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文档简介
含各类化合物的常用中药总结1、含生物碱类化合物的常用中药:苦参、山豆根、麻黄、黄连、延胡索、防己、川乌、洋金花、天仙子、马钱子、千里光、雷公藤2、含氰苷类化合物的常用中药:苦杏仁、桃仁、郁李仁3、含醌类化合物的常用中药:大黄、虎杖、何首乌、芦荟、决明子、丹参、紫草4、含香豆素类化合物的常用中药:秦皮、前胡、肿节风、补骨脂5、含木脂素化合物的常用中药:五味子、厚朴、连翘、细辛6、含黄酮类化合物的常用中药:黄芩、葛根、银杏叶、槐花、满山红、陈皮7、含萜类化合物的常用中药:穿心莲、青蒿、龙胆8、含挥发油类化合物的常用中药:薄荷、莪术、艾叶、肉桂9、含三萜皂苷类化合物的常用中药:人参、三七、甘草、黄芪、合欢皮、商陆、柴胡10、含甾体皂苷类化合物的常用中药:麦冬、知母11、含强心苷类化合物的常用中药:香加皮、罗布麻叶当归、丹参13、含可水解鞣质的中药:五倍子中药鉴别术语大黄陆甘草、黄芪桔梗鉴别术语星点罗盘纹菊花心金井玉栏何首乌牛膝、川牛膝茅苍术银柴胡鉴别术语云锦状花纹筋脉点朱砂点、起霜砂眼、珍珠盘地龙防已、大血藤、青风车轮纹腾黄连过桥、鸡爪连川木香头松贝母麻鹿茸乌梢蛇赭石蚯蚓头怀中抱月鹦哥嘴/红小辫/肚鸡眼大挺、门庄剑脊乌金衣、挂甲钉头党参人参槟榔海马蕲蛇麝香羚羊角狮子头、油头芦头、芦碗、艼、珍珠点大理石样花纹马头蛇尾瓦楞身翘鼻头、方胜纹、连珠斑、佛指甲当门子、银皮(云皮)血丝、骨塞、通天眼特殊加工方法的药材方法忌铁器忌火煅反复搓揉需要发汗药材大黄、蟾酥雄黄、雌黄玉竹、党参、三七玉竹揉搓三七党杜玄发汗需厚服需要蒸煮烫(浆汗多,淀粉多,糖多的药材)五倍子、太子参、桑螵蛸、延预备二天红烧黄天鹅胡索、郁金、姜黄、莪术撞法去除根及粗皮苍术、泽泻、姜黄、浙贝母香连择琴,姜母传术干燥挥发性药材,贵细药材晒干或低温干燥不超过601、常见溶剂分类与极性顺序水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚2、生物碱碱性由强到弱的一般顺序:季铵碱>N-烷杂环>脂肪胺>芳香胺≈N-芳杂环>酰胺≈吡咯3、川乌中所含生物碱的毒性顺序双酯型乌头碱>单酯型乌头碱>无酯键的醇胺型生物碱4、按苷键原子不同,苷类酸水解的易难顺序N-苷>O-苷>S-苷>C-苷5、蒽醌类衍生物酸性强弱顺序6、黄酮类化合物酸性由强至弱的顺序:7,4′-二OH>7-或4′-0H>一般酚羟基>5-OH中药鉴定之科属完美总结来源蚌壳蕨科百部科柏科报春花科唇形科C川续断科车前科品种、基源狗脊(根茎1)百部(块根3)、川贝母(鳞茎6)、浙贝母(鳞茎1)、黄精(根茎3)、玉竹(根茎1)、重楼(根茎2)、土茯苓(根茎1)、天冬(块根1)、麦冬(块根1)、山麦冬(块根2)、知母(根茎1)??三母三冬是百合,黄玉重楼侧柏叶(树梢及叶1)金钱草(全草1)丹参(根和根茎1)、黄芩(根1)、紫苏叶(叶或带嫩枝1)、广藿香(地上部分1)、荆芥(地上部分1)、益母草(新鲜或干燥地上部分1)、薄荷(地上部分1)、半枝莲(全草1)、香薷(地上部分2)黄芩紫苏益母草,荆薄丹参广藿香。续断(根1)车前草(全草2)苦参(根1)、山豆根(根和根茎1)、葛根(根1)、粉葛(根1)、甘草(根和根茎3)、黄芪(根2)、苏木(心材1)、鸡血藤(藤茎1)、降香(树干和根的干燥心材1)、合欢皮(树皮1)、番泻叶(叶2)、槐花(花及花蕾1)、沙苑子(成熟种子1)、决明子(成熟种子1)、夹竹桃科罗布麻叶(叶1)杜仲科大戟科葫芦科H三棱科禾本科苋科桔梗科菊科J姜科山豆苏葛香叶茶,广草黄芪鸡血补,合欢甘苦槐双子。杜仲(树皮1)巴豆(成熟果实1)、千金子防已(根1)、北豆根(根茎2)天花粉(根2)、瓜蒌(成熟果实2)三棱(块茎1)薏苡仁(成熟种仁1)、淡竹叶(茎叶1)牛膝(根1)、川牛膝(根1)桔梗(根1)、党参(根3)、南沙参(根2)艾叶(叶1)、款冬花(花蕾1)、菊花(头状花序1)、红花(花1)、牛蒡子(成熟果实1)、茵陈(地上部分2)、青蒿(地上部分1)、蒲公英(全草2)、大蓟????????青红二术贺公牛,紫菀陈香和冬菊莪术(根茎3)、郁金(块根3)、姜黄(根茎1)、砂仁(成熟果实3)、草果(成熟果实1)、豆蔻(成熟果实2)、益智(成熟果实1)??三姜两仁是草蔻堇菜科鳞毛蕨科龙胆科萝摩科L兰科藜科列当科马兜铃科蓼科M毛茛科木通科木兰科紫花地丁(全草1)穿心莲(地上部分1)绵马贯从(根茎和叶柄残基1)龙胆(根和根茎4)、秦九(根和根茎4)徐长卿(根和根茎1)、白前(根和根茎2)、白薇(根和根茎2)、香加皮(根皮1)??萝摩二白香长卿天麻(块茎1)、白及(块茎1)、石斛(茎3)、铁皮石斛(茎1)地肤子(成熟果实1)肉苁蓉(带鳞叶的肉质茎2)细辛(根和根茎3)大黄(根和根茎3)、虎杖(根和根茎1)、何首乌(块根1)、蓼大青叶(叶1)威灵仙(根和根茎3)、川乌(母根1)、草乌(块根1)、附子(子根加工品1)、白芍(根1)、赤芍(根2)、黄连(根茎3)、升麻(根茎3)、牡丹皮(根皮1)??三乌二芍威灵仙,黄连升麻牡丹皮。木通(藤茎3)、大血藤(藤茎1)木犀科马钱子科麻黄科蔷薇科Q茜草科茄科瑞香科R忍冬科商陆科石竹科S十字花科伞形科南五味子(成熟果实1)秦皮(枝皮或干皮4)、连翘(果实1)、女贞子(成熟果实1)马钱子(成熟种子1)麻黄(草质茎3)地榆(根2)、枇杷叶(叶1)、木瓜(近成熟的果实1)、山楂(成熟果实1)、苦杏仁(成熟种子3)、桃仁(成熟种子2)、乌梅(近成熟的果实1)、金樱子(成熟果实1)山地木瓜枇杷叶,二仁乌梅金樱子。茜草(根和根茎1)、巴戟天(根1)、钩藤(带钩茎枝5)、桅子(成地骨皮(根皮2)、洋金花(花1)、枸杞子(成熟果实1)沉香(含有树脂的木材1)金银花(花蕾或带初开的花1)、山银花(花蕾或带初开的花4)商陆(根2)银柴胡(根1)、太子参(块根1)板蓝根(根1)、大青叶(叶1)、葶苈子(成熟种子2)白芷(根2)、当归(根1)、独活(????)、羌活(根和根茎2)、前胡(根1)、川芎(根茎1)、蒿本(根和根茎2)、防风(根1)、柴莎草科薯蓣科桑寄生科科三白草科天南星科T桃金娘科玄参科X小檗科胡(根2)、北沙参(根1)、小茴香(成熟果实1)、蛇床子(成熟果实1)????????????北回归,南蛇风,两活两胡芷蒿芎。香附(根茎1)山药(根茎1)槲寄生(带叶茎枝1)、桑寄生(带叶茎枝1)桑(根皮1)酸枣仁(成熟种子1)山茱萸(成熟果肉1)鱼腥草(新鲜全草或干燥地上部分1)天南星(块茎3)、半夏(块茎1)、石菖蒲(根茎1)、丁香(花蕾1)人参(根和根茎1)、红参(根和根茎1)、西洋参(根1)、三七(根和根茎1)、通草(茎髓1)?????三七五加通,人参西洋红玄参(根1)、地黄(块根1)、胡黄连(根茎1)、淫羊藿(叶4)旋花科罂粟科远志科鸢尾科Y芸香科紫草科泽泻科Z樟科棕榈科两基源三基源菟丝子(成熟种子2)、牵牛子(成熟种子2)延胡索(块茎1)远志(根2)射干(根茎1)、西红花(柱头1)黄柏(树皮1)、关黄柏(树皮1)、白鲜皮(根皮1)、枳壳(未成熟果实1)、吴茱萸(近成熟果实3)??????????芸香三白(柏)和(枳)吴紫草(根2)泽泻(块茎1)肉桂(树皮1)槟榔(成熟种子1)重楼、山麦冬、黄芪、天花粉、南沙参、苍术、白前、白薇、赤芍、地榆、商陆、白芷、羌活、蒿本、柴胡、远志、紫草、厚朴、地骨皮、番、香薷、车前草、肉苁蓉、葶苈子、菟丝子、牵牛子、桃仁、豆蔻、瓜蒌、海螵蛸、土鳖虫、斑蝥、蟾酥、鹿茸、灵芝、没药、蜂蜜石斛、木通、辛夷、麻黄、吴茱萸、砂仁、天南星、水蛭、珍珠、牡蛎、香、五基源六基源龙胆、秦九、秦皮、山银花、淫羊藿、地龙、苦杏仁、郁金钩藤、海马川贝母、石决明中药化学之香豆素类中药化学结构总结主要成分质量控制成分秦皮香胡豆素肿节风补骨脂大叶白蜡树皮中主要含七叶内酯和七叶苷;白蜡树皮中主要含白蜡素和七叶内酯以及白蜡树苷。简单香豆素类白花前胡以角型二氢吡喃香豆素类为主,紫花前胡以线型二氢呋喃和二氢吡喃香豆素类为主。异秦皮啶、东莨菪内酯等补骨脂内酯(呋喃香豆素),异补骨脂内酯(异呋喃香豆素)和补骨脂次素等秦皮甲素、秦皮花前胡乙素异嗪皮啶、迷迭香酸补骨脂素、异补骨脂素多炮制方法不同药物作用总结一、大黄生大黄大黄?大黄大黄大黄炭醋大黄清宁片酒炙,黄酒酒炖,黄酒30kg醋炙,米醋酒和炼蜜攻积导滞、泻火解毒苦寒泻下作用稍缓,并借酒升提之性,引药上行,善清上焦血分热毒?泻下作用缓和,腹痛之副作用减轻,并能增强活血祛瘀之功泻下作用极微,并有凉血化瘀止血作用???泻下作用减弱,以消积化瘀为主,用于食积痞满,产后瘀停,为症瘕癖积体弱者及久病患者,可单用二、黄连???炮制作用泻火解毒、清热燥湿?引药上行,缓其寒性,善清头目之火苦寒之性缓和,止呕作用增强辅料用量黄连?黄连姜黄黄连44kg??抑制其苦寒之性,使黄连寒而不滞,以清气分湿热,散肝胆郁火为主连萸黄连三、当归???炮制作用?生品质润,具有补血,调经,润肠通便的功能?活血通经、祛瘀止痛的作用增强。用于经闭痛经,风湿痹痛,跌打损伤,瘀血肿痛?止血和血为主。用于崩中漏下,月经过多酒当归土炒当当归炭?生生品??发汗解表和利水消肿力强性温偏润,辛散发汗作用缓和,以宣肺平喘力胜。多用于表证较轻,而肺蜜麻黄气壅闭,咳嗽气喘较重的患者??麻黄(发散风寒麻黄作用缓和,适于老人、幼儿及虚人风寒感冒?绒??蜜麻黄作用更缓和,适于表证已解而咳喘未愈的老人、幼儿及体虚患者绒五、黄芩???长于清热泻火解毒苦寒之性缓和借黄酒升腾之力,用于上焦肺热及四肢肌表之湿热??长于清热止血生黄芩??黄芩酒黄芩黄芩炭?六、地黄清清热、凉血、止血、生津性寒、养阴清热、凉血生津??药性由寒转温,味由苦转甜,功能由清转补,具有滋阴补肾、益精填髓作用凉血止血补血止血鲜地黄生地黄地熟地黄黄生地炭熟地炭七、半夏炮炮制目的?(降低毒性,缓和药性)清半夏夏姜半夏增强了降逆止呕作用,以温中化痰、降逆止呕为主偏于祛寒痰,同时具有调和脾胃的作用长于化痰,以燥湿化痰为主辅料夏夏上八、山楂生山生山楂?炒山长于活血化瘀,常用于血瘀经闭,产后瘀阻,心腹刺痛,疝气疼痛,以及高脂血症、高血压病、冠心病??酸味减弱,可缓和对胃的刺激性,善于消食化积,用于脾虚食滞,食欲不山楂(消食药)楂?焦山楂振,神倦乏力?酸味减弱,且增加了苦味,长于消食止泻,用于食积兼脾虚和治疗痢疾收涩,具有止血、止泻的功效,可用于胃肠出血或脾虚腹泻兼食滞者九、栀子长于长于泻火利湿、凉血解毒。多用于治疗温病高热、湿热黄疸、湿热淋证、疮疡肿毒等,外治扭伤跌损?缓和了苦寒之性(炒焦品缓和作用大于炒黄品),避免伤胃。均有清热除烦生栀子栀子?炒栀子??(清热焦栀子)栀子中药化学之苷类化合物结构分类总结按苷键类型苷分类??代表性化合物?氧苷硫苷氮苷碳苷醇苷?酚苷氰苷?酯苷?吲哚苷红景天苷、毛茛苷、獐牙菜苦苷、海星环苷天麻苷、水杨苷苦杏仁苷A、土槿皮甲酸和乙酸?靛苷萝卜苷、芥子苷?腺苷、巴豆苷?芦荟苷、牡荆素中药制剂与剂型——气雾剂与喷雾剂1、气雾剂、喷雾剂的特点量准确,副作用较小·抛射剂挥发制冷多次使用可引起不适2、气雾剂的分类(1)按用药途径:吸入、非吸入(2)按处方组成:二相(气、液)、三相(气、液、固/液)(3)按给药定量与否:定量、非定量3、喷雾剂的分类(1)按内容物组成:溶液型、乳状液型、混悬型(2)按用药途径:吸入、鼻用、皮肤/黏膜(3)按给药定量与否:定量、非定量4、吸入气雾剂/喷雾剂的吸收>>直接作用于支气管平滑肌>>肺部吸收>>影响因素::脂溶性、小分子吸收快、雾滴/粒粒径的大小5、气雾剂的构成(1)附加剂·溶剂:抛射剂兼,乳浊液水/油·表面活性剂:乳化剂(硬脂酸三乙醇胺皂、聚山梨酯类)、助悬剂(司盘类、月桂醇)(2)抛射剂抛射剂代表品种特点HFA-134a(四氟乙烷)?氢氟烷烃类新型,不破坏臭氧ea二甲醚可燃,腔道、黏膜碳氢化合物丙烷、正丁烷、异丁烷易燃、易爆压缩惰性气体CO2、N2耐压要求高(3)耐压容器(4)阀门系统6、气雾剂、喷雾剂的质量要求(1)非定量阀门:喷射速率、喷出总量(2)定量阀门·每瓶总揿/喷次、每揿/喷主药含量、每揿/喷喷量(3)吸入气雾剂·递送速率和递送总量(雾化)1、片剂的特点(1)按片服用,剂量准确(2)质量稳定(包衣、包合)(3)五方便(4)品种丰富(5)制备或贮藏不当影响崩解、吸收(6)某些易引湿受潮;含挥发性成分久贮含量下降(7)溶出不及胶囊剂及散剂,影响其生物利用度(8)昏迷病人和儿童不易吞服2、片剂分类(1)口服片:普通片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、缓释片、控释片、肠溶片、(2)口腔用片:含片、舌下片、口腔贴片外用片:阴道片与阴道泡腾片、可溶片3、中药片剂的分类:全浸膏片、半浸膏片、全粉末片4、片剂的辅料(赋形剂)(1)填充剂(稀释剂、吸收剂)——助成型:淀粉、糊精、预胶化淀粉、糖粉、乳糖、(1)普通:15min(2)润湿剂、黏合剂——黏结:水、乙醇、淀粉浆(糊)、糖浆、胶浆类、微晶纤维素、纤维素衍生物(3)崩解剂——碎裂:干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂、崩解辅助剂崩解机制:毛细管作用、膨胀作用、产气作用(4)润滑剂——润滑:硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁(钠)、微粉硅胶(5)其他:着色、矫味5、片剂包衣的目的(1)隔绝,提高药物的稳定性(2)掩盖不良气味,增加顺应性(3)肠溶(4)缓释、控释,减少服药次数,降低不良反应(5)隔离有配伍禁忌的成分,有助复方配伍(6)美观,便于识别6、包衣片的种类:糖衣片、(半)薄膜衣片、肠溶衣片、肠定位肠溶衣片、缓释衣片、控释衣片7、融变时限:阴道片30min8、崩解时限(2)原粉:30min(3)浸膏/半浸膏、糖衣1h(4)薄膜衣:化药30min,中药1h(5)含片10min(6)舌下5min(7)可溶3min(8)口崩1min(9)结肠、肠溶1h(10)泡腾5min(11)咀嚼片、冻干口崩片、溶出度、释放度×(1)特点及种类:滋补强壮。皮胶类补血、角胶类温阳、甲胶类侧重滋阴还有活血祛风(2)胶剂的原料的种类与选用>>皮类:驴皮张大毛黑、质地肥厚、无病害者>>骨类:骨骼粗壮、质地坚实、质润色黄之新品>>甲类:板大质厚、颜色鲜明、未经水煮者>>角类:质重、坚硬、有光泽、角尖对光照呈粉红色的砍角(3)胶剂辅料的种类与选用>>冰糖/白糖:增加透明度、硬度,矫味>>油类(花生油、豆油、麻油):降低黏度,便于切胶,收胶时利于气泡逸散>>酒类(绍兴黄酒/白酒):矫味、矫臭,收胶时利于气泡逸散>>明矾:除杂、增加透明度2、膜剂、涂膜剂膜剂涂膜剂特点成膜材料·膜状,口服、黏膜,剂量大不适用?液的损害性皮肤病?天然:淀粉、纤维素、明胶、白及胶PVA、PVP、EC合成:纤维素衍生物、聚乙烯醇(PVA)溶剂:乙醇附加增塑剂、着色剂、遮光剂、矫味剂、填增塑剂(甘油)剂充剂、表面活性剂(1)膜剂的分类按给药途径:口服膜剂、黏膜用膜剂3、其他传统剂型(1)锭剂:细粉+黏合剂(2)灸剂:借助燃烧产生的温热性刺激及药物的局部透皮吸收,达到预防或治疗疾病的(3)线剂流·线剂结扎,辅以药物→治疗肿瘤,止血抗炎(4)熨剂:细粉/提取液+煅制铁砂,外用·用时拌醋生热→热刺激及药物蒸气透入熨贴的部位→活血通络,发散风寒(5)糕剂:细粉+米粉/蔗糖→蒸制成块·含糖味甜可口,治疗小儿脾胃虚弱、面黄肌瘦等慢性消化不良性疾病。(6)丹剂·红升丹(HgO)、白降丹(HgCl2)、轻粉(Hg2Cl2)(7)条剂(纸捻)·用桑皮纸黏药膏后搓捻成细条·桑皮纸搓捻成条,黏面糊,再黏药粉制成·外用——插入疮口或瘘管,引流脓液,拔毒去腐,生肌敛口(8)钉剂·细粉+糯米粉→搓成细长尖锐(或锥形)·外用——插入,治疗痔、瘘管及溃疡性疮疡(9)棒剂·皮肤、黏膜(眼科)→腐蚀、收敛的特点(1)传统缓释、长效(慢性病、调和气血)(2)新型滴丸速释(水溶性基质急救)(3)固体、半固体、黏稠性液体药物均可制成丸剂(4)提高药物稳定性,减少刺激性(5)糊丸、蜡丸降低毒性和不良反应(6)制法简便,小量、大生产(7)某些剂量大,服用不便,尤其是儿童(8)易致溶散迟缓、微生物易超标2、丸剂的分类1.按赋形:水丸、蜜丸(大、小)、水蜜丸、浓缩丸(蜜、水、水蜜)、糊丸、蜡丸2.按制法(1)泛制丸:水、水蜜、浓缩、糊(2)塑制丸:蜜、水蜜、浓缩、糊、蜡(3)滴制丸:滴3、水丸(水泛丸)的特点(1)饮片细粉以水或水性液体制备(2)丸粒小,光滑便于服用(3)分层泛丸,提高稳定性,缓释+速释(4)易溶散,吸收快,显效快,解表消导(5)设备简单,小量、大生产(6)细粉泛制,易污染4、水丸的赋形剂(1)润湿剂、黏合剂:水(制药纯水、新沸冷开水)、酒(黄、白)、醋、稀药汁、糖液、含蜜水液(<5%)5、蜜丸的特点(1)蜂蜜:滋补、矫味、润肺止咳、润肠通便、解毒(2)滋补,慢性病治疗(3)还原糖可防止有效成分的氧化6、水蜜丸的特点(1)丸粒小、光滑圆整,易于吞服(2)节省蜂蜜、降低成本(3)利于贮存7、蜂蜜的要求(1)半透明、带光泽、浓稠的液体(2)白黄褐(3)放久或遇冷渐有白色颗粒状结晶析出(4)芳香味甜不酸不涩(5)无杂质(6)还原糖≥64.0%8、蜂蜜的品种:一等、二等、三等、等外品(1)可选用:荆条花、荔枝花、梨花、芝麻花、枣花、油菜花(2)切勿使用(有毒):乌头花蜜、曼陀罗花蜜、雪上一枝蒿花蜜、9、蜂蜜的炼制(1)目的:除去杂质、破坏酶类、杀死微生物、降低水分含量、增加黏性(2)方法:生蜜加水煮沸,去沫滤过,继续加热炼制(3)规格:嫩、中、老炼蜜嫩蜜中蜜老蜜规格炼制色泽无变化,稍黏程度长白丝丝、滴水成珠适用黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织黏性中等矿物药、富含纤维炼制温度↑含水量↓相对密度↑10、浓缩丸(药膏丸、浸膏丸)11、◆部分饮片提取浓缩+细粉+辅料12、◆全部饮片提取浓缩+辅料13、(1)黏合剂:水、炼蜜、炼蜜+水14、(2)分类:浓缩水丸、浓缩蜜丸、浓缩水蜜丸15、(3)特点:体积小、剂量小,易于吸收,用、携、贮方便16、11、糊丸的特点17、(1)饮片细粉+米糊、面糊18、(2)溶散迟缓、释药缓慢,可延长药效19、(3)减少药物对胃肠的刺激性20、(4)适用:含毒性饮片、刺激性饮片、需延缓药效21、12、糊丸常用赋形剂:糯米粉糊(粘合力最强)、面粉糊(使用广、黏合力较好)、黍米粉糊、神曲粉糊(3)滴丸基质种类(1)黏合剂:蜂蜡(2)毒性或刺激性强的药物:减毒(3)缓、控释制剂(4)塑制法药物+基质→加热熔融混匀→滴入不相混溶的冷凝介质→球形或类球形(1)特点·速释(水溶性基质)-急症·载药量较小,理想基质和冷凝剂较少,发展受限(2)常用基质的要求基混合物室温下呈稳定均匀的固体状态·水溶性基质:聚乙二醇(4000,6000)、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧(40)酯(S-40)、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠·非水溶性基质:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇丸特点(1)味甜,易溶化(2)适合于儿童用药,多用于疫苗制剂16、丸剂的包衣(1)目的·提高药物稳定性:防止氧化、变质或挥发,防止吸潮及虫蛀·掩盖臭味、减少药物的刺激性(2)包衣种类与包衣材料①药物衣.朱砂:镇静、安神、补心.黄柏:利湿、渗水、清下焦湿热.雄黄:解毒、杀虫.青黛:清热解毒.百草霜:清热解毒②保护衣:薄膜衣、糖衣、有色糖衣、明胶衣③肠溶衣:聚丙烯酸树脂IⅡⅢ、邻苯二甲酸醋酸纤维素17、丸剂的质量要求(1)水分水丸、浓缩水丸、糊丸:9.0%(散剂、胶囊剂)(2)溶散时限蜡丸:人工胃液(2h×),人工肠液(1h)-肠溶衣片大蜜丸、破碎/分散后服用者:不检查颗粒剂1、颗粒剂的特点·服用、携带、贮藏、运输方便2、分类(1)可溶颗粒:水溶颗粒、酒溶颗粒(2)混悬颗粒(3)泡腾颗粒(4)肠溶颗粒(5)缓释颗粒(6)控释颗粒3、颗粒剂的质量要求与检查(1)水分:8.0%(2)粒度:不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%(3)溶化性可溶颗粒:全部溶化、允许有轻微浑浊混悬颗粒、检查溶出度/释放度:不检查(1)硬胶囊(胶囊)(2)软胶囊(胶丸):滴制法、压制法(3)缓、控释胶囊(4)肠溶胶囊2、胶囊剂的特点掩盖不良气味,减小刺激性便于服用相对片丸,崩解溶出快,吸收好,生物利用度高隔绝光氧湿,提高稳定性可定时定位释放药物固体、液体3、不宜制成胶囊剂的药物(1)水溶液/稀乙醇→囊壁融化(2)刺激性强易溶(3)易风化→囊壁软化(4)吸湿性→囊壁干燥脆裂4、软胶囊对填充物料的要求(1)小分子水溶/挥发有机物(乙醇丙酮)→囊壁溶化或软化(2)醛类→明胶变性(3)O/W→失水破坏(5%)(4)强酸、强碱5、明胶空心胶囊的囊材组成(1)增塑剂:甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠(2)增稠剂:琼脂(3)遮光剂:二氧化钛(4)着色剂:柠檬黄、胭脂红(5)防腐剂:对羟基苯甲酸酯类(6)增光剂:十二烷基磺酸钠(7)芳香矫味剂:乙基香草醛6、软胶囊的囊材组成(1)胶料:明胶、阿拉伯胶(2)增塑剂:甘油、山梨醇(3)附加剂:防腐剂、遮光剂(4)水1.0:(0.4~0.6):(1.0~1.6)7、胶囊用明胶:动物的皮、骨、腱与韧带中胶原蛋白不完全酸水解、碱水解或酶降解后纯化得到的制品,或为混合物质量要求干燥失12.5-17.5胶囊剂重%炽灼残2.02.0-3.0-5.0渣%崩解时限金属、砷盐2、30、1(mg/kg)10min,(结)肠溶符合硬30min,软1h,(结)肠相应要求溶1h百万分之二百万分之四十微生物限需氧菌1000cfu,霉+酵100cfu,大肠埃度希菌+沙门菌×符合相关规定8、胶囊剂崩解时限(1)硬胶囊:30min→薄膜衣片(2)软胶囊:1h(3)肠溶胶囊:人工胃液:2h×,人工肠液:1h√(4)结肠肠溶胶囊:人工胃液:2h×,人工肠液:3h×,人工结肠液1h√9、装量差异限度平均装量或标示装量(g)装量差异限度(%)±7.5%(中药±10%)(2)药物因素(1)直肠栓:鱼雷形、圆锥形、圆柱形(2)阴道栓:鸭嘴形、球形、卵形、圆锥形(3)尿道栓:棒状(4)鼻腔栓(5)耳用栓2、作用特点(1)局部(润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒)、全身(经肠道吸收产生)(2)药物不受胃肠道pH值或酶的破坏,可避免药物对胃肠道的刺激(3)大部分药物直肠吸收,避免首过作用的破坏(4)适用于不能、不愿口服给药的患者3、直肠给药栓剂中药物的吸收途径(1)直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环(2)直肠下静脉+肛门静脉→髂内静脉(绕过肝脏)→下腔大静脉→大循环(3)直肠淋巴系统4、影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素(1)生理因素(3)基质因素5、栓剂基质的要求硬度无配伍禁忌,无毒性、无过敏、无黏膜刺激性,不影响药物的含量测定熔点与凝固点相距较近具有润湿与乳化能力,能混入较多的水不易霉变,稳定6、栓剂基质的类型、代表品种及应用(1)油脂性基质可可豆脂:同质多晶性半合成脂肪酸甘油酯(椰子/山苍子/棕榈)(2)水溶性及亲水性基质甘油明胶:阴道栓,鞣酸×聚乙二醇类7、栓剂的质量要求混合均匀外形完整光滑硬度适宜塞入腔道后应无刺激性应能融化、软化或溶化能与分泌液混合,逐渐释药毒固体原料药物:细粉或最细粉融变时限:脂肪性基质30min、水溶性基质60min8、贮藏、运输<30℃(生物制品2℃-8℃)(1)保护、润滑、局部治疗(2)全身治疗作用(经皮给药系统)药物透过皮肤进入体循环;避免肝脏的首过效应;避免药物在胃肠道的破坏;减少血药浓度的峰、谷变化;降低药物的副作用2、分类(1)软膏剂:油脂性基质软膏、水溶性基质软膏(2)贴膏剂(橡胶贴膏、凝胶贴膏)与贴剂(3)膏药:黑膏药、白膏药3、药物透皮吸收的途径释放(皮肤、黏膜)穿透(真皮、皮下)(2)代表品种吸收(体循环)4、药物透皮吸收的影响因素(1)皮肤条件:应用部位、病变、温度、湿度、清洁药理作用强(3)基质的组成与性质①组成、类型和性质:乳剂型>吸水性(凡士林+羊毛脂)/硅酮/豚脂>烃类②pH:弱酸性药物pKa>基质pH>弱碱性药物pKa分子型增加③附加剂:表面活性剂、透皮促进剂④水合作用:油脂性基质封闭性强(4)其他:药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触时间5、软膏剂、乳膏剂的特点:慢性皮肤病;保护创面、润滑皮肤、局部治疗;经皮吸收,可产生全身治疗作用6、软膏剂、乳膏剂基质的质量要求黏度适宜,易于涂布;药物的良好载体,有利于释放和吸收;性质稳定,无配伍禁忌;敏性,不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合;易洗除,不污染衣物7、油脂性基质(1)特点:润滑、无刺激性、封闭、水合、保护软化作用强;油腻、疏水、药物释放较差、用水不易洗除;不宜用于急性炎性渗出较多的创面油脂类:动物油、植物油、氢化植物油类脂类:羊毛脂、蜂蜡(黄蜡、白蜡)、虫白蜡、鲸蜡烃类:凡士林(黄、白)、石蜡、液体石蜡硅酮类:二甲基硅油8、乳剂型基质(1)特点:亲水亲油,有利释放穿透吸收;可吸收创面渗出物;易涂布、易清洗;可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病,忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面;遇水不稳定药物不宜(2)代表品种及应用①0/W:吸水多、无油腻、易洗除,注意反向吸收;易干涸、霉变——保湿剂、防腐剂乳化剂:钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇性硫酸钠类、聚山梨酯类②W/O:吸水少,透皮好,涂展佳乳化剂:钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇9、水溶性基质润滑作用较差,易失水、发霉——保湿剂、防腐剂(2)代表品种:纤维素衍生物:MC、CMC-Na,聚乙二醇(PEG)10、膏药(1)特点与种类膏料摊涂于裱背材料→皮肤贴敷黑膏药:饮片+植物油+红丹(铅丹)?→炼制白膏药:饮片+植物油+官粉(铅粉)?→炼制油润固体,用前烘软常贴于患处,亦可贴于经络穴位局部:保护、封闭及拔毒生肌、收口、消肿止痛全身:祛风散寒、行滞祛瘀、通经活络、强壮筋骨等功效,治疗跌打损伤、风湿痹痛,弥补内服药的药力不足(2)基质组成①原料:植物油、红丹②基质的主要成分:高级脂肪酸的铅盐(1)相同:薄片状、皮肤贴敷、不污染衣物→局部、全身(2)不同:贴膏剂:背衬层、药物贮库层、保护层橡胶贴膏:药物+橡胶→膏料→涂布于背衬材料;黏性强,固定敷料、保护伤口、防止皲裂,载药量小,作用时间短凝胶膏剂:药物+亲水基质→凝胶→涂布于背衬材料;黏性差,舒适性好,水合作用增加,有利吸收贴剂:背衬层、药物贮库层、黏胶层、保护层;可控释,作用时间长,减少给药次数(骨架、控释)12、软膏剂、乳膏剂的质量要求(1)软膏剂:粒度(>180μm不得检出)相同:避光、密封;“非无菌制剂”用于烧伤,标签标明,产品说明书注明,适应证明确“用于程度较轻的烧伤(Ⅰ°或浅Ⅱ°)”,注意事项下规定“应遵医嘱使用”;无菌用于烧伤或严重创伤(2)膏药的质量要求膏药:药料提取(药料炸枯)→炼油→下丹成膏→去“火毒”→摊涂含挥发性成分饮片、矿物药、贵重药应研成细粉膏体应油润细腻、光亮、老嫩适度、摊涂均匀、无飞边缺口,加温后能粘贴于皮肤上且不移动药应无白点密闭,阴凉软化点、重量差异(3)贴膏剂、贴剂的质量要求贴剂:释放度、标签中应注明每贴所含药物剂量、总的作用时间及药物释放的有效面积标签中注明过敏者慎用一、特点与分类直接用于眼部无菌制剂滴入、冲洗、涂布、插入、注射、置于眼局部作用:清洁、保护、治疗2、分类(1)眼用液体:滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液(2)眼用半固体制剂:眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂(3)眼用固体制剂:眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂二、附加剂1、渗透压调节剂:氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂2、pH调节剂:磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液3、抑菌剂:三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯乙醇、羟苯乙酯5、其他:增溶剂、助溶剂、抗氧剂三、质量要求1、眼用制剂生产与贮藏的有关规定装量:滴眼≯10ml,洗眼剂≯200ml,半固体≯5g混悬型:轻摇易分散,并应检查沉降容积比避光/遮光、密封多剂量添加抑菌剂,标签注明眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用、急救用的眼用制剂:不得添加抑菌剂、抗氧剂,一次性包装不溶性药物:极细粉包装:无菌,透明度不影响可见异物检查2、眼用制剂质量检査项目与要求无菌渗透压摩尔浓度装量、装量差异检查(含量均匀度×)滴眼剂、眼内注射溶液:可见异物含饮片原粉、混悬型:粒度眼用半固体:金属性异物混悬型:沉降体积比四、眼用制剂中药物吸收的途径及影响吸收的因素1、眼用制剂中药物的吸收途径>>角膜→房水→前房→虹膜、睫状肌→局部>>结合膜→巩膜→眼球后部→全身2、影响眼用制剂中药物吸收的因素药物从眼睑缝隙的损失药物的外周血管消除刺激性表面张力黏度中药化学歌诀一碱苦参豆麻黄,黄连延胡防金花;天仙川乌钱里光,雷公免疫抗炎服;二苷杏桃郁李仁,三醌大黄杖首乌;芦荟丹参决紫草,四香秦皮肿前补;木脂五味厚连辛,黄酮五葛银杏叶;槐花防陈满山红,六帖青蒿穿龙胆;七挥薄术艾肉桂,三帖皂苷八人参;三七甘芪合商柴,九是强心加布麻;牛黄熊胆胆汁酸,蟾酥毒配强心苷;六种方法除鞣质,蜕皮激素牛膝含。1、秦皮:秦皮甲素不得少于1.36%。二、薄层扫描法扫描层薄,黄连小檗。内酯穿莲,牛黄胆酸,黄芪甲苷,槲齐苦碱,大青叶靛。1、黄连:以盐酸小檗碱计不得少于3.6%。2、苦参:含苦参碱不得少于0.080%。3、黄芪:黄芪甲苷不得少于0.040%。4、大青叶:靛玉红不得少于0.080%。5、槲寄生:含齐墩果不得少于0.17%。6、穿心莲:脱水穿心莲内酯和穿心莲内酯的总量不得少于0.80%。7、牛黄:含胆酸不得少于4.0%。三、气相色谱色谱气相,丁斑麝香。1、丁香:丁香酚不得少于11.0%。2、斑蝥:斑蝥素不得少于0.35%。3、麝香:麝香酮不得少于2.0%。四、分光光度法分光光度,紫槐番乌,牛黛防牡。1、紫草:羟基萘醌总色素以左旋紫草素计算不得少于0.80%。2、槐花:含芦丁槐花不得少于8.0%,槐米不得少于20.0%。B。4、制川乌:含乌头碱不得少于0.20%。5、牛黄:胆红素不得少于35.0%。6、青黛:在610nm波长处测定吸收度,含靛蓝不得少于2.0%。7、防己:含粉防己碱不得少于0.70%。8、牡丹皮:单皮酚不得少于1.20%。高效液相测定品种(26种)?微量升华品种高效液相儿茶蟾酥,何大白甘西人防杜,蓼三厚天龙丹芩木,吴翘血冬马栀金蒲。秦皮甲素薄层光度。1、儿茶、含儿茶素和表儿茶素的总含量不少于21.0%。2、蟾酥:含华蟾酥基和脂蟾毒配基总量不少于6.0%。4、大黄:大黄素和大黄酚的总量不得少于0.5%。5、白芍:含芍药苷不得少于0.8%。6、甘草:苷草酸不得少于2.0%。b0%。9、防风:含升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷总量不得少于0.24%。10、杜仲:含松脂醇二葡萄糖苷不得少于0.1%。11、蓼大青叶:含靛蓝不得少于0.5%。13、厚朴:厚朴酚与和厚朴酚总量不得少于2.0%。14、天麻:天麻素不得少于0.10%。15、龙胆:龙胆苦苷不得少于1.0%。17、黄芩:药材黄芩苷不得少于9.0%,黄芩片不得少于8.0%,酒黄芩不得少于8.0%。18、木香:木香烃内酯不得少于0.60%。19、吴茱萸:含吴茱萸胺,吴茱萸次碱的总量不得少于0.20%。20、连翘:连翘苷不得少于0.15%。21、血竭:含血竭素不得少于1.0%。22、冬虫夏草:含腺苷不得少于0.010%。23、马钱子:含士的宁(番木鳖碱)应为1.20—2.20%。24、栀子:含栀子苷不得少于1.8%。25、金银花:含绿原酸不得少于1.5%。26、蒲黄:含异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷不得少于0.10%。微量升华何大黄,紫斑薄黛牡沉香。升华??固态物质直接变为气体。(现代汉语词典升华等)1何首乌:升华得深黄色柱状或针簇状结晶,遇碱液显红色。2大黄:粉末升华,可见黄色菱状针晶或羽毛状结晶遇碱变红色。3大青叶:微量升华,可得蓝色或紫红色的小针状,片状或簇状结晶4斑蝥:取粉末0.15g用微量升华法,所得白色升华物,放置片刻,在镜下观察,为柱形、棱形结晶。5牡丹皮:粉末微量升华,显微镜下见长柱形结晶或针状及羽状结晶,于结晶上滴加三氯化铁醇溶液,则结晶溶解而呈暗紫色。(丹皮酚的反应)6沉香:取醇浸出物(热浸法),进行微量升华,得黄褐色油状物,香气浓郁,于油状酸1滴与香草醛颗粒少量,再滴加乙醇1-2滴,渐显樱红色,放置后颜色加深。7紫草:粉末0.5g在试管底加热,生成红色气体,并于壁上凝成红褐色油滴。8薄荷:粉末少量,经微量升华得油状物,加硫酸2滴及香草醛结晶少量,初显黄色9青黛??用微火灼烧,有紫色烟雾产生。特殊加工方法的药材方法忌铁器忌火煅反复搓揉药材玉竹、党参、三七玉竹揉搓三七党需要发汗杜玄发汗需厚服需要蒸煮烫(浆汗多,淀粉多,糖撞法去除根及粗皮干燥胡索、郁金、姜黄、莪术苍术、泽泻、姜黄、浙贝母挥发性药材,贵细药材预备二天红烧黄天鹅香连择琴,姜母传术晒干或低温干燥不超过60中药鉴别之火试海金沙:置于火中燃烧发出爆鸣声且有闪光,无灰渣残留。乳香:遇热变软,燃烧有香气,冒黑烟,留有黑色残渣。降香:燃烧冒黑烟及油冒出,残渣为白色灰烬。沉香:燃烧冒浓烟,有黑色的油状物渗出,香气浓烈。血竭:少许置白纸上,在火上烘烤,熔化,无扩散油迹;对光透视呈鲜艳红色;火烧可熊胆:用火烧可起泡,应无腥气。麝香:用火灼烧,可见麝香仁初迸裂跳动,后熔化,油滴似珠,香气浓烈四溢。无烧毛肉焦气,无火焰火星,残渣白色、灰白色。珍珠:用火烧之有爆裂声,并称层片状破碎,碎片银灰色,内外色泽一致,仍有珠光闪蟾酥:取少许放于锡箔纸上,加热即熔融成油状。青黛:燃烧可冒出紫红色烟雾。雄黄:燃烧易熔融紫红色液体,并产生黄白色烟,有很强的蒜臭气。硫黄:燃烧易熔融,发出蓝色火焰,并有刺激的二氧化硫气体鉴别之水试菟丝子:水浸后表面有粘液渗出,水煮后,种皮破裂,吐出白色卷须状的胚。葶苈子:水浸后膨胀度≥3--南葶苈子。水浸后膨胀度≥12-北葶苈子。牵牛子:入水后,种皮龟裂状有明显的粘液渗出。石膏:熟石膏放入水中,变硬。蟾酥:遇水后泛起白色的乳状液。青黛:遇水后不将水染成深蓝色。海金沙:放于水中能浮于水面,加热后下沉。乳香:遇水研磨成白色的乳状液。没药:遇水研磨成黄棕色乳状液。苦杏仁:遇水共研有苯甲醛香气。玄参、地黄:染水成墨黑色。秦皮:染水溶液呈黄绿色,在紫外光下呈天(碧)蓝色荧光。苏木:染水成桃红色。吴茱萸:入水后有粘液渗出。中药的安全性检测(一)内源性有毒、有害物质及检测①肾毒性成分马兜铃酸②肝毒性成分吡咯里西啶生物碱③具有双重作用的有效成分检测方法:高效液相色谱法、高效毛细管电泳及其质谱联用技术对毒性成分生物碱采用高效液相色谱法:对制川乌、制草乌、附子中的双酯型生物碱进行了限量检查;马钱子中的士的宁,斑蝥中的斑蝥素等设定了含量范围(二)外源性有害物质及检测1.重金属及有害元素测定重金属总量用硫代乙酰胺或硫化钠显色反应比色法,测定铅、镉、汞、铜重金
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