药理学胆碱受体激动药

药理学胆碱受体激动药第一页，共二十六页，2022年，8月28日直接作用（受体）胆碱受体激动药间接作用抗AchE药

M、N激动药Ach

M激动药毛果芸香碱

N激动药烟碱

易逆性新斯的明

难逆性有机磷酸酯与胆碱受体结合，激动受体第二页，共二十六页，2022年，8月28日第6章胆碱受体激动药cholinoceptoragonists（直接作用的拟胆碱药）direct-actingcholinomimeticdrugs第三页，共二十六页，2022年，8月28日第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类(cholineesters)M、N受体均兴奋，但以M受体为主二、生物碱类(alkaloids)主要兴奋M胆碱受体第四页，共二十六页，2022年，8月28日具有季胺基团，亲水性强，脂溶性差，不宜口服不易透过血脑屏障一、胆碱酯类第五页，共二十六页，2022年，8月28日乙酰胆碱

(acetylcholine,Ach)化学性质不稳定，遇水易分解在体内可被AchE迅速水解作用选择性差，无药用价值,仅作为药理学研究的工具药。第六页，共二十六页，2022年，8月28日Cholinergicreceptors

Muscariniccholinergicreceptors分布：autonomiceffectorcellsG蛋白偶联受体调节细胞内第二信使水平

Nicotiniccholinergicreceptors分布：autonomicganglia&N-Mjunction离子通道受体第七页，共二十六页，2022年，8月28日血管扩张：小剂量，使全身血管扩张，包括肺血管和冠状血管机制：内皮M3-REDRFBP

反射性心率心抑制：

较大剂量，使心率传导心肌收缩力心房不应期〔药理作用〕1、M样作用第八页，共二十六页，2022年，8月28日平滑肌:

（+）支气管支气管痉挛（+）胃肠道胃肠蠕动（+）泌尿道膀胱排空眼：（+）瞳孔括约肌瞳孔缩小（+）睫状肌调节痉挛腺体：分泌增加M样作用第九页，共二十六页，2022年，8月28日2.N样作用剂量较大

全部交感、副交感、运动神经兴奋

肾上腺髓质分泌肾上腺素

胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+）

腺体

骨骼肌（+）肌肉收缩心血管（+）BP表现第十页，共二十六页，2022年，8月28日醋甲胆碱(methacholine)特点水解速度慢，作用时间较ACh长有muscarine样的作用，无nicotine样作用心血管系统作用明显用途口腔黏膜干燥症偶用于支气管高敏性的诊断禁忌证支气管哮喘、甲亢、冠状动脉缺血和溃疡病第十一页，共二十六页，2022年，8月28日具有叔胺基团脂溶性强，可通过多种给药途径吸收肾排泄，酸化尿液可加快清除二、生物碱类药物共性毛果芸香碱(pilocarpine)槟榔碱（arecoline）毒蕈碱(muscarine)第十二页，共二十六页，2022年，8月28日

（一）毛果芸香碱(pilocarpine)

（匹罗卡品）

选择性激动mAchR，产生M样作用，对眼、腺体作用最明显。第十三页，共二十六页，2022年，8月28日

1)

缩瞳：瞳孔括约肌（+）缩瞳

2)降低眼内压：前房角间隙扩大

3)调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加

1.眼：看近物清楚，看远物模糊第十四页，共二十六页，2022年，8月28日1)缩瞳第十五页，共二十六页，2022年，8月28日房水产生及回流第十六页，共二十六页，2022年，8月28日第十七页，共二十六页，2022年，8月28日睫状体分泌血管渗出房水瞳孔前房前房角间隙

(2)降低眼内压血液循环巩膜静脉窦缩瞳作用第十八页，共二十六页，2022年，8月28日(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。

晶状体睫状肌悬韧带第十九页，共二十六页，2022年，8月28日2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显皮下注射10-15mg3.对平滑肌的作用兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加。4.心血管系统作用第二十页，共二十六页，2022年，8月28日〔临床应用〕1.青光眼

闭角型效果好，开角型也可用2.虹膜炎与扩瞳药交替应用，防止虹膜与晶状体粘连3.颈部放疗后的口腔干燥4.阿托品中毒的抢救眼内压↑、头痛、视力减退、失明阿托品第二十一页，共二十六页，2022年，8月28日闭角型青光眼

(急性或慢性充血性青光眼)

前房角狭窄，妨碍房水回流，使眼内压增高

毛果芸香碱迅速降低眼内压第二十二页，共二十六页，2022年，8月28日开角型青光眼

(慢性单纯性青光眼)

小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。扩张巩膜静脉窦周围的小血管及收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使眼内压下降第二十三页，共二十六页，2022年，8月28日（二）毒蕈碱(muscarine)经典M胆碱受体激动药毒蕈碱中毒症状流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等治疗：每隔30min，肌内注射1～2mg阿托品第二十四页，共二十六页，2022年，8月28日第三节N受体激动药

烟碱（ni