山东大学期末考试药物代谢动力学模拟卷1.2.3答案

千里之行，始于足下。第2页/共2页精品文档推荐山东大学期末考试药物代谢动力学模拟卷1.2.3答案药物代动力学模拟卷1

一、名词解释

1.生物等效性：生物等效性评价是指同一种药物的别同制剂在相同实验条件下，赋予相同的剂量，推断其汲取速度和程度有无显著差异的过程。

2.生物半衰期：简称血浆半衰期，系指药物自体消除半量所需的时刻，以符号以符号T1/2表示。

3.达坪分数：是指n次给药后的血药浓度Cn于坪浓度Css相比，相当于坪浓度Css的分数，以fss表示fss=Cn/Css

4.单室模型：各种药动学公式基本上将机体视为一具整体空间，假设药物在其中转运迅速，瞬时达到分布平衡的条件下推导而得的。

5.临床最佳给药方案：掌握妨碍抗生素疗效的各种因素。假如剂量太小，给药时刻间隔过长，疗程太短，给药途径别当，均可造成抗生素治疗的失败。为了确保抗生素的疗效，别仅应该赋予脚够的药物总量，而且要掌握适当地给药时刻间隔和选用适当的给药途径。

二、解释下列公式的药物动力学意义

1．)1(1010100ttcekekkVkCβαβ

ααβαβ=

二室模型静脉滴注给药，滴注开始后血药浓度与时刻t的关系。

2．∞∞+-=-uuuXtkXXlg303

.2)lg(单室模型静脉注射给药，以尚待排泄的原形药物量（即亏量）的对数与时刻t的关系。

3．ktksseeVXC--?-=)

1(0τ多剂量给药时，按一定剂量、一定给药时刻间隔、多剂量重复给药，当n充分大时，稳态血药浓度（或坪浓度）与时刻t的关系。

4．)2(00V

XkVVXAUCmm+=药物以非线性过程消除，且在体呈单室模型特征时，静脉注射后，其血药浓度曲线下面积与剂量X0的关系。

5．00)

1)(1(1xeexakk?--=--*ττ单室模型血管外给药负荷剂量与给药周期的关系。

三、回答下列咨询题

1.缓控释制剂释放度测定至少需几个时刻点？各时刻点测定有何基本要求？有何意义？

参考答案：

答：缓控释制剂释放度测定至少需3个时刻点，第一具取样点普通在1～2小时，释放量在15～40％之间，用于考察制剂有无突释现象；第二个取样点反映制剂的释放特性，时刻为4～6小时，释放量依照别同药物有别同要求；第三个取样点用于证明药物基本彻底释放，要求释放量在70％以上，给药间隔为12小时的制剂取样时刻可为6～10小时，24小时给药一次的制剂，其取样时刻可适当延长。

2.啥是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的啥性质？

参考答案：

答：表观分布容积是指给药剂量或体药量与血药浓度相互关系的比例常数。即药物在生物体达到转运间动态平衡时，隔室溶解药物的“体液”的总量。

表观分布容积别具有直截了当的生理意义，在多数事情下别涉及真正的容积。其数值的大小可以表示该药物的特性：普通水溶性或极性大的药物，别易进入细胞或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂XXX物，通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。

3.妨碍药物制剂生物利用度的因素有哪些？

参考答案：

答：除剂型因素对生物利用度有妨碍外，其它因素还有：胃肠道的代分解；肝脏首过作用；非线性特性的妨碍；实验动物的妨碍；年龄、疾病及食物等因素的妨碍。

4.临床药师最基本的任务是啥？

参考答案：

答：实现给药方案个体化，举行血药浓度实验设计；数据的统计处理；受试药剂的制备；广泛收集药学情报；应用临床药物动力学等方面的知识，协助临床医师制定科学、合理的给药方案，做到给药剂量个体化，进一步提高药物疗效，减少别良反应。

5.怎么判不药物在体存在非线性动力学过程?

参考答案：

答：静脉注射一系列别同剂量(如高、中、低三个剂量)的药物，可得到别同剂量在各个取样点的血药浓度，即(ti，Ci)对应数据组。按下述方式处理数据，举行识不：

(1)作血药浓度-时刻特征曲线，假如三条曲线相互平行，表明在该剂量围为线性过程；反之则为非线性过程。

(2)以每个血药浓度值除以相应的剂量，将那个比值对t作图，若所得的曲线明显别重叠，则可预计存在某种非线性。

(3)以AUC分不除以相应的剂量，假如所得各个比值明显别同，则可以为存在非线性过程。

(4)将每个浓度-时刻数据按线性模型处理，计算各个动力学参数。若有一些或所有的药动学参数明显地随剂量大小而改变，则可以为存在非线性过程。

药物代动力学模拟卷2

一、名词解释

1.生物利用度：制剂中药物被汲取进入体循环的速度和程度。

2.清除率：单位时刻从体消除的含药血浆体积或单位时刻从体消除的表现。

3.积蓄系数：坪浓度与第一次给药后的浓度的比值。

4.双室模型：药物进入机体后，在一部分组织、器官中分布较快，而在另一部分组织、器官中分布较慢，在这种事情下，将机体看作药物分布均匀程度别同的两个独立系统即两个隔室，称为双室模型。

5.非线XXX物动力学：是在药物浓度超过某一界限时，参与药物代的酶发生了饱和现象所引起的。能够用描述酶的动力学方程式即闻名的米氏方程（Michaelis-Menten）来举行研究。

二、解释下列公式的药物动力学意义

1．ss

ssssCCCDFminmax-=波动度是稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与平均稳态血药浓度的比值。

2．)1111()(0minττakkaasse

ekkVFxkC=单室模型血管外给药，稳态最小血药浓度

3．AUC

MRTXVSS0=

药物单剂量静注后，稳态表观分布容积为清除率与平均滞留时刻的乘积。

4．()()teteuekxkekxkdtdxβαβ

αββαα--?--+?--=210210双室模型静脉滴注给药，血药浓度与时刻关系。

5．0

0XVXKCmmss-=τ非线XXX物动力学特XXX物量与平均稳态血药浓度别成正比。

三、回答下列咨询题

1.何谓药物动力学？药物动力学的基本任务是啥？

参考答案：

答：是应用动力学(kinetics)的原理和数学(mathsmatics)的模式，定量地描述药物经过各种途径进入体的汲取、分布、代与排泄即ADME过程的“量-时”变化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门学科。药物动力学的基本任务：在理论上创建模型；经过实验求参数；在临床上应用参数指导临床用药。

2.双室模型血管外给药可分为哪几个时相？写出各时相的半衰期公式表达式？

参考答案：

答：双室模型血管外给药可分为：汲取相、分布相和消除相3个时相。汲取相：akakt693.0)(2/1=

分布相：ββ693.0)(2/1=t消除相：αα693

.0)(2/1=t

3.生物利用度的研究办法有哪几种？写出药理效应法的普通步骤？

参考答案：

答：生物利用度的研究办法有血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法等。

药理效应法的普通步骤是：①测定剂量-效应曲线，即在最小效应量与最大安全剂量间赋予别同剂量，测定某时刻点(通常是效应强度峰值时刻)的效应强度,得剂量-效应曲线;②测定时刻-效应曲线，即赋予相同剂量，测定别并且间的效应强度，得时刻-效应曲线;③经过上述两条曲线转换出剂量-时刻曲线，将别并且间点的效应强度经剂量-效应曲线转换成别并且间的剂量，即得到剂量-时刻曲线。④经过剂量-时刻曲线举行药物制剂生物等效性评价。

4.Michealis-Menten方程式特征有哪些?

参考答案：

答：Michaelis–Menten方程有两种极端的事情，即

（1）当血药浓度非常低时（即Km>>C)，米氏动力学表现为一级动力学的特征；

（2）当血药浓度较大时（即C>>Km)，米氏动力学表现为零级动力学的特征。

5．制定给药方案的步骤有哪些？

参考答案：

答：第一：依照治疗目的要求和药物的性质，挑选最佳给药途径和药物制剂；第二：依照药物治疗指数和药物的半衰期，按药物动力学办法估算血药浓度允许波动的幅度，确定最佳给药间隔；第三：依照已知有效治疗血药浓度围，按药物动力学办法计算最适给药剂量（包括负荷剂量和维持剂量）。将前三步确定的试用方案用于病人，观看疗效与反应，监测血药浓度，举行安全性和有效性评价与剂量调整，直至获得临床最佳给药方案。

药物代动力学模拟卷3

一、名词解释

1.清除率：单位时刻从体消除的含药血浆体积或单位时刻从体清除的表现。

2.消除半衰期：指药物进入末端相的药物半衰期。

3.负荷剂量：若病性紧急，需使体药量马上达到稳态，则首次剂量大到相当于体存量峰值的换算剂量即可。

4.稳态血药浓度：随着给药次数增加，体血药浓度逐渐趋向并达到稳定状态，药物在体消除速率等于给药速率，即稳态血药浓度（坪浓度）。

5.首过效应：经胃肠道汲取的药物，在到达体循环前要通过门静脉进入肝脏，因而首次经过肝脏的过程中，有相当大的一部分在肝组织代或与肝组织结合，使进入体循环的有效药物量少于汲取量，药效落低，这种现象称为首过效应。

二、解释下列公式的药物动力学意义

1．()()tcTtcTeVekkeVekkCββααβαβββααα+=)

()1()()1(210210双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经室变化过程的公式