止吐助消化止泻肛用制剂

止吐助消化止泻肛用制剂第1页，共45页，2023年，2月20日，星期五一、止吐药

——分类呕吐反射弧在大脑皮质、小脑、延髓催吐化学感受区（CTZ）和孤束核的传入神经与呕吐中枢相连。CTZ有5-HT3、D2、M1、H1-受体。根据药物作用于呕吐反射的不同环节，一般可分为以下4类：（1）M-受体阻断剂：如东莨菪碱、阿托品等，止吐作用强，主要适用于晕动病，不良反应多，很少单独应用；第2页，共45页，2023年，2月20日，星期五（2）D2-受体阻断剂：吩噻嗪类（如氯丙嗪、奋乃静等），甲氧氯普胺、多潘立酮，小剂量抑制CTZ，大剂量直接抑制呕吐中枢。可用于各种原因引起的呕吐。由于吩噻嗪类不良反应多而严重，仅在其他止吐药无效时短期使用；（3）H1-受体阻断剂：如异丙嗪、苯海拉明等，对晕动病和内耳眩晕症有良好的止吐作用，也可用于妊娠呕吐和放射病呕吐。用药较为安全；（4）5-HT3-受体阻断剂：如昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼等，对肿瘤化疗、放疗所致的呕吐有很好的止吐作用，不良反应轻微。止吐药的分类：第3页，共45页，2023年，2月20日，星期五止吐类常用药物1.甲氧氯普胺（胃复安）口服生物利用度为75%，30～60分钟起效，肌内注射10～15分钟起效，静脉注射1～3分钟起效，半衰期4～6小时，容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。阻断CTZ的D2-受体，止吐作用强大，并能增进胃运动功能，松弛幽门，加速胃内容物排空；适用于各种原因引起的呕吐，特别是胃肠功能失调所致呕吐；也可治疗食管反流症。不良反应有嗜睡、头晕、乏力，大剂量静脉注射或长期应用可引起锥体外系反应。孕妇慎用。第4页，共45页，2023年，2月20日，星期五止吐类常用药物2.多潘立酮（吗丁啉）其主要作用有：①选择性阻断多巴胺受体而具有胃肠促动力和高效止吐作用；②并能增加食管下段括约肌张力，防止食管-胃反流；③增强胃蠕动，扩张幽门，改善胃窦-十二指肠的协调运动，促进胃排空并防止十二指肠-胃反流。适用于功能性、器质性、感染性、放射治疗以及药物引起的呕吐；还用于胃排空延缓、食管-胃反流、食管炎引起的消化不良。不良反应：首关消除作用强，因不易透过血-脑脊液屏障，中枢神经及心血管系统的不良反应较少，偶有轻度腹泻，注射给药可引起变态反应。第5页，共45页，2023年，2月20日，星期五止吐类常用药物3.昂丹司琼口服吸收迅速，半衰期3～4小时。选择性通过阻断外周及中枢神经元5-HT3-受体，发挥强大的止吐作用，此效应强于甲氧氯普胺，且无锥体外系不良反应。适用于恶性肿瘤化疗和放射治疗引起的呕吐；也可用于术后恶心、呕吐，但对晕动病及多巴胺受体激动剂阿朴吗啡所致的呕吐无效。不良反应头痛、便秘、腹泻等。第6页，共45页，2023年，2月20日，星期五止吐药与其他药物联用时的相互作用1.多潘立酮与其他药物联用的相互作用：①与雷尼替丁合用，可使后者生物利用度降低，影响疗效并加重不良反应；②与含铝盐、铋盐药物合用，因前者能增强胃蠕动、促进胃排空，故可减低后者疗效；③与胃肠解痉剂合用，可发生药理性拮抗作用。第7页，共45页，2023年，2月20日，星期五2．昂丹司琼与抗组胺药、三环类抗抑郁药及其他抗胆碱药合用，可增强本品的抗胆碱作用。止吐药与其他药物联用时的相互作用第8页，共45页，2023年，2月20日，星期五乳酶生——为活肠球菌的干燥制剂，在肠内分解糖类生成乳酸，使肠内酸度增高，从而抑制腐败菌的生长繁殖，并防止肠内发酵，减少产气，因而有促进消化和止泻作用。另外，本药也可提高阴道酸度，故可用于菌群失调所致的细菌性阴道感染。临床应用：主要用于消化不良、腹胀及小儿饮食失调所引起的腹泻、绿便等。对本品过敏者禁用。而有过敏体质者则应该慎用。二、助消化药第9页，共45页，2023年，2月20日，星期五用法用量：成人：常规剂量口服给药一次0.3~0.9g，一日3次阴道给药一次0.5g，每晚1次，清洗阴道后，将本药胶囊放入阴道深部，连用7日为一疗程；儿童：口服给药小儿用量见下表：二、助消化药第10页，共45页，2023年，2月20日，星期五药物相互作用：1.氨基酸、干酵母与本药联用，可增强药效；2.抗菌药物（如红霉素、氯霉素、土霉素等）或吸附剂（如活性炭）可使本药失活，降低本药的疗效，故两者不宜合用，如必须合用，则应间隔2-3小时；3.与含生物碱中药（如金银花、大黄、连翘、黄柏等广泛抗菌药）合用，可降低本药活性；4.鞣酸蛋白、铋剂、酊剂、喹碘方及氯化亚汞可抑制、吸附或杀灭乳酸杆菌，减低本药疗效。药物-酒精/尼古丁相互作用乙醇可杀灭乳酸菌，减低本药疗效。二、助消化药第11页，共45页，2023年，2月20日，星期五其他助消化药物有：乳酸菌素：可用于消化不良、肠内异常发酵、肠炎、腹泻、痢疾等。胰酶：用于各种原因引起的胰腺外分泌功能不足的替代治疗，以缓解消化不良或食欲减退等症状。二、助消化药第12页，共45页，2023年，2月20日，星期五消化系统用药止泻、缓泻剂与泻剂药物第13页，共45页，2023年，2月20日，星期五1、泻药：是增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便的药物；2、泻药分类：根据药物类型可分为，溶积型、渗透型、泻盐、刺激性、润滑型。第14页，共45页，2023年，2月20日，星期五各分类特点及ADR1、容积型：增加粪便量、促进益生菌生长，不良反应为胀气、胃排空；2、渗透型：不分解吸收、不增加粪容积、较少腹胀，不良反应为见效缓慢、单用效果不显、胀气；3、泻盐：作用快、肠道吸收很少，但长期使用有镁中毒的危险；第15页，共45页，2023年，2月20日，星期五各分类特点及ADR4、刺激性：增加结肠动力、刺激肠道分泌，长期服用可能导致结肠黑变病、进一步形成肠癌；5、润滑型：软化、润滑、不吸收，不良反应为长期服用影响脂溶性维生素及钙、磷的吸收。第16页，共45页，2023年，2月20日，星期五药物的选择a.老人、动脉瘤、肛门手术等，以润滑性泻药（开塞露）较好；b.腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药；c.年老体弱、妊娠或月经期妇女不能用强烈的泻药；d.其不良反应有刺激性、药物依赖性、腹泻和脱水；e.排除毒物，应选盐类泻药。第17页，共45页，2023年，2月20日，星期五开塞露开塞露为甘油制剂或甘露醇与硫酸镁的复方制剂，它们均可增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便，使粪便易于排出。开塞露的制剂和规格主要是20ml和10ml。1．适应证主要是用于小儿及年老体弱者便秘的治疗。对本品过敏者禁用。其用法和用量是将容器顶端刺破或剪开，涂以油脂少许，缓慢插入肛门，然后将药液挤入直肠内，成人一次20ml；儿童一次10ml。第18页，共45页，2023年，2月20日，星期五2．使用注意的事项①刺破或剪开后的注药导管的开口应光滑，以免擦伤肛门或直肠。②过敏体质者慎用。开塞露第19页，共45页，2023年，2月20日，星期五酚酞主要作用于结肠，口服后在肠腔慢慢分解，形成可溶性钠盐，从而刺激肠壁内神经丛，直接作用于肠平滑肌，使肠蠕动增加，同时又能抑制肠道内水分的吸收，使水和电解质在结肠蓄积，产生缓泻作用。酚酞第20页，共45页，2023年，2月20日，星期五1．制剂和规格酚酞片：50mg和100mg。2．适应证和禁忌证主要是用于治疗习惯性顽固性便秘。其禁忌证包括阑尾炎、直肠出血未明确诊断、充血性心力衰竭、高血压、粪块阻塞、肠梗阻者、哺乳期妇女和婴儿。3．不良反应过敏反应罕见，偶能引起皮炎、药疹、瘙痒、灼痛及肠炎、出血倾向等。酚酞第21页，共45页，2023年，2月20日，星期五4．用法和用量口服，成人一次50～200mg；儿童2～5岁时一次15～20mg，6岁以上一次25～50mg。用量可以根据患者情况而增减，睡前服效果更佳。5．使用注意事项①本品可干扰酚磺（PSP）排泄试验，使尿色变成品红或橘红色，同时酚磺酞排泄加快。②长期应用可使血糖升高、血钾降低。③长期应用可引起对药物的依赖性。④妊娠期妇女慎用。⑤幼儿慎用。酚酞第22页，共45页，2023年，2月20日，星期五蒙脱石具有层纹状结构及非均匀性电荷分布，对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、抑制作用；对消化道黏膜有覆盖能力，并通过与黏液糖蛋白相互结合，从质和量两方面修复、提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能。其制剂和规格主要为蒙脱石散，每袋3g。蒙脱石第23页，共45页，2023年，2月20日，星期五1．适应证和禁忌证成人及儿童急、慢性腹泻，也可用于食道、胃、十二指肠疾病引起的相关疼痛症状的辅助治疗，但不作解痉剂使用。其不良反应偶见便秘、大便干结。2．用法和用量将本品倒入50ml温水中，摇匀后服用。儿童：1岁以下，一日1袋；1～2岁，一日1～2袋；2岁以上，一日2～3袋，均分3次服用。成人一次1袋，一日3次。急性腹泻服用本品治疗时，首次剂量加倍。蒙脱石第24页，共45页，2023年，2月20日，星期五3．注意事项治疗急性腹泻时应注意纠正脱水；儿童可安全服用本品，但需注意过量服用易引起便秘。蒙脱石第25页，共45页，2023年，2月20日，星期五多维乳酸菌（妈咪爱、美常安、MedilacVita）1．适应证a.胶囊：用于成人及12岁以上儿童使用抗生素、化学药物等导致肠道菌群失调引起的肠炎、腹泻、腹胀、便秘、消化不良、食欲缺乏等；b.散剂、颗粒：用于12岁以下儿童下列疾病。（1）婴幼儿的各种胃肠功能失调，包括：食欲缺乏、消化不良以及营养吸收不良。肠道菌群失调、肠道细菌感染性腹泻和轮状病毒感染性腹泻。功能性便秘。（2）可补充因消化不良或腹泻所致的多种维生素及锌铁微量元素的缺乏；（3）用于新生儿和婴幼儿黄疸。第26页，共45页，2023年，2月20日，星期五多维乳酸菌（妈咪爱、美常安、MedilacVita）2.用法与用量成人：常规剂量口服给药一次250mg~500mg，一日2~3次；儿童：常规剂量口服给药a.2岁以下儿童：一次1g，一日1~2次；b.2~12岁：一次1~2g，一日1~2次；c.12岁以上儿童：成人剂量。第27页，共45页，2023年，2月20日，星期五多维乳酸菌（妈咪爱、美常安、MedilacVita）3.注意事项：a.禁忌症：（1）对药物任何成分过敏者；（2）对微生物制剂有过敏史者；b.慎用：尚不明确。c.药物对妊娠的影响：尚不明确。d.药物对哺乳的影响：尚不明确。第28页，共45页，2023年，2月20日，星期五消化系统用药肛用制剂第29页，共45页，2023年，2月20日，星期五栓剂栓剂的含义与分类定义栓剂(suppository)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。第30页，共45页，2023年，2月20日，星期五栓剂的分类按腔道分直肠栓：圆椎、圆柱、鱼雷形阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形尿道栓第31页，共45页，2023年，2月20日，星期五第32页，共45页，2023年，2月20日，星期五一、栓剂的作用特点

1.局部作用常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用2.全身作用由腔道吸收进入血液循环起镇静、镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等全身作用第33页，共45页，2023年，2月20日，星期五直肠栓第34页，共45页，2023年，2月20日，星期五第35页，共45页，2023年，2月20日，星期五栓剂给药后，药物在直肠吸收主要有两条途径：一条是通过门肝系统，即药物被直肠粘膜吸收，经过直肠上静脉进门静脉入肝脏后进行代谢，再由肝脏进入大循环；

另一条是不通过门肝系统，药物通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入血液大循环起全身作用。

第36页，共45页，2023年，2月20日，星期五直肠上静脉代谢第37页，共45页，2023年，2月20日，星期五全身作用栓剂与口服制剂比较﹙1﹚不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活；﹙2﹚胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应)；﹙3﹚减少药物的首过消除作用及对肝毒性；﹙4﹚对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便，对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径。缺点：传统观念不用、成本高第38页，共45页，2023年，2月20日，星期五开塞露本品为直肠灌注剂，是将山梨醇、硫酸镁或甘油的高渗溶液密封于特制的塑料容器内制得，使用时将药液经肛门直接注入直肠。由于高渗压刺激肠壁，引起便意，并有润滑作用而导泻。导泻作用迅速、安全、方便。用于偶发的急性便秘效果较好。1．用药方案：肛塞，一次1支，20ml。2．不良反应：无。3．注意事项：刺破或剪开后的注药导管的开口应光滑，以免擦伤肛门或直肠。本品性状发生改变时禁止使用。第39页，共45页，2023年，2月20日，星期五消化系统用药生长抑素第40页，共45页，2023年，2月20日，星期五1、药理毒理

生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽，主要存在于丘脑下部和胃肠道。通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。

生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上消化道出血，可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有一定的临床价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，用以预防和治疗胰腺外科手术后并发症。

(鞘内注射)生长抑素还可使腰骶部脊髓局部缺血，从而引起广谱的神经损害。因此要限制生长抑素灌注，以免造成广泛的缺血损伤。第41页，共45页，2023年，2月20日，星期五2、适应症1．严重急性食道静脉曲张出血；2．严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性

胃炎或出血性胃炎；3．胰腺外科术后并发症的