镇静催眠中枢兴奋药

镇静催眠中枢兴奋药第一页，共三十七页，2022年，8月28日学习目标掌握地西泮的作用、用途、及主要不良反应。列表比较安定、苯巴比妥在镇静催眠方面的不同。说出水合氯醛的作用特点。结合实际归纳对失眠患者的护理方法。叙述咖啡因的作用、用途、不良反应。掌握尼可刹米、洛贝林的作用特点、应用。说出中枢兴奋药的应用原则及药物过量时的应急处理方法。第二页，共三十七页，2022年，8月28日第三页，共三十七页，2022年，8月28日第四页，共三十七页，2022年，8月28日睡眠的作用

人生在世，从生到死，其实只处于两种生理状态：清醒与睡眠。只有清醒才能学习、工作、运动、生活娱乐，也只有充分睡眠才能保证高度的清醒。人每天都要睡眠，晚上睡不好，第二天就会无精打采、疲乏无力、精力不够集中。若为学生，则直接影响学习效率；若为工作人员，则直接影响工作效率，可见睡眠对于人类来说是多么重要。第五页，共三十七页，2022年，8月28日世界睡眠日2001年，国际精神卫生和神经科学基金会共同发起了全球睡眠和健康计划，举办了一项全球性的活动--“世界睡眠日”，并将它定在每年的3月21日。2003年3月21日，中国睡眠研究会宣布把“世界睡眠日”引入中国。第六页，共三十七页，2022年，8月28日第一节镇静催眠药第七页，共三十七页，2022年，8月28日概念:是指对中枢神经系统具有选择性抑制,能够引起镇静催眠的药物。镇静药(sedatives):催眠药(hypnotics):

能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物能促进和维持近似生理睡眠的药物.失眠的类型①难入睡②难熟睡③易醒④早醒第八页，共三十七页，2022年，8月28日

生理性睡眠：快动眼睡眠(REM)非快动眼睡眠(NREM)（rapideyemovementsleep)(nonrapideyemovementsleep)ⅠⅡⅢⅣ

浅睡眠

深睡眠眼动活跃大脑皮层高度抑制多梦消耗物质补充呼吸快，HR快生长激素达高峰骨骼肌松弛躯体生长发育智力、记忆、躯体休息入睡：SWS（80分～120分）→FWS（20分～30分）→SWS，成人一夜交替4～6次。第九页，共三十七页，2022年，8月28日失眠治疗原则:1.努力寻找病因,对因治疗.尤其要注重心理护理.2.非药物治疗.食疗,环境因素,个人卫生疗法.体育健身.4.应用催眠药推荐使用最低有效量,最短使用时期.3.药物治疗适应证:健康人暂时性失眠;老年人间断性失眠.第十页，共三十七页，2022年，8月28日镇静催眠药连服产生耐受性,习惯性,成瘾性,成瘾者停药后出现戒断症状.耐受性:

镇静催眠药连服1-2周后机体反应性↓,需增加剂量才能产生满意疗效.习惯性:久用镇静催眠药产生精神上的依赖.成瘾性:

久用镇静催眠药产生躯体上的依赖.第十一页，共三十七页，2022年，8月28日1.

苯二氮䓬类分类及特点:2.

巴比妥类3.

其它类安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹与苯二卓类相比安全性较差。水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。新型药物;佐匹克隆,扎来普隆①剂量:小→中→较大→大→中毒药物作用特点作用:镇静睡眠抗惊厥麻醉呼吸肌麻痹

②长期、反复使用→耐受性和依赖性第十二页，共三十七页，2022年，8月28日3.常用镇静催眠药的分类(1)苯二氮䓬类：如地西泮（安定）(2)巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那）(3)其他：如水合氯醛第十三页，共三十七页，2022年，8月28日根据作用时间的长短分为三类：长效类：地西泮（diazepam，安定，

valium）、氟西泮、氯氮卓中效类：硝西泮、氟西泮短效类：三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮

苯二氮䓬类

苯二氮䓬类（benzodiazepines，BDZ）是目前最常用的镇静催眠药。

第十四页，共三十七页，2022年，8月28日【体内过程】1.口服吸收好，i.m吸收不规则，i.v可快速显效；2.与血浆蛋白结合率高，分布容积大；3.主要经肝药酶代谢，代谢产物仍具活性半衰期也较长。

第十五页，共三十七页，2022年，8月28日【药理作用及应用】

1.抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神经官能症，首选地西泮和氯氮卓。

2.镇静催眠作用:用于失眠症、术前镇静。

特点：①不影响FWS，停药后很少出现“反跳”多梦现象；②耐受性、成瘾性较小；

③不引起麻醉；第十六页，共三十七页，2022年，8月28日3.抗惊厥、抗癫痫作用用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，首选地西泮和三唑仑。

能抑制由大脑皮层、丘脑、边缘系统等癫痫病灶异常放电的扩散，癫痫持续状态首选安定。第十七页，共三十七页，2022年，8月28日4.中枢性肌松作用

作用的机制，可能与抑制脑干网状结构下行系统对脊髓γ神经元的易化作用，以及增强脊髓神经元的突触前抑制作用有关(抑制脊髓多突触反射)。用于肌肉痉挛、腰肌劳损及肌僵直。第十八页，共三十七页，2022年，8月28日不良反应及用药监护常见副作用：思睡、乏力、头昏。驾驶员禁用。过量/i.v过速：呼吸、心跳减慢、血管扩张、血压下降。给药应慢5mg/min有耐受性、依赖性。不宜突然停药。孕妇、乳妇、重征肌无力、青光眼禁用。定期查血及肝功能。

第十九页，共三十七页，2022年，8月28日巴比妥酸巴比妥类

第二十页，共三十七页，2022年，8月28日【药物分类】长效苯巴比妥6-8h原型经肾排出中效戊巴比妥、3-6h主要肝内破坏异戊巴比妥短效司可巴比妥2-3h主要肝内破坏超短效硫贲妥1/4h全部肝内破坏

第二十一页，共三十七页，2022年，8月28日【药理作用】

巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。第二十二页，共三十七页，2022年，8月28日1.镇静、催眠作用特点:

⑴缩短FWS，久用停药后可出现反跳现象；⑵不易唤醒，有后遗反应；⑶成瘾性，耐受性较大；⑷可引起麻醉；⑸毒性大，安全范围小。2.抗惊厥、抗癫痫麻醉和麻醉前给药⑴麻醉：静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠；⑵麻醉前给药：常用苯巴比妥。第二十三页，共三十七页，2022年，8月28日【不良反应】1．副作用：次晨出现头昏、乏力、精神不振、嗜睡等后遗反应。2．过敏反应3．耐受性和依赖性：停药后出现戒断症状。4．急性中毒：深度昏迷、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压下降。第二十四页，共三十七页，2022年，8月28日（1）排除毒物洗胃导泻NaHCO3碱化尿液血液透析法

解救措施：（2）对症治疗：吸O2，输液，升压药等。第二十五页，共三十七页，2022年，8月28日水合氯醛（Chloralhydrate）作用特点：1.不影响FWS，停药后无反跳现象；2.大剂量有抗惊厥作用；3.对胃肠道有强刺激作用；4.久服也可引起耐受性、成瘾性；5.大剂量对心脏有抑制作用。其他镇静催眠药

第二十六页，共三十七页，2022年，8月28日商品名成分艾司唑仑艾司唑仑多美康片（针）（速眠安）米达唑仑佐匹克隆（忆梦返）佐匹克隆唑吡坦唑吡坦抗焦虑药丁螺环酮5HT1A受体的部分激动剂，抗焦虑有利于催眠。市售新型镇静催眠药第二十七页，共三十七页，2022年，8月28日丁螺环酮（buspirone,布斯哌隆）

抗焦虑作用显著无抗惊厥、催眠和中枢肌松作用用于普通焦虑状态第二十八页，共三十七页，2022年，8月28日佐匹克隆（zopiclone,依梦返）结构非苯二氮卓类与GABAA

受体上不同于BDZ受体的部位结合具有镇静、抗焦虑、肌松和抗惊作用催眠特点：入睡快，延长睡眠时间，明显增加深睡眠，轻度减少REM常见口苦，头痛第二十九页，共三十七页，2022年，8月28日第二节中枢兴奋药1.定义：能提高CNS机能活动的一类药。2.分类：按作用部位分（1）主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因；（2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、山梗菜碱等；（3）主要兴奋脊髓的药，如士的宁(马钱子碱

);（4）促脑功能恢复的药，如吡拉西坦、胞磷胆碱等

第三十页，共三十七页，2022年，8月28日第三十一页，共三十七页，2022年，8月28日

大部分中兴药对呼吸中枢有直接或间接的兴奋作用，临床主要作为综合治疗措施的一部分，用于抢救呼吸衰竭。但作用维持时间短，需反复给药,大剂量易致惊厥，后转入衰竭疗效不确实。因此，对呼吸衰竭应综合救治。①防治原发病。②去除诱因的作用。③畅通气道和改善通气。④改善缺氧。⑤密切观察监护。第三十二页，共三十七页，2022年，8月28日咖啡因（Caffeine）[药理作用]1.对CNS的兴奋作用：一杯咖啡或茶里含有大约100-150mg咖啡因。一.主要兴奋大脑皮质的药物（1）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精神；（2）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。喝茶或咖啡后有何感觉?第三十三页，共三十七页，2022年，8月28日2.对心血管作用：对血压影响不大。（1）兴奋心脏，使心缩力↑，心输出量↑；（2）直接扩张冠状A和肾A血管，但对脑血管有收缩作用。3．平滑肌

有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。第三十四页，共三十七页，2022年，8月28日4.其他:（1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。（2）利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增加，②直接抑制肾小管的重吸收。第三十五页，共三十七页，2022年，8月28日[不良反应]

口服1g以上可见中枢兴奋，激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快；长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性。[临床应用]1.中枢性呼吸抑制（严重传染病、镇静催眠药过量引起的）：用较大剂量。2.