药理课件47抗恶性肿瘤药物

第四十七章

抗恶性肿瘤药物哈尔滨医科大学药理教研室抗恶性肿瘤药物分类（classification）常用抗恶性肿瘤药物（commonlyusedantineoplasticdrugs）不良反应（sideeffect）耐药性（drugresistance）联合用药原则（principlesofcombinationchemotherapy）分类（Classification）

烷化剂（alkylatingagents）抗代谢药（antimetabolites）抗肿瘤抗生素（antibioticsforantineoplastics）抗肿瘤植物药（antineoplasticagentsfromplant）激素类（hormonesandrelatedagents）其他（otherantineoplasticagents）根据药物化学结构和来源，可分为：分类（Classification)干扰核酸生物合成的药物直接影响DNA结构与功能的药物干扰转录过程和阻止RNA合成的药物干扰蛋白质合成与功能的药物影响激素平衡的药物其他根据抗肿瘤作用的生化机制，可分为：分类（Classification）细胞周期（时相）特异性药物（cellcyclespecificagents，CCSA)细胞周期非特异性药物（cellcyclenonspecificagents，CCNSA)根据药物作用的周期或时相特异性，可分为：图1细胞增殖周期及药物影响时相示意图

图2抗恶性肿瘤药药理作用的生化机制常用抗肿瘤药

（CommonlyUsedAntineoplasticDrugs）烷化剂（AlkylatingAgents）氮芥类：环磷酰胺（cyclophosphamide，CTX)亚硝脲类：卡莫司汀（carmustine，BCNU)乙烯亚胺类：噻替派（thiotepa，TSPA)甲烷磺酸酯类：白消安（busulfan）图3环磷酰胺的体内代谢过程图4几种抗代谢药阻遏DNA合成的作用环节

抗肿瘤抗生素

（AntibioticsforAntineoplastics）放线菌素D（actinomycinD）丝裂霉素（mitomycin，MMC)博来霉素（bleomycin，BLM)柔红霉素（daunorubicin）抗肿瘤植物药

（AntineoplasticAgentsfromPlant）长春碱（vinblastine，VLB)和长春新碱（vincristine，VCR)紫杉醇（paclitaxel）喜树碱（camptothecin，CPT)依托泊苷（etoposide）三尖杉酯碱（harringtonine，HRT)和高三尖杉酯碱（homoharringtonine）L-门冬酰胺酶（L-asparaginase，L-ASP)不良反应（SideEffect）骨髓抑制（myelosuppression）恶心、呕吐（nauseaandvomiting）脱发（alopecia）共有的毒性反应（commontoxicities）：肺部毒性、心脏毒性、肝毒性、肾毒性和神经系统毒性免疫抑制（inhibitingimmuneresponse）特殊毒性反应（specifictoxicities）：图5抗恶性肿瘤的主要不良反应

耐药性（DrugResistance）

机制联合用药可延缓耐药性的产生联合用药原则

（Princ