2022学年第1学期期末考试 《药物化学》21级药本附答案

2022学年第1学期期末考试《药物化学》21级药本[复制]基本信息：[矩阵文本题]*姓名：________________________学号：________________________年级：________________________层次专业：________________________一、单项选择题（本题共15小题，每小题2分，共30分）1．以下哪一项不是苯二氮䓬类药物的用途（）[单选题]*A．抗焦虑B．镇静催眠C．麻醉(正确答案)D．中枢神经性肌松作用E．抗惊厥2．在盐酸氯丙嗪合成的过程中，涉及一个人名反应，它是（）[单选题]*A．UllmannB．HeckC．Suzuki(正确答案)D．Buchwald-HartwigE．Hantzsch3．以下药物中，哪一项为阿片受体拮抗剂（）[单选题]*A．吗啡B．美沙酮C．纳洛酮(正确答案)D．舒芬太尼E．以上都是4．以下哪一种药物为前药（）[单选题]*A．西咪替丁B．氯沙坦(正确答案)C．赛庚啶D．昂丹司琼E．利多卡因5．以下关于盐酸麻黄碱的叙述错误的是（）[单选题]*A．具有儿茶酚的结构(正确答案)B．手性中心构型为1R,2SC．具有四个异构体D．可以与KMnO4反应E．可以进入中枢神经系统6．以下降血脂药物中，抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶的是（）[单选题]*A．洛伐他汀(正确答案)B．氯贝丁酯C．吉非罗齐D．烟酸E．非诺贝特7．马来酸氯苯那敏属于H1受体拮抗剂的哪种类型（）[单选题]*A．乙二胺类B．氨基醚类C．丙胺类(正确答案)D．三环类E．哌嗪类8．以下药物不属于钙通道阻滞剂的是（）[单选题]*

A．

B．

C．

D．(正确答案)

E．9.下列哪种药物既能抑制花生四烯酸的释放又能抑制环氧合酶和脂合酶对花生四烯酸的转化（）[单选题]*A．布洛芬B．双氯芬酸钠(正确答案)C．萘普生D．吡罗昔康E．丙磺舒10.当大剂量甲氨蝶呤引起中毒时，可用下列哪个药物进行解毒（）[单选题]*A．亚叶酸钙(正确答案)B．阿司匹林C．阿莫西林D．诺卡霉素E．环丙沙星11.氯霉素是人类所发现的第一个广谱抗生素，其活性结构是（）[单选题]*

A．(正确答案)

B．

C．

D．

E．12.以下药物不具有β-内酰胺结构的是（）[单选题]*A．氨苄西林B．头孢噻吩C．舒巴坦钠D．克拉维酸钾E．麦迪霉素(正确答案)13.以下药物能通过抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV从而抑制细菌增殖的是（）[单选题]*A．阿莫西林B．氧氟沙星(正确答案)C．磺胺醋酰D．对氨基水杨酸E．两性霉素B14.唑类抗真菌药物的作用机制是（）[单选题]*A．抑制麦角固醇的合成(正确答案)B．抑制四氢叶酸的合成C．抑制DNA螺旋酶D．抑制细胞壁的合成E．抑制RNA聚合酶的活性15.下列抗肿瘤药物中，不是通过直接作用于肿瘤细胞DNA起效的是（）[单选题]*A．氯脲霉素(正确答案)B．顺铂C．放线菌素D．喷司他丁E．多柔比星二、判断题（本题共10小题，每小题2分，共20分）1．苯二氮䓬类药物也被称为GABAA受体激动剂（）[单选题]*A．错误B．正确(正确答案)2．苯妥英钠用于治疗癫痫大发作和局限性发作，对小发作也有一定的效果（）[单选题]*A．错误(正确答案)B．正确3．吗啡结构中，B/C环呈反式，C/D环呈顺式，C/E环呈反式，整个分子呈T型（）[单选题]*A．错误(正确答案)B．正确4．胺碘酮可以在体内代谢为无活性的去乙基胺碘酮（）[单选题]*A．错误B．正确(正确答案)5．5-HT3受体拮抗剂具有良好的镇吐作用，而5-HT4受体激动剂则具有促动力作用（）[单选题]*A．错误B．正确(正确答案)6.解热镇痛药对于头痛、牙痛、创伤性剧痛及内脏平滑肌痉挛引起的绞痛皆具有良好疗效（）[单选题]*A．错误(正确答案)B．正确7.萘普生是一个R构型的药物（）[单选题]*A．错误(正确答案)B．正确8.长春碱类抗肿瘤药物的作用机制是诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚，导致微管束的排列异常，影响有丝分裂，导致细胞死亡（）[单选题]*A．错误B．正确(正确答案)9.维生素D3是唯一体内可自行合成的维生素（）[单选题]*A．错误B．正确(正确答案)10.盐酸米托蒽醌是第一个用于临床的合成蒽环类抗肿瘤药（）[单选题]*A．错误B．正确(正确答案)三、多项选择题（本题共5小题，每小题2分，共10分）1．下列药物中，具有光学活性的有（）*A．西咪替丁B．奥美拉唑(正确答案)C．地拉普利D．美伐他汀E．阿瑞匹坦(正确答案)2．下列哪些药物属于生物烷化剂（）*A．环磷酰胺(正确答案)B．链佐星C．白消安(正确答案)D．顺铂(正确答案)E．伊立替康3.下列哪些药物是通过代谢拮抗原理设计得到（）*A．卡莫氟(正确答案)B．对氨基水杨酸(正确答案)C．磺胺嘧啶(正确答案)D．齐多夫定(正确答案)E．多柔比星4.下列哪些策略可以提高青霉素类抗生素的耐酸、耐酶性（）*A．在6位侧链的α碳上引入含氧基团(正确答案)B．在6位侧链的α碳上引入羧基C．在6位侧链处引入苯甲噁唑基团(正确答案)D．在酰胺基侧链引入大位阻基团(正确答案)E．与氨曲南合用5．下列关于卡托普利的描述正确的是（）*A．属于可以口服的血管紧张素II受体拮抗剂B．分子结构中含有两个手性中心(正确答案)C．将结构中的-SH替换为-OH，具有与卡托普利相当的活性D．用于治疗高血压、心力衰竭等疾病(正确答案)E.其合成原料为2-甲基丙烯酸和硫羟乙酸(正确答案)四、填空题（本题共5小题，每小题2分，共10分）1．地西泮在体内的主要活性代谢产物是___________和__________。[填空题]*空1答案：奥沙西泮空2答案：替马西泮2．吗啡在酸性溶液中加热，可脱水进行__________反应，生成_________。[填空题]*空1答案：分子重排空2答案：阿扑吗啡3．组胺H1受体拮抗剂临床主要用于_________，组胺H2受体拮抗剂临床主要用于_________。[填空题]*空1答案：抗溃疡空2答案：抗过敏4.唑类抗真菌药物都能通过抑制_________来抑制_________的生物合成。[填空题]*空1答案：14-α脱甲基酶空2答案：麦角固醇5.第一个可口服的咪唑类抗真菌药物是_________。[填空题]*空1答案：酮康唑五、名词解释（本题共4小题，每小题4分，共16分）1．拟胆碱药[填空题]*_________________________________答案解析：拟胆碱药：拟胆碱药指一类作用与乙酰胆碱相似的药物。根据作用机制不同，临床使用的拟胆碱药可分为作用于胆碱受体的胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯酶的胆碱酯酶抑制剂。"拟胆碱药"包括能直接激动胆碱受体的药物（如毛果芸香碱）以及具有抗胆碱酯酶作用的药物（如毒扁豆碱、新斯的明等）。2．质子泵抑制剂[填空题]*_________________________________答案解析：质子泵抑制剂：质子泵抑制剂(protonpumpinhibitors,PPIs)是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物，它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌而达到快速治愈溃疡的目的。3．生物烷化剂[填空题]*_________________________________答案解析：生物烷化剂：为抗肿瘤药物的一种，包括盐酸氮芥、还磷酰胺、卡莫司丁、白消安和顺柏等。这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性集团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电子反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。4.抗代谢药物[填空题]*_________________________________答案解析：抗代谢药物：抗代谢药物是指能与体内代谢物发生特异性结合，从而影响或拮抗代谢功能的药物，通常它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似。六、问答题（本题共2小题，每小题7分，共14分）1．请根据β受体阻断剂对亚型亲和力的差异，对β受体阻断剂进行分类，并在每个分类后，给出一个代表性药物。[填空题]*_________________________________答案解析：、答：上世纪70～80年代，β-受体阻滞剂的研究有了飞速的发展，发明了许多有临床应用价值的β-受体阻滞剂，使得对β1和β2受体亚型的区分有了新的认识。β1受体存在于心脏，β2分布于血管和支气管平滑肌。但是现在已发现同一器官可同时存在β1和β2亚型，如心房以β1为主，但同时含有1/4的β2受体。在人的肺组织中，β1与β2受体的比例为3：7。

根据已经应用的各种结构的β-受体阻滞剂对这2中受体亚型亲和力的差异，可以将β-受体阻滞剂分为三种类型：

①选择性β-受体阻滞剂，同一剂量对β1和β2－受体产生相似幅度的拮抗作用；其代表药物为普萘洛尔。

②选择性β1受体阻滞剂；其代表药物为比索洛尔和美托洛尔。

③非典型的β-受体阻滞剂。其代表药物有卡维地洛、阿罗洛尔和奈必洛尔。2．为什么环磷酰胺的毒性比其他氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?[填空题]*_________________________________答案解析：答：环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，