抗生素及其合理使用

抗生素及其合理使用第1页，共35页，2023年，2月20日，星期五第2页，共35页，2023年，2月20日，星期五课程标准简述抗生素的合理使用。课标解读1．说明抗生素在控制感染性疾病等方面所起的重要作用。2．简述常用抗生素的作用机制。3．列举生活中不合理使用抗生素的实例，讨论、分析滥用

抗生素的危害。4．认同合理使用抗生素。第3页，共35页，2023年，2月20日，星期五发现1928年，英国细菌学家_______发现，青霉菌分泌的_______能有效地杀死细菌。生产1941年，_______和______研究出了大规模生产青霉素的方法，并于1943年将青霉素用于临床治疗。1945年，弗洛里、钱恩和_______共同获得了诺贝尔生理学或医学奖。抗生素史话1．2．弗莱明素弗洛里钱恩弗莱明青霉第4页，共35页，2023年，2月20日，星期五种类人们经常使用的抗生素有____多种。提示诱变育种。青霉素的类型及特点青霉素为青霉菌产生的，青霉素类抗生素为6­氨基青霉烷酸的衍生物，按来源不同可分为天然青霉素和半合成青霉素两类。3．1．200[思维激活1]高产青霉素菌株培育的方法是什么？第5页，共35页，2023年，2月20日，星期五(1)天然青霉素。天然青霉素自1943年临床应用以来，因其抗菌作用强、疗效高和毒性低等特点，至今仍为治疗敏感菌感染的首选药物。其水溶液极不稳定，在20℃下放置24h后大部分失效，并产生抗原性的致敏产物，必须临用前配制。该类青霉素遇酸、碱、醇、重金属离子及氧化剂易被破坏，应避免配伍使用。(2)半合成青霉素。青霉素虽高效、低毒，但抗菌谱窄，因不耐酸而不能口服、不耐酶而易被水解。为弥补青霉素的不足，1959年开始在其母核6­APA上引入不同的侧链，分别得到耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌、抗革兰氏阴性菌的半合成青霉素。其抗菌机制、不良反应与青霉素相同，并存在交叉过敏反应，用药前需用青霉素做皮肤过敏试验。第6页，共35页，2023年，2月20日，星期五其他抗生素除青霉素外，1944年，科学家发现了链霉素，从此打破了“痨病无药可医”的禁区；1947年发现了氯霉素；1948年分离出了金霉素；1950年提取了土霉素……目前，人们经常使用的抗生素有200多种，在人类控制感染性疾病等方面起到了重要的作用。20世纪人类的平均寿命比19世纪延长将近一倍的诸多原因中，抗生素的作用功不可没。

固1】最早发现的抗生素是

(

)。

A．链霉素 B．青霉素C．金霉素 D．土霉素解析

1928年英国细菌学家弗莱明发现了青霉素，青霉素是最早发现的抗生素。答案

B2．【巩第7页，共35页，2023年，2月20日，星期五元贝驾考

元贝驾考2016科目一科目四

金手指考试

金手指驾驶员考试第8页，共35页，2023年，2月20日，星期五概念抗生素是指微生物在_____过程中产生的，能_____或______其他种类_______的化学物质。来源_______、动物、植物或_________。性能抗_____、抗_____、抗寄生虫等。抗生素的作用机制1．2．3．代谢抑制灭微生物微生物化学合成细菌病毒杀第9页，共35页，2023年，2月20日，星期五作用机制抗生素主要是通过干扰细菌等病原微生物的__________而影响其_____和_________，从而达到抑制和杀灭它们的目的。如青霉素、头孢菌素能够抑制细菌_______的合成。

某人感染了H1N1流感病毒，注射青霉素进行治疗可行吗？提示不可行。青霉素的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，而病毒没有细胞壁。4．[思维激活2]代谢过程结构生理功能细胞壁第10页，共35页，2023年，2月20日，星期五抗生素的含义抗生素是指微生物在代谢过程中产生的，能抑制或杀灭其他种类微生物的化学物质。随着制药业的迅速发展，人们对抗生素的含义有了更新的认识：从来源上看，抗生素不再局限于微生物，从动物、植物中，甚至通过化学合成的方法也可以获得抗生素；从性能上看，从只抗细菌发展到抗病毒、抗寄生虫等。抗生素的作用机制抗生素主要是通过干扰细菌等病原微生物的代谢过程而影响其结构和生理功能，从而达到抑制和杀灭它们的目的。抗生素的作用机制如下图所示：1．2．第11页，共35页，2023年，2月20日，星期五不同抗生素作用机制比较(如下表)结果作用机制抗生素抑制细菌细胞壁的合成通过抑制转肽酶的功能，干扰病原菌细胞壁的基础成分——黏肽的合成，造成新生细菌细胞壁缺损，使低渗环境中的水分不断渗入具有很高渗透压的菌体内，加上自溶酶的作用，造成菌体肿胀、破裂、溶解而死亡青霉素、头孢菌素类、万古霉素等第12页，共35页，2023年，2月20日，星期五抑制蛋白质合成作用于病原菌的核糖体，能有效地抑制菌体蛋白质的合成，在不同环节呈现出抑菌或杀菌作用氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类等影响细胞膜的通透性选择性地与病原菌细胞膜中的磷脂或固醇类物质结合，使细胞膜通透性增加，导致菌体内蛋白质、核苷酸、氨基酸等营养物质外漏，造成病原菌死亡多黏菌素、两性霉素B等抑制核酸合成通过抑制菌体核酸的合成，妨碍细菌细胞的繁殖生长喹诺酮类、利福平等抗叶酸代谢抑制叶酸代谢过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，影响四氢叶酸形成，导致核酸合成受阻而抑制细菌的生长繁殖磺胺类、甲氧苄啶第13页，共35页，2023年，2月20日，星期五特别提醒①抗生素通过干扰病原菌的生化代谢过程而呈现抑菌或杀菌作用。②细菌与抗生素短暂接触，当抗生素低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长仍受到持续抑制效应。目前发现，几乎所有的抗生素都有滞后效应，这对于合理制订抗生素的给药方案具有重要意义。③抑菌药和杀菌药，抑菌药一般指抑制病原菌生长繁殖的药物，如四环素类等。杀菌药指对病原菌具有杀灭作用的药物，如青霉素类。有时杀菌药也仅有抑菌作用，如青霉素G对肠球菌；高浓度抑菌药长时间使用也可达到杀菌功效，如氯霉素对脑膜炎奈氏菌。第14页，共35页，2023年，2月20日，星期五

下列抗生素能通过影响细胞膜的通透性而妨碍细菌细胞繁殖和生长的是 (

)。A．头孢菌素B．青霉素C．多黏菌素D．红霉素解析头孢菌素、青霉素是通过抑制细胞壁的合成来灭菌的，红霉素是影响蛋白质的合成来灭菌的，而多黏菌素和两性霉素B是通过影响细胞膜的通透性来灭菌的。答案

C

【巩固2】第15页，共35页，2023年，2月20日，星期五头孢菌素抗菌作用的机制为 (

)。A．抑制蛋白质合成B．抑制核酸的合成C．干扰细菌纤维素的合成D．干扰细菌细胞壁黏肽的合成解析头孢菌素可通过抑制转肽酶的功能，干扰病原菌细胞壁的基础成分——黏肽的合成，造成新生细菌细胞壁的缺损，使低渗环境中的水分不断渗入具有很高渗透压的菌体内，造成菌体肿胀、破裂、溶解而死亡，达到杀菌作用。答案

D【巩固3】第16页，共35页，2023年，2月20日，星期五耐药性的产生细菌生长和繁殖过程中通过_________等方式产生耐药性基因，再通过耐药性基因控制合成相关的___来分解抗生素。长期使用某种抗生素，就会通过_________产生耐该抗生素的菌群。滥用抗生素的危害(1)会造成环境中_________的增多，杀菌效果下降。(2)种植业和畜牧业生产中，使用抗生素可能造成_________的出现和繁殖；残留的抗生素还可通过_______进入人体，影响人体健康。合理使用抗生素1．2．基因突变酶自然选择耐药菌株耐药菌株食物链第17页，共35页，2023年，2月20日，星期五抗生素的正确使用方法(1)生病时应经_________明确诊断，在医生的指导下使用抗生素。(2)在日常生活中必须控制使用含有_______的清洁用品。同时，瓜果蔬菜食用前应_________，以除去残留的耐药性细菌和_______。(3)在种植业和畜牧业生产中应尽量控制_______的使用，并加强农畜产品中_______含量的检测。

某大学生在食堂吃饭，总感觉食堂的饭不卫生，每次吃完饭后，都吃一片抗生素。他这样做对吗？提示不对，这样做的结果是在身体内产生了抗生素的耐药菌群，一旦受到病菌感染，再用抗生素治疗，效果会大打折扣。3．[思维激活3]专业医生抗生素充分洗涤抗生素抗生素抗生素第18页，共35页，2023年，2月20日，星期五细菌耐药性的产生原因耐药性又称抗药性，是指病原菌与抗生素多次接触后，病原菌对抗生素的敏感性降低乃至消失。一种病原菌仅对一种抗生素产生耐药性者称为单一耐药；一种病原菌同时对两种或两种以上抗生素产生耐药性者称为多重耐药。由于滥用抗菌药，近年来多重耐药菌株已非常普遍，对公众健康已构成严重威胁。细菌产生耐药性的过程如图所示。1．第19页，共35页，2023年，2月20日，星期五细菌在生长和繁殖的过程中，可以通过基因突变等方式获得耐药性基因，再通过耐药性基因控制合成相关的酶来分解抗生素。长期使用某种抗生素，就会通过自然选择产生耐该抗生素的菌群。知识拓展细菌耐药性产生的机制(1)细菌产生灭活抗生素的酶。灭活酶有两种：一种为水解酶，如β内酰胺酶可破坏青霉素和头孢菌素的β内酰胺环；另一种为钝化酶，如乙酰转移酶、磷酸转移酶可改变氨基糖苷类抗菌药的分子结构。病原菌产生的水解酶和钝化酶，均可使抗菌药失去抗菌活性。第20页，共35页，2023年，2月20日，星期五(2)细菌改变膜屏障及主动流出机制。细菌通过降低膜通透性而阻止药物进入菌体，如铜绿假单胞菌对氨芐西林耐药；或者通过增强主动流出系统，指已进入菌体的药物泵出菌体外，如金葡菌对大环内酯类耐药。改变细胞壁的孔道功能或改变细胞膜的能量供应，均可使药物难以进入菌体而呈耐药性。(3)细菌改变药物作用的靶位蛋白。细菌通过改变靶位蛋白，降低与抗生素的亲和力，使抗生素不能与其结合；或者通过增加靶蛋白的数量，使未结合的靶蛋白仍能维持细菌的正常结构功能，如金黄色葡萄球菌对甲氧西林耐药及多数细菌对磺胺耐药。第21页，共35页，2023年，2月20日，星期五(4)细菌改变自身代谢途径。通过改变自身代谢途径而改变对营养物质的需要，如对磺胺耐药的细菌，不再利用对氨苯甲酸及二氢蝶啶合成自身需要的叶酸，而是直接利用叶酸；也有细菌通过产生抗菌药的拮抗物而呈现耐药。(1)不合理使用抗生素的危害在应用抗生素治疗的过程中，如果病人自我感觉病情好转而自行停止用药，就会导致实际治疗药量不足，机体内的致病菌没有被完全清除，从而有利于耐药菌群的出现。相反，如果担心药量不足而自行增加剂量，会影响机体内环境的稳态，或造成体内菌群失调，导致其他疾病的发生。因此，没有医生的指导，只根据自己对病情的了解购买和使用抗生素类药物是不可取的。2．抗生素的合理使用第22页，共35页，2023年，2月20日，星期五滥用抗生素也会造成环境中耐药菌株的增多。当真正需要应用抗生素来杀灭致病菌时，效果就会明显下降。在种植业和畜牧业生产中，使用抗生素可能会造成耐药菌株的出现和繁殖；残留的抗生素还可通过食物链进入人体，影响人体健康。抗生素类药物刚开始使用时，人们普遍认为它能有效地杀灭细菌而对人体无害。但是近60年的实践说明，细菌可以针对一种甚至几种抗生素产生耐药性。以前用抗生素容易对付的结核杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌等等，现在已经产生了对一种或几种抗生素的耐药性。对这样的病原微生物，医生有时也无计可施。现在，这个名单正在变得越来越长。第23页，共35页，2023年，2月20日，星期五(2)抗生素的合理使用首先，生病时应经专业医生明确诊断，在医生的指导下使用抗生素。其次，在日常生活中必须控制使用含有抗生素的清洁用品。同时，瓜果蔬菜食用前应充分洗涤，以除去残留的耐药性细菌和抗生素。第三，在种植业和畜牧业生产中应尽量控制抗生素的使用，并加强农畜产品中抗生素含量的检测。尽管抗生素的滥用可能会给人类健康造成巨大的隐患，但是，我们不能因噎废食，抗生素仍然是人类与细菌等病原微生物斗争的有力武器。在合理使用抗生素的同时，也应该积极研究有效杀灭病原微生物的其他方法。第24页，共35页，2023年，2月20日，星期五(多选)下列关于合理使用抗生素的叙述正确的是 (

)。A．根据自己对病情的了解购买和使用抗生素B．相同的病症可选用相同的抗生素进行消炎C．严格控制预防用药D．应用抗菌药物治疗应采用对敏感菌最有选择性的药

物，疗程应适宜解析选用药物要依据病人的性别、年龄、生理、病理及免疫功能等不同情况，制订用药方案，生病时应经专业医生明确诊断，在医生指导下使用抗生素，预防用药要具有明确指征。使用广谱抗生素容易选择出多重耐药病原菌，因此治疗应采用对敏感菌最有选择性的药物，疗程应适宜。答案

CD

【巩固4】第25页，共35页，2023年，2月20日，星期五下列有关抗生素的作用机制的叙述中，不正确的是 (

)。A．红霉素能抑制DNA的合成B．抗生素能干扰病原微生物的代谢过程C．青霉素可抑制细菌细胞壁的形成D．多黏菌素可影响细胞膜的通透性思维导图：【例1】示例一抗生素的作用机制第26页，共35页，2023年，2月20日，星期五深度剖析不同的抗生素对病原微生物的作用机制是不同的。如青霉素、头孢菌素、万古霉素等抗生素可抑制细菌细胞壁的合成，多黏菌素、两性霉素B可影响细胞膜的通透性，喹诺酮类、利福平等能抑制核酸合成。红霉素是大环内酯类抗生素，主要通过抑制细菌蛋白质的合成而发挥抑菌和杀菌作用。答案

A反思感悟抗生素主要是通过干扰细菌等病原微生物的代谢过程而影响其结构和生理功能，从而可以抑制或杀灭病原微生物。不同的抗生素对细菌的作用机制不同。第27页，共35页，2023年，2月20日，星期五抗生素的合理使用应注意 (

)。①明确病原诊断②熟悉所有药的特性③因人而异选用药物④局部用药⑤预防用药⑥联合用药⑦制订适宜的用药方案⑧使用广谱抗生素⑨采用综合治疗措施A．①②③④⑤B．①②③⑦⑨C．①②④⑤⑥D．③④⑤⑦⑧思维导图：【例2】示例二

抗生素的合理使用第28页，共35页，2023年，2月20日，星期五深度剖析

④局部用药、⑤预防用药、⑥联合用药、⑧使用广谱抗生素不属于抗生素的合理使用。答案

B反思感悟组合型选择题的解法：组合型选择题实质是不定项选择题的一种变式。这类题型考查容量大，信息范围广，往往围绕某一专题多角度、多层次地对学生的基础知识以及综合能力进行全方位地考查。解题方法一般有：①肯定筛选法，即先结合题干要求分析选项，根据所掌握的知识可判断某一选项肯定符合题意，再排除没有此项的选项组合；②否定筛选法，即排除含有自己可以肯定的不符合题意的选项组合。在具体解题过程中要灵活地运用筛选法，先通过筛选法分析、筛选所有的选项，再重点分析、筛选一到两个选项，以减轻思考负担，提高效率，以达到事半功倍的效果。

第29页，共35页，2023年，2月20日，星期五①氯霉素②金霉素③链霉素④青霉素⑤土霉素A．④①②⑤③ B．④③①②⑤C．④③①⑤② D．④②①③⑤解析

1928年科学家发现了青霉素，1944年科学家发现了链霉素，1947年科学家发现了氯霉素，1948年科学家分离出了金霉素，1950年科学家提取了土霉素。答案

B1．下列抗生素的发现顺序正确的是 (

)。第30页，共35页，2023年，2月20日，星期五青霉素用于医学临床治疗，使成千上万的病人得到了救治。下列在青霉素的研究和开发中作出了重大贡献的科学家