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文档简介

第九章芳香化湿类方药本章的学习重点:芳香化湿药的基本药理作用厚朴、苍术及经典复方藿香正气散的药理作用及其现代应用。本章的学习要求:1.了解与湿困脾胃相关的主要病理变化。2.掌握芳香化湿药的基本药理作用:①调整胃肠运动功能,②抗溃疡,③促进消化液分泌,④抗病原体。3.熟悉厚朴、苍术及藿香正气散的作用及现代应用。第一节概述凡是气味芳香,具有化湿运脾作用的药物称为芳香化湿药。临床主要用于湿困脾胃,湿阻中焦证,此外,湿温、暑湿等证也可选用。从现代医学角度分析,湿阻中焦证与消化系统疾病如急慢性胃肠炎、痢疾、胃肠过敏、胃溃疡、胃无力或胃下垂、胃肠神经官能症、消化不良等疾病相似。基本药理作用

1.调整胃肠运动功能2.抗溃疡3.促进消化液分泌4.抗病原体1.调整胃肠运动功能本类药物均含挥发油,具有健胃驱风功效,故对胃肠运动有刺激或调整作用,从而有助于胃肠内容物的排空。对正常胃肠平滑肌有兴奋作用,但对对乙酰胆碱、氯化钡等引起的离体痉挛又有不同程度的抑制作用2.抗溃疡

苍术、厚朴、砂仁等芳香化湿药,具有较强的抗溃疡作用

作用机制①增强胃黏膜保护:②抑制胃酸过多分泌:3.促进消化液分泌厚朴、广藿香、白豆蔻、草豆蔻、草果等均含有挥发油,通过刺激嗅觉、味觉感受器,或温和地刺激局部黏膜,反射性地增加消化腺分泌。4.抗病原体

体外实验研究表明厚朴酚、苍术提取物、广藿香酮对多种细菌具有抑制或杀灭作用苍术对黄曲霉菌,藿香对许兰黄癣菌、趾间及足跖毛癣菌和鼻病毒,厚朴对丝状真菌、病毒性肝炎病毒,佩兰、砂仁、白豆蔻对腮腺炎病毒、流感病毒等均有一定抑制作用。此外,芳香化湿药还具有不同程度的抗肿瘤、抗过敏、抗炎、抗血栓、抑制血小板聚集、祛痰等药理作用。综上所述,与芳香化湿药疏畅气机、宣化湿浊、健脾醒胃等功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、促进消化液分泌、抗溃疡、抗病原体等。这类药物大多含有挥发油,并与药效作用有关。第二节常用药物厚朴成分性味归经主治厚朴主要含木脂素类、生物碱类及挥发油等成分。木脂素类成分主要有厚朴酚、四氢厚朴酚、异厚朴酚及和厚朴酚,生物碱类成分主要为木兰箭毒碱,挥发油主要为β-桉叶醇。厚朴味苦、辛,性温,归脾、胃、肺、大肠经。具有燥湿、消积、行气、平喘的功效。主治湿滞伤中,脘痞吐泻,食积气滞,腹胀便秘,痰饮喘咳等。药理作用

1.调整胃肠运动功能2.抗溃疡3.促进消化液分泌4.抗菌、抗病毒5.保肝

1.调整胃肠运动功能

厚朴所含挥发油有驱风健胃的作用。厚朴煎剂能在一定剂量范围内对肠管产生兴奋作用,但加大剂量则产生抑制作用。厚朴酚对组织胺所致十二指肠痉挛有一定的抑制作用。2.抗溃疡厚朴生品和姜炙品、厚朴酚及和厚朴酚对胃溃疡有对抗作用。厚朴抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌过多有关3.促进消化液分泌厚朴含有挥发油,通过温和地刺激局部黏膜,反射性地增加消化腺分泌。4.抗菌、抗病毒厚朴酚对革兰阳性菌、耐酸性菌、类酵母菌和丝状真菌均有显著的抗菌活性,对各种变形链球菌及乳酸杆菌均有抑制作用。构效关系研究发现,厚朴酚、和厚朴酚及其代谢产物四氢厚朴酚、四氢和厚朴酚,其抗菌活性与联苯环上的羟基及烯丙基有关。厚朴对实验性病毒性肝炎有一定程度的抑制作用,可减轻细胞变性坏死等实质性病理损害。厚朴中所含新木脂素对Epstein-Barr病毒激活有抑制作用。5.保肝厚朴对病毒性肝炎有一定保护作用,可减轻细胞变性坏死等实质性病理损害。所含厚朴酚为抗肝炎病毒的有效成分。6.其他(1)中枢性肌松作用

厚朴酚及和厚朴酚具有中枢性肌松作用,能明显抑制脊髓反射,作用可被大剂量的士的宁所拮抗,它们属于非箭毒样的肌松剂。厚朴碱可能属非去极化型骨骼肌松弛剂,具有筒箭毒碱样肌松作用。(2)抗焦虑与抗抑郁作用

厚朴酚具有抗焦虑作用,小鼠口服0.2mg/kg以上剂量抗焦虑作用就很明显,并且没有安定样副作用。腹腔注射厚朴酚50~100mg/kg可减轻小鼠在强迫游泳下所介导的抑郁。(3)抗脑缺血作用

此外,厚朴还具有抑制血小板聚集、降压、抗过敏、抗肿瘤作用。

综上所述,厚朴调整胃肠运动、抗溃疡、保肝、抗菌、抗病毒、促进消化液分泌等作用与其燥湿、消积、行气之功效相关。

体内过程

经用14C同位素示踪技术研究厚朴酚在大鼠的体内过程,结果表明静脉给药1小时后,厚朴酚主要分布在肠、肺、肝、肾和脾。厚朴酚口服给药吸收迅速,15分钟血药浓度达到峰值,主要分布在胃肠道、肝和肾,其他组织也有少量分布。在大鼠粪便中可检出厚朴酚的代谢产物。现代应用

1.细菌性痢疾2.肌强直不良反应

厚朴中有毒成分主要是木兰箭毒碱,其在肠中吸收缓慢,吸收后即经肾脏排泄,血中浓度较低,故口服毒性较小。厚朴煎剂、木兰箭毒碱给小鼠腹腔注射的LD50分别为6.12g/kg和45.55mg/kg。厚朴在一般肌松剂量下,对实验动物心电图无影响,大剂量可致呼吸肌麻痹而死亡。苍术性味功效主治苍术味辛、苦,性温,归脾、胃经。具有燥湿健脾、祛风湿的功效。主治湿阻中焦,风寒湿痹,脚膝肿痛,痿软无力,雀目夜盲等。药理作用

1.调整胃肠运动功能2.抗溃疡3.保肝4.抗菌5.其他(1)对血糖的影响(2)抗炎:1.调整胃肠运动功能苍术煎剂、苍术醇提物在一定剂量范围内能缓解乙酰胆碱所致的小肠痉挛,而对肾上腺素所致小肠运动抑制,则有一定的对抗作用。苍术醇提物还能对抗乙酰胆碱、氯化钡所致胃平滑肌痉挛,而对正常胃平滑肌则有轻度兴奋作用。苍术丙酮提取物、β-桉叶醇及茅术醇对氨甲酰胆碱、Ca2+及电刺激所致小肠收缩加强,均有明显对抗作用。2.抗溃疡茅苍术及北苍术对胃溃疡有较强的抑制作用,两种苍术均能显著抑制溃疡动物的胃液量、总酸度、总消化能力及胃黏膜损害。水溶液部分与挥发油部分抗胃溃疡作用相当。苍术抗溃疡作用机理

①抑制胃酸分泌:

苍术醇能抑制甾体激素的释放,减轻甾体激素对胃酸分泌的刺激

β-桉叶醇有抗H2受体作用

②增强胃黏膜保护作用:

北苍术可使胃黏膜组织血流量增加苍术中氨基己糖具有促进胃黏膜修复作用关苍术能明显增加氨基己糖在胃液和黏膜中的含量3.保肝苍术及β-桉叶醇、茅术醇、苍术酮对CCl4及D-氨基半乳糖诱发的肝细胞损害均有显著的预防作用。此外,苍术煎剂对肝脏蛋白质合成有明显促进作用。4.抗菌苍术提取物具有消除耐药福氏痢疾杆菌R质粒的作用,能降低细菌耐药性的产生。利用1.4%苍术乙醇浸泡液,对金黄色葡萄球菌作用7min的杀灭率达99.9%以10.0%该液对枯草杆菌黑色变种芽胞作用7min的杀灭率为100%。5.其他(1)对血糖的影响苍术煎剂灌胃给药或醇浸剂皮下给药,可使正常血糖水平升高对四氧嘧啶所致的糖尿病模型则有降血糖作用。苍术水提物灌胃可使链脲霉素诱发的动物高血糖水平降低。(2)抗炎术水溶液部分和挥发油部分具有抗炎作用,能抗二甲苯所致耳廓肿胀、抑制肉芽的增生。

综上所述,苍术调整胃肠运动功能、抗溃疡、保肝、抗菌等作用与其燥湿健脾之功效相关。现代应用

1.腹泻2.空气消毒

用苍术制备的消毒剂用于门诊与一般房间消毒具有使用方便、杀菌作用强、无刺激性、无残留污染、对人体无毒等优点。亦有用熏蒸的方法进行空气消毒,预防水痘、腮腺炎、猩红热、感冒和气管炎传染等。

不良反应

将苍术艾叶消毒香用于500余个幼托单位,用香10万余盘,使用人次在40万以上,未见任何严重不良反应,仅个别成人闻后有轻度不适和头晕感觉。第二节常用复方藿香正气散药理作用

1.解痉2.镇痛3.抗菌4.改善胃肠道吸收功能5.增强免疫功能1.解痉能抑制十二指肠的过度收缩运动及由组胺、乙酰胆碱、氯化钡所致的回肠痉挛性收缩,对抗水杨酸毒扁豆碱引起的肠痉挛,其效果与阿托品相似。本方也能对抗垂体后叶素引起的子宫收缩,但对胆囊、膀胱平滑肌的收缩不产生影响。2.镇痛对醋酸刺激肠系膜诱发的内脏躯体反射性疼痛有镇痛作用3.抗菌对藤黄八叠球菌、金黄色葡萄球菌、甲型和乙型副伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等均有明显的抑制作用。方中藿香所含的挥发油具有很强的抗菌作用。4.改善胃肠道吸收功能能明显提高腹泻模型动物对3H-葡萄糖和水分的吸收,说明其在止泻后又可恢复胃肠道对营养物质的吸收功能。5.增强免疫功能对硫酸镁致腹泻造模动物,经用藿香正气散治疗后,可升高外周血淋巴细胞数和肠段组织渗入3H—TdR指数。提示本方能提高小鼠的免疫功能并促进受损伤肠段的修复。此外,藿香正气散还有镇吐、解热等作用现代应用

1.感冒2.急性胃肠炎、结肠炎3.酸中毒4.其他附录资料:不需要的可以自行删除常见即发输血不良反应1.发热反应

2.过敏反应

3.溶血反应一输血不良反应的定义输血不良反应是指在输血过程中或输血后,受血者发生了原来疾病不能解释的、新的临床症状和体征。输血不良反应中最常见的是输血免疫反应。二输血不良反应的分类1、按发生的时间分为:

即发型输血反应迟发型输血反应2、按免疫学分为:免疫性输血反应非免疫性输血反应各种血液成分的输血不良反应及类型

1.不同品种发生不良反应率:白细胞6.49%;浓缩红细胞1.06%;洗涤红细胞0.47%;血小板0.4%2.不良反应率:发热反应52.1%(发生率2.9%

);过敏反应42.6%;溶血反应4.5%四常见输血不良反应1.发热反应2.过敏反应3.溶血反应4.输血相关的急性肺损伤5.输血后紫癜6.血小板输注无效7.循环负荷过重8.肺微血管栓塞9.输血相关性移植物抗宿主病10.细菌污染性输血反应1.发热反应

发热反应:是指在输全血或血液成分期间或输血后1~2小时内,体温升高1℃以上,并以发热、寒颤为主要临床表现一类的输血反应为发热反应。(1)发生原因致热原:一般指引起发热反应的各种微量物质,包括细菌性热源、药物中的杂质,非蛋白质的有机或无机杂质、采血器材或输血器上的残留变性蛋白质等。免疫反应:大多数发热反应与多次输入HLA(人类白细胞抗原:HLA-I类分子:内源性抗原的递呈分子HLA-Ⅱ类分子:外源性抗原的递呈分子)

不相合的白细胞、血小板有关。其他反应的早期症状。1.发热反应1.发热反应(2)症状与体征 一般在输血开始15分钟至2小时,突然发热、畏寒、寒颤、出汗,体温可高达38~41℃。此外,其他症状尚有恶心、呕吐、皮肤潮红,但血压无改变。持续少则十几分钟,多则1~2小时,然后可以完全恢复正常。在全麻状态下,发热反应很少出现。1.发热反应(3)诊断输血开始至2小时以内体温升高1℃以上,并伴有发热症状。受血者有多次输血史或妊娠史,既往输血发热反应史,或献血者血清中有HLA、粒细胞和血小板抗体。应同轻症溶血性输血反应和细菌污染反应相鉴别。1.发热反应(4)预防血站:采、输血器具和制剂的制备过程中做到无致热原。护理:采血和输血应严格无菌操作。医生:反复发生输血反应患者,最好输少白细胞的红细胞和洗涤红细胞。对于已经开始出现发热的病人应及时停止输入。(或者减慢输入速度,退热及抗过敏处理,排除溶血等其他严重并发症,因为溶血的早期症状也可能只有发热。)2.过敏反应

过敏反应:包括单纯性荨麻疹、血管神经性水肿和更严重者出现呼吸障碍、休克等表现。是常见的输血反应之一,其发生率为3%,占输血总反应率的42.6%。2.过敏反应

(1)发生原因:2次以上接触致敏原,致使介质细胞脱颗粒。IgA、IgG同种异型抗体、其他免疫球蛋白多聚体等均可作为致敏原使机体致敏;受血者过敏体质;被动获得性抗体。2.过敏反应(2)症状与体征过敏性输血反应,一般发生在输血数分钟内或输血后立即发生。轻度过敏反应:全身皮肤瘙痒、皮肤红斑、荨麻疹、血管神经性水肿(多见于面部)和关节痛、血液噬酸性粒细胞增多。重度过敏反应:支气管痉挛、喉头水肿、呼吸困难、哮喘、紫绀,更严重的可出现过敏性休克。部分患者可伴有发热、寒战、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。2.过敏反应(3)预防有过敏史者,在输血前半小时,口服抗组胺类药物,如苯海拉明、非那根(异丙嗪)或类固醇类药物。不输用有过敏史献血者的血浆(致敏原一般存在于血浆)。对高危(有抗-IgA或限定特异性抗-IgA抗体的)患者输血时,应选用洗涤红细胞,或缺乏IgA献血者的血液。2.过敏反应

(4)发生过敏反应后处理:及时停止输血;抗过敏处理:静脉注射地塞米松、苯海拉明、异丙嗪等药物;视情况吸氧、心电监护、气管插管、肾上腺素抗休克、扩容等。3.溶血性输血反应

患者接受不相容红细胞或对其自身红细胞有同种抗体的献血者血浆,使献血者红细胞或自身红细胞在体内发生异常破坏,而引起的不良反应,称为溶血性输血反应。溶血反应的严重度取决于:输入不相容红细胞量,血浆中抗体浓度和激活补体的能力、补体浓度、抗体特性、抗原特性、单核巨噬细胞系统的功能和输血速度等。

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