抗菌药物分类及特点

1抗菌药品分类及特点

抗菌药物分类及特点第1页2抗菌药品指对细菌含有杀灭或抑制作用各种抗生素和人工合成抗菌药品抗菌药物分类及特点第2页3抗菌药品分类

抗菌药品大环内酯类氨基糖苷类四环素类林可霉素类抗生素人工合成β-内酰胺类多粘菌素类喹诺酮类磺胺类氯霉素类抗菌药物分类及特点第3页4细菌分类

依据细胞壁组成成份不一样，革兰氏染色法将全部细菌分为：革兰氏阳性菌（G+

）和革兰氏阴性菌（G-）。抗菌药物分类及特点第4页5

G+：大多数化脓性球菌都属于G+

，产生外毒素使人致病

大多常见革兰氏阳性菌有：葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等。

G-：大多数肠道菌多属于G-

，产生内毒素，使人致病.

常见革兰氏阴性菌有：痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌及脑膜炎双球菌等。抗菌药物分类及特点第5页6抗菌药物分类及特点第6页7克林霉素图1-1

抗菌药品作用机制示意图抗菌药物分类及特点第7页8一β-内酰胺类共同抗菌机制

干扰敏感细菌细胞壁合成，使细菌细胞壁缺损，菌体失去渗透保护屏障，造成细菌肿胀、变形，在自溶酶激活下，细菌破裂溶解死亡。特点细菌为单细胞原核生物，有细胞壁；而哺乳动物为真核细胞，无细胞壁，所以这类抗菌药品选择性高，对人体较为安全。抗菌药物分类及特点第8页9分类β-内酰胺类青霉素类头孢菌素类其它β-内酰胺类抗菌药物分类及特点第9页101.青霉素类（1）常见药品天然：青霉素G

半合成：氨苄西林、甲氧西林、阿莫西林、美洛西林、羧苄西林等（2）各种半合成青霉素若不是耐药菌，抗菌活性均不如青霉素，且与青霉素有交叉耐药性。抗菌药物分类及特点第10页111.青霉素抗菌谱

窄谱抗生素（半合成青霉素抗菌谱有所增加）主要作用于G+，大多数G-对其不敏感。对阿米巴、立克次体、真菌及病毒感染完全无效。抗菌药物分类及特点第11页12青霉素为以下感染首选药品1.溶血性链球菌感染2.肺炎链球菌感染3.不产青霉素酶葡萄球菌感染4.炭疽杆菌感染5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染6.梅毒7.钩端螺旋杆菌8.回归热9.白喉10.与氨基糖苷类联合治疗绿色链球菌心内膜炎抗菌药物分类及特点第12页13制约其使用原因1.过敏反应在各种药品中，过敏反应发生率居首位，过敏反应发生与剂量无关，敏感者极微量亦可能引发休克。2.耐药性产生及同类间交叉耐药性3.青霉素脑病正常情况下极难进入中枢，但快速静注或鞘内注射，进入脑脊液，会引发肌痉挛、癫痫发作甚至昏迷或死亡。抗菌药物分类及特点第13页142。头孢菌素类常见药品：第一代：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉第二代：头孢克洛、头孢孟多、头孢呋辛第三代：头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟第四代：头孢吡肟抗菌特点：第1～4代抗G+菌逐步减弱，抗G-作用增强抗菌药物分类及特点第14页15头孢菌素类与青霉素比较抗菌谱广（对G-也有效）过敏反应率低对耐青霉素菌株有效对胃酸及ß-内酰胺酶稳定抗菌药物分类及特点第15页16不良反应1.过敏反应，偶可见过敏性休克、支气管痉挛及荨麻疹2.二重感染耐药菌株如白念珠菌、肠球菌3.第一代大量使用可致肾毒性抗菌药物分类及特点第16页17小结青霉素对敏感菌抗菌活性好，价格低廉，但因为较高过敏反应发生率及过敏性休克对患者严重性，其临床使用受到制约。头孢类抗菌谱广、不良反应少、品种众多，是一个很好抗生素，但应用中需注意从1～4代对G+和G-抗菌活性改变，因长久滥用造成耐药菌株增多。抗菌药物分类及特点第17页18大环内酯类抗生素抗菌药物分类及特点第18页19

大环内酯类抗生素

◆常见药品：红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素等

◆结构特点：一个多元碳内酯环＋一个或多个脱氧糖组成。

抗菌药物分类及特点第19页20

抗菌机制抗菌机制：与敏感菌核糖体50S亚基可逆性结合，抑制菌体蛋白质合成核糖体结构：由50s大亚基和30s小亚基组成。（人体细胞核糖体由60s大亚基和40s小亚基组成）功效：是细菌细胞质中合成蛋白质机构。抗菌药物分类及特点第20页21抗菌谱抗菌谱：G+活性强及对部分G-，立克次体、支原体、衣原体有抑制作用。对需氧G+有强大抗菌作用，对淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌等G-菌及立克次体、支原体、衣原体有一定抑制作用。抗菌药物分类及特点第21页22本类药品特点1。抗菌谱与青霉素类似或稍广2。红霉素为碱性抗生素，碱性环境中抗菌活性强，所以可碱化尿液治疗泌尿道感染。3。不耐酸，口服胃中破坏，故现用制剂为肠溶片或酯化物（依靠红霉素/无味红霉素)4。主要经胆汁排泄，肝脏中浓度高，本类酯化后药品乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等肝毒性增加。抗菌药物分类及特点第22页23不良反应1.刺激性反应

口服：恶心、呕吐、腹泻等静注：血栓性静脉炎2.肝损害：转氨酶升高、肝肿大等，停药可恢复。3.伪膜性肠炎抗菌药物分类及特点第23页24临床应用

对青霉素过敏者敏感菌感染

对青霉素耐药致病菌感染

支原体、衣原体、立克次体感染次选药品抗菌药物分类及特点第24页林可霉素类抗生素代表药品：克林霉素抗菌药物分类及特点第25页26克林霉素由链丝菌中分离到林可霉素7位-OH被-cl取代后得到。克林霉素与林可霉素抗菌谱相同，但抗菌作用更强，吸收更加好，毒性更小。抗菌药物分类及特点第26页27抗菌谱：主要作用于G+及厌氧菌引发感染。作用机制：与敏感菌核糖体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而干扰细菌蛋白质合成抗菌药物分类及特点第27页28

◆

克林霉素较林可霉素口服吸收完全，生物利用度高，不受食物影响。

◆

分布全身组织和体液，骨组织浓度更高，能经过胎盘和乳汁，炎症时脑脊液中可达有效治疗浓度。

◆

克林霉素在肠道中作用可连续5天克林霉素代谢特点抗菌药物分类及特点第28页29特点⑴

口服、注射均可，无需皮试⑵可用于厌氧菌引发感染。⑶骨及软组织中分布广，可作为骨髓炎首选用药⑷不良反应较少，少数出现假膜性结肠炎。⑸抗菌机制与红霉素相同，可相互竞争结合部位，所以不宜于大环内酯类适用。抗菌药物分类及特点第29页氨基糖苷类抗生素代表药品：链霉素、庆大霉素其它：卡那霉素、新霉素、大观霉素西索米星、奈替米星抗菌药物分类及特点第30页31基本结构：氨基醇环+一个或多个氨基糖

链霉素抗菌机制：与敏感细菌30s亚基结合，抑制细菌蛋白质合成。抗菌药物分类及特点第31页32这类药品共同特点1.共同抗菌谱：主要作用于G-（所以可与抗G+药品有很好协同作用）

2.共同优点：抗G-活性强，含有较强PAE（抗生素后效应）.

3.药品呈碱性，未灭活部分几乎全部由原型经尿液排出，所以可碱化尿液治疗泌尿道敏感菌感染。4.共同不良反应:耳毒性，肾毒性、骨骼肌松弛作用抗菌药物分类及特点第32页33不良反应1.耳毒性：永久性损害，停药不可恢复前庭：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调耳蜗：耳鸣、听力减退、或者耳聋，

2.肾毒性：肾小管肿胀或急性坏死，绝大部分症状可在停药后恢复。

3.神经肌肉阻滞：肢体瘫痪、全身无力、呼吸肌麻痹

4.过敏反应：偶然引发，皮疹、血管神经性水肿、剥脱性皮炎抗菌药物分类及特点第33页四环素类抗生素常见药品：四环素、土霉素、多西环素、美他环素基本结构抗菌药物分类及特点第34页35抗菌机制：与敏感菌核糖体30s亚基结合，干扰细菌蛋白质合成；改变细菌细胞膜通透性，使胞内物质外漏抗菌谱：广谱抗菌药，对G+活性优于G-；对支原体、衣原体、立克次体感染疗效比大环内酯类更强。抗菌药物分类及特点第35页36

临床应用1.四环素类为广谱抗菌药，但抗G+已经有更加好药品，故极少用于G+感染，对G-菌因耐药性普通不作为首选。2.对立克次体、支原体、衣原体、放线菌、螺旋体感染可作为首选。3.对布鲁杆菌、霍乱弧菌、杜克嗜血杆菌等G-菌引发感染效果良好。抗菌药物分类及特点第36页37不良反应1.二重感染

口服吸收不完全，肠道内药品浓度高，使敏感菌受抑制，造成肠道菌群失调，如鹅口疮、假膜性结肠炎。2.影响骨骼、牙齿生长

与新形成骨、牙齿中所沉积钙结合，致使牙釉质发育不全、棕色色素从容，抑制婴幼儿骨骼生长。

3.局部刺激

注射剂已少用，口服引发恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。

抗菌药物分类及特点第37页氯霉素类氯霉素抗菌药物分类及特点第38页39抗菌机制：作用于敏感菌核糖体50s亚基，干扰细菌蛋白质合成。抗菌谱：广谱抗菌药，对G+、G-都有抑制作用，对G-作用更强，对G+作用不及青霉素类及四环素。氯霉素曾经广泛用于各种敏感菌感染，但以后因严重不良反应，现已严格控制使用。抗菌药物分类及特点第39页40不良反应1.造血系统损害

症状一：各种血细胞数目降低，停药可恢复

症状二：再生障碍性贫血，与剂量、疗程无关，一旦发生，停药亦不可恢复，罕见但死亡率高。

2.灰婴综合症

呕吐、据哺、腹部膨胀，后转为灰色、体温降低，死亡率高达40%。孕妇、新生儿、早产儿禁用.抗菌药物分类及特点第40页41临床应用1.危及生命严重脑膜炎氯霉素进入体内在脑脊液中分布浓度高，但因不良反应严重，所以现普通用于其它药品疗效差脑膜炎患者。2.伤寒、副伤寒杆菌感染作用显著。症状：连续性发烧、头痛、红疹、咳嗽、脾脏肿大等，成年人较常见有便秘或腹泻，淋巴组织病变，若不治疗，会造成小肠出血或穿孔。

3.立克次体感染次选药品（首选四环素类多西环素）抗菌药物分类及特点第41页42抗生素类小结1.抗生素虽种类繁多，但又各特点。2.不良反应起源

药品结构固有特点药品降解生产中杂质人为滥用原因

抗菌药物分类及特点第42页人工合成抗菌药品磺胺类喹诺酮类抗菌药物分类及特点第43页44磺胺类第一类人工合成防治全身性感染有效化疗药品。广谱抗菌药，对G+、G-菌都有抑制作用。1935年即应用于临床，伴随以后各种抗生素问世，以及同类药品间交叉耐药性，用药地位逐步被取代。磺胺类因其本身抗菌特点及治疗一些特殊疾病疗效显著，故在抗菌药品中仍占有一定地位。抗菌药物分类及特点第44页45常见药品及其应用肠道易吸收：磺胺甲恶唑（SMZ）、磺胺异噁唑（SIZ）、磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲氧嘧（SMD）肠道难吸收：柳氮磺吡啶（SASP）外用药：磺胺醋酰、磺胺嘧啶银、磺胺米隆抗菌药物分类及特点第45页46磺胺类特点小结①抗菌谱广，性质稳定，可口服。②结构简单，便于化学合成，大量生产，价格价廉。③

对流脑、鼠疫有显著疗效；④SMZ与氨苄青霉素适用治疗伤寒、副伤寒首选⑤

SMZ（磺胺甲恶唑）与TMP（甲氧苄啶）适用（复方新诺明）治疗尿路感染由抑菌变为杀菌。抗菌药物分类及特点第46页47抗菌药物分类及特点第47页48不良反应1.泌尿道损害：尿道结石2.过敏反应：红斑、荨麻疹、紫癜、光敏性皮炎等3.造血系统毒害4.急性溶血性贫血抗菌药物分类及特点第48页喹诺酮类作用机制：作用于敏感细菌DNA盘旋酶及拓扑异构酶Ⅳ，妨碍细菌DNA合成。抗菌药物分类及特点第49页50喹诺酮类第一代：萘啶