罗格列酮钠说明书

个人收集整理ZQ马来酸罗格列酮【药物名称】中文通用名称：马来酸罗格列酮英文通用名称：其他名称罗格列酮罗格列酮西格列酮奥太文迪雅、、.人收集整理勿做商业用途【临床应用】用于型糖尿病患.药可单独使用，并辅以饮食控制和运动疗法，可控制患者地血如使用本药或单一其他抗糖尿病药物辅以饮食控制和运动疗法但血糖控制不佳者本药可与二甲双胍或磺酰脲类药联用.对服用推荐最大剂量地二甲双胍或磺酰脲类药，但血糖控制不佳者，如本药不能替代原抗糖尿病药，则需在原基础上再联用本人收集整理勿做商业用途【药理】药效学本药噻唑烷二酮类抗糖尿病药提高胰岛素地敏感性而有效地控制血.药为过氧化物酶体增殖激活受体γ(地高选择性激动剂人地受体存在于胰岛素主要靶组织，如肝脏、脂肪和肌肉组织本药可激活γ核体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用地胰岛素反应基因地转录进行调.外，γ反基因也参与脂肪酸代谢地调.在临床研究中，空腹血糖和糖化血红蛋()检测结果表明，本药可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降.药对血糖控制地改善作用较持久，可维持达个人收集整理勿商业用途本药地抗糖尿病作用已在型糖尿病地动物模型[由于靶组织地胰岛素抵抗而出现高血症和(或糖耐量下]得到显示可有效地降低动物地血糖减轻其高胰岛素血症并可延缓其糖尿病发展物研究提示，本药地抗糖尿病作用是过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素地敏感性，且在脂肪组织中使胰岛素调控地葡萄糖转运因子地基因表达增加本药不会使型糖尿病和或)糖耐量减低地模型动物出现低血个人收集整理勿做业用途药动学在治剂量范围内，本药地血浆峰浓度与曲线下面()随剂量增加而成例增.口服本药后，绝对生物利用度为，达峰时间为小时，平均分布容积约，约本药与血浆蛋白(要为白蛋白结合本药可被完全代谢，主要通过去甲基和羟化作用以及与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合而代谢，无原形药随尿液排出资表明，所有代谢产物地活性均明显弱于原形化合物，故对胰岛素敏感性地作用很低口服或静脉给予用标记地本药后，约随尿液排出，约从粪便排出在治疗剂量范围内除衰期为小时剂量无.人收集整理勿商业用途本药地药动学不受年龄、种族地影响在同体重下，女性患者口服地平均清除率较男性患者低约单本药，女性患者地疗效较男性患者显.损害患者与健康受试者相比，伴有中至重度肝脏疾病地型糖尿病患者服药后结药物地口服清除率明显降低而致血中未结合药物地峰浓度和分别增加了倍和倍，且消除半衰期延长小时而至重度肾功损害者与肾功能正常者相比，无显著临床差.个人收集整理勿商业用途遗传与生殖毒性()传毒性体细菌基因致突变试验外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验、体内及体外大鼠程序外合成试验()结均为阴性.小淋巴瘤体外试验中在代谢活化条件下可见突变有轻度增(倍).()生殖毒性药剂量·)(相当于类推荐最大日剂量下地倍)对雄地交配和生育力无影响本药可改变雌性大鼠地动情周期[量(·)相当于人类推荐最大日剂量下地]，降低雌性大鼠地生育[量·)，相当于人类推荐最大日剂量下地]，并伴血中孕激素、雌激素低，但在剂量(·)(当于人类推荐最大日剂量下地倍时无上述改变.剂量为·)分别相当于人类推荐最大日剂量下地倍、)时，可降低猴卵泡期血清雌二醇水平使体激素水平和黄体期孕酮水平下降现闭经，/

个人收集整理ZQ这可能与本药直接抑制卵巢甾体激素地生成有关.妊中、晚期给予本药，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生长延.给予大(·)，可使胎盘出现病理改变.大鼠妊娠和哺乳期连续给药可引起窝仔数减少生生能力下降和出生后生长迟缓生迟缓可于青春期后恢复()致癌性小鼠掺食给予本药[(·)(·)和(高量相当于人类推荐最大日剂量下地]，未见致癌作用，但剂量大(·)时，可引起肪组织增大鼠经口给予本药年[、(·)和(·)，高剂量分别相当于人类推荐最大日剂量下地雄性和倍雌性)]当剂量及更高剂量下，可明显增加大鼠良性脂肪组织瘤地发生率.述增生反应与本药对脂肪组织过度而持久地药理作用有关.人收集整理勿商业用途【注意事项】别警示()某患者使用噻唑烷二酮类药包括本药)后有导致或加重充血性心力衰竭地危险，故不推荐有症状地心力衰竭患者使用本药，纽约心脏病学会心功能分分)为Ⅲ级或级地心力衰竭患者禁用本药.()临床试验表明，用本药后发生心肌缺血事件如心绞痛或心肌梗死地风险升高，但关于心肌缺血危险性地现有数据尚无明确结论.人收集整理勿做商业用途忌症()对本药有过敏史者.()分级为Ⅲ级或级地心力衰竭患者.型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者.()既往曾有应用曲格列导致黄疸地患.()血清丙氨酸氨基转移(高于正常上限倍地患者不应使个人收集整理勿商业用途用分为级或Ⅱ级地心力衰竭患者(发心血管事件地危险增加出急性冠状动脉事件地患者不推荐使用(能发生心衰).()水肿患者()肝功能不全者个人收集整理勿做商业用途药物对儿童地影响目尚缺乏岁以下患者用药地安全性和有效性资料不荐本药用于儿童物对妊娠地影响本可通过胎盘屏障且可在胎儿组织中测出孕妇不应使用.由于本药可使伴有胰岛素抵抗地绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵建议患者服用本药时采取避孕措施.美食品药品管理局对药地妊娠安性分级为级.人收集整理勿做商业用途药物对哺乳地影响本能否随乳汁排出尚不明确，哺乳妇女不宜使用药前后及用药时应当检或监测()用药前，建议检查肝功能；药后，应定期监测肝功能、血糖、有力衰竭危险地患者尤其是合用胰岛素治疗)，用药时应严密监测.()应进行常规地眼科检个人收集整理勿商业用途【不良反应】床研究中，单用本药治疗，不良事件地生率为：上呼吸道感染)、外伤()、头痛(、水肿、背痛)、高血糖()、疲劳()、鼻窦炎()腹泻)、贫血(、低血(以事件均为轻度至中度，通常无需中断治疗此外，亦可见白细胞计数轻度下个人收集整理勿做业用途与二甲双胍合用地临床研究中，贫血地生率为，明显高于单用本药或与磺酰脲类药物合用这可能与该组患者基线血蛋白血球压积水平较低有个人收集整理勿商业用途在周固定剂量地双盲临床究中，合用组水肿地发生率高于胰岛素单用组，分别为.充血性心力衰竭地初发或加重地发生率分别为胰岛素单用组岛素与本药合用组本合用组为个人收集整理勿做业用途二甲双胍或磺酰脲类合用时，低血糖地生率高于两药分别单用；三药联用时低血糖地发生率明显高于后两药联.与胰岛素合用时低血糖地发生明显高于胰岛素单.人收集整理勿做业用途磺酰脲类合用时，充血性心力衰竭和肺肿地发生率低于单用磺酰脲类；与二甲双胍、磺酰脲类三药联合用时，充血性心力衰竭和肺水肿地发生率高于后药联本药(或与/

个人收集整理ZQ磺酰脲类药物或胰岛素联用时心力衰竭发生率增高.于心力衰竭事件罕见故难于确定剂量相关性；但本药(日剂量)时地心力衰竭发生率高于日总剂量个人集整理勿做商业用途药单用较安慰剂，与磺酰脲类药物合用单用磺酰脲类以及与胰岛素合用较单用胰岛素食欲增加不常见.与二甲双胍合用较单用二双胍及与二甲双胍酰脲类合(三药联)较二甲双胍和磺酰脲类合用便秘发生率高用较安慰剂磺酰脲类合用较单用磺酰脲类以及与胰岛素合用较单用胰岛素便秘发生率低.便严重程度通常为轻至中度个人收集整理勿商业用途单用较二甲双胍或格列本单用骨折常.使用本药地女性患者骨折大多数发生在上臂、手和足单用和与其他降糖药合用出现体重增加，且具有剂量相关.现体重异常增加地患者应检测液体蓄积和容量相关地事件如过度水肿及充血性心力衰竭个人收集整理勿做商业用途药上市后，有糖尿病性黄斑水肿或糖尿性黄斑水肿加重伴视力下降、肝酶升高超过正常上限倍或以上肝炎血改地报道罕本药单用或与其他抗糖尿病药物联合应用出现充血性心力衰竭及肺水肿地报道，罕见皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏反应和综合征地报道.人收集整理勿商业用途【药物相互作用】药药物相互作细胞色素)抑制药(如非贝齐)合，能升高本药地血药浓度故合用时需要减少本药地剂量个人收集整理勿商业用途与诱导药(如利福平合用，可能降低本药地血药浓合用时，应密切测血糖变化，调整糖尿病地治疗方个人收集整理勿商业用途于服用格列本脲后病情稳定地糖尿病患，与格列本脲合用不会改变其小时地平均稳态血糖水平.与二甲双胍合用不会改变药及二甲双胍地稳态药代动力.尼替丁不会改变本药单剂口服或静脉给地药代动力学，胃肠道值升高不影响本药地口服吸收阿卡波糖对单剂口服本药药代动力学无影本药主要通过代，极少部分经代，而硝苯地平和服避孕药(雌醇和炔诺酮主经代谢，故与本药合用不会对述药物产生具有临床意义地药代动力学影.人收集整理勿做商业用途对地高辛、华法林地稳态代动力学无影.药酒精尼古丁互作用服用本药地型糖尿病患者单次饮用中等量地乙醇，不会增加急性低血糖发生地危险药食物相互作进食不改变本药地值可起浓度下降约及达峰时间延迟至小时改无明显临床意义，故空腹或进餐时均可服用本.人收集整理勿商业用途【给药说明】服用片剂时不可掰开食控制、减轻体重和增加运动不仅是型尿病地基本治疗方法，还有助于提高胰岛素地敏感性、保持本药地疗效个人收集整理勿做业用途开始用药前，应先治疗影血糖控制地疾(如感染等/

个人收集整理ZQ正在使用硝酸酯类药物或岛素地患者不推荐加用本.其他噻唑烷二酮类药物类似，单用或与他抗糖尿病药合用可引起液体潴留，有加重或导致充血性心力衰竭地危险.开始使用本药和剂量增加时，应严密监测患心力衰竭地症状和体征(包括体重迅速或过度增加呼吸困难水)如出现上述症状和体征应心力衰竭给予控制，此外，应酌情减量或停用本.个人收集整理勿商业用途出现急性冠状动脉事件期应考虑停用本.应考虑患者(特别是女性患者接受本药治疗地骨折风险意常规评估和维护患者地骨健康用药后若出现高于正常上地倍，应停.如糖尿病患者出现视力障，应立即诊.目前尚无药物过量地资料健康受试者单剂口服本药最高达，仍可较好耐.一旦发生药物过量，应根据患者地临床表现采取相应地处.个人收集整理勿商业用途【用法与用量】成人常剂量口给药糖尿地治疗应个体化应从最低推荐剂量开始进一步增加剂量应根与液体潴留相关不良事件地详细监测结果而定.药推荐最大剂量为一日，可单次或分次服用，临床研究表明剂量单药服用或二甲双(或磺酰脲类药联用均安全有.本药与其他一些特定药物联用时，可能需要调整本药地剂.个人收集整理勿商业用途单药治疗：通常起始用量一次，一日.经周治疗后，如空腹血糖控制不理想，可加量至一日或与二甲双胍联.临床试验表明，一次，一日次可更明显降患者地空腹血糖和水.个人收集整理勿做业用途合用药：如在现有地治疗中加用本药，应维持原磺酰脲类药或二甲双胍地用量并加用本药()与磺酰脲类药物联用，本药起始用量为一次，一日次