盐酸莫西沙星滴眼液中文版

精品文档0.5%的盐酸莫西沙星滴眼液说明书概述：0.5%的盐酸莫西沙星是无菌滴眼液，它是8-甲氧基氟喹诺酮类局部眼科使用的抗菌药。主要组成成分化学结构式：分子式：CHFNO·HCl212434分子量：437.9化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物。盐酸莫西沙星是一种微黄色或黄色结晶性粉末。每毫升溶液中含有5.45毫克莫西沙星，相当于5毫克莫西沙星盐酸盐。包括：主药：莫西沙星也可能包含盐酸/氢氧化钠调节pH值约6.8。盐酸莫西沙星滴眼液是具有约290mOsm/kg渗透压浓度的等渗溶液。临床药理学：药代动力学：健康成年男性和女性受试者通过双眼局部使用盐酸莫西沙星滴眼液，测定其血浆浓度，求得每天3次的用药方案。平均稳态血药浓度C(2.7maxng/mL),药物暴露的药时曲线下面积AUC(45ng·hr/mL),每天预计1000和1600次，要低于400毫克剂量口服莫西沙星治疗后所得的C和AUC值。莫西沙星max的血浆半衰期估计为13小时。微生物学：莫西沙星是具有抗菌活性的位的二氮杂环取代能阻止活性流出。莫西沙星抑制拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV。1欢迎下载。精品文档DNA促旋酶是人体必需的涉及复制，转录和修复细菌DNA的酶。拓扑异构酶IV是在细菌细胞分裂中染色体DNA的分区过程中发挥关键作用的已知酶。叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。莫西沙星具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。其耐药率很低1.8x10-9-1x10-11。西沙星已经显示具有针对以下微生物体外感染带来的临床适应症：需氧革兰氏阳性菌：单核细胞增生李斯特氏菌腐生葡萄球菌无乳链球菌缓症链球菌化脓性链球菌链球菌C组，G和F需氧革兰氏阴性菌：鲍曼不动杆菌醋酸钙不动杆菌弗氏柠檬酸杆菌枸橼酸杆菌产气肠杆菌阴沟肠杆菌大肠杆菌产酸克雷伯菌肺炎克雷伯菌卡他莫拉菌摩氏摩根淋病奈瑟菌奇异变形杆菌2欢迎下载。精品文档普通变形杆菌施氏假单胞菌厌氧微生物：产气荚膜梭菌梭杆菌种普雷沃种痤疮丙酸杆菌其他微生物：肺炎衣原体嗜肺军团菌鸟分枝杆菌分枝杆菌肺炎支原体临床研究：盐5-6天，根除基线病原体微生物成功率从84%到94%不等。请注意：微生物学的根除并不总是临床抗感染试验的结果。株所致的细菌性结膜炎：需氧革兰氏阳性菌：棒状杆菌属*藤黄微球菌*金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌溶血葡萄球菌葡萄球菌肺炎链球菌草绿色链球菌组3欢迎下载。精品文档需氧革兰氏阴性菌：洛菲不动杆菌流感嗜血杆菌副流感嗜血杆菌*其他微生物：沙眼衣原体*对该敏感菌导致的临床适应症的有效性研究少于10种。警告：不能用于注射。盐酸莫西沙星滴眼液不应该注射到结膜下，也不应被直接注射到眼睛前房。超敏（过敏）反应的报告。这些过敏反应伴随着心血管功能衰竭，意识障碍，血管性水肿（包括喉，咽或面部水肿），气道阻塞，呼吸困难，荨麻疹，瘙痒等。可能需要立即抢救。氧气及呼气量可作为抢救的临床指标。注意事项：一般当莫西沙星滴眼液与其他抗菌药联用，长时间使用可能导致非敏感微生物，况下，进行荧光素染色检查。如果患者有细菌性结膜炎的症状，应尽量不要戴隐形眼镜。患者须知：避免滴眼液前端与眼睛，手指或其他地方接触污染，单剂量（包括小于单剂量）全身给予喹诺酮类药物，包括莫西沙星的患者，出现超敏（过敏）反应，立即停止使用，在出现皮疹或过敏反应的第一个迹象时，咨询医生。药物相互作用：尚未对莫西沙星溶液进行药物-药物相互作用的研究。体外研究表明莫西沙星不能抑制CYP3A4，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19，CYP1A2，表明莫西沙星不可能改变这些细胞色素P450同工酶代谢的药代动力学。4欢迎下载。精品文档癌性在大鼠口服给药500毫克/公斤/天38周后（约21,700倍，达到最高。对于50公斤的人，建议每日剂量按照1毫克/公斤计算）。阴性，相同测定条件下其它喹诺酮类TA102的Ames试验为阳性。可能是由于抑制并且其对小鼠的显性致死测定为阴性。当雄性和雌性大鼠口服剂量高达500毫克/公斤/天时，给予莫西沙星后没有对生轻微。约21,700倍的每日人眼用药的最大剂量。妊娠致畸作用。每日人眼用药的最大剂量）的剂量，莫西沙星不致畸。然而，对怀孕的猴子给予儿体重，稍微延迟胎儿骨骼发育进行观察，没有证据表明莫西沙星致畸。在100毫克/千克/天时，观察到更小的胎儿致畸的发生率增加。仅存在潜在风险。乳汁排出。但对哺乳母亲用药应谨慎行使。老年用药：莫西沙星的药代动力学不受年龄影响。不良反应：最常见的眼部不良反应为结膜炎，视力下降，干眼症，角膜炎，眼不适感，眼部充血，眼痛，眼瘙痒，结膜下出血和撕裂。发生这些事件的患者约鼻炎。剂量与用法：受感染的眼睛滴一滴，每日3次，连用7天。包装规格：莫西沙星的无菌滴眼液是以Alcon’sDROP-TAINER(R)作为点胶系统，由天然5欢迎下载。精品文档缩带。3mL装入4mL瓶中-NDC0065-4013-03贮藏:2°C-25°C(36°F-77°F)。厂商：由美国得克萨斯州沃斯堡爱尔康实验室研发。由拜耳医药保健有