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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemE3POCat.No.:HY-19824CASNo.:18550-98-6分⼦式:C₁₃H₁₀N₂O分⼦量:210.23作⽤靶点:Autophagy作⽤通路:Autophagy储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:60mg/mL(285.40mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM4.7567mL23.7835mL47.5670mL5mM0.9513mL4.7567mL9.5134mL10mM0.4757mL2.3783mL4.7567mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥3mg/mL(14.27mM);Clearsolution1/4MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥3mg/mL(14.27mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥3mg/mL(14.27mM);Clearsolution4.请依序添加每种溶剂:50%PEG300>>50%salineSolubility:6mg/mL(28.54mM);Clearsolution;NeedultrasonicBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性3POPFKFB3的抑制剂。3PO对多种⼈癌细胞的增殖具有抑制作⽤,其IC50s为1.4-24μmol/L。3PO能够抑制葡萄糖摄取,降低细胞内Fru-2,6-BP,乳酸,ATP,NAD+以及NADH的浓度。3PO可⽤于癌症的研究。体外研究3PO(0-33μM;0-36h)inhibitsJurkatcellsproliferationbyinfluencecellcycle[1].3PO(10μM/L;0-36h)suppressesglycolyticfluxtolactateinJurkatcells[1].3PO(10μM/L;0-36h)inhibitscellularproliferationoftransformedtumorcelllines[1].CellProliferationAssay[1]CellLine:JurkatcellsConcentration:0.3,1,3,10and33μMIncubationTime:0,4,8,16,24and36hoursResult:InhibitedJurkatTcellsproliferationbyG2-Mphasecellcyclearrest.CellViabilityAssay[1]CellLine:JurkatcellsConcentration:0.3,1,3,10and33μMIncubationTime:0,4,8,16,24and36hoursResult:Decreasedlactatesecretion,NADH,NAD+andATPinJurkatcells.CellProliferationAssay[1]CellLine:Jurkat,K562,HL-60,MDA-MB231,HL-60,HeLa,MelanomaandLewisLungConcentration:0-20μMIncubationTime:0,4,8,16,24and36hoursResult:InhibitedsolidtumorandhematologiccelllineswithIC50sof1.4-24μM/L.体内研究3PO(0.07mg/g;i.p.onceperdayfor14days)inhibitsthegrowthofLewislungcarcinomaxenograftsin2/4MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEC57Bl/6mice[1].3PO(0.07mg/g;i.p.threesequentialdailyinjectionsfollowedby3offdaysfor14days)inhibitsthetumorgrowthinBALB/cathymicmice[1].3PO(0.07mg/g;i.p.twodailyinjectionsfolloweda7-dayrestfor14days)inhibitsthetumorgrowthinBALB/cathymicmice[1].3PO(0.07mg/g;i.p.once)inhibitsFru-2,6-BPandglucoseuptakeinC57Bl/6mice[1].AnimalModel:FemaleC57Bl/6micewithLewislungcarcinomaxenografts[1]Dosage:0.07mg/gAdministration:Intraperitonealinjection;0.07mg/gonceaday;for14daysResult:SuppressedthegrowthofLewislungcarcinomaxenograftsinC57Bl/6micecomparedtothecontrolgroup.AnimalModel:FemaleBALB/cathymicmicewithMDA-MB231humanbreastadenocarcinomaxenografts[1]Dosage:0.07mg/gAdministration:Intraperitonealinjection;0.07mg/gthreesequentialdailyinjectionsofeitherDMSOor3POfollowedby3offdays;for14daysResult:SuppressedxenografttumorigenicgrowthofMDA-MB231cellscomparedwiththecontrols.AnimalModel:FemaleBALB/cathymicmicewithHL-60leukemiaxenografts[1]Dosage:0.07mg/gAdministration:Intraperitonealinjection;0.07mg/gtwodailyinjectionsfolloweda7-dayrest;for14daysResult:SuppressedxenografttumorigenicgrowthofHL-60leukemiacomparedwiththecontrols,especiallyfromthesecondadministrationcycle.AnimalModel:FemaleC57Bl/6micewithLewislungcarcinomaxenografts[1]Dosage:0.07mg/gAdministration:Intraperitonealinjection;onceResult:DecreasedFru-2,6-BPandglucoseuptakeinC57Bl/6micecomparedtocontrolgroup.户使⽤本产品发表的科研⽂献•SignalTransductTargetTher.2022Sep1;7(1):303.•NatMetab.2022Oct;4(10):1306-1321.3/4MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE•RedoxBiol.2021Jul26;46:102082.•CellProlif.2021May30;e13058.•JAgricFoodChem.2021Oct25.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].ClemB,etal.Small-moleculeinhibitionof6-phosphofructo-2-kinaseactivitysuppressesglycolyticfluxandtumorgrowth.MolCancerTher.2008Jan;7(1):110-20.[2].SchoorsS,etal.PartialandtransientreductionofglycolysisbyPFKFB3blockadereducespathologicalangiogenesis.CellMetab.2014Jan7;19(1):37-48.[3].LeaMA,InhibitionofGrowthofBladderCancerCellsby3-(3-Pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-oneinCombinationwithOtherCompoundsAffectingGlucoseMetabolism.Anti

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