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第第页第第1页抗病毒药与抗真菌药知识点归纳考情分析三十九、抗真菌药与抗病毒药1.抗真菌药两性霉素B.唑类、特比萘芬及卡泊芬净的作用特点、用途及主要不良反应熟练掌握2.抗病毒药(1)常用抗病毒药的分类口2)抗非逆转录病毒药阿昔洛韦、更昔洛韦、拉米夫定、利巴韦林的作用特点及用途13)抗逆转录病毒药齐多夫定的作用特点及用途口4)干扰素的作用特点及用途了解掌握掌握掌握一、抗真菌药.浅部真菌感染(局部抗真菌药)致病菌:各种癣菌,发病率高。.深部真菌感染(全身抗真菌药)致病菌:白色念珠菌、新型隐球菌等。——见于免疫缺陷患者(一口全身性抗真菌药.两性霉素B①作用:广谱抗真菌药。对多种深部真菌有强大的抑制作用,高浓度杀菌。口作用机制:与真菌细胞膜的麦角固醇结合,在膜上形成孔道,从而增加膜的通透性。注意:细菌不含固醇类物质,对细菌、立克次体、病毒无效,人体细胞含固醇类,因此对人口性大而严重。③应用:叫要用于治疗全身深部真菌感染(首选药)叫脉注射用于各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎及尿路感染等;口口服给药用于肠道念珠菌感染;叫部用于指皿口甲、皮肤黏膜浅部真菌感染。④不良反应:叫损害(主要中毒反应)口肝损害口血液系统毒性口神经系统毒性注意:口滴注前需给患者服用解热镇痛药和抗组胺药。口滴注液中加生理量的地塞米松可减轻反应。口不能与氨基糖苷类药物合用,以防肾毒性。.氟胞嘧啶口作用机制:在体内转化为5-FU,抑制真菌DNA合成而不抑制哺乳动物细胞合成核酸,故不良反应少。口抗菌作用:抗菌谱较两性霉素B窄而弱;单用易产生耐药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌具有较高抗菌活性。③临床应用:主要与两性霉素B合用治疗深部真菌感染,可产生协同作用。.咪唑类和三唑类抗真菌药①代表药:酮康唑、氟康唑叫酮康唑的5口20口)、伊曲康唑口作用机制:广谱抗真菌药。口可抑制真菌细胞膜中口角固醇合成,抑制真菌生长。③临床应用:用于对新型隐球菌、白色念珠菌等深部真菌感染;口也可用于浅部真菌感染(如甲癣)的治疗。.特比萘芬口抗菌机制:抑制细胞膜口角固醇的合成;口抗菌谱:对各种浅部真菌,如:毛癣菌属、小孢子癣菌属、表皮癣菌属均有明显的抗菌活性,体外抗皮肤真菌活性比酮康唑高20口30倍,比伊曲康唑高10倍。对酵母菌、假丝酵母菌也有抑菌效应。③应用:口服或外用可治疗由皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、股癣、手癣、足癣,效果较好。.卡泊芬净口抗菌作用及机制】能有效抑制0(1,3)-D-葡聚糖的合成,从而干扰真菌细胞壁的合成。有广谱抗真菌活性。【临床应用】1)适用于治疗念珠菌败血症和各种念珠菌感染;21难治性或不能耐受其他治疗。如:两性霉素B.两性霉素B脂质体制剂和(或叫曲康唑的侵袭性曲霉病的治疗。3)也用于发热性中性粒细胞减少症患者真菌感染的治疗。DODOOOOOD.咪康唑•广谱抗真菌活性。2%霜剂和2%霜剂和2%洗剂作为外用抗真菌药口治疗皮肤癣菌或假丝酵母菌引起的皮肤黏膜感染。.克霉唑口仅限局部应用口治疗表浅部真菌病、皮肤黏膜或阴道口丝酵母菌感染抗真菌谱广,但由于其毒副作用而仅作局部用药的是A.特比萘芬.克霉唑C.酮口唑D.氟胞嘧啶E.伊曲康唑『正确答案』B【配伍题】下列抗真菌药物的作用机制A.两性霉素B.氟胞嘧啶C.氟康唑D.卡泊芬净E.特比萘芬.为抑制真菌细胞壁合成的药物的是.在体内转化为5-FU,抑制真菌DNA合成的是『正确答案』D.B【多选题】下列抗真菌药物中作用机制是抑制真菌细胞膜麦角固醇生物合成的药物是A.两性霉素BB.氟胞嘧啶C.氟康唑D.卡泊芬净E.特比萘芬『正确答案』ACE二、抗病毒药口治疗流感病毒药物口治疗疱疹病毒药物口治疗艾滋病的抗HIV药口治疗肝炎病毒的药物艾滋病毒肝炎病毒(一口抗病毒药物分类根据药物的作用机制,抗病毒药物可分为以下几类。口1)穿入和脱壳抑制剂:金刚烷胺、金刚乙胺、恩夫韦地、马拉韦罗。口2)DNA多聚酶抑制剂:阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、口昔洛韦、膦甲酸钠。3)反转录酶抑制剂:①核苷类:拉米夫定、齐多夫定、口曲他口、替诺福韦、阿德福韦口;非核苷类:依法韦伦、奈韦拉平、地拉韦定。4)蛋白酶抑制剂:沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非地韦和安普那韦等。5)神经氨酸酶抑制剂:口司他韦、扎那米韦。6)广谱抗病毒药:利巴韦林、干扰素。【病毒侵入细胞的过程】〔病毒侵入细胞的过程」【抗病毒药的作用机制】病毒吸附但入n>①与病毒竞争细胞膜表面受体,n〔病毒侵入细胞的过程」【抗病毒药的作用机制】|阻止病毒吸附于盲主细胞。病毒捕壳匚=>②阻止病毒进入盾主细胞内I或抑制病毒脱壳。病毒看制—I―〉⑹抑制病毒核酸复制。含成病毒核酸i蛋白质L'>④抑制病毒蛋白质的含成。I,病毒颗粒装断成熟^⑤抑制病毒暮故及扩散。从细胞内释放」⑥通过增强宿主■病能力而抑制病毒。(一口抗病毒药物分类根据药物的作用机制,抗病毒药物可分为以下几类。口1)穿入和脱壳抑制剂:金刚烷胺、金刚乙胺、恩夫韦地、马拉韦罗。口2)DNA多聚酶抑制剂:阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、口昔洛韦、膦甲酸钠。131反转录酶抑制剂:①核苷类:拉米夫定、齐多夫定、口曲他口、替诺福韦、阿德福韦口;②非核苷类:依法韦伦、奈韦拉平、地拉韦定。4)蛋白酶抑制剂:沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非地韦和安普那韦等。5)神经氨酸酶抑制剂:口司他韦、扎那米韦。6)广谱抗病毒药:利巴韦林、干扰素。(二口常用的抗疱疹病毒药.阿昔洛韦(无环鸟苷)更昔洛韦伐昔洛韦喷昔洛韦.碘苷(疱疹净).阿昔洛韦(无环鸟苷):①作用特点:皿于鸟嘌呤核苷类似物,抗DNA病毒药物叫目前最有效的抗单纯疱疹病毒(HSV)的药物之一。皿单纯疱疹病毒(HSV)作用强皿免疫调节剂(a-干扰素)联合应用治疗乙型肝炎有效②临床应用:皿服或静脉注射治疗HSV皿服或静脉注射治疗HSV所致感染如:疱疹性脑炎(首选)皿部应用:治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹。③不良反应:较少。③不良反应:较少。皿口及外用可有局部轻微疼痛;皿脉滴注偶有肾损伤;皿口滴注时漏出血管可致局部炎症或溃疡。皿服几乎无毒,偶有发热、头痛、皮疹等。.更昔洛韦:口作用特点:对HSV及水痘-带状疱疹病毒的抑制作用与阿昔洛韦相似,对巨细胞病毒(CMV)的抑制作用强于阿昔洛韦(100口)。口作用特点:对HSV及水痘-带状疱疹病毒的抑制作用与阿昔洛韦相似,对巨细胞病毒(CMV)的抑制作用强于阿昔洛韦(100口)。②临床应用:用于防治免疫缺陷患者和免疫抑制患者的巨细胞病毒性视网膜炎等——CMV感染;③不良反应:严重,可诱发骨髓抑制,并有潜在的致癌作用。.碘苷(疱疹净):DNA的复制。DNA的复制。▲竞争性抑制胸苷酸合成酶,干扰病毒▲对RNA病毒无效。口临床应用:▲全身应用对宿主有严重毒性反应。▲仅局部外用治疗单纯疱疹病毒(HSV)和水痘-带状疱疹病毒(VZV)引起的角膜炎、结膜炎。(三)抗流感病毒药【抗病毒药作用机制】RNA的释放;RNA的释放;口阻断M2蛋白,阻止病毒脱壳及其②通过影响血凝素干扰病毒组装;.奥司他韦、扎那米韦——可对抗病毒的传播。抑制流感病毒神经氨酸酶(NA),使病毒难以从感染细胞释放。3.利巴韦林——抑制病毒核苷酸的合成。金刚烷胺

金刚乙胺阻断M至白

阻止病毒脱壳

及其融库)释放利巴韦林奥司他韦

扎那米韦抑制核甘酸合成选择性地结含

抑制病毒【临床应用】1.金刚烷胺:特异性地抑制甲型流感病毒,用于预防和治疗甲型流感,对乙型流感无效。2.利巴韦林:抗病毒谱广,对DNA和RNA病毒均有效对宿主毒性大(抑制宿主细胞核酸合成)孕妇禁用!.奥司他韦叫菲):,用于治疗流行性感冒。低浓度即有效抑制病毒颗粒释放,阻抑甲型或乙型流感病毒的传播,用于治疗流行性感冒。(四口抗艾滋病病毒药.齐多夫定——第一个获准治疗艾滋病的药物。【作用机制】竞争性抑制RNA反转录酶,抗RNA病毒药(抗逆转录病毒)【临床应用】用于治疗艾滋病及重症艾滋病相关症候群。2.0000:口作用机制同齐多夫定——核苷酸类反转录酶抑制剂对HIV包括对齐多夫定耐药的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用;口细胞毒性低于齐多夫定。▲单用易产生耐药性,主要与齐多夫定合用。鸡尾酒疗法:鸡尾酒疗法:目前国内免费治疗的一线方案为:拉米夫定+0000+奈韦拉平。(五口广谱抗病毒药—干扰素(IFN-a2b)——【作用机制】通过诱导机体组织细胞产生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的复制。注意:对病毒并无直接的杀灭作用;【临床应用】口生物制剂,口服无效,须注射给药。用于治疗慢性病毒性肝炎(乙、丙、丁型);口也可用于尖锐湿疣、生殖器疱疹及HIV患者的卡波济肉瘤。【剂型】普通干扰素(短效)聚乙二醇干扰素(长效PFG-IFN)两种口每种又可分为a-2a和a-2b【用法和疗程】普通IFNa,皮下或肌内注射,每周3次或隔日1次。PEG-IFNa2

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