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装订线左侧不准答题装订线左侧不准答题沈阳医学院2018-2019学年下学期期末考试题A卷专业:药学(专升本,专) 适用年级:2017级科目:药物代谢动力学 满分:100分总页数:4页 出题日期:2019-5-8一、概念解释(每概念2分,共10概念,共20分).血脑屏障.肝药酶抑制剂.肝肠循环.零级动力学消除.生物利用度.血浆半衰期.稳态血药浓度.易化扩散.体内过程.药物的排泄第1页共8页二、问答题(共2题,每题4-6分,共10分)1、Caco-2细胞作为体外吸收模型的优点?(4分)2、举例说明药代动力学在药剂学中的应用。(6分)三、选择题(共60题,每题1分,共60分).大多数脂溶性药物跨膜转运是通过A.易化扩散 B.简单扩散 C.膜孔滤过 D.主动转运 E.胞饮.被动转运的特点是A.从高浓度侧向低浓度侧转运 B.从低浓度侧向高浓度侧转运C需消耗能量 D.有竞争性抑制现象 E.有饱和限速现象.下列关于主动转运的叙述中,错误的是A.从低浓度侧向高浓度侧转运 B.需特异性载体 C不消耗能量D.有竞争性抑制现象 E.有饱和限速现象.某弱酸药物的pka=3.4,在pH=7.4的血浆中其解离度为A.90%B.99%C.99.9%D.99.99% E.10%.以下何种情况药物易通过简单扩散转运A.解离型药物在酸性环境中B.解离型药物在碱性环境中C.弱碱性药物在酸性环境中D.弱酸性药物在碱性环境中E.弱酸性药物在酸性环境中.下列关于药物解离度的叙述中,错误的是(C)A.弱酸性药物在酸性环境中解离度小,易吸收B.弱碱性药物在碱性环境中解离度小,易吸收C.弱酸性药物在酸性环境中解离度大,难吸收D.弱酸性药物在碱性环境中解离度大,难吸收E.弱碱性药物在酸性环境中解离度大,难吸收.下列关于易化扩散的叙述中错误的是(B)第2页共8页
A.从高浓度侧向低浓度侧转运 B.需消耗能量C.需特异性载体D.有饱和限速现象 E.有竞争性抑制现象.下列给药途径中,没有吸收过程的是(E)A.口服给药 8.肌内注射给药 C皮下注射给药D.呼吸道吸入给药 E.静脉注射或静脉滴注给药.下列因素中与药物吸收多少无关的是(C)A.药物制型 B.给药途径C.给药次数D.药物剂量E.局部组织血流量.阿司匹林与碳酸氢钠同服时(B)A.阿司匹林解离型增多,吸收增多 B.阿司匹林解离型增多,吸收减少C.阿司匹林非解离型增多,吸收增多D.阿司匹林非解离型增多,吸收减少E.对阿司匹林吸收没有影响.首关消除常发生于(E)巴肌内注射给药D.胶状液E.乳浊液巴肌内注射给药D.胶状液E.乳浊液C.加快药物的排泄D.呼吸道吸入给药 E.口服给药.肌注给药吸收最快的是(A)A.水溶液B.油溶液C.混悬液.药物与血浆蛋白结合后,可(E)A.加快药物的转运 B.加快药物的代谢D.增强药物的作用 E.使药物活性暂时消失.药物血浆蛋白结合率高,则药物的作用(C)A.起效慢,维持时间短 B.起效快,维持时间长C.起效慢,维持时间长 D.起效快,维持时间短E.起效快,对作用时间无影响.对药物分布过程没有影响的是(D)A.药物的脂溶性 B.药物分子大小 C.药物与组织的亲和力D.药物的剂量大小 E.药物与血浆蛋白的结合率.透过血脑屏障的药物必须具有(B)A.药物水溶性强B.药物脂溶性强C.药物血浆蛋白结合率高D.药物分子大 E.药物极性大.药物生物转化的主要部位是(B)A.肺B.肝C.肾D.肠壁E.骨骼肌.药物生物转化是指(A)A.药物在体内发生化学结构变化的过程 B.药物与血浆蛋白结合的过程C.使有活性药物变成无活性的代谢物过程D.使无活性药物转变成有活性的代谢物过程E.药物的解毒过程.肝药酶的特点是(E)A.专一性高,变异性小,活性可变B.专一性低,变异性大,活性不变C.专一性低,变异性小,活性不变D.专一性高,变异性大,活性可变E.专一性低,变异性大,活性可变.下列药物中,具有药酶诱导作用的药物是(D)A.保泰松B.氯霉素C.异烟肼D.苯巴比妥E.西咪替丁.关于药酶诱导剂的描述中错误的是(E)A.有增强肝药酶活性作用B.有促进肝药酶合成作用C.可加快本身的代谢D.可加快其他药物的代谢E.可延长其他药物的血浆半衰期第3页共8页
.苯妥英钠与氯霉素合用其血浓度较单独使用明显增高,其原因是氯霉素可(C)A.促进苯妥英钠吸收B.减少苯妥英钠排泄C.抑制肝药酶,减少苯妥英钠代谢D.抑制苯妥英钠自血液向组织转移23.机体排泄药物的主要途径是(D.抑制苯妥英钠自血液向组织转移23.机体排泄药物的主要途径是(DA.呼吸道B.肠道C.胆道24.在酸性尿液中,弱酸性药物(A.脂溶性高,重吸收少,排泄快C.脂溶性低,重吸收少,排泄快E.脂溶性低,重吸收多,排泄快E.减少苯妥英钠与血浆蛋白结合)D.肾脏 E.汗腺和唾液腺B)B.脂溶性高,重吸收多,排泄慢D.脂溶性低,重吸收多,排泄慢25.尿液pH值对弱酸性药物排泄的影响是(C)A.pH降低,解离度增大,重吸收减少,排泄加速B.pH增高,解离度增大,重吸收增多,排泄减慢C.pH增高,解离度增大,重吸收减少,排泄加速D.pH降低,解离度增大,重吸收增多,排泄减慢E.pH增高,解离度变小,重吸收减少,排泄加速.药物的肝肠循环主要影响(B)A.药物作用快慢 B.药物作用持续时间 C.药物作用强弱D.药物吸收多少 E.药物分布快慢.青霉素与丙磺舒合用可增强青霉素抗菌作用,其原因是(D)A.丙磺舒与青霉素抗菌作用机理相似B.丙磺舒可延缓细菌抗药性的产生C.丙磺舒有促进青霉素的吸收作用D.丙磺舒有竞争性抑制青霉素经肾上管分泌作用E.丙磺舒有抑制肝药酶活性,减少青霉素的分解作用.药物的血浆半衰期是指(B)A.有效血药浓度下降一半所需的时间B.血浆药物浓度下降一半所需的时间C.药物与血浆蛋白结合下降一半所需的时间D.稳态血药浓度下降一半所需的时间E.以上均不是.一次给药后经几个血浆半衰期药物已基本消除?(C)A.1 B.2〜3 C.4〜5D.6E.7〜8.药物血浆半衰期长短取决于(A)A.药物消除速度B.药物剂量C.药物吸收速度 D.给药途径E.以上均不是.某催眠药q/为2小时,给予100mg药物后入睡,当病人体内剩下12.5mg时清醒过来,这位病人睡了多少时间?(C)A.2小时B.4小时C.6小时D.8小时E.10小时.(接上例)如给予200mg药物,则病人的睡眠可延长多少时间?(E)A.10小时B.8小时C.6小时D.4小时E.2小时.恒量、间隔一个半衰期给药,经过几个血浆半衰期体内药物达稳态浓度?(D)A.1 B.2 C.3 D.4〜5 E.8.药物的生物利用度是指(E)A.药物吸收进入体内的药量 B.药物吸收进入体循环的药量C.药物从胃肠道吸收进入门静脉系统的药量 D.药物吸收进入体内的速度E.药物吸收进入体循环的药量和速度第4页共8页.一级动力学消除的药物其血浆半衰期(E)A.随血药浓度而变化 B.随药物剂量而变化 C.随给药途径而变化D.随给药次数而变化 E.固定不变.零级动力学消除的药物其血浆半衰期(A)A.随血药浓度而变化 B.随药物剂量而变化 C.随给药途径而变化D.随给药次数而变化 E.固定不变.下列关于稳态血药浓度的叙述中,错误的是(D)A.定时定量给药必须经4〜5个半衰期才可达到稳态浓度B.达到稳态血药浓度表示药物吸收速度与消除速度相等C.达到稳态血药浓度表示药物吸收的量与消除的量相等D.增加剂量可加快稳态血药浓度的到达E.增加剂量可升高血药稳态浓度.一级动力学消除是指(A)A.单位时间内消除恒定比例的药物B.单位时间内消除恒定量的药物C.剂量过大超过机体最大消除能力时的消除 D.药物经肾脏排泄过程E.药物在肝脏内生物转化过程.一级动力学消除的特点是(D)A.血浆消除半衰期随血药浓度的高低而增减B.血浆消除半衰期随给药剂量大小而增减C.单位时间内药物消除的数量是恒定的D.单位时间内药物消除的比例是恒定的E.体内药物浓度过高时,以最大能力消除药物40.剂量相等的两种药物,Vd小的药物比Vd大的药物(D)A.稳态血药浓度低 B.血浆蛋白结合率低 C.生物利用度低D.体内药物浓度高 E.达到稳态浓度所需药物剂量大41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C、口服给药通过首过消除而使吸收减少D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效E、皮肤给药大多数药物都不易吸收42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。原因是A、在杀菌作用上有协同作用B、两者竞争肾小管的分泌通道C、对细菌代谢有双重阻断作用D、延缓抗药性产生E、增强细菌对药物的敏感性43、酸化尿液时,可以使弱碱性药物经肾排泄时A、解离多,再吸收多,排出慢B、解离少,再吸收多,排出慢C、解离少,再吸收少,排出快D、解离多,再吸收少,排出快E、解离多,再吸收少,排出慢44、弱酸性药物在碱性尿液中A、解离多,在肾小管再吸收多,排泄慢B、解离少,再吸收多,排泄慢C、解离多,再吸收少,排泄快 D、解离少,再吸收少,排泄快第5页共8页E、解离多,再吸收多,排泄快45、碱化尿液可使弱碱性药物A、解离少,再吸收多,排泄慢 B、解离多,再吸收少,排泄慢C、解离少,再吸收少,排泄快D、解离多,再吸收多,排泄慢E、排泄速度不变46、关于药物跨膜转运的叙述中错误的是A、弱酸性药物在酸性环境解离度小,易转运B、弱酸性药物在碱性环境解离度小,易转运C、弱碱性药物在碱性环境解离度小,易吸收D、弱碱性药物在酸性环境解离度大,不易转运E、溶液pH的变化对弱酸性和弱碱性药物的转运影响大47、阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5的肠液中,约可吸收A、1% B、0.1%C、0.01% D、10%E、99%48、某弱酸性药物pKa=4.4,其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为A、0.5B、0.1C、0.01D、0.001 E、0.000149、评价药物吸收程度的药动学参数是A、药-时曲线下面积B、清除率C、消除半衰期D、药峰浓度E、表观分布容积50、某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90%解离,其pKa值约为A、6B、5C、7D、8E、951、弱酸性药物在pH=5的液体中有50%解离,其pKa值约为A、2B、3C、4 D、5E、652、药物的pKa值是指其A、90%解离时的pH值B、99%解离时的pH值C、50%解离时的pH值D、10%解离时的pH值E、全部解离时的pH值53、体液的pH值影响药物转运是因为它改变了药物的A、稳定性 B、脂溶性C、pKaD、离解度 E、溶解度54、药物经下列过程时,何者属主动转运A、肾小管再吸收 B、肾小管分泌C、肾小球滤过 D、经血脑屏障£、胃黏膜吸收55、下列关于药物主动转运的叙述错误的是A、要消耗能量B、可受其他化学品的干扰C、有化学结构的特异性D、只能顺浓度梯度转运E、转运速度有饱和现象56、易化扩散的特点是A、不耗能,顺浓度差,特异性高,无竞争性抑制现象B、不耗能,顺浓度差,特异性不高,有竞争性抑制现象C、耗能,顺浓度差,特异性高,有竞争性抑制现象D、不耗能,顺浓度差,特异性高,有竞争性抑制现象E、转运速度无饱和现象57、有关药物简单扩散的叙述错误的是A、不消耗能量 B、需要载体 C、不受饱和限度的影响第6页共8页D、受药物分子量大小、脂溶性、极性的影响E、扩散速度与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关58、脂溶性药物在体内通过生物膜的方式是A、主动转运B、简单扩散C、易化扩散D、膜孔滤过E、离子通道转运59、患者高热发生惊厥时,需用地西泮紧急抢救,最适宜的给药途径是A、舌下给药B、皮下注射C、肌内注射D、静脉注射E、栓剂给药60、肝肠循环定义是A、药物在肝脏和小肠间往返循环的过程B、药物在肝脏和大肠间往返循环的过程C、药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程D、药物经十二指肠吸收后,经肝脏转化再入血被吸收的过程E、药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程第7页共8页标准答案一、名词解释(5题,2分/题,共10分)略二、问答题(共6题,5分/题,共30)1、Caco-2细胞作为体外吸收模型的优点?(4分)(1)可作为研究药物吸收的快速筛选工具;(2)在细胞水平上研究药物在小肠粘膜中的吸收、转运和代谢;(3)可以同时研究药物对粘膜的毒性;(4)由于Caco-
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