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4烯(△4),3,20-21-OH、1117α风湿性关节炎,反应性疾病如支气管哮喘、药物性皮炎,性疾病、休克、移植的排异反应、白血病、其他造血肿瘤、眼科疾病及皮肤病等疾病。(故代表药不再介绍临床用途)副作用较多:如①水肿(因有一定的盐皮质激素作用);②皮质激素增多症(综合征,因增加糖共7药,结构均为孕甾烷基本母核2.7药的临床作用为:治疗关节炎、风湿症、免疫抑制、抗休克等。除特殊外,每药稳定性(共性):①A环具有α,β-不饱和酮,不稳定,遇光渐变质,故该类药物都要避光②C环于溶液状态时能被空气氧化。③Dα-羟基酮,17位侧链在碱性溶液中会发生重排,进一步17-酮。可的松磷酸钠(21-OH),可制成水溶性注射剂。5-β5-α4,5②通过酮基还原酶,3附:糖皮脂激素的共同代谢特点:糖皮质激素最主要的代谢方式包括:①11β-11β-OH11-羰基氧;②5β-5α-4,5双键还原;③3α-3-3α-羟基。次要代谢产物,如6β-羟基化、20-羰基还原为羟基、 碳甾体等。位、 位酯化均可提高药物的代谢稳定性。如地塞分子中 -CH3使17α-OH及20-羰基在考点:1.是在氢化可的松结构中引入△1,2(1,2双键)、9α-F16α-CH3,得到的强效、长效药2.21-OH可经酯化修饰成前药,如醋酸地塞,增加稳定性及适应不同制剂的需要考点:1.是地塞(16α-CH3)的16位差向异构体(16β-CH3)2.作用同地塞,但抗炎作用较地塞强2.常用其21-醋酸酯,即醋酸3.本身无活性,要在肝中转化成具有作用(11位还原成羟基)考点:结构是11位OH基,常用其21-醋酸酯,即醋酸龙。用途及疗效与相当6-FA环稳定性增加,16,17D作用特点:钠潴留作用较强,只能皮肤局部外用,对皮肤病并发,应与抗生素一起使用1.1将氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键,成为龙,抗炎活性增大,钠潴留作用不变。2.6C-63.99α-F,9α-F作为增强皮质激素作4.169α-F16α-OH17α-OH制成缩酮即为曲安,作用持续时间延长。引入甲基,地塞和倍他分别带有16-CH3均为强效糖皮质激素药物5.2121小结(最简单的规律)
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