(3.4.1)-解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药

学习目标1.掌握解热镇痛抗炎药的共同作用，阿司匹林的药理作用、临床应用、不良反应和用药注意事项；2.熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬和萘普生的作用特点和临床应用。能指导患者合理应用解热镇痛抗炎药。培养创新精神及严谨、负责的职业精神。技能目标素质目标知识目标产热散热下丘脑的体温调节中枢：产热、散热平衡，达到体温恒定。37383935一、解热作用体温调定点学说发热NSAIDs内源性致热源释放前列腺素合成释放增多中枢体温调定点下移中枢体温调定点上移散热减少产热增加散热增加体温下降炎症、组织损伤、变态反应、恶性肿瘤前列腺素生成减少降温时不需要配合物理降温主要增强散热过程，对产热过程一般不影响解热效果良好，可靠而迅速1.发热是防御性反应，不能急于退热。2.热型是诊断某些疾病的重要依据。注意NSAIDs解热作用特点对正常人的体温无影响两类药物对体温影响的区别二、镇痛作用痛觉增敏

组织损伤、炎症

致痛化学物质的产生和释放

组胺、缓激肽PG（PGE1、PGE2、PGF2α）

感觉神经末梢

疼痛致痛致痛解热镇痛抗炎药（—）无抑制呼吸作用无依赖性及成瘾性镇痛强度中等NSAIDs镇痛作用特点对慢性钝痛有良效解热镇痛药协同作用(—)组胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特异性致炎物质和抗原扩张血管、增加毛细血管通透性致痛扩张血管、增加毛细血管通透性痛觉增敏炎症（红、肿、热、痛）三、抗炎抗风湿作用控制风湿性和类风湿性关节炎的症状抗炎抗风湿作用特点不能根治，不能防止疾病发展及并发症产生

按化学结构分类水杨酸类阿司匹林（乙酰水杨酸）苯胺类对乙酰氨基酚

、非那西丁吡唑酮类

保泰松

常用解热镇痛抗炎药吲哚美辛、布洛芬、萘普生、

双氯芬酸、吡罗昔康等有机酸类1.口服易吸收，进入体内水解为水杨酸具有药理活性。2.可分布于全身组织，也能渗入关节腔、脑脊液。3.经肝代谢，由肾排出，尿液PH值对排泄速度有影响。阿司匹林(乙酰水杨酸）【体内过程】酸性环境促重吸收碱性环境促排泄阿司匹林(乙酰水杨酸）

1.解热、镇痛

作用较强（不及镇痛药）【药理作用和临床应用】慢性钝痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经等），常与其他药物组成复方制剂。临床应用吗啡阿司匹林作用部位中枢外周机制激动阿片受体抑制环氧合酶临床应用其它药无效的急性锐痛慢性钝痛对呼吸的影响抑制呼吸不抑制呼吸成瘾性成瘾不成瘾阿司匹林、吗啡镇痛的比较阿司匹林(乙酰水杨酸）急性风湿热患者用药后24-48小时即可退热，症状明显缓解。2.抗炎、抗风湿：

作用较强，但使用剂量较大3-5g/d

【作用和临床应用】缓解症状临床应用治疗风湿性和类风湿性关节炎首选药阿司匹林(乙酰水杨酸）3.抑制血栓形成

必须使用小剂量(50-100mg/d)抑制血小板聚集防止血栓形成。【作用和临床应用】小剂量抑制血栓素A2(TXA2)的生成临床应用预防和治疗：缺血性心脏病、心绞痛、进行

性心肌梗死、脑血栓形成及术后血栓形成。阿司匹林(乙酰水杨酸）【不良反应】

花生四烯酸前列腺素PG环氧合酶（COX）解热镇痛抗炎药4.过敏反应

3.水杨酸反应1.胃肠道反应2.凝血障碍阿司匹林(乙酰水杨酸）

5.瑞夷综合征【不良反应】阿司匹林(乙酰水杨酸）1.胃肠道反应：最为常见，

①恶心、呕吐、上腹不适②诱发和加重胃溃疡、胃（无痛性）出血消化性溃疡患者禁用或慎用【不良反应】肠溶片、餐后服用、同服抗酸药或胃粘膜保护剂阿司匹林(乙酰水杨酸）2．凝血障碍：小剂量抑制血小板聚集，大剂量抑制肝脏合成凝血酶原。严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病患者禁用【不良反应】维生素K预防术前一周停用阿司匹林(乙酰水杨酸）【不良反应】3.水杨酸反应：过量（＞5g/d)可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退等中毒症状，严重者可出现过度呼吸、高热、脱水甚至精神错乱、惊厥、昏迷、甚至死亡。停药，静滴碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。阿司匹林(乙酰水杨酸）【不良反应】5.瑞夷综合征：发热、惊厥、呕吐昏迷、严重肝损害和脑病。罕见但可致死。患病毒如水痘、流感等感染性发热的儿童和青少年阿司匹林(乙酰水杨酸）【不良反应】4.过敏反应:

荨麻疹和血管神经性水肿，罕见“阿司匹林哮喘”。哮喘、鼻息肉、荨麻疹病史者禁用

肾上腺素无效糖皮质激素治疗PG合成受阻，其他代谢产物增加如白三烯，内源性缩血管物质增加，导致支气管痉挛，诱发哮喘。.对乙酰氨基酚（扑热息痛）

1.口服易吸收，解热强，镇痛弱，作用缓和而持久。2.几乎无抗炎抗风湿作用3.临床主要用于感冒发热，神经肌肉痛，中度以下疼痛。4.复方制剂，不良反应少。.

吡唑酮类保泰松、羟基保泰松其它同类药物：氨基比林、安替比林，

但不良反应可致命，临床不单用。

1.抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱。2.临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。3.不良反应多且严重，不宜长期大量使用。有机酸类吲哚美辛（消炎痛）

1.解热、抗炎作用显著2.用于其它药无效或不能耐受的风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎，恶性肿瘤性发热及其它不易控制的发热3.不良反应多布洛芬

1.口服易吸收2.作用较强，常用于一般性解热镇痛，亦可用于风湿类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎3.胃肠道反应轻双氯芬酸

1.解热、抗炎、镇痛作用较强。2.临床（一线药物）：风湿性关节炎及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风性关节炎等。3.胃肠道不良反应较轻，且有外用制剂。

尼美舒利

十二岁以下儿童禁用，造成肾衰竭及中枢神经系统受损。成人为二线退热药1.新型NSAIDs，较高的