作用于呼吸消化系统的药物课件

Chapter31作用于呼吸系统药物一平喘药

二镇咳药三祛痰药抗炎性平喘药支气管扩张药抗过敏平喘药糖皮质激素〔GCs〕色甘酸二钠

H1受体阻断剂抗白三烯药物肾上腺受体冲动药茶碱类M受体阻断药平喘药一、糖皮质激素60年代，口服治疗急性哮喘，但需要剂量大且全身副作用大70年代，倍氯米松〔BDP〕80年代，布地奈德〔BUD〕90年代，氟替卡松〔FP〕脂溶性：FP>BDP>BUD平安性：FP>BUD>BDP气雾吸入剂型一线首选药，慢性和季节性哮喘预防急性发作或哮喘持续状态与β2冲动剂或茶碱类合用Inhaledcorticosteroid,ICS

药物平喘机制作用应用维持时间

Adrα,β1β2强，快急性发作1～2h(吸入)

麻黄碱促进NA释放，较弱,缓轻症3～6h(吸入)

冲动α,β受体慢,持久预防

Isp冲动β1β2受体强，快重症1-2h(吸入)二、肾上腺素受体冲动药沙丁β2受体持久预防3～6h(吸入)

胺醇急性发作6h(口服)克仑β2受体较沙丁胺预防4h(吸入)

特罗

醇强100倍急性发作6～8h(口服)不良反响：心血管反响、手指震颤、代谢紊乱三、茶碱类氨茶碱\胆茶碱(1)抑制磷酸二酯酶，cAMP↑，舒张支气管平滑肌，对痉挛状态尤为明显(2)促进儿茶酚胺类物质释放(3)竞争性阻断腺苷受体，抑制炎性介质释放慢性哮喘维持治疗，急性哮喘合用药物之一慢性阻塞性肺病、中枢型睡眠呼吸暂停综合征平安范围小，iv太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至诱发惊厥四、M胆碱受体阻断药异丙托溴铵〔异丙托品〕扩张支气管，单用或合用起效缓慢，对迷走N途径诱发哮喘疗效较好(如精神因素)，对老年哮喘尤佳五、肥大细胞膜稳定药色甘酸二钠〔咽泰〕抑制肥大细胞释放致敏介质抑制感觉神经末梢释放神经多肽〔P物质、神经激肽A、B〕，从而抑制多肽导致的支气管平滑肌痉挛及粘膜充血水肿〔1〕用于预防I型变态反响的哮喘(外源性〕，一线药物

〔2〕过敏性鼻炎粉剂定量雾化器〔MDI〕吸入给药短效吸入β2受体冲动剂：起效快，维持4~6h吸入长效β2受体冲动剂吸入激素哮喘常规治疗方案色甘酸钠口服激素β2冲动剂氨茶碱白三烯拮抗剂第二节镇咳药中枢性镇咳药可待因见效快，作用强，持续4～6h抑制延髓咳嗽中枢，剧烈干咳、急性肺堵塞、心力衰竭伴有咳嗽者等少数发生恶心、呕吐，大剂量可致中枢兴奋、烦躁不安、小儿惊厥抑制支气管腺体分泌及纤毛运动，使痰液粘稠镇咳作用为可待因的1/3，有阿托品样和局麻作用适用于一般上呼吸道感染引起炎症性咳嗽，可与祛痰药合用非成瘾性中枢性镇咳药喷托维林〔咳必清〕右美沙芬镇咳强度与可待因相等，起效快无成瘾性，无镇痛作用用于干咳，痰多慎用偶有头晕、嗳气，中毒量时有中枢抑制作用第三节祛痰药刺激性祛痰药：刺激胃黏膜引起恶心，反射性增加呼吸道腺体分泌，使痰液变稀氯化铵：急慢性呼吸道炎症痰稠又难于咳出者黏液溶解药：使痰液溶解、粘度降低而使痰容易咳出盐酸溴己新〔必嗽平〕：术后咳痰困难、痰液粘稠不易咳出者乙酰半胱氨酸：使粘蛋白肽链二硫键断裂，降低痰的粘滞性，雾化吸入易于咳出Chapter32一、治疗消化性溃疡的药物二、消化功能调节药作用于消化系统的药物第一节抗消化性溃疡药攻击因素保护因素胃黏膜屏障〔粘液、碳酸氢盐〕前列腺素黏膜修复胃酸/胃蛋白酶幽门螺杆菌(H.pylori)药物性因素环境性因素澳洲

Barry

J.

Marshall及J.

Robin

Warrenu

抗消化性溃疡药的分类及代表药抗酸药：氢氧化镁等抑制胃酸分泌药H2受体阻断药：西咪替丁等M受体阻断药：哌仑西平H+-泵抑制药：奥美拉唑胃泌素受体阻断药：丙谷胺增强胃粘膜屏障药前列腺素衍生物、硫糖铝等抗幽门螺杆菌药：甲硝唑等中和；减少；隔绝；抗菌作用

氢氧

三硅

氧化

氢氧

碳酸

碳酸

化镁

酸镁

镁

化铝

钙

氢钠

抗酸强度

强

弱

强

中

较强

强

起效时间

快

慢

慢

慢

较快

快

维持时间

较长

较长

较长

较长

较长

短

粘膜保护

无

有

有

有

无

无

收敛作用

无

无

无

有

有

无

碱血症

无

无

无

无

无

有

产生CO2

无

无

无

无

有

有

排便影响

轻泻

轻泻

轻泻

便秘

便秘

无给药方法:餐后1、3h及临睡前各服一次，一日7次

一、抗酸药〔antacids〕临床上常用复方制剂，取长补短，对症非首选胃舒平：含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏组胺H2受体阻断剂M受体阻断药胃泌素受体阻断药H+-泵抑制药二、抑制胃酸分泌药

旁分泌细胞内分泌G细胞CCK2〔一〕H2受体阻断药(竞争性)西咪替丁雷尼替丁法莫替丁相对强度15~1032生物利用度805040维持时间(h)6812抑制P450强度10.10对以根底胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌效果好，晚餐后或入睡前给药十二指肠、胃溃疡、食道炎及其引起的消化道出血疗效较好，不良反响少4-6周，75%治愈，易复发，延长用药可减少1.长期大量应用西咪替丁，男性青年可引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育2.西咪替丁可抑制细胞色素P450肝药酶活性，抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、苯巴比妥等代谢[不良反响]〔二〕胃壁细胞H+泵抑制药(H+-K+-ATP酶)奥美拉唑(Omeprazole，洛赛克，losec)与H+-K+-ATP酶的巯基共价结合，形成复合物作用机制使幽门螺杆菌数量下降，有80%患者转阴体内过程口服生物利用度为35%，重复给药增为60%餐前空腹口服起效迅速，t1/2为0.5～1小时，但作用持久24-48h，1次/日临床应用顽固性消化性溃疡，复发率低，用药4~6周，溃疡愈合率达97％

反流性食道炎，有效率达75%～85%，不良反响头痛、口干、恶心、腹胀、失眠偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化发生率低〔三〕M受体阻断剂哌仑西平治疗效果与西米替丁相仿，抑制胃酸作用弱而不良反响较多，目前少用。〔四〕胃泌素受体阻断药丙谷胺可用于胃溃疡，十二指肠溃疡和胃炎。也可用于急性上消化道出血。不良反响少三、粘膜保护药〔一〕前列腺素衍生物米索前列醇(Misoprostol，喜克溃)口服吸收良好，治疗十二指肠溃疡4周和8周的愈合率分别为61%和71%。用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血，尤其是非甾体类抗炎药所致的能引起子宫收缩，孕妇禁用。〔二〕硫糖铝

(Sucralfate,胃溃宁Ulcerlmin)

作用机制:pH<4时聚合成胶冻，粘附于上皮细胞和溃疡基底适应症:消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎。酸性环境中起作用，不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用见效较慢，溃疡愈合率略低，但效果稳定，价廉

四抗幽门螺杆菌药幽门螺旋菌(G-厌氧菌)是慢性胃窦炎的主要病因。与消化性溃疡发病的关系有待说明，但消除幽门螺旋菌可明显减少十二指肠溃疡的复发率。甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等2～3药作联合应用。第二节消化功能调节药助消化药胃蛋白酶/稀盐酸、胰酶、乳酶生常用于消化不良胃肠促动药西沙必利（5-HT4受体激动剂）促进食管、胃、小肠直至结肠运动无锥体外系、催乳素及胃酸分泌等副作用用于胃肠运动障碍性疾病，包括胃食管返流、慢性功能性和非溃疡性消化不良止泻药阿片制剂、地芬诺酯利胆药去氢胆酸用于胆囊及胆道功能失调，胆汁淤滞，阻止胆道上行性感染，也用于排除胆结石止吐药M受体阻断药：东莨菪碱H1受体阻断药：苯海拉明5-HT3受体阻断药：昂丹司琼DA受体阻断药：多潘立酮(吗丁啉)加强胃动力、促进排空、各种原因的呕吐泻药渗透性泻药（容积性泻药）口服不吸收，肠腔内形成高渗，肠容积增大硫酸镁、乳果糖、食物纤维素术前肠排空刺激性泻药：酚酞、比沙可啶、蒽醌类化合物润滑性泻药：50%甘油、液体石蜡泻药应用本卷须知1.习惯性便秘，调节饮食、定时排便，多吃蔬菜、水果。2.不同情况选择：排除毒物，应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药一般便秘，刺激性泻药老人、动脉瘤、肛门手术等，润滑性泻药3.腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药年老体弱、妊娠或月经期妇女不能用强烈泻药早餐前服用：胃酸分泌抑制剂：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑饭前15-30min口服：胃酸分泌抑制剂：丙谷胺胃黏膜保护剂：枸橼酸铋钾、胶体果酸铋、米索前列醇胃肠解痉药：丙胺太林、胃复康；助消化药多酶片、乳酶生胃动力药：甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利饭前30-60分钟口服：抗酸药：氢氧化铝、三硅酸镁、碳酸钙、碳酸氢钠胃黏膜保护剂：硫糖铝、磷酸铝、胃膜素饭前60-90分钟口服：胃酸