2016药化期末复习结构式

2016药化期末复习

认结构式：（通用名1'药理作用1'）

1、苯妥英钠P29.31

苯妥英钠

理化性质：

厂成钠盐后溶于水，水溶液显碱性

,与碱加热，环酰麻结构可开环，NH3T

•odiumphenytoin

“HgClz反应，白色沉淀，氨水中不溶（区别巴比妥类）

Q=°-QOH-…

结构特征：

，环酰胭

作用特点：

，零级药代动力学典型药物

“肝酶强诱导剂

葡萄糖醛酸结合物

2、氯丙嗪P38.

氯丙嗪

DA受体

理化性质：

chlorpromuina

，成盐后溶于水

，遇硝酸显红色（吩唾喋母环易氧化）

结构特征：

，吩嘎嗪母环

作用特点：启心

，结合DA受体，抑制DA与DA受体结合

，优势构象：侧链倾斜于含氯苯环（失去

筑无抗精神病活性）p«rphenazin«

fluphcnazine

3、卡马西平P33

理化性质：

，几乎不溶于水

“干燥避光保存

结构特征：

，二苯并氮草环

作用特点：

，类似于笨妥英钠

“奥卡西平不参与诱导肝雷

合成路线：

4、普洛加胺P34.35

普洛加胺（卤加比）

GABA受体激动剂

药物I|药物+

5、氯苯那敏P121

4.组胺也受体拮抗剂

*«s.口渴

抗变态反应药

氯笨那敏，S>R

理化性质：

，成盐后易溶于水

“枸梭酸得酎一红紫色acrtvMtMw

阿伐斯汀,e>z

（叔胺类反应）

合成路线:

>KMnO4/^H2SO4-

红色消失

结构特征：

/叔胺

作用特点：

,出受体拮抗剂

6、氯雷他定P124.125

4.组胺%受体拮抗剂

息意敏牌

氯雷他定片

氯雷他定

理化性质：

A不溶于水

结构特征：

A三环

作用特点：

，无抗胆碱能活性和中

枢抑制作用（非镇静

出受体拮抗剂）

O4℃

7、阿托品P92

2.抗胆碱药

2.1M受体拮抗剂

理化性质：

，成盐后溶于水

“酚酣一红色

“Vitali反应：发烟硝酸一KOH/EtOH

一KOH(s)深紫色一暗红色-颜色

消失scopo4am<ne

东食著碱

，勺。2。7川2$。4加热一

结构特征:作用特点:

厂莫若烷与度若醇成酯—外周及中枢M受体拮抗tiotroplumbromide

嚏托浪链

8、吗啡P61

理化性质：

，成盐后溶于水

，两性药物

，光照还原成双吗啡（毒性大）

，水溶液在中性或碱性下易被氧化

“与稀硝酸反应显红色

，盐酸盐水溶液与中性三氯化铁反

应显蓝色

厂与甲醛硫酸反应显蓝紫色

（Marquis反应）

，与铝硫酸反应显紫色一蓝色T绿

色（Frohde反应）

结构特征：作用特点：

》五个环,阿片|KK、

,五个手性碳b受体

9、漠新斯的明P90

1.拟胆碱药

1.2乙酰胆碱酯酶抑制剂

n»ottiomirwbronud*phy*o*bgm«»

演新斯的明母腐豆硬（依色林）

合成路线:

理化性质：

A易溶于水

A遇碱水解，产物与重

氮笨横酸显红色

结构特征।

A酯键，芳环，季胺

ec）ast）gmmpyndottignunebromide

作用特点，依斯的明漠毗斯的明

A可逆性AChE抑制剂

10、维拉帕米P157

第二节钙通道阻滞剂

var*p«nil

维拉帕米

（异搏定、戊脉安）

理化性质:

＞成盐后易溶于水

合成路线:

结构特征：

A叔策

作用特点：

A心绞痛（R）

A心动过速（S）

11、西咪替丁P203.206.489

第一节抗溃疡药一小受体拮抗剂

口服无效

尸、M-小

2.«

3N'CNV&

cimetidinemetianidetxirimamide、,"guanylhistamine

西咪普丁甲硫咪朦咪丁硫腺.V%胭基组胺

•■oSTlthKIlne

理化性质：

A微溶于水

A稀盐酸水解[1.5]

合成路线:

，Cu2+络合一蓝灰色,O

结构特征：%5人心KBH<.ACh

NTHF

A咪嗖，四碳硫酸，

取代服基'S^^^N'CN

作用特点：NaOHEtOH

，组胺H：受体拮抗剂

Y、

A抗雄性激素%

12、地高辛P180.181

第六节强心药

-Bajet反应：三

硝基苯酚一有色

络合阴离子

13、普蔡洛尔P143

第一节P受体阻滞剂

丙奈洛尔

普蔡洛尔

<<<1

理化性质：

A成曲后溶于水

》对光、酸不稔定

A硅铛酸一淡红色1

结构特征：

异丙仔上原索®

>氨基丙醇

作用特点：合成路线:

A非选择性。受体阻滞剂

14、洛伐他汀P185.186.485

第七节调血脂药

洛伐他汀

理化性质：

»不溶于水

-遇酸、碱水解

结构特征：/罚9

A乙苔♦好，也

A六氢蔡环，二阍"J即为乙年芯「'格育■・

作用特点：

，可用0H・代,

，抑制羟甲戊二酰还活性保持

原*A还原的

A肌肉毒性

15、胺碘酮P165

procamamin*sotaiol

N-乙酰普鲁卡因胺索他洛尔

理化性质：

，成盐后易溶于水

>2,4•二硝基苯肿一

黄色）

合成路线:

，硫酸一紫色12T

结构特征：

A乙胺碘陕酮

作用特点：

，钾通道阻滞剂

（ni类）

16、卡托普利P170

第四节血管紧张素转化能抑制剂

captopril

卡托普利

理化性质：

A溶于水

结构特征：

A脯氨酸，手性碳，

筑基

作用特点：

，血管紧张索转化酶抑制

剂（ACED

A口服吸收良好

17、硝苯地平P150.153

第二节钙通道阻滞剂

■世界处方M大的氏的药物.Iwo年w*.它在

全*的使用已■过400a个脚入常"B.谭为用的电功**于共

圭出的疗效.作用*久年0、*H一次的方便剂■、

24小时稚定拄***压《＞心统|)|口21楼住的11全性和《|受住.

理化性质：

A不溶于水

结构特征：

A二氢哦咤

作用特点：

A钙通道阻滞剂

A选择性高

A扩管作用强

18、奥美拉理P203.209.210

第一节抗溃疡药——质子泵抑制剂

奥美拉哇次碘限胺

理化性质：

A难溶于水

结构特征：

A笨并咪哇，亚

JR.Itt咤

作用特点：

“不可逆质子泵

抑制剂

＞优于雷尼普丁

19、多潘立酮P222,223

第三节促动力药

胃动力及止吐药

domporridone

多潘立阴

一

理化性质：

A不溶于水

o。、~一

结构特征：

Q）

（

A苯并咪哇1）

Nt^O^KI

作用特点：

A外周性D?受体拮抗剂

A锥体外系反应11（不

透过BBB）

20、呵口朵美辛P245.246.487

第二节非雷体抗炎药（NSAID）

理化性质:

上不溶于水

结构特征：

＞叼噪乙酸

作用特点：

＞抑制PG合成

21、氯口比格雷P193

第八节抗血栓药物

结构特征：

AS构型

，嘎吩并四氢唯咤

氯叱格雷

作用特点：

理化性质:

一抗血小板

合成路线:

warfarin

华法林

作用特点：

理化性质：A抗凝血

，成盐后溶于水“抗维生素K

22、羟布宗P242.243

第二节非韵体抗炎药（NSAID）

atyptwitjutsaxie

里布宗

理化性质：

A不溶于水

结构特征：

＞叱哇第

作用特点：

A促进尿酸排出

23、卡莫司汀P263

王

靖

亲

泉

脂M

性<

NOn

eamuKiM1

F

卡莫司汀M

l_ZXSZXk

理化性质：FItnUngproductb*tw*«nDMA

A不溶于水

A对酸碱不稳定

・岛。・如施

-NJ+C。］T

结构特征：L

Mmuate廉小园细脆豳

Ap•氯乙基亚硝司莫司汀链左星

基服

作用特点：

》中枢神经系统

肿瘤

24、毓喋吟P274

第二手优代皆名

mercap«optrine,6WP

琉噪吟

理化性质：

A极微溶于水

结构特征：

A黄噂吟

作用特点：

A抑制腺酰城珀

酸合成酶

，抑制肌甘酸脱

氢酶

NA

25、甲氨蝶吟P276

理化性质：

＞几乎不溶于水

＞强酸溶液中水解失活

结构特征：

A蝶咤，苯甲酰，谷氨酸

作用特点：

“叶酸拮抗剂（叶酸还原醉）

上胸腺喧咤合成酸（TS）抑

制剂

26、氨莘西林P305（见书）

27、头泡嚷月亏钠P314

第一手。■的酰麟臭就金春

>40〜100倍

UV254nm

coKitBxinw(crs«-)

头抱嘎丽

理化性质：

A易溶于水

结构特征：

>B•内酰胺，六元环,

甲加后，2.氨基嘎哇

作用特点：

A抑制粘肽转肽醉

头抱类SAR

28、头泡氨茉P309

HA

HOOOH

29、克拉维酸钾P316

第一聿。-eit*裹

OH

o

ctovuianloAcid

克拉维酸

理化性质：

A成盐后易溶于水

A对碱不稳定

结构特征：

>P•内酰胺，氢化

异恶哇，双犍jmoDCMtn

阿莫西林

作用特点：

A抑制粘肽转肽的

or0,4

，抑制P•内酰胺醒clavuianicacid

克拉维酸

30、环丙沙星P337.477

第一手那MM房载/篇

匕器相对稳定性

_____

组纲油透性1叱二//、/

'……'A

ciprofloxacin

环丙沙星

理化性质：

A几乎不溶于水

结构特征：

A三。三N-F,三

元环

作用特点：

A抑制DNA螺旋

（DNA拓扑异构酶口）

A抑制DNA拓扑异构

醒IV

31、齐多夫定P370.372

A微溶于水合成路线:

结构特征：

＞脱氧胸腺噫咤

作用特点：

＞竞争性抑制HIV.1逆转

录酶

32、阿苯达理P376

第，.专•就寄i*4

aibendaaoie

阿紫达陛「蓝爨电

理化性质：仍

A不溶于水XgPwi

结构特征：电

A苯并咪陛七

B|一

作用特点：

合成路线：Y

A抑制寄生虫琥珀酸脱

多_NOMaSCMAcOHCl[—N0用。尸

氢酶:"口'~口乂O,20~30t,4hr口乂『

A广谱驱虫药

—『?CH^CHjCH^r.BOHNO

A致畸、"N"'N尸。”1新l"T'lpo/

33、青蒿素P382.383,484

arwmisiniin

青蒿素

《诗经•小雅•鹿鸣》

呦呦鹿鸣，食野之蒿。

理化性质:结构特征：作用特点：

》几乎不溶于水＞倍半帮内酯＞抢救脑疟和危重疟疾

34、利巴韦林P367

MechanismofRIBAVIRINaction

nbavmn

利巴韦林

理化性质：

A易溶于水

结构特征：

ApQ.映喃核精，三

氮哇核昔

作用特点：

A磷酸化产物竞争性抑

制病毒合成醒

A致崎

35、氟康理P358.359

第-节就4♦毫

氟康陛

理化性质：

A微溶于水

结构特征：

A三氨陛

作用特点：

哇类抗真菌药物SAR

A抑制真菌细胞色素合成路线:

P450

》可口服治疗深度感染

36、甲氧茉嚏P353.354.

第E卡矣甭*4裁・带

N

HJMF例

A

■Bimethoprimtetrwfoprmmebopnm

甲氧举定四氧普林美替普林

理化性质：

复

A几乎不溶于水方

新

诺

结构特征：明

,嗑咤二胺

作用特点：

"可逆性抑制二氢叶酸

还原醒0

，增强多种抗生素（四

环素、庆大霉素）抗菌

作用

CHjOMaH/4。/

上单用易引起细菌耐药M

37、磺胺噂咬P351.353

folicacd

磺胺异嗯陛磺胺地索辛叶酸

结构特征：

A对氨基苯磺酰胺,

嗜吃

作用特点：

A竞争性拮抗对氨基

苯甲酸（PABA）

磺胺类药物SAR

38、阿昔洛韦P364,466

结构特征：理化性质:

»鸟噂吟，开环＞溶于水

合成路线:

作用特点：

A抑制疱疹病毒

39、甲苯磺丁服P388.390

第一手。*冷上*毫

MibutamKio

甲笨磺丁IR氨横丁JK横胺异丁基嚏二哇

理化性质：结构特征：

A不溶于水，磺酰服

A溶于碱一＞

况遇酸水解

作用特点：

A刺激胰岛素分泌，减少

肝脏对胰岛素的清除

格列本JR格列唾酮

A长期使用改善外周组织

合成路线:

胰岛素敏感性

A增加肌肉细胞内葡萄糖

的转运和糖原合成醯活性,

减少肝糖产生

40、乙酰理胺P240

第二手利尿塔Proximal

Lumen-convoluted1Interstitium-

HoourinetubuleJblood

yglm产无抗・作用

乙酰蛔if*:为

理化性质：^\洲人/°"HLC^-H；>4

»微溶于水2

H2CO3

ACUSOL绿色i丫炉工hfe]

methazolamid*(

结构特征：醋甲哇胺

卜COj+H/)

»乙酰胺嚏二哇一o/ru』,。

磺胺.6士工叫

依索哇胺吟T-Base-

作用特点：合成路线：L,

A碳酸酊酶(CA)NgSH四

等•时

抑制剂(近曲小管)口S

»青光眼，脑水肿dFS_8H*HOAc-"、：S、渺吗叩、，口*330

0■-/5POM-w'CI<5X°MNNHJ

41、螺内酯P405

Lumen-1Collecting1Interstitium-

urine1tubule1blood

C厂

Principalcell

八o

spironolactonecanrenone

理内酯坎利酮

理化性质：It

A难溶于水

»稳定||

/、%

>»H2SO4fSTLUMEN]rrwapnICdlJSEROSA

结构特征：jefe0H■•漓^望■

》笛体，五元内酯。1」〕~

•*■应I

作用特点：OH

丝

>盐皮质激素（如醛H。、。］）。11

“工i1

固酮）拮抗剂（保K-

工，

利尿药，远曲小管远L

端和集合管）醛固第

42、他莫昔芬P423

tamoxaf»«i

他莫普芬B

理化性质:）甲・河时取

代，聚国力下

,成盐后微溶

于水XU1--0H

结构特征:«ft.«

A三笨乙烯*和力

作用特点：

>-CH,.-F.CURtt.不会

A口服吸收良好从程本上a1，与，体亲和力

M«3<>»les3«u

,-0H>代.n*亲和力,CMABA

A选择性雌激素受体UuM?*

成甲・・依承依力

人雌激素受体结合域-他莫普芬晶体复合物

拮抗剂（SERMs）aB

他莫昔芬SARPDBID:3ERT

43、己烯雌酚P421,422

*£军雄，****4山*也*就*曼体*扰第

detiyhttllbMtol

己烯雄酚

理化性质:

上不溶于水

结构特征：

A中心对称

上反式有效

»二苯乙烯

作用特点：

A口服有效

分94A

A非雷体雌激素人雌激素受体a结合域-己烯雌酚晶体复合物

PDBID:3ERD

44、醋酸地塞米松P444

第五步/上竦龙次at*

醋酸地塞米松

理化性质：

A不溶于水

结构特征：

“醋酸泼尼松

龙9-F,16-

CH3取代物

作用特点：

»长效

45、氢化可的松P441

第反节

C-9位

引入氯，抗炎活■性和钠磨留作用增加.

C-16位

hydrocortisone在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入基因-T消

黄体雨

氢化可的松除购滞财的作用（如地上来松）.

理化性质：C-6住

C。弋

Q、/o

A不溶于水引入负原子后可限渗C-6氧

》作用时间延长

化失活.错收氯轻松其抗炎

结构特征:，稳定性增加

及钠潴留活性均大幅增加，

上黄体酮的11（3,

而后者增加得更多，因而只腑酸氢化可的松

17a,21位的

能外用，治疗皮肤过敏症.

三羟基取代物

作用特点:O.A与受体的亲和

，急救力增加

，重症A抗炎活性增加

醋酸地塞米松醋酸泼尼松龙

A短效

写结构式：（结构式3药理作用1。

1、硝酸甘油P177.179

第五节、。供体药物

rwWcgyocrn

硝酸甘油

理化性质：

，略溶于水

A挥发性

，KOH-甘油用《

起效时间最大有效时间作用时程

结构特征：■■药物

(min)(min)(min)

A硝酸酯亚硝酸异戊酯0.250.51

硝酸甘油

作用特点：2830

硝酸异山梨酯31560

A吸收迅速，起效快

丁四硝酯1532180

ANO供体药物

硝酸异戊四醇酯2070330

尿噜嚏P270

第二少就***

O

HN-'

fluorour»cd.5-FU

氟尿嗑咤

理化性质：

A略溶于水

，在Na2sO3水溶

液中不稳定

结构特征：

A尿嘀喔

作用特点：

一胸腺唾咤合成

筋(TS)抑制剂

3、普鲁卡因P133

5.局部麻醉药

普鲁卡因，1904紫佐卡因,1890

理化性质：

,成fit后溶于水

，稀HCI/NaNOJ即蔡酚一猩

红色（芳香第一胺类反应）

,易水解

结构特征：

万芳环，酯键，叔胺

作用特点：

，毒性低

A不成痛

4、环磷酰胺P264

第一夕*♦就化第

cyciophoMwnid(

环■联股

理化性质：

人溶于水，不稳定

作用特点：

A抗癌谱较氨芥广

A毒性较氤芥小

＞体外无活性

Copyrigh**2006T#p

合成路线:MatureJK—

(fosfamidePOCh

异环硝酸胶

5、二甲双肌P394

第一季。“冷血*扁

乳酸中毒

phenforvnin

mOtfcMTrtirt

二甲双胭■*---------苯乙双IW

理化性质：

A易溶于水丁福明

结构特征：,

A双服基”0H

Arg

作用特点：精氨酸

，增加糖醇解

，增加糖氧化

Ana*(obkglues*.GlutenAlnsuln-«n«<Nat«<l