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文档简介
关于抗心律失常药口腔第1页,共51页,2023年,2月20日,星期四2InstructionalObjectives(教学目标)1.列举抗心律失常药的基本作用。2.简述抗心律失常药分类、代表药及主要临床用途。第2页,共51页,2023年,2月20日,星期四QuestionWhatisthecardiacoutput(CO,心输出量)?安静时:4.5~6.0L/min剧烈运动时:25~35L/min第3页,共51页,2023年,2月20日,星期四
正常心脏电活动NormalCardiacElectricalActivity第4页,共51页,2023年,2月20日,星期四5心律失常
(arrhythmia):
即心动节律和频率异常。冲动形成异常冲动传导异常第5页,共51页,2023年,2月20日,星期四6分类(Classificationofarrhythmia)Accordingtotheheartrate:心律失常心动过速(Tachycardia)心动过缓(Bradycardia)Accordingtothesitesoforigin:心律失常室上性的(Supraventricular)室性的(Ventricular)第6页,共51页,2023年,2月20日,星期四房颤(Atrialfibrillation)第7页,共51页,2023年,2月20日,星期四房扑(Atrialflutter)第8页,共51页,2023年,2月20日,星期四室颤(Ventricularfibrillation)第9页,共51页,2023年,2月20日,星期四室性早搏
(Ventricularbeat)第10页,共51页,2023年,2月20日,星期四111.心肌细胞膜电位
Membranepotentialofcardiaccell静息电位(Restingpotential)心肌细胞在静息时,膜内负于膜外的极化状态。Purkinjefiber-90mvSA-node、A-Vnode-70mv§1心脏的电生理学基础
BasisofCardiacElectrophysiology第11页,共51页,2023年,2月20日,星期四动作电位
(Actionpotentials,AP)图22-1P207第12页,共51页,2023年,2月20日,星期四mVT(ms)012340-50-100Membranepotentialofventricularmuscle第13页,共51页,2023年,2月20日,星期四Phase0:快速去极化
Na+
内流Phase1:快速复极初期
K+
短暂外流第14页,共51页,2023年,2月20日,星期四Phase2:平台期,
Ca2+内流(为主),
K+外流Phase3:快速复极末期
K+外流第15页,共51页,2023年,2月20日,星期四16Phase4:
非自律细胞
(non-automaticcell):恢复期
Na+-K+-ATP酶→RP(静息电位)自律性细胞
(automaticcell):自动去极化(spontaneousdepolarization)Purkinjefiber:Na+内流,K+
外流
SA-node、A-Vnode:Ca2+内流,K+
外流第16页,共51页,2023年,2月20日,星期四第17页,共51页,2023年,2月20日,星期四180相:传导:Na+内流↑,传导↑3相:
ERP:
K+外流↓
,ERP↑4相:自律性:自动除极速率
Na+内流↑,K+外流↓Ca2+内流↑,K+外流↓自律性↑MDP(最大舒张电位)TP(阈电位)第18页,共51页,2023年,2月20日,星期四19有效不应期
(
ERP)
EffectiveRefractoryPeriod
从0相到复极至-60mV的时程。动作电位时程(APD)
ActionPotentialDuration
0~3相的时程。第19页,共51页,2023年,2月20日,星期四ERP-100-500APDERP↑→心肌不起反应时间↑。mVTime(ms)第20页,共51页,2023年,2月20日,星期四212.快反应细胞和慢反应细胞Fast-responsecells心房、心室肌、浦氏f膜电位负值大(-90mV)除极快、传导快除极:Na+内流Slow-responsecells
窦房结、房室结
膜电位负值小(-60~-70mV)除极慢、传导慢除极:Ca2+内流第21页,共51页,2023年,2月20日,星期四第22页,共51页,2023年,2月20日,星期四231.自律性↑MDP(最大舒张电位
)、TP
(阈电位)
4相自动去极化速度
(为主)Na+内流↑,K+外流↓Ca2+内流↑,K+外流↓自律性↑§2心律失常发生机制
MechanismofArrhythmia
第23页,共51页,2023年,2月20日,星期四最大舒张电位负值↓阈电位负值↑自动除极速度↑自律性↑快速心律失常MDPTP第24页,共51页,2023年,2月20日,星期四252.后除极(After-depolarization)早后除极
(Earlyafter-depolarization,EAD)心肌细胞在一个AP后产生一个提前的除极化。发生在2、3相中,由Ca2+内流↑引起。第25页,共51页,2023年,2月20日,星期四mVT(ms)23早后除极与触发活动第26页,共51页,2023年,2月20日,星期四27迟后除极
(Delayedafter-depolarization,DAD)发生在4相中,细胞内Ca2+
超载诱发Na+短暂内流。第27页,共51页,2023年,2月20日,星期四mVT(ms)44迟后除极与触发活动第28页,共51页,2023年,2月20日,星期四293.折返(Reentry)
一次冲动下传后,又可沿着环形传导通路返回,提前再次兴奋原已兴奋过的心肌。结果:一次冲动→多次激动心肌→快速型心律失常。第29页,共51页,2023年,2月20日,星期四正常传导单向传导阻滞折返形成Mechanismofreentry第30页,共51页,2023年,2月20日,星期四消除方法:(1)
改变传导加快:消除单阻;减慢:变单阻为双阻(2)延长ERP第31页,共51页,2023年,2月20日,星期四图22-6预激综合征中房室折返环路的形成第32页,共51页,2023年,2月20日,星期四33心律失常(arrhythmia):1.冲动形成异常:
(1)自律性↑:MDP,TP,自动除极速率
(2)后除极:Ca2+
、Na+内流2.冲动传导异常:
冲动折返(reentry)Summary(小结)第33页,共51页,2023年,2月20日,星期四34§3抗心律失常药的分类和基本作用一、抗心律失常药的基本作用
Basicactionsofantiarrhythmicdrugs
1.↓自律性
(Depressautomaticity)(1)↑MDP负值
(2)上移TP(thresholdpotential
)(3)↓4相自动除极速率
(4)↑APD第34页,共51页,2023年,2月20日,星期四图22-8降低自律性的四种方式(Fourwaystoreducetherateofspontaneousdischargeinautomatictissues)第35页,共51页,2023年,2月20日,星期四362.↓后除极
Decreaseafter-depolarization
加快传导:消除单向传导阻滞(促K+外流,膜电位负值↑)减慢传导:变单阻为双阻(阻Na+内流)(2)↑ERP阻Ca2+
、Na+内流3.消除折返Eliminatereentry
(1)改变传导第36页,共51页,2023年,2月20日,星期四37二、抗心律失常药分类
ClassificationofantiarrhythmicdrugsⅠ类:钠通道阻滞药
(Na+channelblockers)Ⅰa:适度阻钠:奎尼丁、普鲁卡因胺
Ⅰb:轻度阻钠:利多卡因、苯妥英钠
Ⅰc:明显阻钠:普罗帕酮、氟卡尼第37页,共51页,2023年,2月20日,星期四38Ⅱ类:β–R阻断剂
(β–receptorblockers)propranololⅢ类:延长APD药
(DrugsprolongingAPD):胺碘酮Ⅳ类:钙通道阻断药
(Ca2+channelblockers)维拉帕米第38页,共51页,2023年,2月20日,星期四39类别代表药主要用途Ⅰ类:钠通道阻滞药(Na+channelblockers)奎尼丁普鲁卡因胺广谱广谱(主要室性)Ⅰb:
轻度阻钠
促钾外流lidocaine苯妥英钠室性首选强心苷致心律失常首选Ⅰa:
适度阻钠轻度阻钾第39页,共51页,2023年,2月20日,星期四40Ⅱ类:-R阻断药propranolol室上性窦性心动过速首选Ⅲ类:延长APD药胺碘酮广谱Ⅳ类:钙拮抗药
阻钙内流
室上性阵发性室上性心动过速首选Ⅰc
:重度阻钠氟卡尼普罗帕酮广谱维拉帕米verapamil第40页,共51页,2023年,2月20日,星期四411.↓自律性:提高AP发生阈值2.
↓传导:阻Na+内流2.↑ERP、APD:阻Ca2+内流,阻K+外流3.广谱抗心律失常
房颤、房扑的转律,室上性、室性早搏等;4.不良反应较多奎尼丁
quinidine§4常用抗心律失常药
Individualantiarrhythmicdrugs第41页,共51页,2023年,2月20日,星期四42普鲁卡因胺
procainamide1.作用与奎尼丁
相似,较弱;2.广谱,主要用于室早、室速等;
第42页,共51页,2023年,2月20日,星期四43利多卡因
lidocaine1.po.首关消除明显,iv.用于危重病例;2.轻度阻Na+内流,明显促K+外流
↓自律性,相对↑ERP;3.
仅用于室性心律失常首选
ERP绝对↑:ERP↑﹥APD↑ERP相对↑:ERP↓﹤APD↓第43页,共51页,2023年,2月20日,星期四APDERPERP相对延长示意图-90mV0mV第44页,共51页,2023年,2月20日,星期四45苯妥英钠
phenytoinsodium1.作用与lidocaine
相似;2.用于室性心律失常;3.与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶
治疗强心苷中毒的室性心律失常首选。第45页,共51页,2023年,2月20日,星期四46普萘洛尔
propranolol1.↓窦房结、普氏纤维自律性;2.↓房室传导;3.↑房室结
ERP;4.主要用于室上性及交感兴奋所致各种心律失常;窦性心动过速首选。第46页,共51页,20
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