第三节肾上腺素受体激动剂演示文稿

第三节肾上腺素受体激动剂演示文稿当前1页，总共36页。优选第三节肾上腺素受体激动剂当前2页，总共36页。肾上腺素能神经系统药物去甲肾上腺素当前3页，总共36页。拟肾上腺素药通过兴奋交感神经发挥作用的药物

——(拟交感神经药)——拟交感胺——儿茶酚胺当前4页，总共36页。去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素工具药：α受体：去甲肾上腺素>肾上腺素>异丙肾上腺素

β受体：异丙肾上腺素>肾上腺素>去甲肾上腺素肾上腺素受体的分类当前5页，总共36页。α受体的亚型α1受体：增强心肌收缩力增加自主活动收缩平滑肌α2受体：抑制心血管活动抑制NA、Ach和胰岛素的释放减少NA更新及使血小板聚集收缩平滑肌β受体的亚型

β1受体：增强心肌收缩力扩张冠状动脉和松弛肠肌

β2受体：扩张血管和支气管使子宫肌松弛当前6页，总共36页。拟肾上腺素药物分类直接作用药：直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体，——产生α型作用和/或β型作用的药物——肾上腺素受体激动剂

间接作用药：药物不与肾上腺素受体结合发挥作用，——能促进肾上腺素能神经末梢释放递质——增加受体周围去甲肾上腺素浓度混合作用药：激动剂药物用途兴奋α1受体

升高血压和抗休克兴奋中枢α受体降血压兴奋β1受体强心和抗休克兴奋β2受体平喘和改善微循环，及防止早产当前7页，总共36页。当前8页，总共36页。激动剂药物用途兴奋α1受体

升高血压和抗休克兴奋中枢α受体降血压兴奋β1受体强心和抗休克兴奋β2受体平喘和改善微循环，及防止早产当前9页，总共36页。肾上腺素（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚

当前10页，总共36页。结构特征当前11页，总共36页。肾上腺素的生物合成当前12页，总共36页。合成当前13页，总共36页。还原性当前14页，总共36页。酸碱性溶于氢氧化钠，但不溶于氨水和碳酸钠等弱碱溶于矿酸溶液显弱碱性当前15页，总共36页。消旋化的反应式当前16页，总共36页。代谢当前17页，总共36页。作用同时具有较强的α和β受体的兴奋作用

–用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救

–可制止鼻粘膜和牙龈出血

–与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少手术部位的出血

当前18页，总共36页。构效关系天然和合成药物均以R构型为活性体β-苯乙胺的结构骨架碳链增长或缩短均使作用降低当前19页，总共36页。光学活性体R构型肾上腺素为左旋体

–活性比右旋体约强12倍

–消旋体的活性只有左旋体的一半当前20页，总共36页。光学异构体与受体结合当前21页，总共36页。相似的拟肾上腺素药物去甲肾上腺素去氧肾上腺素

间羟胺甲氧明当前22页，总共36页。结构改造激动α-受体为主使血管收缩，血压升高用于治疗休克和低血压当前23页，总共36页。多巴胺当前24页，总共36页。盐酸麻黄碱（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐当前25页，总共36页。光学异构体当前26页，总共36页。丁醛糖＊＊

D-(-)-赤藓糖L-(+)-赤藓糖

L-(+)-苏阿糖D-(-)-苏阿糖

当前27页，总共36页。麻黄素（-）麻黄素为1R2S–赤藓糖型当前28页，总共36页。伪麻黄素（+）伪麻黄素（1S2S）

–只有间接作用

–中枢副作用也较小复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂当前29页，总共36页。练习盐酸麻黄碱药用，以下哪种构型（c）

A．1S，2R（+）赤藓糖型

B．1R，2R（-）赤藓糖型

C．1R，2S（-）赤藓糖型

D．1S，2S（+）苏阿糖型

当前30页，总共36页。发现存在于草麻黄和木贼麻黄等植物中的生物碱

1887年发现，1930年用于临床生产方法

–从麻黄中分离提取当前31页，总共36页。陈克恢——国际著名药理学家K.K.Chen当前32页，总共36页。理化性质——鉴别反应当前33页，总共36页。作用特点混合作用型药物

–对α和β受体均有激动作用呈现出松弛支气管平滑肌收缩血管，兴奋心脏等作用具中枢兴奋作用

苯丙醇胺PPA

当前34页，总共36页。临床作用用于

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