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文档简介
Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEVicagrelCat.No.:HY-118284CASNo.:1314081-53-2分⼦式:C₁₈H₁₈ClNO₄S分⼦量:379.86作⽤靶点:P2YReceptor作⽤通路:GPCR/GProtein储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:250mg/mL(658.14mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.6325mL13.1627mL26.3255mL5mM0.5265mL2.6325mL5.2651mL10mM0.2633mL1.3163mL2.6325mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(5.48mM);Clearsolution1/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Vicagrel⼀种有效且安全的抗⾎⼩板剂,具有⼝服活性,通过不可逆地抑制P2Y12受体起作⽤。Viagrel可⽤于冠状动脉疾病、外周⾎管疾病和脑⾎管疾病中⾎栓的研究。体外研究Vicagrel(compound9a)(20μM,30min)activatesproductionoftheactivemetabolitefrominvitroratlivermicrosomal[1].体内研究Vicagrel(compound9a)(oral,3mg/kg)hasinhibitoryeffectonADP-inducedplateletaggregationinrats[1].Vicagrel(oral,1.14mg/mL,0-24h)hasgioodpreliminarypharmacokineticwithhighbioavailabilityandlowclinicallyeffectivedose[1].Vicagrel(oral,5g/kg,single,for14days)haslowdose-relatedtoxicityinmouse[1].AnimalModel:MaleWistarrats[1](200−250g)Dosage:3mg/kgAdministration:oralResult:InhibitiedplateletaggregationbyADP-inducedinrats.AnimalModel:SDmalerats[1]Dosage:1.14mg/mLAdministration:oral,0-24hResult:Couldbereadilyconvertedintoclopidogrelthiolactoneandhadhighbioavailability.AnimalModel:Mice[1]Dosage:5g/kgAdministration:oral,single,for14daysResult:Hadverylowacutetoxicity.户使⽤本产品发表的科研⽂献•ChemBiolInteract.25January2022,109775.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES2/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE[1].French,etal.Methodforpreparingvicagrel.Patent.WO2014040498A1.[2].JiaqiShan,etal.Overcomingclopidogrelresistance:discoveryofvicagrelasahighlypotentandorallybioavailableantiplateletagent.JMedChemMcePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forrese
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