中医大网院2017年7月药物代谢动力学正考标准答案

目：药物代谢动力学试单选题不变或消失改变尿液可改变药物的排泄速度与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过解离的药物易从肾小管重吸收药物的排泄与尿液无关药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响顺浓度梯度转运不受饱和限速与竞争性抑制的影响当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡不消耗能量而需要载体专一性高活性高个体差异小专一性高活性高个体差异大专一性高专一性低专一性低活性有限活性有限活性有限个体差异大个体差异小个体差异大分血药浓度下降一半所需要的时间受体被占领时所需的药物剂量弱酸性或弱碱性药物在解离时溶液的解离常数消除速率常数其原有效应减弱其原有效应增强产生新的效应其原有效应不变其原有效应被消除生物转化是药物从机体消除的唯一方式药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素肝药酶的专一性很低有些药物可抑制肝药酶合成肝药酶数量和活性的个体差异较大已知某药物按一级动力学消除上午：测其血药浓度为μ晚上其血药浓度随给药剂量而变随给药次数而变静脉注射比口服长某药的为若该药按一级动力学消除一次服药后约经几天体内药物基本消除干C.0．..A.~个.~个C.~个.~个.~个/////A.AUC0→n+cn/λ.+t/C./.+/静.脉注射后在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时表示消除给药剂量的多少：分A.0.60.69创.新性的药物应选用两种或两种以上的动物一种为啮齿类动物另一种为非啮齿类动物名词解释药效学评价方法临床比较试验法填空题答案：吸收、分布、代谢和排泄答案：小答案：房室模型、非线性药物消除动力学模型、生理药代动力学模型药代动力学特点答案：单室模型双室模型多室模型答案：单答案：室模答案：快、短答案：半对数图、残差平方和()、拟合度、值答案：是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入人体循环的药量减少，药效降低。答案：是指物质或离子顺着浓度梯度或电位梯度通过细胞膜的扩散过程，其特点是不需要细答案：是药动学概念，按药物转运速度与药物量或浓度之间的关系，药物在体内的消除速率过程可分为一级、零级和米氏速率过程。答案：是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。答案：药物从体内消除速率随血浆浓度而改变。把消除速率和血浆浓度联系的参数是总清除率答案：药物在连续恒速给药(如静脉输注)或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，经~个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药答案：指血药浓度随时间变化的动态过程以血药浓度为纵坐标以时间为横坐标绘制的曲线答案：指单次服药以后，血药浓度达到峰值的时间。这个时间点，血药浓度最高。用来分析答案：如果药物进入体内以后，只能很快进入机体的某些部位，但很难较快地进入另一些部位，药物要完全向这些部位分布，需要不容忽视的一段时间，这时从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统，即“双室模型”。答案：多剂量重复给药时,要达到稳态浓度需要一定的时间。答案：药代动力学,全称“药物代谢动力学“,是研究药物在人体内代谢过程的学科。比如药物的吸收、分布、代谢转化、排泄过程等。答案：临床上某些药物存在非线性的吸收或分布(如抗坏血酸，甲氧萘丙酸)；还有一些药物以非线性的方式从体内消除，过去发现有水杨酸、苯妥英钠和乙醇等。这主要是由于酶促转化时药物代谢酶具有可饱和性，其次肾小管主动转运时所需的载体也具有可饱和性，所以药物在体内的转运和消除速率常数呈现为剂量或浓度依赖性,此时药物的消除呈现非一级过程,动力学。答案：绝对生物利用度量度非静脉注射(即口服、经直肠、皮肤渗透或皮下)药物在体循环出现的份量要计算药物的绝对生物利用度,就需要进行一项药物动力学的研究,以获取在静脉注射(简称)及非静脉注射后血浆内药物浓度与时间的关系表绝对生物利用度是经剂量折算后,以非静脉注射曲线下的面积除以静脉注射曲线下的面积例如,计算口服()的生物利用度,,的方程式如下：当中：是口服剂量曲线下的面积是静脉注射剂量曲线下的面积是口服剂量是静脉注射剂量所以,一种药物若以静脉注射的话,它的绝对生物利用度是；而若是其他的服用方式,则绝对生物利用度一般会少于相对生物利用度是量度某一种药物相较同一药物的其他处方的生物利用度,其他处方可以一种已确定的标准,或是经由其他方式服用当该标准包含有静脉注射的药物时,相对生物利用度就会是绝对生物利用度相对生物利用度当中：是药物剂量曲线下的面积是药物剂量曲线下的面积是药物的剂量是药物的剂量。答案：多室模型中的中央室包括心、肝、脾、肺、肾和血浆。多室模型中的周边室包括肌肉、骨骼、皮下组织等。其划分依据是药物在体内各组织、器官的转运速率而确定的，只要肉、药物在其间的转运速率相同或相似，就可以归纳为一个房室。但这里所指的房室只是数学模型中的一个概念，并不代表解剖学上的任何一个组织或器官，因此房室模型的划分具抽象性函数衰减时，药理效应则按的恒定速率衰减，表现出线性动力学特性。)血药浓度与药理效应呈非线性相关。以抑制率为药理效应的强度指标，测定静脉给药后，不同时间的血药浓度以及相应时刻的抑制率，可研究药物动力学和药效动力学的关系。抑制率()(基础值测定值)基础值)血药浓度和药理效应呈间接相关。这种间接相关主要有以下几种：①药理效应部位在外周房室②药理效应部位在不同的房室③药理效应间接产生答案：影响药代动力学的因素是多方面的，但遗传因素起决定性作用。研究表明药物代谢多肽性涉及药物代谢酶的遗传变异。许多药物代谢酶具有遗传性变异，其中大多数表现为遗传药理学多态性。遗传药理学多态性是一种单基因性状，由同一正常人群中的同一基因位点上具有多个等位基因引起，并由此导致药物和机体的相互反应出现多种表型。答案：一是药物在体内位置的变化即药物的转运如吸收、分布、排泄二是药物的化学结构的改变即药物的转化又称生物转化亦即狭义的代谢。率等与昼夜