抗心绞痛药物介绍讲座

烦恼有何惧怕，既然躲不掉，就调好心态与它共存。心向阳光，何惧风霜。

茫茫人海你我相遇就是缘分，欢迎下载！抗心绞痛药物介绍22021/8/12心绞痛各种原因引起的暂时性心肌缺血所导致的心前区剧痛症候群，最常见原因是动脉粥样硬化。32021/8/12一侧管壁明显增厚，向腔内突出呈月牙状，管腔明显狭窄，不规则。病变冠状动脉横切面42021/8/12临床表现：表现为胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛，闷痛或压榨性痛感，疼痛可放射至左肩，左上肢及肢端。发作一般持续数分钟，很少超过10~15min，休息或用药物治疗后常可缓解。52021/8/12

临床分型稳定型心绞痛：剧烈运动/劳累等不稳定型心绞痛：冠脉血栓栓塞变异型心绞痛：冠脉痉挛62021/8/12病因及病理机制冠脉痉挛冠脉粥样硬化或血栓冠脉狭窄心肌缺血缺氧心肌耗氧量增加心室肌张力增加心肌收缩力增加心率无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组胺、k+等聚积，刺激神经末梢

心绞痛72021/8/12抗心绞痛药作用机制舒张血管、↓心率、↓左室收缩力→↓耗氧。舒张冠脉，促进侧支循环/血流重分布→冠脉供血↑→↑供氧。促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢。82021/8/12抗心绞痛药物分类硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯-受体阻断药：普萘洛尔Ca通道拮抗剂：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等其他92021/8/12第一节硝酸酯类硝酸甘油是硝酸酯类的代表药，是防治心绞痛最常用的药物。【药理作用】

松弛平滑肌，对血管平滑肌的作用最显著。

1．降低心肌耗氧量;2．扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注;3．降低左室充盈压，增加心内膜供血；

4．保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤。102021/8/12硝酸甘油Nitroglycerin【体内过程】舌下含服：口腔黏膜吸收—生物利用度80%（口服10%），且可避免“首过效应”【临床应用】各型心绞痛：稳定型（首选）,发作频繁，静滴；

急性心肌梗塞：早期应用112021/8/129、人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定。2月-232月-23Friday,February3,202310、低头要有勇气，抬头要有低气。16:40:5016:40:5016:402/3/20234:40:50PM11、人总是珍惜为得到。2月-2316:40:5016:40Feb-2303-Feb-2312、人乱于心，不宽余请。16:40:5016:40:5016:40Friday,February3,202313、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。2月-232月-2316:40:5016:40:50February3,202314、抱最大的希望，作最大的努力。03二月20234:40:50下午16:40:502月-2315、一个人炫耀什么，说明他内心缺少什么。。二月234:40下午2月-2316:40February3,202316、业余生活要有意义，不要越轨。2023/2/316:40:5016:40:5003February202317、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。4:40:50下午4:40下午16:40:502月-23局部全身血管舒张所致不良反应

面、颈皮肤潮红BP↓→反射性心悸诱发心绞痛头晕、搏动性头痛颅内压↑长期大剂量可致高铁血红蛋白血症眼内压↑BP↓→晕厥注意事项：耐受性，可间歇给药，或减小剂量。132021/8/12第二节β受体阻断药降低心肌耗氧量：阻断β-R→心率↓及收缩力↓→耗氧↓增加缺血区血液供应促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。改善心肌代谢：↓FFA，↑糖代谢，耗氧↓抑制血小板聚集142021/8/12β-受体阻断药稳定型心绞痛：可用不稳定型心绞痛：慎用变异型心绞痛：忌用有效量个体差异较大，应从小量开始。久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心梗，应逐渐减量。心脏功能抑制心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用哮喘/慢阻肺禁用152021/8/12联合用药硝酸酯类和β受体阻断药合用：协同降低耗氧量，β受体阻断药可取消硝酸甘油所致反射性心率↑，而硝酸甘油可缩小β受体阻断药所致心室容积扩大和外周阻力↑。但均降压，需减量。162021/8/12第三节钙通道阻滞剂（CCB)降低心肌耗氧量：舒张血管，降低外周阻力，↓后负荷↓心率，↓收缩力；拮抗交感活性增加缺血区血供：扩张冠脉、↑侧支循环、抑制血小板聚集，解除冠脉痉挛→↑冠脉和缺血区血流量；

保护缺血心肌:

↓Ca2+

超载对心肌细胞的破坏。172021/8/12CCB的临床应用对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效，也用于稳定型及不稳定型心绞痛。对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适。

硝苯地平：变异性心绞痛首选。维拉帕米：伴心率失常的不稳定/稳定心绞痛地尔硫卓：各型心绞痛182021/8/12第十四章调血脂药

192021/8/12血脂是血浆中所含脂类的总称，包括:游离胆固醇(freecholesterol，FC)胆固醇酯(cholesterolester，CE)甘油三酯(trigkyceride，TG)磷酯(phosphdipid，PL)血浆脂质202021/8/12血浆中所含的脂类游离胆固醇（FC）胆固醇酯（CE）甘油三酯（TG）磷脂（PL）载脂蛋白（apo）脂蛋白系统（CM、VLDL、LDL、HDL）血浆一、血脂与脂蛋白：＋212021/8/12血浆脂蛋白通常分为六种：乳糜微粒(chylomicron，CM)极低密度脂蛋白

(verylowdensitylipoprotein，VLDL)中密度脂蛋白

(intermediacedensitylipoprotein，IDL)低密度脂蛋白(lowdensitylipoprotein，LDL)高密度脂蛋白(highdensitylipoprotein，HDL)脂蛋白a(lipoproteina)。血浆脂蛋白222021/8/12二、血浆脂质代谢紊乱：三、高脂血症：主要是指血浆中CM、VLDL和LDL高于正常值，1970年世界卫生组织将其分为六型。通常Ⅱ~Ⅳ型均能引起动脉粥样硬化。

极低密度脂蛋白（VLDL）低密度脂蛋白（LDL）中间密度脂蛋白（IDL）浓度＞正常浓度高密度脂蛋白（HDL）浓度<正常血脂代谢紊乱232021/8/12

类型脂蛋白血脂ⅠⅡaⅡbⅢⅣ

ⅤCM↑LDL↑VLDL、LDL↑IDL↑VLDL↑

CM、VLDL↑

TC↑TG↑↑↑TC↑↑TC↑↑TG↑↑TC↑↑TG↑↑TG↑↑TC↑TG↑↑↑242021/8/12动脉粥样硬化的治疗：早期或轻症患者多采用饮食疗法，低胆固醇和低动物脂肪食物，限制热量的摄入，并辅以适当的体力劳动和体育锻炼；上述疗法无效或较重患者可应用药物。这些药物统称为抗动脉粥样硬化药（antiatheroscleroticdrugs）。目前常用的主要是调血脂药（lipidregulators）。252021/8/12调血脂药：通过调整血浆脂质或脂蛋白的紊乱治疗高脂血症及产生抗AS作用。调血脂药按作用机制不同可分为：①影响胆固醇吸收和转化的药物；②HMG-CoA还原酶抑制剂；③影响脂蛋白合成、转运及分解的药物262021/8/12（一）胆酸螯合剂考来烯胺（消胆胺cholestyramine）考来替泊（降胆宁colestipol)272021/8/12［作用］

在肠道中与胆汁酸结合：⑴↓食物中脂类吸收；⑵阻滞胆汁酸在肠道重吸收和利用；⑶促肝中胆固醇转化为胆汁酸；[临床应用]

总胆固醇及LDL升高的高胆固醇血症。

282021/8/12(1)苯氧酸类（贝特类）氯贝丁酯吉非贝齐苯扎贝特非诺贝特二、降低甘油三酯和胆固醇的药292021/8/12［药理作用］1、激活脂蛋白酯酶活性，使极低密度脂蛋白和甘油三酯分解代谢增加。

2、显著降低VLDL和甘油三酯。

302021/8/12［临床应用］Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型高脂蛋白血症。312021/8/12（2）烟酸类

烟酸(nicotinicacid)作用机制抑制肝脏合成甘油三酯和VLDL。促进胆固醇排泄。

应用：广谱，对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症均有效。322021/8/12三、HMG-CoA还原酶抑制剂

(他汀类）332021/8/12［药理作用及机制］调血脂作用：作用机制⑴竞争性抑制HMG-CoA还原酶，↓游离胆固醇合成。⑵

减少肝脏VLDL的合成及释放。342021/8/12胆固醇合成过程三个阶段①②③352021/8/12362021/8/12［临床应用］1．原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、以胆固醇升高为主的高脂血症的首选药。2．Ⅱ型糖尿病和肾病综合征致高胆固醇血症372021/8/12［不良反应］发生率2%～9%,多见皮肤潮红、头痛。＜1%发生肌病综合征，肌痛,严重者可因横纹肌溶解而致急性肾衰，甚至死亡。不宜与贝特类及烟酸类合用（10%~30%）。382021/8/12拜斯亭事件：2001年8月8日，德国拜尔公司宣布停止销售拜斯亭（西立伐他汀钠），原因是美国有31例，其他国家有21例因服用该药导致横纹肌溶解症而死亡。横纹肌溶解症是指肌细胞受损伤分解，将内容物释放入血浆，而导致肾脏损害（肾衰）的一种疾病，临床表现为肌肉痉挛性疼痛、压痛、关节疼痛和疲劳肌无力等。病人尿色异常（黑色、红色），全身不适、发热、恶心、呕吐等。392021/8/129、人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定。2月-232月-23Friday,February3,202310、低头要有勇气，抬头要有低气。16:40:5016:40:5016:402/3/20234:40:50PM11、人总是珍惜为得到。2月-2316:40:5016:40Feb-2303-Feb-2312、人乱于心，不宽余请。16:40:5016:40:5016:40Friday,February3,202313、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。2月-232月-2316:40:5016:40:50February3,202314、抱最大的希望，作最大的努力。03二月20234:40:50下午16:40:502月-2315、一个人炫耀什么，说明他内心缺少什么。。二月234:40下午2月-2316:40February3,202316、业余生活要有意义，不要越轨。2023/2/316:40:5016:40:5003February202317、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。4:40:50下午4:40下午16:40:502月-23谢谢大家402021/8/129、人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定。2月-232月-23Friday,February3,202310、低头要有勇气，抬头要有低气。16:40:5016:40:5016:402/3/20234:40:50PM11、人总是珍惜为得到。2月-2316:40:5016:40Feb-2303-Feb-2312、人乱于心，不宽余请。16:40:5016:40:5016:40Friday,February3,202313、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。2月-232月-23