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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemECM03Cat.No.:HY-121862CASNo.:2101208-44-8分⼦式:C₃₄H₄₄N₆O₆分⼦量:632.75作⽤靶点:DNA/RNASynthesis作⽤通路:CellCycle/DNADamage储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性CM03⼀种有效的DNAG四联体(G4s)结合分⼦。CM03可以稳定G4s,下调更多含G4的因,并增加由于DNA和染⾊质结构扭转应变导致的双链断裂事件(DSBs)的发⽣率。CM03对胰腺癌细胞具有选择性作⽤。IC50&TargetDNAsynthesis[1]体外研究CM03(0.4μM;24or48h)increasesthelevelofγ-H2AXproteinwhenincombinationwithSAHA(HY-10221)inMIAPaCa-2andPANC-1[1].CM03(0-100nM;96h)exhibitshighlyanti-proliferativeactivityagainstpancreaticcancercelllines[2].WesternBlotAnalysis[1]CellLine:MIAPaCa-2andPANC-1Concentration:0.4μMIncubationTime:24hforMIAPaCa-2,48hforPANC-1Result:Significantlyincreasedthelevelofγ-H2AXproteinwhenincombinationwithSAHA(HY-10221)(1μM).CellProliferationAssay[2]CellLine:MIAPaCa-2,PANC-1,Capan-1andBxPC-3Concentration:0-100nM1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEIncubationTime:96hResult:Exhibitedhighlyanti-proliferativeactivityagainstpancreaticcancercelllineswithGI50sof9.0nM,15.6nM,26.5nMand15.5nMinMIAPaCa-2,PANC-1,Capan-1andBxPC-3,respectively.REFERENCES[1].AhmedAA,etal.AG-Quadruplex-BindingSmallMoleculeandtheHDACInhibitorSAHA(Vorinostat)ActSynergisticallyinGemcitabine-SensitiveandResistantPancreaticCancerCells.Molecules.2020Nov19;25(22):5407.[2].AhmedAA,etal.AsymmetricallySubstitutedQuadruplex-BindingNaphthaleneDiimideShowingPotentActivityinPancreaticCancerModels.ACSMedChemLett.2020Jul16;11(8):1634-1644.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;
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