眩，皆属于肝”相吻合.又如，具有泻下作用的大

黄，芒硝，番泻叶，芦荟，火麻仁,郁李仁，牵牛子等18种中药人大肠经率亦达100%,明显高于其他411种中药人

大肠经率（10.5%）,这符合于大肠是传导之腑的中医理论.具有止血作用的仙鹤草，白及，大蓟等21种中药人肝

经率85.3%,也符合"肝藏血"的中医理论.具有止咳作用的杏仁，百部，贝母等18种中药，有祛痰作用的桔梗，前

胡,远志等23种中药，有平喘作用的麻黄，地龙，款冬花等13种中药，人肺经率分别为100%,100%和95.5%,符

合”肺主呼吸"，"肺为贮痰之器"的中医理论.

2.归经与药动学的关系

分析32种中药与其体内过程的关系，发现无论是从药动学总体情况，还是从吸收，分布，排泄各个环节，均与该

药的归经密切相关.从中药的有效成分在体内的分布情况分析与归经的关系,认为它们之间也存在相关性.对

23种中药的有效成分在体内的分布与中药归经进行分析，发现其中20种中药归经所属的脏腑与其有效成分

分布最多的脏腑基本一致和大致相符，符合率高达87%.如用4c鱼腥草素给小鼠静脉注射后，发现该成分绝

大部分由呼吸道排出，这为鱼腥草归肺经提供了依据.3H一川芍嗓被肝脏摄取率最高，这种分布与川芍归肝,

胆经的理论相符合.

此外，还有学者从微量元素含量，环核昔酸水平及受体学说与归经的关系等方面进行了探索.①与微量元素的

关系:微量元素的“归经”假说认为微量元素也是中药的有效成分，是中药归经的重要物质基础之一，对180多

种中药的微量元素与归经的关系进行统计分析，发现归肝经的中药富含Fe,Zn,Cu,Mn,而肝脏是微量元素

Fe,Cu,Mn,Zn富集的地方，并对造血，肝脏保护，视力起着较大的作用;②与环核昔酸的关系:许多中药可以通

过调节体内环核昔酸（CAMP,cGMP）含量而起作用,6种中药（五味子，鱼腥草,汉防己，天麻，桔梗，延胡索）对动

物不同组织脏器中环核昔酸水平的影响是不同的，分析发现环核昔酸含量变化显著的脏器，与各药传统的归

经有较大的相近性;③与受体学说的关系:由于中药与相应受体有较大的亲和力,这种亲和力的存在是中药归

经理论的基础.中药归经就是药物选择性作用于不同受体的结果，如细辛归心经,其含消旋去甲乌药碱具有兴

奋心肌Pi受体作用.

目前，中药归经的研究主要为上述儿个方面.这些研究起到了有价值的引导作用,但各种方法均有其局限性.

要用现代科学知识来阐明中药归经的实质，还需做大量的工作.

第5节对中药有毒和无毒的现代认识

中药的有毒，无毒也是药性的组成部分.中药的"毒"是古人最早认识的药物特性（偏性）."毒"（偏性）的概念是广

义的,认为毒性是中药最基本的性能之一，是一种偏性，以偏纠偏也就是药物治疗疾病的基本原则，用之得当

可发挥治疗作用，用之不当则对机体可产生损害，即现代医学所称的“不良反应".为了确保用药安全，许多本草

书籍均在有毒药物性味之下标注出”大毒","小毒"，表示该药具有一定毒性而用之不当就会导致中毒.中药的

有毒无毒理论，同中药的四气,五味理论一样，已成为指导临床用药的基本原则.中药的不良反应可表现为以

下几种类型.

1.急性毒性反应

（1）对中枢神经系统的毒性反应常见的中毒症状为唇舌和肢体发麻，头痛，眩晕，烦躁不安，意识模糊，抽搐，惊厥,

昏迷，瞳孔缩小或放大，牙关紧闭，甚至死亡.可发生上述反应的中药有:马钱子，川乌，草乌，附子，雪上一枝篙，细

辛，生天南星,黄药子，苦豆子等.如马钱子主要含有番木鹫碱（士的宁）,毒性大，成年人服510mg即可发生中

毒现象,30mg可致死亡.近30多年来因乌头类药物（乌头，川乌，草乌，附子，雪上一枝篙）中毒的报道文献近200

篇,中毒者2000多例,应引起足够的重视.

（2）对心血管系统的毒性反应常见的中毒症状有心悸，胸闷，心律失常，血压升高或降低，循环衰竭，甚至死亡.可

引起心血管毒性的中药有:含乌头碱类的药物如川乌，草乌，附子，雪上一枝篙等;含强心昔的药物如蟾酥，罗布

麻叶,万年青，黄花夹竹桃，北五加皮等.

⑶对呼吸系统的毒性反应常见的中毒症状有呼吸困难，咳嗽咳血，急性肺水肿，呼吸肌麻痹，呼吸衰竭,甚至窒

息死亡.可致中毒的中药有:苦杏仁，桃仁，李子仁,批把仁，白果，商陆等.苦杏仁，桃仁，李子仁,批把仁，白果等含

有氟昔，鼠氢酸，氟昔可水解生成氢鼠酸.氢霞酸能抑制细胞色素氧化酶,使细胞氧化反应停止，引起组织窒息.

商陆严重中毒时可致中枢神经及呼吸中枢麻痹.但商陆经过加工处理（煎煮，蜜制，乙醇浸取等）后毒性可大大

降低.

（4）对消化系统的毒性反应常见的毒性症状有恶心，呕吐，食欲不振，腹痛，腹胀，腹泻，消化道出血，黄疽，肝肿大，

肝炎，肝细胞坏死等.寒凉性的中药大剂量口服后常有胃肠道刺激作用.黄芬，芒硝，柴胡，茵陈等可引起胃部不

适;黄连，苦参，青篙，秦花，茵陈等可引起恶心;鸦胆子，苦参，青篙，生大黄,秦花等可引起呕吐;生大黄，生地黄，番

泻叶，芫花，常山等可引起腹痛;巴豆，黄琴，黄连，苦参，生地黄，常山，北豆根等可引起腹泻;苍耳子，黄药子，川谏

子,雷公藤，以及独活中所含花椒毒素，青黛中所含靛玉红等可引起肝脏损害.

⑸对泌尿系统的毒性反应常见的毒性症状有腰痛，浮肿，尿频，尿少，尿闭，尿毒症,肾功能衰竭等.对肾脏有毒

性的中药有:斑鳌，木通，马兜铃，粉防己,延胡索以及钩藤中所含的钩藤碱等.如斑鳌是治疗癌肿，顽癣的药物,

其所含斑蛰素对人和动物的肾脏有很强的毒性，还可引起肝脏和心脏的毒性.人口服斑蛰素30mg可致死亡.

木通（关木通），马兜铃,广防己，青木香等含有的马兜铃酸在人体内有蓄积性，对肾脏的损害存在剂量一毒性依

赖关系，主要特征是引起肾小管坏死.

（6）对造血系统的毒性反应常见的毒性症状有白细胞减少，粒细胞缺乏，溶血性贫血，紫瘫，再生障碍性贫血.，甚

至死亡等.对造血系统有毒性的中药有洋金花，芫花，斑鳌，狼毒，雷公藤等.穿唬宁注射液较长时间（10日以上）

静脉滴注后可导致血小板减少症.

2.长期毒性反应

长期服用或重复多次服用中药或中成药所引起的毒性反应称为慢性毒性或长期毒性.古代医家对中药的慢

性毒性反应早有认识和记载.如《名医别录》记载覃苗，射干，芫花"久服令人虚”，淫羊霍”久服令人无子"，矶石”

久服伤人骨《神农本草经》还有"下药多毒，不可久服”的告诫.根据103种中药的动物长期毒性试验组织病

理学检查结果，有44种中药可检出病理损害变化，检出率为42.7%.这44种中药长期毒性损伤的"靶器官"中,

以肝，肾，胃肠的发生率最高，分别为22.2%,22.2%和10.3%淇次是心肌滑髓，肺叶枢神经，内分泌腺体.值得注

意的是这些药物中有些为常用中药，如天花粉，青黛，青篙，虎杖，鱼腥草,山豆根，半夏，大黄，川木通，独活，秦花,

防己，我术，延胡索等.

3.过敏反应

过敏体质的病人对某些具有免疫原性的中药容易发生过敏反应.轻者表现为皮疹,尊麻疹，红斑，皮肤粘膜水

泡以及发热，严重者出现剥脱性皮炎,过敏性休克等.有150余种中药口服后可能引起过敏反应，如僵蚕,娱蛤,

全蝎，蝉蜕，斑蛰，土蛛虫，狼毒，鸦胆子,天花粉，黄药子等.有20余种中药注射剂注射用药可能引起过敏反应，如

复方地龙注射液,鹿茸精注射液，天花粉注射液等.

4.致畸胎，致突变及致癌作用

有些中药能干扰胚胎的正常发育引起畸胎.有些中药可引起细胞突变和癌变.雷公藤，槟榔，款冬花,千里光，石

葺蒲，广防一,关木通，马兜铃，细辛，土荆芥，雄黄，砒霜，土贝母，野百合等均有致突变作用或致癌作用.雷公藤为

免疫抑制中药，广泛用于类风湿性关节炎，慢性肾炎，红斑性狼疮等自身免疫性疾病的治疗.在治疗中观察到

雷公藤对人体外周淋巴细胞染色体有损伤作用，长期接触可使细胞染色体畸变.雷公藤也可使小鼠细胞染色

体畸变.槟榔产地的居民多有嚼食槟榔的习惯，其口腔癌，食管癌及胃癌的高发生率可能与此习惯有关.槟榔

和大腹皮均含有槟榔碱，水解后成为水解槟榔碱,对大鼠，田鼠和小鼠均有致癌作用.款冬花含类似克氏千里

光碱，以含款冬花花粉的饲料饲喂大鼠，可引起肝血管内皮瘤.千里光含千里光碱，也可诱发大鼠产生肝癌.广

防己，青木香,马兜铃，关木通含马兜铃酸，该成分具有抗癌和抗感染作用，但马兜铃酸又是一种致突变剂，能引

起染色体损害，对啮齿类动物有较强的致癌作用.雄黄，砒霜以及枯痔散,紫金丹（锭），牛黄解毒丸（片），牛黄清心

片，牛黄镇惊丸，安宫牛黄丸等均含有种的化合物，而神化物具有致突变和致癌作用.已证明伸可诱发皮肤癌,

支气管癌和肝癌.土贝母和野百合具有抗癌和致癌的双重作用.

第3章影响药物作用的因素

影响中药药理作用的因素有诸多方面.主要有三大因素:药物因素，机体因素，环境因素.药物因素包括药物的

基原，产地，采收季节，贮藏，炮制，剂型，制剂，剂量及给药途径等;机体因素包括年龄，性别，精神状态，生理状态,

病理状态,遗传状态等;环境因素包括气候，时辰，地区，生活条件等.这些因素都会对中药药理作用产生明显影

响.

第1节药物因素

1.品种与产地

中药品种繁多，至今已达12000余种,常用药500余种,以植物药为主.其中有很多药同名异物，也有很多药同物

异名.中药材品种混乱现象比较突出，如市售的大青叶和板蓝根，来源于5个不同的科属植物，而药典所载之正

品应为十字花科植物fa-蓝IsatisindigticaFort.的叶和根.金钱草来源于多种不同科属的植物，文献记载其品种

有9科14种，但正品应为报春花科植物过路黄LysimachiachristinaeHance的干燥全草.由于来源不同，品种混

淆，所含有的化学成分，药理作用有很大差异.又如大黄致泻的主要成分是结合型葱昔.掌叶大黄，唐古特大黄

等正品大黄中，结合型葱昔含量高，泻下作用明显.而其他混杂品种如华北,天山等大黄中结合型蕙昔含量低,

泻下作用差.从测定半数有效量（ED5o）来看，正品大黄的ED5o为326—493mg/kg,而非正品大黄的ED5p为

3579—5000mg/kg.有的大黄甚至用量大于5000m留kg时,泻下作用仍不明显.

产地不同对药物质量的影响也很大.中药大多来源于天然的植物和动物，各自生长分布的区域性很强.不同地

区的土壤，气候，日照，雨量等自然环境条件有差异，对动植物的生长发育有着不同程度的影响,特别是土壤对

植物药内在成分的影响更大.《本草蒙签》言:"凡诸草木，昆虫，各有相宜地产.气味功力，自异寻常.”同一味中

药产地不同,质量就有差异.如金银花以所