产品培训-先锋必

产品培训-头孢类先锋必

CEFOBID

头孢哌酮肝胆相照,完美手术培训目标了解先锋必的药代学特点了解先锋必的抗菌谱特征掌握先锋必的适应症和目标科室理解先锋必的利益特征和市场定位内容提要产品简介化学结构药代动力学抗菌谱特征适应症临床疗效目标科室剂量和用法产品利益与特征泰凌医药抗生素产品培训-市场部产品简介商品名:先锋必CEFOBID®化学名:头孢哌酮为第三代头孢菌素,耐广谱β-内酰胺酶,单一用药可以治疗大多数院内感染泰凌医药抗生素产品培训-市场部注射用粉针呈白色结晶粉末,水溶性,PH5-6.5,溶液颜色随溶剂呈无色至浅黄色.规格为1G和500mg两种化学结构7-ACA泰凌医药抗生素产品培训-市场部先锋必的药代学特征血清浓度组织浓度体液浓度代谢曲线剂量调整血清浓度平均血清浓度（微克/亳升）剂量/给药途径 0 0.5小时 1小时 2小时 4小时 8小时 12小时1克静脉注射 153 114 73 38 16 4 0.52克静脉注射 252 153 114 70 32 8 23克静脉注射 340 210 142 89 41 9 24克静脉注射 506 325 251 161 71 19 61克肌肉注射 32 52 65 57 33 7 12克肌肉注射 40 69 93 97 58 14 4泰凌医药抗生素产品培训-市场部组织浓度组织 剂量（克） 浓度（微克/毫升）骨 2 40.0子宫内膜 2 88.5子宫肌层 2 73.0肺 1 28.0腭扁桃体 1 8.4窦粘膜 1 8.0泰凌医药抗生素产品培训-市场部体液浓度体液 剂量 浓度（微克/亳升）羊膜液 1克 6.40腹膜液 2克 64.00正常脑脊液 50毫克/公斤 0.44炎症脑脊液 50毫克/公斤 7.00痰 3克 6.00脐带血 1克 18.00尿 2克 3,286.00胆汁 2克 66-6,000.00 (0.5-3小时）体内分布广泛,组织穿透力强,尤其以肝汁及尿液中浓度最高泰凌医药抗生素产品培训-市场部012345678910111250020010050201051正常者肾脏疾病时间（小时）先锋必的血清浓度（微克/毫升）先锋必®对正常人和肾功能不全患者的药物动力学参数（3克，静脉点湍15分钟后）体内代谢曲线肾功能不全者的最高血药浓度,药时曲线下面积,血清半衰期与正常人很接近泰凌医药抗生素产品培训-市场部肾功能不全时剂量的调整先锋必®头孢他啶头孢噻肟替卡西林/棒酸头孢三嗪亚胺培南/西司他丁轻度否 否 否 否否否中度否 是 是 是 否是重度否 是 是 是 否** 是**肌酐清除率5毫升/分钟1.73米2的病人，除非48小时内进行血液透析否则不应使亚胺培南/西司他丁。对血液透析的病人，应权衡利弊后方可使用。**对严重肾功能不全病人应进行血药浓度监测。肾功能不全程度：轻度：肌酐清除率50-30毫升/分 中度：肌酐清除率29-19毫升/分 重度：肌酐清除率<10毫升/分泰凌医药抗生素产品培训-市场部先锋必与第3、4代头孢药代动力学比较

头孢噻肟唑肟曲松哌酮他定头孢吡肟半衰期（h）1.51.781.91.82.0血清峰浓度（mg/L）45851502527080胆汁/血清浓度111010011排泄（代谢）途径肝胆，肾肾肝胆，肾肝胆，肾肾肾肾功不全时调整剂量++++——++++泰凌医药抗生素产品培训-市场部药代动力学参数总结血清蛋白结合率

90% T1/2 2h 分布容积

14L 自尿排泄量(占剂量)20-30%自胆汁排泄量(占剂量) 80-70%总体清除率

80ml/min肾清除率 18ml/min肾功能减退时T1/2

中度 2h

重度 2h

血液透析 2h泰凌医药抗生素产品培训-市场部先锋必®具备优越的药代动力学特征注射1-3小时内,胆汁中浓度可达到最高点,比同时血药浓度高出100倍血清峰浓度是所有三,四代头孢里最高的(252mg/L)肾功能不全者的最高血药浓度,药时曲线下面积,血清半衰期与正常人很接近,无需调节剂量体内分布广泛,组织穿透力强,尤其以肝胆及尿液中浓度最高半衰期长(2H),一天两次的给药间隔先锋必的抗菌谱特征与其他三代头孢的杀菌率比较对HAI和CAI的主要致病菌的敏感率耐药性的比较2500.6=4172500.5=50025016=15.625032=7.825032=7.82503=831000.3=3331000.2=50010064=1.6100>64=1.6100>2561003=331501.25=1201500.2=75015064=2.315064=2.3150>2561503=502500.6=4172500.5=500250>120250≥64250>2562508.6=291302=651301=1301308=16.3130>128130>256130>16=8大肠杆菌克雷伯杆菌铜绿假单孢菌脆弱拟杆菌肠球菌金黄色葡萄球菌病原菌先锋必头孢噻肟头孢唑肟头孢三嗪头孢他啶=N=N=N=N=N=N=N第三代头孢菌素2g/IV血清中对临床常见致病菌的杀菌率泰凌医药抗生素产品培训-市场部HAI与CAI患者分离的几种主要致病阴性杆菌耐药率（%）

比较药物大肠埃希菌肺炎克雷伯杆菌阴沟肠杆菌沙雷菌属不动杆菌属铜绿假单胞菌HAICAIHAICAIHAICAIHAICAIHAICAIHAICAI头孢唑林31.824.633.325.796.386.3100.070.695.792.4--头孢克洛31.826.133.324.688.978.1100.070.665.256.6--头孢呋辛31.824.629.222.874.147.1100.035.356.540.7--头孢丙烯34.125.433.323.477.860.8100.050.093.585.5--头孢曲松9.18.06.35.448.129.433.311.832.615.240.024.8头孢他啶4.56.820.84.259.327.56.711.830.415.210.513.9头孢噻亏0.07.24.24.844.425.56.75.928.315.941.125.5头孢哌酮9.111.720.810.255.629.460.017.643.519.331.613.1头孢哌酮/

舒巴坦9.11.92.11.80.07.80.00.06.52.11.11.5头孢妥仑6.811.416.77.855.631.40.011.837.023.461.146.7头孢吡亏2.32.32.12.40.03.90.00.019.69.71.13.6HAI:医院感染；CAI：社区感染泰凌医药抗生素产品培训-市场部细菌的耐药性-G+菌葡萄球菌对主要抗生素的药敏结果n=821 (MRSA，MSSA，MRSCoN，MSSCoN)注MR指对苯唑青霉素耐药

MS指对苯唑青霉素敏感SA指金黄色葡萄球菌SCoN指凝固酶阴性葡萄球菌陈民钧 临床微生物学１９９７年第三卷 第一期头孢三嗪头孢他啶头孢噻肟头孢呋辛头孢唑啉亚胺培南头孢哌酮耐药率泰凌医药抗生素产品培训-市场部结论头孢哌酮对葡萄球菌(包括MRSAMSSA

MRSCoN

MSSCoN),在主要头孢菌素类抗生素中耐药率最低,为15.83%。陈民钧 临床微生物学１９９７年第三卷 第一期细菌的耐药性-G+菌泰凌医药抗生素产品培训-市场部细菌的耐药性-G-菌 G－杆菌对主要抗生素的药敏结果

n=3,895头孢哌酮头孢噻肟亚胺培南头孢他啶头孢呋辛头孢唑啉陈民钧 临床微生物学１９９７年第三卷 第一期

头孢三嗪耐药率泰凌医药抗生素产品培训-市场部结论3,895株G－杆菌对主要头孢菌素类抗生素的耐药率分别为:头孢他啶17％,头孢哌酮19％,头孢噻肟及头孢三嗪24％,头孢呋辛49％,头孢唑啉60％。陈民钧 临床微生物学１９９７年第三卷 第一期细菌的耐药性-G-菌 泰凌医药抗生素产品培训-市场部抗菌谱特征对绿脓杆菌的活性接近头孢他啶对常见院内感染菌:大肠杆菌和克雷伯菌的抗菌活性与头孢三嗪相当对于社区获得性感染的主要致病阴性菌保持相当的敏感性泰凌医药抗生素产品培训-市场部先锋必的适应症

用于治疗由敏感细菌所引起的下列感染腹膜炎,胆囊炎,胆管炎和其他腹腔内感染呼吸道感染泌尿道感染败血症脑膜炎骨骼及关节感染

预防感染用于预防因腹腔内,妇科,心血管骨科手术所引起的术后感染泰凌医药抗生素产品培训-市场部先锋必的临床疗效为了评价先锋必的临床疗效全世界18个国家100多个研究中心对4,485名(其中成人4,002名,儿童483名)感染患者进行治疗研究ClinicalandBacteriologicalEfficacyofCefoperazoneSodiuminWorldwideStudiesof4,485AdultsandPaediatricPatientsInternationalMedicineVolume2Number31983Yasushi

Uede,M.D.,Ph.D.泰凌医药抗生素产品培训-市场部成人感染类型及临床有效率疾病诊断 病例数临床有效率 下呼吸道感染 1,1087%

泌尿道感染 1,15583%

产科/妇科感染

21193%

皮肤感染 8789%

上呼吸道感染 11984%

腹部感染

13390%

肝胆管感染 11383%

口腔感染 6890%

眼科感染 2685%

其它感染 25286%

共计 3,27386%

注:共4,002名患者参加治疗评估,其中3,273名患者使用先锋必治疗ClinicalandBacteriologicalEfficacyofCefoperazoneSodiuminWorldwideStudiesof4,485AdultsandPaediatricPatientsInternationalMedicineVolume2Number31983YasushiUede,M.D.,Ph.D.,先锋必的临床疗效泰凌医药抗生素产品培训-市场部

不良反应症状表现 病例数 (n=4002) %

腹泻/稀便 135 3.4%

其它胃肠道反应 15 0.3%

皮肤过敏反应 95 2.4%

发热及皮疹 4 0.1%

静脉炎 22 0.6%

注射部位不适 22 0.6%

戒酒硫样反应 11 0.3%

其它 66 1.7%YasushiUede,M.D.,Ph.D.,ClinicalandBacteriologicalEfficacyofCefoperazoneSodiuminWorldwideStudiesof4,485Adultsand PaediatricPatients InternationalMedicine Volume2Number31983先锋必的不良反应发生率泰凌医药抗生素产品培训-市场部先锋必的目标科室TargetDepartmentIndicationMessage消化外科,普外手术预防:胃,十二指肠手术结,直肠手术阑尾切除术(无阑尾穿孔)腹部创伤具有肠穿孔术穿孔性阑尾炎化脓性腹膜炎肢体开放性骨折术长半衰期双代谢广谱高效价格优势低副反应,高安全性腹膜炎,腹腔脓肿急诊中重度社区感染:CAP,大面积烧伤,腹部创伤长半衰期双代谢广谱高效价格优势低副反应,高安全性肝胆外科胆道、胰腺感染肝脓肿胆汁浓度是血液浓度的100倍对绿脓,肺克和大肠杆菌的良好覆盖美国2002PocketBookofInfectionsDiseaseTherapy推荐一线治疗方案手术预防:肝,胆管,胆囊手术移植术后感染泰凌医药抗生素产品培训-市场部剂量和用法成人2-4G/日,每12小时注射一次,报道最高日剂量16G,未引起并发症单纯性淋球菌尿道炎的推荐剂量为单剂500mg肌注儿科剂量新生儿:50mg/kg,每12小时1次婴儿:25-50mg/kg,每6-12小时1次儿童:25-100mg/kg,Bid,国外报道严重感染可用至最高剂量300mg/kg/日,无并发症,但每日不超过6克成人手术预防为术前30-90分钟静脉给药1-2G,每十二小时重复一次,对于多数病历,预防给药持续时间不超过24小时,对感染发生可能性大的手术(如结肠,直肠手