中药药理学名校课件-泻下药

第七章泻下药

凡能引起腹泻或润滑大肠、促进排便的药物

泻下药2020/12/181

根据其药性和功效不同可分为：攻下药：大黄、芒硝、番泻叶芦荟润下药：火麻仁、郁李仁峻下逐水药：牵牛子、芫花、大戟、商陆、巴豆、甘遂2020/12/1821.泻下作用2.利尿作用3.抗病原体4.抗炎作用5.抗肿瘤作用泻下药的药理作用主要涉及以下几方面：2020/12/183

泻下药及其复方均能使肠蠕动增加，具有不同程度的泻下作用，根据作用特点可分为刺激性泻药、容积性泻药及润滑性泻药。泻下作用2020/12/184利尿作用

某些泻下药具有较强的利尿作用。2020/12/185抗病原体

某些泻下药及其有效成分，对多种致病菌、真菌、病毒有不同程度的抑制作用。2020/12/186抗炎作用

某些泻下药具有一定的抗炎作用。2020/12/187抗肿瘤

大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均具有抗肿瘤作用。2020/12/188芒硝大黄芦荟番泻叶

常用药物2020/12/189大黄2020/12/1810

主要成分为：蒽醌类衍生物，蒽醌类以两种形式存在，大部分与葡萄糖结合成蒽苷，其中的蒽醌苷和双蒽酮苷为大黄主要泻下成分，以二蒽酮苷中的番泻苷A、B、C、D、E、F泻下作用最强。少部分为游离形式的苷元如大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素和大黄素甲醚。此外，大黄还含有大量鞣质，多糖等。主要成分2020/12/1811大黄药理作用主要涉及以下几方面：泻下作用胃黏膜保护利尿改善肾功能保肝、利胆抗病原体免疫调节抗急性胰腺炎对血液系统作用抗炎、抗肿瘤抗氧化抗自由基2020/12/1812成分：结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。机理：1.大部分结合型蒽苷到达大肠水解成苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动产生致泻作用。2.蒽酮具胆碱样作用兴奋平滑肌M受体，加快肠蠕动。3.大黄抑制Na+，K+－ATP酶，使肠腔内渗透压升高，肠容积增大使肠蠕动加快。4.部分蒽苷自小肠吸收经肝脏代谢成苷元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。大黄泻下2020/12/1813

大黄对CCL4等所致实验性肝损伤有明显保护作用，明显降低ALT值，减轻肝细胞肿胀、变性和坏死等病理改变。保肝机理：大黄可促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生；刺激人体产生干扰素，抑制病毒的繁殖；促进肝脏血液循环；改善微循环而产生保肝作用。利胆机理：大黄可疏通肝内毛细胆管，促进胆汁分泌，增加胆红素排泄，促进胆囊收缩，松弛奥狄氏括约肌，使胆汁排除量增加。保肝利胆大黄2020/12/1814

大黄具有胃黏膜保护作用，能促进胃黏膜PGE生成，增强胃肠黏膜屏障功能。大黄鞣质对实验性胃溃疡大鼠可减少胃液分泌量，降低胃液游离酸度。大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺旋杆菌有抑制作用。大黄2020/12/1815

大黄可促进急性胰腺炎模型动物胰腺病理损伤的恢复。大黄多种成分对多种胰酶有抑制作用，此种作用可减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用。大黄治疗急性胰腺炎疗效迅速可靠，可防止糜蛋白酶或酒精诱发的急性水肿型或出血坏死型胰腺炎的发生发展。大黄2020/12/1816

大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药有明显利尿作用。大黄可抑制肾髓质Na+，K+－ATP酶活性，使Na+重吸收减少，排出增加。大黄对氮质血症和慢性神功能衰竭病人有治疗作用，可明显降低血中非蛋白氮，延缓慢性肾衰的发展。大黄治疗氮质血症的机理：1.大黄泻下作用使肠内氨基酸的吸收减少。2.大黄可使血中必需氨基酸升高，使蛋白质合成增加；3.大黄抑制体蛋白分解从而减少BUN的来源。4.促进尿素和肌酐随尿液排泄。5.抑制肾代偿性肥大、环节高代谢状态。大黄2020/12/1817

止血：大黄可促进血小板的黏附和聚集，利于血栓形成；可使血小板和纤维蛋白原含量增加，使凝血时间缩短；降低抗凝血酶Ⅲ活性；收缩受损的局部血管，降低毛细血管的通透性。D－儿茶素、没食子酸为有效成分。改善血液流变性：大黄可抑制Na+，K+－ATP酶活性，提高血浆渗透压使组织水分向血管内转移，使血液稀释，从而降低血液年度、改善微循环障碍。降血脂：大黄所含蒽醌类、儿茶素等化合物可使高脂模型动物TC、TG、LDL、VLDL及过氧化脂质明显降低。大黄2020/12/1818

体外实验表明：大黄对多种致病菌、病毒、致病性真菌均有一定的抑制作用。抑菌的有效成分主要为大黄酸、大黄素、芦荟大黄素。抗病原体大黄2020/12/1819抗炎：大黄局明显的抗炎作用，抗炎机理与抑制花生四烯酸代谢有关，大黄可抑制环氧化酶，使PGE合成减少，并抑制白三烯B4的合成。抗肿瘤：大黄对癌细胞代谢的多个环节有影响，可抑制癌细胞的呼吸及氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程，还可抑制DNA、RNA及蛋白质的生物合成，而对宿主正常组织无明显影响。大黄2020/12/1820免疫调节：大黄可显著提高感染模型动物的免疫功能，并在体内具有诱生干扰素的作用。但内毒素血症时大黄可明显的抑制内毒素诱生的巨噬细胞分泌细胞因子的功能。大黄2020/12/1821抗氧化

大黄有一定的清除自由基、抗氧化作用，是一种抗氧化剂能清除O2－和·OH，并能抑制·OH诱导的小鼠肝脏匀浆上清液过氧化脂质生成。大黄2020/12/1822芒硝2020/12/1823芒硝主要成分为：硫酸钠（Na2SO4·10H2O），约占96％～98％，尚含少量硫酸镁、硫酸钙和氯化钠等。主要成分2020/12/1824芒硝药理作用主要涉及以下几方面：泻下作用其他药理作用2020/12/1825芒硝主要成分：硫酸钠，口服后硫酸钠水解产生大量硫酸根离子，不易被肠壁吸收，使肠内渗透压升高，阻止肠腔内水分吸收，致肠容积扩大，肠腔扩张，刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻。泻下芒硝2020/12/1826利胆：口服小剂量，可刺激小肠壶腹部，反射性地引起胆囊收缩，胆道括约肌松弛，故能促进胆汁排出。利尿：4.3％无菌硫酸钠静脉注射，有利尿作用。抗肿瘤：玄明粉可酸化肠内环境，减少脱氧胆酸含量，抑制肠上皮细胞DNA合成，降低对致癌物地敏感性。抗炎作用：10％～25％硫酸钠外敷可加快淋巴循环，增加网状内皮细胞地吞噬功能，而具有抗炎作用。芒硝2020/12/1827番泻叶2020/12/1828

含蒽醌衍生物及二蒽酮类衍生物，主要成分为番泻苷A、B、C、D、E、F，并含大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素等。主要成分2020/12/1829番泻叶药理作用主要涉及以下几方面：泻下、抗菌其他药理作用2020/12/1830泻下：主要有效成分为番泻苷A、B，其作用机制同大黄。抗菌：醇提取物对多种细菌有抑制作用，其水提物则仅对伤寒杆菌有效。番泻叶2020/12/1831

止血：番泻叶口服可增加血小板及纤维蛋白原，缩短凝血时间、血浆复钙时间、凝血活酶时间及血块收缩时间，有助于止血。此外，番泻叶还具有正性肌力作用和骨骼肌松弛作用。番泻叶2020/12/1832芦荟2020/12/1833

主要成分为：芦荟大黄素、芦荟大黄素苷、芦荟皂苷、芦荟苦素、高塔尔芦荟素等。主要成分2020/12/1834芦荟药理作用主要涉及以下几方面：泻下、保肝愈创作用抗肿瘤、抗菌2020/12/1835

泻下：芦荟苷在肠道中可释放出大黄素等产生刺激性泻下作用。

保肝作用：芦荟总苷对动