第二章 液体药剂

第二章液体药剂学习目标

1.掌握液体药剂的分类方法；熟悉液体药剂的特点、常用溶剂和附加剂。

2.掌握常用表面活性剂的应用及HLB值的计算方法；理解常用的表面活性剂及其性质。

3.掌握溶液型液体药剂的制备方法。

4.掌握混悬剂的概念和制备方法、稳定剂的种类，理解混悬剂的稳定性。

5.掌握乳剂的概念、分类、常用的乳化剂种类，熟悉乳剂的形成理论、制备方法及其稳定性。

液体药剂系药物分散在适宜的分散介质中制成的供内服或外用的液体剂型。特点药物分散度大，吸收快

便于分剂量，易于服用给药途径广泛，内服外用皆可

某些固体药物可减少刺激性稳定性差携带、运输、贮存不方便第一节概述类型微粒大小（nm）特征与制备方法举例均相低分子溶液剂＜1以离子或分子分散，澄明溶液，体系稳定，溶解法制备氯化钠溶液葡萄糖溶液高分子溶液剂明胶溶液淀粉溶液非均相溶胶剂1～100以胶粒分散，形成多相体系，聚结不稳定性，胶溶法制备硫溶胶氢氧化铁溶液乳剂＞100以微粒分散，形成多相体系，重力和聚结不稳定性，分散法制备鱼肝油乳剂混悬剂＞500以固体微粒分散形成多相体系，重力和聚结不稳定性，分散法制备布洛芬混悬剂一、液体制剂的分类及特征按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。

二、液体药剂的常用溶剂溶剂品种主要特性应用及注意事项水可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，并能溶解大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有机物。最常用。易水解、霉变，不宜久贮。应注意药物的稳定性及配伍禁忌。甘油能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，对苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。无水甘油对皮肤黏膜有刺激，但含水10％则无刺激性，且可缓解药物的刺激性；30％以上可防腐。可供内服，但常用于外用液体制剂，起保湿、增加黏滞度、延长药效等作用。二甲基亚砜（DMSO）有万能溶剂之称，溶解范围广，难溶于水、乙醇、丙二醇的药物在其中往往可溶。可促进药物的透皮吸收。主用于皮肤科药剂，但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。1.极性溶剂的品种及特性溶剂品种主要特性应用及注意事项乙醇可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合，可溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。20％以上具有防腐作用，40％以上能延缓某些药物的水解。为常用溶剂。本身具有一定药理作用，与水混合时可产生热效应和体积效应。丙二醇药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多有机药物如磺胺药等，同时可延缓某些药物的水解。内服及肌内注射用药的溶剂。因辛辣味及价格较贵，口服应用受到一定限制。聚乙二醇类常用低聚合度的PEG300～600等。可与水、乙醇等以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐及水不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用，兼具保湿作用。常用于外用液体制剂，如搽剂等。2.半极性溶剂的品种及特性溶剂品种主要特性应用及注意事项脂肪油常用非极性溶剂，如花生油、麻油、豆油等植物油。能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物。多用于外用液体制剂，如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。易氧化、酸败。液状石蜡无色透明液体，系石油中提炼所得液状烃混合物。化学性质稳定，有轻质（0.828～0.860g/ml）与重质（0.860～0.960g/ml）两种。能溶解生物碱、挥发油等非极性物质。可用于口服制剂及软膏剂、糊剂中。醋酸乙酯无色微臭油状液体，可溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物，具有挥发性和可燃性。常作为搽剂的溶剂。在空气中易氧化，需加入抗氧剂。3.非极性溶剂的品种及特性（一）防腐剂0.05%薄荷油、0.01%桂皮醛、0.5%三氯叔丁醇等均有一定防腐作用。浓度为0.01%的苯扎溴铵(新洁尔灭)、苯扎氯铵(洁尔灭)常用于外用液体药剂。其他防腐剂对霉菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸为低，常用浓度为0.05%～0.3%，在酸性溶液中抑菌效果好。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，需在酸性溶液中使用。山梨酸及其盐常配成20%的醇溶液备用。常用量为0.1%～0.25%，防腐作用主要靠未解离的分子，故降低pH对防腐作用有利，通常pH4以下作用较好。防霉作用较尼泊金类弱，防发酵能力则较尼泊金类强，0.25％的苯甲酸和0.05％～0.1％的尼泊金乙酯联合应用对防止发霉和发酵最为理想。苯甲酸钠必须解离成苯甲酸后才有抑菌作用，故其防腐能力不如苯甲酸。苯甲酸与苯甲酸钠常用甲酯、乙酯、丙酯和丁酯，其抑菌浓度一般在0.01%～0.25%。酸性溶液中作用最好，对大肠杆菌作用最强。抑菌作用随碳原子数增加而增加，但溶解度则减少，通常混合使用，以乙酯和丙酯(1∶1)或乙酯和丁酯(4∶1)合用最多。广泛用于内服液体制剂中。对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）特点、应用及注意事项品种三、液体药剂的常用附加剂三、液体药剂的常用附加剂性质黏稠、缓和，干扰味觉而矫味，可掩盖药物的辛辣味。常用的有淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、琼脂胶浆、海藻酸钠等。胶浆剂麻痹味蕾而产生矫味作用。常用于含苦味的盐类泻药的矫味。碳酸氢盐与有机酸产生二氧化碳，二氧化碳溶于水呈酸性而发挥作用。泡腾剂可掩盖药物的不良嗅味，通常用0.06％的芳香剂。多为食用香精，如香蕉香精、菠萝香精、橘子香精、柠檬香精，樱桃香精、玫瑰香精等。各种芳香性挥发油也可用作芳香剂，如薄荷油、桂皮油、橙皮油、枸橼油、茴香油、留兰香油等。芳香剂能掩盖咸味、涩味和苦味。包括天然品和合成品。天然品有蔗糖，常以单糖浆或果汁糖、枸橼糖浆形式应用。合成品如糖精钠适用于不能食用蔗糖的糖尿病患者，常用量为0.03%，甜味是蔗糖的200～700倍。甜菊苷甜度比蔗糖大300倍，常用量0.025％～0.05％，甜味持久易吸收，但甜中带苦，常与蔗糖或糖精钠合用。甜味剂作用及品种类型（二）矫味剂三、液体药剂的常用附加剂（三）着色剂1．天然色素植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等矿物性色素如氧化铁等2．合成色素食用色素我国目前批准的合成食用色素主要有胭脂红、苋菜红、枸橼黄、靛蓝等。外用色素常用伊红、品红以及亚甲蓝等。第二节表面活性剂图1荷叶上的水珠一、概述为什么悬挂的水滴总是球形？

图1.1悬挂水滴1．表面活性剂的概念

表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩趋势的力。

表面活性：使液体表面张力下降的性质。

表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。

一、表面活性剂的概念表面活性剂（Surfactant）：具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。增溶、乳化、润湿、杀菌、去污、起泡和消泡等判断正误表面活性物质一定是表面活性剂?表面活性剂一定是表面活性物质?

(X)

(√)表面活性剂与表面活性物质的区别

表面活性物质（低级醇）表面活性剂表面张力略有下降表面张力显著下降无具有增溶、乳化等应用性质OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-）2.结构特征亲油的非极性烃链亲水的极性基团双亲性分子结构长度不少于8个碳原子羧酸磺酸硫酸及其盐或羟基酰胺基等

（1）在溶液中的正吸附(在溶液表面层聚集的现象）。三、表面活性剂的吸附性（2）在固体表面的吸附。表面张力↓润湿性↑乳化性↑起泡性↑非极性固体表面单层吸附极性固体可发生多层吸附二、表面活性剂的分类根据分子中亲水集团是否解离1．阴离子表面活性剂（1）肥皂类通式（RCOO－）nMn+（2）硫酸化物通式ROSO3－M+（3）磺酸化物通式RSO3－M+碱金属皂：O/W碱土金属皂：W/O有机胺皂：三乙醇胺皂硫酸化蓖麻油、月桂醇硫酸钠、十六烷基硫酸钠等阿洛索-OT、十二烷基苯磺酸钠、甘胆酸钠等良好的乳化能力，易被酸破坏，常作外用制剂的乳化剂乳化能力很强，较稳定。主用作外用软膏的乳化剂渗透力强，去污力强，为优良洗涤剂2．阳离子表面活性剂

3．两性离子表面活性剂通式[RNH3]＋

X－主要有苯扎氯铵和苯扎溴铵（新洁尔灭）等。碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具很好的起泡、去污作用；酸性溶液中呈阳离子表面活性剂性质，具有很强的杀菌能力。天然品卵磷脂

注射用乳剂及脂质体微粒制剂主要辅料合成品甜菜碱型与氨基酸型（TegoMHG等）脂肪酸山梨坦（司盘、Span）聚山梨酯（吐温、Tween)聚氧乙烯脂肪酸酯类（卖泽、Myrij）聚氧乙烯脂肪醇醚类（苄泽、Brij）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、Poloxamer）商品名为普流罗尼（Pluronic）

4．非离子表面活性剂HLB值：1.8～8.6W/O型乳化剂HLB值：﹥8增溶剂、润湿剂、O/W型乳化剂HLB值较高，作增溶剂、O/W型乳化剂Poloxamer188系O/W型乳化剂，可用于静脉乳剂

三、表面活性剂的性质1．形成胶束2．亲水亲油平衡值（HLB值）3．起昙现象4.表面活性剂的毒性（一）形成胶束在溶液内部多个表面活性剂分子的疏水基互相吸引，缔合在一起，形成疏水基向内、亲水基向外、大小在胶体粒子范围的多分子聚合体，称胶束。临界胶束浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度，称CMC。OOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWW三、表面活性剂的性质表面活性剂的增溶作用

表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加并形成透明胶体溶液，称为增溶（Solubilization）起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。表面活性剂药物非极性半极性极性（二）亲水亲油平衡值（HLB值）表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力HLB值越小亲油性越强，而HLB值越大则亲水性越强。三、表面活性剂的性质格里芬(Griffin)将非离子表面活性剂中亲水性最大的聚乙二醇基的HLB值定为20，而将无亲水性的石蜡定为0。（二）亲水亲油平衡值（HLB值）三、表面活性剂的性质不同HLB值的表面活性剂的用途非离子表面活性剂的HLB值具有加和性，混合后HLB值【举例】HLB值的计算用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7）制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者应各用多少克？该混合物可作何用？三、表面活性剂的性质（二）亲水亲油平衡值（HLB值）【举例】HLB值的计算三、表面活性剂的性质（二）亲水亲油平衡值（HLB值）应使用司盘8058.1克，聚山梨酯2041.9克。该混合物可作油/水型乳化剂、润湿剂等使用。表面活性剂HLB值表面活性剂HLB值司盘208.6吐温2016.7司盘406.7吐温4015.6司盘604.7吐温6014.9司盘652.1吐温6510.5司盘804.3吐温8015.0司盘851.8吐温8511.0卵磷脂3.0卖泽4511.1明胶9.8卖泽4915.0阿拉伯胶8.0卖泽5116.0西黄蓍胶13.0苄泽3516.9油酸钠18.0苄泽309.5油酸钾（软皂）20.0乳化剂OP15.0十二烷基硫酸钠40.0泊洛沙姆18816.0常用表面活性剂的HLB值（三）起昙现象三、表面活性剂的性质某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度，开始时随温度升高而增大，当上升到某一温度后，其溶解度急剧下降，使制得的澄明溶液变为混浊，甚至分层，可是冷却后又恢复为澄明。起昙昙点原因：氢键断裂，溶解度下降（四）毒性三、表面活性剂的性质阳离子型＞阴离子型＞非离子型吐温类溶血作用通常比含聚氧乙烯基的表面活性剂小，顺序为：吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80四、表面活性剂的应用增溶剂乳化剂起泡剂和消泡剂去污剂消毒剂和杀菌剂第三节溶液型液体药剂药物以分子或离子状态分散在溶剂中所形成的均匀分散的液体药剂包括低分子溶液和高分子溶液特点：药物分散度大，易吸收；稳定性差，特别是某些药物的水溶液一、低分子溶液剂

一、低分子溶液剂

溶液剂芳香水剂糖浆剂酊剂醑剂甘油剂溶解影响溶解度的因素（自学）比较物质无定型、稳定结晶型、亚稳结晶型的溶解度大小比较物质水合物、有机溶剂化物、无水物溶解度大小无定型＞亚稳结晶型＞稳定结晶型有机溶剂化物＞无水物＞水合物制成可溶性盐使用增溶剂加入助溶剂使用潜溶剂增加药物溶解度方法药物分子中若含有酸性或碱性基团，则可用碱或酸与其成盐，使成为离子型极性化合物而增溶。1．制成可溶性盐类难溶性药物如挥发油、脂溶性维生素、甾体激素等可通过加入适宜的表面活性剂而增大溶解度2．使用增溶剂增加药物溶解度方法难溶性药物当加入第三种物质时，能够↑药物在水中的溶解度而不降低其生物活性，称助溶，第三种物质称助溶剂。3．加入助溶剂①某些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠等；②酰胺化合物，如乌拉坦、乙酰胺等；③某些无机化合物，如碘化钾、氯化钠等常用的助溶剂增加药物溶解度方法常用助溶剂的应用难溶性药物助溶剂茶碱乙二胺、水杨酸钠、苯甲酸钠、水杨酸钠咖啡因苯甲酸钠、水杨酸钠、枸椽酸钠、烟酰胺、乙酰胺、对氨基苯甲酸钠氯霉素二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺安络血水杨酸钠、烟酰胺、乙酰胺氢化可的松苯甲酸钠、羟基苯甲酸钠核黄素烟酰胺、水杨酸钠、乙酰胺葡萄糖酸钙乳酸钙、氯化钠、枸橼酸钠碘碘化钾4．使用潜溶剂当混合溶剂中各溶剂的量处于一定比例时，药物在复合溶剂中的溶解度与其在各单一溶剂中的溶解度相比出现极大值，称潜溶，此混合溶剂称为潜溶剂。增加药物溶解度方法水+乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇一、低分子溶液剂（一）溶液剂药物溶解于溶剂中形成的均相澄明溶液。1.溶解法适用于较稳定的化学药物药物称量溶解包装质量检查滤过制备2.稀释法药物称量滤过包装质量检查稀释溶解（二）举例例.复方碘溶液（compoundiodinesolution）［处方］碘50g

碘化钾100g

蒸馏水适量

加至1000ml[制法]取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。一、低分子溶液剂（一）溶液剂制备浓配罐、稀配罐钛棒过滤器一、低分子溶液剂（一）溶液剂制备液体药剂灌装机一、低分子溶液剂（三）糖浆剂

含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。除另有规定外，糖浆剂含蔗糖量应不低于65%(g/ml)。蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆，浓度为85%(g/ml)或64.7%(g/g)。

一、低分子溶液剂（三）糖浆剂

糖浆剂的分类与用途

分类特点和用途单糖浆不含药物，供制备含药糖浆及作为矫味剂、助悬剂使用。芳香糖浆含芳香挥发性物质，用作矫味剂。如橙皮糖浆、姜糖浆。药用糖浆含药物，主要用于治疗作用。如枸橼酸哌嗪糖浆、硫酸亚铁糖浆等。一、低分子溶液剂（三）糖浆剂

特点：可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜；高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂一、低分子溶液剂（三）糖浆剂

生产采用第一版教材第88页图6-2糖浆剂工艺流程图工业化生产多采用混合法，即将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂。应在10万级洁净度的环境中生产。单糖浆的制备多采用热溶法。

一、低分子溶液剂（三）糖浆剂

生产质量问题原因霉败原料不洁净，用具、容器处理不当及生产环境不卫生沉淀蔗糖质量差，高浓度的糖浆剂在储存过程中可因温度降低而析出蔗糖结晶变色蔗糖加热时间长，特别在酸性环境下加热，可生成转化糖使糖浆剂颜色变深；有色糖浆剂，在光线或还原性物质等作用下也会逐渐褪色其他糖与药物之间存在竞争溶解现象，导致药物的溶解度下降，处方设计中应予以考虑糖浆剂常见质量问题及产生原因

一、低分子溶液剂（二）芳香水剂

芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。浓芳香水剂系水与乙醇的混合液作溶剂制成的挥发油含量较高的溶液。药露或露剂

芳香性植物药材用蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明溶液，在中药制剂中称。一、低分子溶液剂（二）芳香水剂1.溶解法2.稀释法3.水蒸气蒸馏法制备纯净的挥发油和化学药物含挥发性成分的药材多用（三）举例

薄荷水(PeppermintWater)[处方]薄荷油0.5ml

聚山梨酯802ml

蒸馏水加至1000ml[制法]取薄荷油与聚山梨酯80混匀后，加蒸馏水适量使成1000ml，搅匀，即得。[作用与用途]芳香矫味药与驱风药，用于胃肠充气，或作溶剂。四、醑剂醑剂(spirits)系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。五、甘油剂甘油剂(Glycerins)系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂，二、高分子溶液剂定义：高分子化合物以分子状态分散在溶剂中制成的均匀分散的液体药剂。应用：常用作助悬剂、乳化剂、黏合剂及片剂、软膏、栓剂等许多剂型的重要辅料。

二、高分子溶液剂（一）特性荷电性溶解性胶凝性稳定性带正电带负电带两性电荷具有电泳现象胶浆剂（亲水胶）非水性高分子溶液凝胶－－干胶胶凝水和作用（主）荷电性二、高分子溶液剂（一）特性加入大量电解质→盐析加入脱水剂如乙醇＼丙酮等→脱水盐类、pH值、絮凝剂、光线等→絮凝长期放置自发凝结而沉淀→陈化稳定性影响因素二、高分子溶液剂（二）制备有限溶胀→→→无限溶胀粉末状物料：撒在液面、吸水膨胀、搅拌块状或条状物料：浸泡20～30min、水浴加热搅拌第四节混悬剂难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相液体药剂。

分散相分散介质难溶性固体药物直径0.5∼50µm水（多）植物油（少）药物制成混悬剂的原因药物的剂量超过了溶解度而不能制成溶液剂需要制成缓释制剂难溶性药物需制成液体剂型应用两种溶液混合溶解度降低或产生难溶性化合物）注意原因毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂使用混悬剂特征热力学不稳定体系动力学不稳定体系药物颗粒受重力作用易沉降微粒表面自由能大，自发地聚集和增长（一）混悬微粒的沉降增加混悬剂动力稳定性的主要方法①尽量减小微粒半径；②增加分散介质的黏度，减小固体微粒与分散介质间的密度差。Stokes定律：

V=2r2(

1-

2)g/9粉碎、研磨等

加入高分子助悬剂

（二）混悬微粒的荷电混悬剂微粒因解离或吸附离子而荷电，具有双电层结构与ζ电位（主）双电层中离子因水化形成的水化膜，阻止了微粒间的相互聚结（疏水性药物弱）

向混悬剂中加入少量的电解质，可改变双电层的构造和厚度，使混悬剂的聚结并产生絮凝（三）混悬微粒的絮凝与反絮凝在混悬剂中加入适量电解质，使ζ电位降低到一定程度后，混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体的过程，称絮凝。向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态的过程，称反絮凝絮凝特点：沉降速度快沉降体积大振摇后能迅速恢复均匀混悬状态絮凝剂与反絮凝剂主要是不同价数的电解质20～25mV（四）混悬微粒的润湿能被水所润湿，润湿的混悬微粒与水形成水化层，阻碍微粒的合并、凝聚、沉降不能被水所润湿，不能均匀地分散在水中。若加入润湿剂降低固－液相间的界面张力，改变药物的润湿性，可增加混悬剂的稳定性亲水性药物疏水性药物稳定剂助悬剂润湿剂絮凝剂和反絮凝剂

稳定剂类型作用品种及其他助悬剂①增加分散介质的黏度，降低微粒的沉降速度②吸附在微粒表面，增加微粒亲水性，形成保护膜，阻碍微粒合并和絮凝，并能防止结晶转型③触变胶具有触变性，可维持胶粒均匀分散①高分子助悬剂阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶等（天然品）；纤维素类如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素及卡波普、聚维酮、葡聚糖等（合成或半合成品）②低分子助悬剂如甘油、糖浆剂等③触变胶如单硬脂酸铝溶解在植物油中形成的典型触变胶润湿剂降低药物微粒与分散介质之间的界面张力，增加疏水性药物的亲水性，促使疏水微粒被水湿润常用的多为表面活性剂，如洗剂、搽剂中常用肥皂类及月桂硫酸钠等；内服混悬剂中常用聚山梨酯类等。絮凝剂与反絮凝剂絮凝剂的加入，使混悬剂处于絮凝状态，以增加混悬剂的稳定性；反絮凝剂可增加混悬剂流动性，使之易于倾倒，方便使用不同价数的电解质，常用枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及一些氯化物等。同一电解质因用量不同，可以是絮凝剂或反絮凝剂，应在试验基础上选择使用。制备关键：使混悬微粒具有适当的分散度且粒度均匀，以减小微粒的沉降速度。方法：分散法凝聚法制备药物粉碎分散分散介质混悬剂操作要点：亲水性药物加液研磨疏水性药物先将药物与润湿剂共研，再加液研磨质重、硬度大的药物水飞法制备器械：乳钵（小量）、乳匀机、胶体磨（大量生产）（一）分散法制备乳钵胶体磨制备机械（二）凝聚法1．物理凝聚法将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入于另一分散介质中凝聚成混悬液的方法2．化学凝聚法用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物微粒，再混悬于分散介质中制备混悬剂的方法。

制备五、质量评价（一）微粒大小（二）微粒的沉降稳定性1.沉降体积比2.重新分散实验第五节乳剂

指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。分散非均相另一种液体乳剂一种液体液滴直径乳剂外观普通乳剂0.1～10μm

乳白色不透明液体亚微乳0.1～0.5μm乳白色半透明液体微乳小于0.1μm透明液体一、概述水相（W）—

水或水溶液油相（O）—

与水不相混溶的有机液体乳化剂—

乳剂形成与稳定的必要条件基本组成其他组成防腐剂、矫味矫臭剂、甜味剂等一、概述水包油型油包水型根据内、外相不同，乳剂可分为水包油型（简写O/W型）和油包水型（简写为W/O型）及复合型乳剂（或称多重乳剂）。一、概述特点①制成乳剂后分散度大，生物利用度提高；②油性药物制成乳剂能保证剂量准确；③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂，易于服用；④外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；⑤静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。形成条件降低两相的界面张力加入适宜的乳化剂形成牢固的乳化膜适当的相比二、乳剂的形成条件形成条件二、乳剂的形成条件（一）降低两相的界面张力。油水两相混合时，两液相界面↑、界面自由能↑。

乳化剂：界面张力↓，界面自由能↓→→稳定形成条件二、乳剂的形成条件（二）加入适宜的乳化剂乳化剂分子中含有亲水基和亲油基，形成乳剂时，若亲水基大于亲油基，乳化剂伸向水相的部分较大，使水的表面张力降低较多，可形成O/W型乳剂。相反，则可形成W/O型乳剂形成条件二、乳剂的形成条件（三）形成牢固的乳化膜单分子乳化膜：表面活性剂类（强）多分子乳化膜：天然乳化剂类固体微粒乳化膜：固体粉末类形成条件二、乳剂的形成条件（四）具有适当的相比制备乳剂时，分散相浓度一般在10％～50％之间，若分散相的浓度超过50％，乳滴之间的距离近，易发生碰撞而合并或引起转相，使乳剂不稳定乳化剂三、乳化剂优良的乳化剂应具备较强的乳化能力，能在液滴周围形成稳定的界面膜，增加乳剂的黏度、性质稳定、无毒、无刺激性等。天然乳化剂表面活性剂类乳化剂固体微粒乳化剂乳化剂三、乳化剂O/W型乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等，W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等溶解度小、颗粒细微的固体粉末，乳化时被吸附于油水界面，形成乳剂。一般易被水润湿的形成O/W型乳剂，易被油润湿的形成W/O型乳剂。固体微粒乳化剂十二烷基硫酸钠、硬脂酸钠等阴离子型乳化剂，脂肪酸山梨坦类、聚山梨酯类、卖泽、苄泽、泊洛沙姆等非离子型乳化剂。其中脂肪酸山梨坦类、聚山梨酯类应用较广泛能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，对苯酚分子中有较强的亲水基和亲油基，乳化能力强，性质稳定，混合使用效果更好。表面活性剂类阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、卵磷脂(磷脂酰胆碱)等。卵磷脂精制品可用作制备静脉用乳剂的乳化剂一般亲水性较强，多属于O/W型乳化剂。大多数具有较大的