星与六种氟喹诺酮的抗菌活性对比

普卢利沙星活性代谢物（AF3013）与六种氟喹诺酮的体外活性的比G.Prats,C.Roig,E.MirÓ,F.Navarro,B.（1，2（3（4普卢利沙星化学名6-氟-1-甲基-7-{4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂烷-4-基)-甲基-1-哌啶基}-4-（6，7，8，9实验中用到了537株菌，这些菌都来自于不同病理学样品，由delaSantaCreuPauBarcelonaSpain医院的微生物于1999年分离。所有菌株都具有临床病原性。Table1列 49619、金黄色葡萄球菌（Staphylococcusaureus）ATCC29213、粪肠球菌（Enterococcusfaecalis）ATCC29212、流感杆菌（HaemophzlusInfluenzae）ATCC49247、大肠埃氏菌（Escherichiacoli）ATCC25922、大肠埃氏菌（Escherichiacoli）ATCC35218和绿脓杆菌（Pseudomonasaeruginosa）ATCC27853。（ACRAFItaly),萘啶酸（nalidixicacid,ProdesSpain),环丙沙星（ciprofloxacin）和莫西沙星（moxifloxacin，Bayer,Spain),曲伐沙星（trovafloxacin,Pfizer,Spain),左氧氟沙星（levofloxacin,AventisSpain)（grepafloxacin,Miquel，Spain)最低抑菌浓度（MIC）按照意大利国家安全（10）推荐方法标准琼脂稀对172株萘啶酸敏感菌中的大多数菌株，AF3013的MIC比环丙沙星稍低（table1）。这的MIC要稍高于敏感株。环丙沙星和AF3013的抗菌为从对萘啶酸敏感的大肠埃氏菌的左氧氟沙星分别为为006到1和2µg/mL。对耐萘啶酸的克氏菌，这些药物的MIC都较高，AF3013的MIC在0.12-0.25µg/mL之（MIC90，1µg/mL，300.03µg/mL这些氟喹诺酮对其他革兰氏菌株有效。流感杆菌对所有氟喹诺酮都敏感，AF3013有最低的MIC，在浓度低于0.015µg/mL时能抑制所有菌株。AF3013、曲伐沙星和格帕沙氟喹诺结构造可其对兰氏性球和厌菌活性升，但时也致一程度的毒副用，制了床应，同对阳菌和氧活性升也会致对兰氏菌性的降低普卢沙星硫氮杂丁烷代诺酮前体物，属氟喹酮类生素对革菌有良的作，如内菌包括感杆和卡拉他菌内的吸道原菌前期的研证明F具很强抗菌（但服吸收低，了提其口吸收能在血液水解F的普卢沙星研制功（。AF在血中的峰时为.和，在剂量为 、 m时m分别为时.、.和/m。其mx、时曲线下面和尿除的例不进食影响。因为AF3013的体外活性与环丙沙同，对革兰氏菌还有稍好的作用，因此对其体内WiseR，AndrewJ,EdwardL：InvitroofBay09867，anewquinolinederivative,comparedwiththatofotherantimicrobialagent.AntimicrobialAgentandWolJS,HooperDC:Fluoroquinolineantimicrobialagent.ClinicalMicrobiologyFelminghamD,RobbinsMJ,IngleyK,MathisaI,BhogalH,LeakeyA,RidgwayGL,GrunebergRN:Invitroactivityoftrovafloxacin,JournalofAntimicrobialWoodcockJM,AndrewJm,BoswellFj,BrenwaldNP,WisR,InvitroacitivityofBay12-8039,anewfuloroquinoline.AntimicrobialAgentandChemotherapy(1997)41:101-106ImadaT,MiyazakiS,NishidaM,YamaguchiK,GotoSd,InvitroandinvivoantibacterialactivitiesofanewquinoloneOPC-17116.AntimicrobialAgentandChemotherapy1992)OzakiM,MatudaM,TomiiY,KimuraK,SegawaJ,KitanoM,KiseM,ShibataK,OtsukiM,NishinoT:InvivoevaluationofNM411,anewthiazeto-quinolinederivative.AntimicrobialAgentandChemotherapy1991)35:2496-2499YoshidaT,MitsuhashiS:AntibacterialofNM394,theactiveformofprodrugNM441,anewquinoline.AntimicrobialAgentandChemotherapy1993)37:793-800OzakiM,MatsudaM,TomiiY,KimuraK,KazunoK,KitanoM,KiseM,ShibataM,OtsukiK,KishinoT:InvitroAntibacterialacitivityofanewquinolineinhealthymalevolunteers.AntimicrobialAgentandChemotherapy(1991)35:2490-2495MakashimaM,UematsuT,KosugeK,OkuyamaY,MorinoA,OzakiM,TakebeY:pharmacokineticsandsafetyofNM441,anewquinolineinhealthymalevolunteers.JournalofAntimicrobialChemotherapy(1994)34:930-937NationalCommitteeforClinicalLaboratoryStandards.Performancestandardsforantimicrobialsusceptibilitytesting.NinthinformationalsupplementApprovedstandardM100S9.NCCLS,PA(1999)aMIC〉Nal萘啶酸；Vm万古霉素；Cip，环丙沙星；Pe青霉素；SR，耐药；IE.coli大肠埃氏菌；K. Pmirabilis,奇异变形菌Eaerogenes,产气杆菌；Ecloacae.,,Pstuartii,斯氏普罗威登斯菌;S.enterica,肠道沙门菌;S.sonnei,宋内氏志贺菌S.f