第七胆碱拟似药

第七胆碱拟似药第一页，共二十一页，2022年，8月28日乙酰胆碱的作用：激活M型受体：M2：心脏抑制

M3：平滑肌收缩腺体分泌激活N型受体：N1：神经节兴奋

N2：骨骼肌收缩第二页，共二十一页，2022年，8月28日胆碱受体激动药：可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。

1、M胆碱受体激动药胆碱酯类：乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类：毛果芸香碱、毒蕈碱

2、N胆碱受体激动药：烟碱第三页，共二十一页，2022年，8月28日乙酰胆碱、胆碱酯类药物特异性、选择性低激活M型受体：

M2：心脏抑制（负性频率、负性传导、负性肌力

M3：平滑肌收缩（胃肠泌尿道蠕动增加支气管收缩，呼吸困难眼部瞳孔扩约肌收缩，缩瞳）腺体分泌激活N型受体：N1：神经节兴奋

N2：骨骼肌收缩第四页，共二十一页，2022年，8月28日生物碱类特异性、选择性较高毛果芸香碱：匹鲁卡品特异性：激动M受体选择性：主要作用于眼、腺体第五页，共二十一页，2022年，8月28日毛果芸香碱的药理作用：1、眼：缩瞳：激活瞳孔括约肌上M3受体降低眼内压：缩瞳作用使前房角开大调节痉挛：视近物清楚，远物不清2、腺体：分泌增加第六页，共二十一页，2022年，8月28日第七页，共二十一页，2022年，8月28日第八页，共二十一页，2022年，8月28日临床应用：1、青光眼：闭角型开角型(早期)2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止粘连3、其他

不良反应：第九页，共二十一页，2022年，8月28日第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

第十页，共二十一页，2022年，8月28日乙酰胆碱的灭活：乙酰胆碱酯酶（ACHE）

抗胆碱酯酶药：能与AChE结合，使AChE活性受抑。从而导致胆碱能神经末梢释放ACh堆积，产生拟胆碱作用。可分为易逆性抗AChE药（新斯的明）和难逆性抗AChE药（有机磷酸酯类）。第十一页，共二十一页，2022年，8月28日一、易逆性抗胆碱酯酶药

（一）共同药理作用1、眼：类似毛果芸香碱2、胃肠道：M3受体兴奋，促进蠕动，消化液分泌增加3、骨骼肌神经肌肉接头：抑制ACHE或直接兴奋，肌肉收缩4、其他第十二页，共二十一页，2022年，8月28日（二）临床应用1、重症肌无力2、腹气胀及尿潴留3、青光眼4、解毒治疗5、阿尔茨海默病第十三页，共二十一页，2022年，8月28日（三）代表药物1、新斯的明：骨骼肌，用于重症肌无力，解毒治疗胃肠、泌尿平滑肌，用于尿潴留，腹气胀2、毒扁豆碱：眼，青光眼，与毛果芸香碱不同：机制不同，作用快、强、久，刺激性强第十四页，共二十一页，2022年，8月28日二、难逆性抗胆碱酯酶药－有机磷酸酯类（一）中毒机制（二）中毒表现（三）中毒诊断及防治

第十五页，共二十一页，2022年，8月28日（一）中毒机制

有机磷酸酯类的磷原子具有亲电子性，与AChE酯解部位结合，形成磷酰化AChE，该磷酰化酶不能自行水解，从而使AChE丧失活性，造成ACh在体内大量积聚，引起一系列中毒症状。“老化”

第十六页，共二十一页，2022年，8月28日（二）中毒表现轻度中毒：M样作用中度中毒：M样＋N样作用重度中毒：除M样＋N样作用＋中枢神经系统症状第十七页，共二十一页，2022年，8月28日轻度中毒：M样作用眼：缩瞳、视物模糊腺体：分泌增加（汗腺、唾液腺、支气管腺体）支气管平滑肌：收缩，呼吸困难胃肠道平滑肌：恶心、呕吐、腹痛、腹泻心脏抑制：心动过缓、血压下降第十八页，共二十一页，2022年，8月28日中度中毒：M样＋N样作用N1：神经节兴奋，交感、副交感广泛兴奋心动过速、血压先升高后下降N2：肌束颤动，肌无力，呼吸肌麻痹第十九页，共二十一页，2022年，8月28日重度中毒：除M样＋N样作用＋中枢神经系统症状先兴奋：兴奋、活动、语言增加、惊厥后抑制：意识模糊、昏迷、呼吸血管中枢抑制第二十页，共二十一页，2022年，8月28日（三）中毒诊治1、诊断2、急性中毒的治疗1）消除毒物2）解毒药物：

M受体阻断药-阿托品迅速对抗M样作用，对中枢症状作用差

用药原则：