南开17春秋学期《药物设计学》在线作业

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.肾上腺素.多巴胺.趋化因子.维生素.胰岛素标准答案：

19.有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：.叶酸的抑制剂

.二氢叶酸还原酶抑制剂.结构中含有谷氨酸部分.属于抗代谢药物.影响辅酶Q的生成标准答案：

20.以下选项关于三维药效团模型的说法正确的是：.构建三维药效团可预计新化合物是否有活性.可研究靶点与配体结合能

.能够协同三维结构数据库探寻进行虚拟筛选.芳香环一般不能作为药效团元素标准答案：

21.以下说法错误的是：

.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象

.构建药效团需要应用构象探寻方法找到一系列低能构象.找到最低能量构象就是需要的药效构象.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法标准答案：

22.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？.快速可逆结合.缓慢结合.不可逆结合.紧凑结合

.缓慢-紧凑结合标准答案：

23.以下哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸类似物？.2-氨基-3,3-二苯基丙酸.2-氨基四氢萘-2-羧酸.二苯基丙酸

.二氢吲哚-2-羧酸.1-氮杂环丁烷-2-羧酸标准答案：

24.“骨架腾跃〞(sffolhopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：.获得与原配体具有一致靶标的新型配体.获得其他药物靶标的新型配体.避开别人的专利保护范围

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.先导化合物的随机性.发现新的药物靶标标准答案：

25.作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：.多柔比星.喜树碱.秋水仙碱.依托泊苷.长春碱标准答案：

一、单项选择题（共25道试题，共50分。）v1.125是哪类核受体的拮抗剂？.PR.R.RXR

.PPR(gmm).VR

标准答案：

2.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(M)性质不佳占：.11%.39%.5%.30%.10%

标准答案：

3.哪种药物是钙拮抗剂？.维拉帕米.茶碱.西地那非标准答案：

4.生物大分子的结构特征之一是：.多种单体的共聚物.分子间的共价结合.分子间的理自己结合.多种单体的离子键结合标准答案：

5.以下哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物？.四氢异喹啉-3-羧酸.2-哌啶酸.二苯丙氨酸.焦谷氨酸

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.1-氮杂环丁烷-2-羧酸标准答案：

6.以下药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？.gmitin.MT.tomux.X

.lomtrxt标准答案：

7.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：.烷基化.形成希夫碱.金属络合.氢键缔合.酰化反应标准答案：

8.哪种信号分子的受体属于核受体？.GF

.乙酰胆碱.5-羟色胺.肾上腺素.甾体激素标准答案：

9.氨苄西林口服生物利用度查，战胜此缺点的主要方法有：.侧链氨基酯化

.芳环引入疏水性基团.2-位羧基酯化

.芳环引入亲脂性基团.上述方法均可标准答案：

10.两个一致或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twinrugs）。.离子键.共价键

.分子间作用力.氢键.水合标准答案：

11.抗肿瘤药物喷司他丁(pntosttin)的作用靶点是：.黄嘌呤氧化酶.单胺氧化酶.腺苷脱氨基酶.芳香酶标准答案：

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12.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：.前药设计

.生物电子等排设计.软药设计.靶向设计.孪药设计标准答案：

13.Lui属于全新药物设计的哪种设计方法？.模板定位法.分子碎片法.原子生长法.从头计算法标准答案：

14.以下哪种氨基酸衍生物是lph-氨基环烷羧酸类似物？.四氢异喹啉-3-羧酸.2-哌啶酸

.2-氨基茚基-2-羧酸

.lph-氨基去甲冰片烷羧酸.1-氮杂环丁烷-2-羧酸标准答案：

15.不属于经典生物电子等排体类型的是：.一价原子和基团.二价原子和基团.三价原子和基团.四取代的原子.基团反转标准答案：

16.胞内信使MP和GMP是由哪种酶分解灭活的？.

.胆碱酯酶.单胺氧化酶.磷酸二酯酶标准答案：

17.药效学研究的目的不包括：

.确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效.确定新药的作用强度

.说明新药的作用部位和机制

.发现预期用于临床以外的广泛药理作用.判断其商业价值标准答案：

18.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？.gmm-氨基丁酸

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.乙酰胆碱.5-羟色胺.甲状腺素标准答案：

19.以下特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：.HIV天冬氨酰蛋白酶(sprtylprots)抑制剂.过渡态类似物.类肽类似物

.非共价结合的酶抑制剂.共价结合的酶抑制剂标准答案：

20.塞来昔布(loxi)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：.选择性地抑制OX-2

.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎.选择性地抑制OX-1.有效地抗炎镇痛.阻断前列腺素的合成标准答案：

21.被誉为生命“登月计划〞的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承受了多少测序任务？.2%.10%.1%.5%.20%

标准答案：

22.约85%的药物，其logS值为：.-1～5之间.大于-1

.-1～-5之间.小于-6.大于5标准答案：

23.高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？.类型和性质.性质和结构.数量和质量.稳定性.理化性质标准答案：

24.最常有的钙拮抗剂的结构类型是：.茶碱类.二氢吡啶类

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.胆碱类.嘧啶类.甾体类标准答案：

25.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：.降低氨苄西林的胃肠道刺激性.消除氨苄西林的不适气味

.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收

.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间标准答案：

二、多项选择题（共25道试题，共50分。）v1.G-蛋白偶联受体的主要配体有：.肾上腺素.多巴胺.趋化因子.维生素.胰岛素标准答案：

2.以下哪些说法是正确的？

.可以用-O-N=H-基团取代苯环，得到活性很好的化合物

.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换.“MToo药物〞具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和G取代化合物中的原子，可以改善化合物的芳香特性。标准答案：

3.以下物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘌呤碱基的形成？.二氧化氮.谷氨酰胺.天冬氨酸.甘氨酸.丙氨酸标准答案：

4.新药临床前安全性评价的目的：.确定新药毒性的强弱.确定新药安全剂量的范围

.寻觅毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性.为药物毒性防治提供依据.为开发新药提供线索标准答案：

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5.以下关于分子模型技术说法不正确的是：.也被称为分子模拟技术

.是在计算机分子图形学基础上诞生的.主要用于显示分子三维结构.一般不能研究分子的动力学行为.可预计化合物的三维结构标准答案：

6.变构调理的特点是

.变构体与酶分子上的非催化部位结合.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构.酶分子多有调理亚基和催化亚基

.变构调理都产生正调理，即加快反应速度.变构调理都产生负效应，即降低反应速度标准答案：

7.NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：.五元糖环没有3'-位羟基.2'-位羟基是必需的.构型与自然核苷一致.5'-位羟基是必需的

.在糖环单元有不同的杂原子被引入标准答案：

8.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：.对合成过程中的化学和物理条件温度.有可使目标化合物连接的反应活性位点.对所用的溶剂有足够的溶胀性

.用温柔的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱标准答案：

9.固相上进行的组合合成反应需要的条件有：.载体.连接载体

.反应底物的连接基团

.相应的从载体上解离产物的方法.树脂标准答案：

10.筛选一个化学库的主要目的有：.靶标鉴别.先导物优化.靶标确证.先导物发现.发现新药标准答案：

11.软类似物设计的基本原则是：.整个分子的结构与先导物区别大

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.软类似物结构中具好多代谢部位

.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性.易代谢的部分处于分子的非关键部位

.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。标准答案：

12.共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括：.亲核基团.亲电基团.识别基团.有机辅助因子.金属辅助因子标准答案：

13.药物与受体结合一般通过哪些作用力？.氢键.疏水键.共轭作用

.电荷转移复合物.静电引力标准答案：

14.可作为化合物库合成的载体或介质有：.固相载体.真空.高压釜.溶液.干冰标准答案：

15.以下哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？.二氢吲哚-2-羧酸.2-哌啶羧酸

.1-氮杂环丁烷-2-羧酸.二丙基甘氨酸.六氢哒嗪-3-羧酸标准答案：

16.用混分法合成化合物库后，筛选方法有：.逆推解析法.高通量筛选.质谱技术.荧光染色法.HPL

标准答案：

17.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：.提高代谢稳定性

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.提高口服生物利用度

.增加与受体作用的亲和力和选择性.减少毒副作用.增加水溶性标准答案：

18.按前药原理常用的结构修饰方法有：.酰胺化.成盐.环合.酯化.电子等排标准答案：

19.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？.多样性.独特性

.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异.氢键.离子键标准答案：

20.以下哪些是化学信号分子？.神经递质类.氨基酸类.内分泌激素类.局部化学介导因子.维生素类标准答案：

21.分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为以下哪几种方法？.刚性对接.片段对接法.柔性对接

.整体分子对接法标准答案：

22.以下哪些设计原则有利于加强siRN的活性？.序列中G/含量在30%～52%.有义链3'-端为或U.有义链19位为.避免出现回文序列

.有义链3位为，10位为U