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文档简介
西地那非,不止伟哥一种用途西地那非,俗称伟哥,因治疗男性勃起功能障碍(ED)而闻名,其实最早是一种为治疗心血管疾病而研发的药物。目前不仅验证了西地那非对ED的治疗作用,而且也证明了西地那非对肺动脉高压等疾病也有治疗作用。--rr|一、西地那非的临床用途口1、勃起功能障碍西地那非通过抑制磷酸二酯酶5(PDE5),增加阴茎海绵体内环磷酸鸟苷(cGMP)水平,松弛海绵体平滑肌,血液流入海绵体,改善性刺激引起的勃起反应,药效可持续4小时。用法用量:西地那非,口服,每次25~100mg,每日一次,在性生活前约1小时服用。2、肺动脉高压美国FDA已批准西地那非用于肺动脉高压的治疗。与高海拔相关的低氧性肺动脉高压,服用西地那非也可能有效。用法用量:西地那非,口服,每次5~25mg,每日三次,间隔4~6小时服用。3、女性不孕症子宫动脉和卵巢动脉血供障碍,是造成妇女不孕的原因之一。西地那非可扩张子宫动脉血流和卵巢动脉血流,改善子宫内膜的发育,提高妊娠成功率,同时降低了子宫内膜过薄的不孕患者的流产率。4、良性前列腺增生良性前列腺增生症(BPH)的发生与性功能减退密切相关。西地那非可抑制前列腺间质细胞的增生,并可使前列腺、膀胱、尿道等平滑肌松弛,有改善下尿路症状的作用。需要提醒的是,若同时服用。-受体阻滞剂(如多沙唑嗪)和西地那非,可引起体位性低血压。二、西地那非的不良反应西地那非最常见的不良反应是头痛(16%)、面色潮红(10%)和消化不良(7%)。比较严重的不良反应是视力障碍、突发性耳聋和心源性猝死等。1、视力障碍主要表现:视物色淡、光感增强、视物模糊、复视、短暂视觉消失或视力下降等,甚至永久性失明。主要机制:西地那非对磷酸二酯酶5(PDE5)具有高选择性,但在用药量较大时,可抑制视网膜中的磷酸二酯酶6(PDE6),而引起视觉异常。2、突发性耳聋已有突发性耳聋的报道,大部分表现为单耳听力受损,约三分之一为暂时性耳聋。用药交代:可引起突发性耳聋,若出现听力受损立即就医。3、心源性猝死心肌中存在磷酸二酯酶3(PDE3),因此氨力农有正性肌力作用;心肌中不存在磷酸二酯酶5(PDE5),西地那非无正性肌力作用。但已有服用西地那非后发生心肌梗死、心源性猝死、脑出血、脑血栓形成等报道。无心血管危险因素,发生严重心血管事件的危险性较低,但也有不存在心血管危险因素发生心肌梗死的个案。三、西地那非的相互作用1、与食物的相互作用空腹口服西地那非,可在0.5小时~2小时达到峰浓度;与高脂饮食同服,西地那非达峰时间延迟1小时,峰浓度约降低30%。葡萄柚汁可增加西地那非的生物利用度,增加西地那非的血药浓度,应尽量避免服用。西地那非不增强酒精的降压作用,但两者均可引起低血压。2、与抗心绞痛药的相互作用西地那非与硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯、单硝酸异山梨醇酯等抗心绞痛药可引起致命的低血压。在服用西地那非后24小时内(至少),禁用有机硝酸酯类药物。有研究发现,速效救心丸有一定的降压作用,服用西地那非者也应慎用速效救心丸。
激活环修窿鸟昔1,舒张血管平滑肌激活环修窿鸟昔1,舒张血管平滑肌2、舒张气管平滑肌3,增强心肌收缩力4、抑制血小板聚集3、与降压药的相互作用单用西地那非,可使血压下降约10/5mmHg。正在服用降压药的患者,若服用西地那非可能会引起低血压症状。4、与红霉素的相互作用西地那非,主要通过CYP3A4(主要途径)和CYP2c9(次要途径)代谢,
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