完美阿片受体部分激动药

完美阿片受体部分激动药第一页，共十五页，2022年，8月28日阿片受体部分激动药：指某些药物在小剂量或单独使用时，可激动某型阿片受体，呈现镇痛等作用，当计量加大或与激动药合用时，又可拮抗该受体。阿片受体激动—拮抗剂：某些阿片受体类药物对某一亚型的阿片受体起作用，而对另一亚型的阿片受体则起拮抗作用。概述第二页，共十五页，2022年，8月28日一、喷他佐辛1、体内过程口服、皮下和肌肉注射均吸收良好，口服首过消除明显，仅20%的药物进入体循环，血药浓度与其镇痛作用强度、持续时间相一致。肌内注射15分钟、口服1小时后产生作用。血浆蛋白结合率为60%，血浆清除率为4-5小时，可通过胎盘屏障主要经肝脏代谢，代谢速度个体差异较大。60%-70%以代谢物形式和少量以原形经肾排泄。又名：镇痛新阿片受体部分激动药，可激动k受体和拮抗u受体。第三页，共十五页，2022年，8月28日第四页，共十五页，2022年，8月28日2、药理作用镇痛作用为吗啡的1/3呼吸抑制为吗啡的1/2，但剂量超过30mg时，呼吸抑制程度并不随剂量的增加而加重，故相对安全。对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。对心血管系统的作用与吗啡不一样，大剂量可加快心率和升高血压第五页，共十五页，2022年，8月28日3、临床应用有轻度u受体拮抗作用，成瘾性小，属于非麻醉性镇痛药。适用于各种慢性疼痛和麻醉前给药4、不良反应常见镇静、嗜睡、眩晕、出汗、轻微头痛，恶心、呕吐少见。剂量增大能引起烦躁、幻觉、噩梦、血压升高、心率加快思维障碍和发音困难等。肌内注射可引起注射区疼痛，严重者可组织坏死。第六页，共十五页，2022年，8月28日二、丁丙吗啡为蒂巴因的半合成衍生物，具有高脂溶性的特点，其化学结构与埃托啡极其相似。丁丙吗啡埃托啡第七页，共十五页，2022年，8月28日1、体内过程首过消除明显，有效镇痛时间可维持5—8小时。在肝脏内代谢，肾脏排泄。能透过胎盘屏障和血脑屏障。2、药理作用镇痛作用强于哌替啶、吗啡，等效剂量为吗啡的1/25。其特点为起效慢，持续时间长，达到一定剂量后，其增量反而是镇痛作用减弱。成瘾性轻，不引起便秘。该药既可诱发吗啡成瘾者戒断反应，也可抑制吗啡反应第八页，共十五页，2022年，8月28日3、临床应用用于缓解中、重度疼痛，如各种术后疼痛、烧伤痛、癌性疼痛、肢体痛、心绞痛等。戒毒的维持治疗手段。用于辅助麻醉和戒毒4、不良反应常见头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。长期用药亦可产生耐药性与成瘾性第九页，共十五页，2022年，8月28日三、布托吗啡该药作用类似喷他佐辛。口服可吸收，首过消除明显，生物利用度低。肌肉注射吸收迅速而完全，10min即可起效，30min达高峰，维持3—4h。30主要经肝脏代谢，大部分随胆汁排出。1、体内过程第十页，共十五页，2022年，8月28日2、药理作用镇痛作用为吗啡的3—7倍、哌替啶的30—40倍、喷他佐辛的20倍。呼吸抑制作用为吗啡的3—7倍，但呼吸抑制程度不随剂量的增加而加重。对平滑肌兴奋作用弱。3、临床应用缓解各种慢性痛急性疼痛的止痛效果好于慢性可用作麻醉前给药第十一页，共十五页，2022年，8月28日4、不良反应最常见嗜睡。呼吸抑制、拟精神病等作用与吗啡相似。由于镇痛剂量的药物即可引起心脏兴奋，肺动脉压升高，因而不能用于心梗的治疗。久用可产生依赖性第十二页，共十五页，2022年，8月28日四、纳布啡仅作注射给药，po、im注射15min出现作用，30min达高峰，维持3—6h。Iv注射2—3min出现作用。大部分肝脏代谢，一部分胆汁排出，另一部分以原形从尿排出。又名，纳丁啡，化学结构与羟基吗啡酮相似，其对k受体的激动作用弱于纳布啡诺，对u受体的阻断作用比纳布啡诺强。1、体内过程2、药理作用镇痛作用稍弱于吗啡，但比喷他佐辛强3倍，且持续时间长。依赖性小，戒断症状轻。呼吸抑制轻。第十三页，共十五页，2022年，8月28日3、临床应用用于中度至重度疼痛，如创伤，如术后疼痛，癌痛等4、不