药物化学试题

试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答（一）一、a型题（最正确选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最正确答案。1.以下哪一种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）8.在拥有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个地址上拥有双键可使抗炎作用增加，副作用减a.扑热息痛b.吲哚美辛c.布洛芬少（）d.萘普生e.芬布芬9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（）盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（）a.能够口服b.雄激素作用增强a.因为生成naclb.第三胺的氧化c.雄激素作用降低d.蛋白同化作用增强c.酯基水解d.因有芳伯胺基e.增强脂溶性，有利吸取e.苯环上的亚硝化10.能引起骨髓造血系统控制和再生阻拦性贫血的药物是（）抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）a.氨基醚b.乙二胺c.哌嗪d.丙胺e.三环类咖啡因化学结构的母核是（）a.喹啉b.喹诺啉c.喋呤d.黄嘌呤异喹啉用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）a.生物电子等排置换b.起生物烷化剂作用立体位阻增大改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞供电子效应土霉素结构中不牢固的部位为（）芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）a.中枢愉悦b.抗癫痫c.降血脂d.抗病毒e.消炎镇痛

a.氨苄青霉素b.甲氧苄啶c.利多卡因d.氯霉素e.哌替啶化学结构为n—c的药物是：（）a.山莨菪碱b.东莨菪碱c.阿托品d.泮库溴铵e.氯唑沙宗盐酸克仑特罗用于（）防治支气管哮喘和喘息型支气管炎循环功能不全时，低血压状态的急救支气管哮喘性心搏骤停抗心律不齐e.抗高血压血管紧张素转变酶（ace）控制剂卡托普利的化学结构为（）新伐他汀主要用于治疗（）a.高甘油三酯血症b.高胆固醇血症c.高磷脂血症d.心绞痛e.心律不齐在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是以下哪点（）解答:题号：1答案：a解答：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛自己又不溶于水，故正确答案是a.题号：2答案：d解答：与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有近似反应，故正确答案是d题号：3答案：a解答：苯海拉明拥有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。故正确答案是a.题号：4答案：d解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是d.题号：5答案：a解答：5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶

5位上的氢原子，是经典的由卤素取代

h型的生物电子等排体，故正确答案是a.题号：6答案：d解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和周边氢发生反式消去反应；在碱性条件下，可和11位羰基发生亲核攻击，进而开环生成拥有内酯结构的异构体。故正确答案是d.题号：7答案：e解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构种类。故正确答案是

e.题号：8答案：d解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中，发现在

9α位引入氟原子和

cl（2）引入双键，抗炎活性都有较大提高，故按题意其正确答案是d.题号：9答案：a解答：在对睾丸素进行结构改造中，发现在17位羟基的α面引入甲基，经过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难，口服吸取牢固。故本题正确答案是a.题号：10答案：d解答：氯霉素长远使用和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生阻拦性贫血。故本题正确答案是d.题号：11答案：a解答：山莨菪碱结构与所列结构切合。故正确答案为a.题号：12答案：a解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药，为β2受体激动剂。其废弛支气管圆滑肌作用强而长远，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故正确答案是a.题号：13答案：d解答：卡托普利化学名为1—（3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基）—l—脯氨酸，故正确答案为d.题号：14答案：b解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶a还原酶控制剂，是较新式的降血脂药，能阻拦内源性胆固醇合成，选择性强，疗效确实，故本题正确答案是b.题号：15答案：c解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都拥有3位羧基和4位羧基，故本题正确答案是c.药物化学模拟试题及解答（二）每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复采纳，也可不采纳。试题：—（4—联苯羰基）丙酸[16——20]（）b.对乙酰氨基酚a.吗啡b.美沙酮c.哌替啶—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸d.盐酸溴已新e.羧甲司坦d.α—甲基—4—（2—甲基丙基）苯乙酸16.拥有六氢吡啶单环的镇痛药—[（2，3—二甲苯基）氨基]苯甲酸17.拥有苯甲胺结构的祛痰药26.酮洛芬的化学名18.拥有五环吗啡结构的镇痛药27.布洛芬的化学名19.拥有氨基酸结构的祛痰药28.芬布芬的化学名20.拥有氨基酮结构的镇痛药29.扑热息痛的化学名[21——25]（）30.甲芬那酸的化学名a.盐酸地尔硫卓b.硝苯吡啶[31-35]c.盐酸普萘洛尔d.硝酸异山梨醇酯a.磺胺嘧啶b，头孢氨苄c.甲氧苄啶e.盐酸哌唑嗪d.青霉素钠e.氯霉素21.拥有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂31.杀菌作用较强，口服易吸取的β—内酰胺类抗生素拥有硫氮杂卓结构的治心绞痛药32.一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副23.拥有氨基醇结构的β受体阻滞剂伤寒的首选药物24.拥有酯类结构的抗心绞痛药33.与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染25.拥有苯并嘧啶结构的降压药34.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强[26——30]（）35.是一种天然的抗菌药，对酸不牢固，不行口服解答题号：（16—20）解答：本题企图在于熟记镇痛药及镇咳祛痰药的结构。所列五个药物均是临床上有效的常用药。吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药，拥有五环吗啡结构，哌替啶是哌啶类合成镇痛药中第一个药物，美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物，盐酸溴己新和羧甲司坦是属于粘液调治剂的祛痰药，分别拥有苯甲胺结构和氨基酸结构。解答：本题企图在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫卓和硝苯吡啶是拥有不同样结构的钙通道拮抗剂，前者拥有硫氮杂卓结构，后者拥有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的拥有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩大血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系拥有苯并嘧啶结构的降压药。题号：（26—30）解答：酮洛芬结构为：其化学名为3—苯甲酰基一α—甲基苯乙酸；布洛芬结构为其化学名为α—甲基一4—（2—甲基丙基）苯乙酸；芬布芬的结构为化学名是3—（4—联苯羰基）丙酸；扑热息痛结构是化学名是对乙酰氨基酚；甲芬那酸的结构是化学名是2—[（2，3—二甲苯基）氨基]苯甲酸。题号：（31一35）解答：本题企图在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点。磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸取的、杀菌作用较强的β—内酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个β—内酰胺类抗生素，系从发酵获得的天然抗菌药，不能够口服给药，对酸不牢固；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物，也是一种广谱抗生素。药物化学模拟试题及解答（三）每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复采纳，也可不采纳。试题：[46——50]（）[36——40]（）a.重酒石酸去甲肾上腺素b.盐酸克仑特罗36.β—内酰胺类抗生素46.拥有手性碳原子37.大环内酯类抗生素47.其盐基呈左旋性38.能够口服的抗生素48.其盐基是消旋体39.只能注射给药49.拥有酚羟基结构40.广谱抗生素50.拥有芳伯胺基结构[41——45]（）[51——55]（）a.左旋咪唑b.阿苯达唑a.咖啡因b.氢氯噻嗪41.能提高机体免疫力的药物51.中枢愉悦药42.拥有驱肠虫作用52.圆滑肌愉悦药43.结构中含咪唑环53.可被碱液分解或水解44.具酸性的药物54.愉悦心肌45.拥有旋光异构体55.利尿降压药解答题号：（36一40）解答：化学结构中含有β—内酰胺结构部分的抗生素统称为β—内酰胺类抗生素。试题的a、b两个药物结构中均含有β—内酰胺的结构部分.大环内酯类抗生素的结构中平时含有一个十四元或十六元的环状内酯结构部分。试题中的a和b均不含有这样的结构，因此37题正确答案应为d.结构a为青霉素，其化学性质不牢固，遇酸、碱均易分解而无效，不能够口服且仅对革兰阳性菌有效。结构b为头孢氨苄，对酸较牢固，且对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有控制作用，为能够口服的广谱抗生素题号：（41—45）解答：左旋咪唑和阿苯达唑两者均为广谱驱肠虫药。左旋咪唑是四咪唑的左旋体。除拥有驱肠虫作用外，还是一种免疫调治剂，可使机体免疫力低下者获得恢复。左旋咪唑及阿苯达唑的分子结构中均含有咪唑环的结构部分，且均不含有酸性基团（左旋咪唑若为盐酸盐则为酸性，但此处其实不是盐酸盐）。题号：（46—50）解答：重酒石酸去甲肾上腺素（ⅰ）和盐酸克仑特罗（ⅱ）的结构式为：结构中c*为手性碳原子，去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体（因右旋体的生理作用很弱）应用于临床。而克仑特罗在化学合成中不进行旋光异构体的拆分，故临床应用为消旋体。题号：（5l—55）解答：咖啡因为中枢愉悦药，仅拥有弱的利尿作用和圆滑肌舒张作用，可被热碱分解为咖啡亭。氢氯噻嗪为中效利尿药并拥有降压作用，在碱性溶液中可被水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氢氯噻嗪均不具圆滑肌愉悦作用和愉悦心肌的作用。药物化学模拟试题及解答（四）四、x型题（多项选择题）共15题，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多项选择均不得分。试题：56.以下哪些药物可用于抗结核病（）d.遇生物碱积淀试剂能产生显色反应a.异烟肼b.呋喃妥因c.乙胺丁醇e.其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理d.克霉唑e.甲硝唑59.影响巴比妥类药物沉着催眠作用强弱和快慢的57.指出以下表达中哪些是正确的因素（）（）b.脂溶性—取代基a.吗啡是两性化合物—取代基碳数目高出10个e.直链酰脲b.吗啡的氧化产物为双吗啡60.以下哪一种药物可被水解（）吗啡结构中有甲氧基a.青霉素钠b.环磷酰胺c.氢氯噻嗪天然吗啡为左旋性d.吡哌酸e.布洛芬吗啡结构中含哌嗪环61.中枢愉悦药按其结构分类有（）58.以下哪几点与利血平有关（）a.黄嘌呤类b.酰胺类c.吩噻嗪类在光作用下易发生氧化而无效d.吲哚乙酸类e.丁酰苯类遇酸或碱易分解成利血平酸而无效62.以下哪些抗肿瘤药物是烷化剂（）可与亚硝酸加成，生成黄色产物a.顺铂b.氟尿嘧啶c.环磷酰胺d.氯贝丁酯e.利多卡因d.氮甲e.甲氨喋呤67.模型（先导）化合物的搜寻路子包括（）63.以下药物中无茚三酮显色反应的是（）a.随机精选b.有时发现a.巯嘌呤b.氯胺酮c.氨苄西林钠c.由药物活性代谢物中发现d.氮甲e.甲基多巴d.由抗代谢物中发现e.天然产物中获得64.青霉素钠拥有以下哪些特点（）68.以下哪几点与维生素d类切合（）a.在酸性介质中牢固a.都是甾醇衍生物b.其主要成员是d2、d3b.遇碱使β—内酰胺环破裂c.是水溶性维生素d.临床主要用于抗佝偻病c.溶于水不溶于有机溶剂e.不能够口服d.拥有α—氨基苄基侧链69.以下药物中局部麻醉药有（）e.对革兰阳性菌、阴性菌均有效a.盐酸氯胺酮b.氟烷c.利多卡因65.β—内酰胺酶控制剂有（）d.γ—经基丁酸钠e.普鲁卡因a.氨苄青霉素b.克拉维酸c.头孢氨苄70.以下哪些药物含有儿茶酚的结构（）d.舒巴坦（青霉烷砜酸）e.阿莫西林a.盐酸甲氧明b.盐酸克仑特罗66.以下药物属于肌肉废弛药的有（）c.异丙肾上腺素d.去甲肾上腺素a.氯唑沙宗b.泮库溴铵c.维库溴铵e.盐酸麻黄碱解答题号：56答案：a、c解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药，呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，克霉唑为抗真菌药，甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用，但临床主要用于治疗阴道滴虫病。因此本题的正确答案为a和c.题号：57答案：a、b、d解答：吗啡的结构以下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。铁氰化钾可将其氧化为双吗啡。在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性，叔胺的结构具碱性。由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环，因此本题的正确答案为a、b、d.题号：58答案：a、b、c、d解答：利血平是自萝芙木中提取分别出的一种生物碱，拥有降压及沉着作用，其作用体系为耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5—羟色胺。利血平见光易氧化变质而无效。利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯环中氮原子上的氢能够和亚硝酸中的亚硝基反应a、生成黄色的n—亚硝基化合物。因其为生物碱故与生物碱积淀试剂可发生反应。故本题的正确答案为b、c、d.题号：59答案：a、b、c解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的沉着催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5—位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在4—8之间，使药物具有合适的脂溶性。其余巴比妥类药物必定有合适的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5—位上必定有两个取代基。因为5—位上若只有一个取代基（节余一个未被取代的氢）或5—题号：60答案：a、b、c解答：青霉素钠的β—内酰胺环很不牢固，易于水解，同时6—取代酰氨基也可被水解。环磷酰胺拥有环状的磷酰胺结构。在水溶液中不牢固，易发生水解脱氨的反应。氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的部分。故本题的正确答案为a、b、c.题号：6l答案：a、b解答：中枢愉悦药按化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类及生物碱类等。吩噻嗪类和丁酰苯类药物拥有中枢控制作用，用作抗精神失态药，而吲哚乙酸类药物拥有消炎镇痛作用。本题正确答案应为a、b.题号：62答案：c、d解答：烷化剂类抗肿瘤药为一类能够形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物。这类活性基团可以与dna中的碱基（主若是嘌呤环的7—位氮原子）形成共价键，影响dna的复制或转录达到抗肿瘤的目的。顺铂诚然也是作用于dna的单链或双链，影响其复制或转录，但它不是以碳正离子或亲电性碳原子与dna反应的，不属于烷化剂，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗肿瘤作用为抗代谢的机理。环磷酰胺和氮甲能够形成拥有烷化能力的活性基团，属烷化剂类，因此本题正确答案为c、d.题号：63答案：a、b、d解答：茚三酮可α—氨基酸类化合物形成紫色至蓝紫色的反应，本题中的五个药物分子结构中含α—氨基酸类结构部分的药物只有氨苄西林钠及甲基多巴。其余三个药物均不含有这类结构，不能够与茚三酮反应，因此正确答案为a、b、d.题号：64答案：b、c解答：青霉素钠为β—内酰胺类抗生素，其β—内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解开环而无效。因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。其6—氨基被苯乙酰基酰化不拥有α—氨基苄基的结构部分。青霉素钠仅对革兰附性菌所引起的疾病有效。故本题正确答案为b、c.题号：65答案：b、d解答：本题所列的五个药物的分子结构中均含有β—内酰胺的结构部分，属于β—内酰胺类化合物。但它们的作用体系不同样。氨苄青霉素、头孢氨苄和阿莫西林的作用体系为搅乱细菌的细胞壁的合成达到杀菌的目的。克拉维酸与舒巴坦可与细菌产生的β—内酰胺酶（此酶可作用于β—内酰胺环，使一些β—内酰胺类抗生素无效，产生这类酶的细菌便拥有耐药性）结合，可战胜细菌的耐药性，属β—内酰胺酶控制刘。因此本题正确答案为b、d.题号：66答案：a、b、c解答：肌肉废弛药是指对骨骼肌具废弛作用的药，分为外周性及中枢性两种作用种类。外周性肌肉废弛药主要为季铵类化合物，泮库溴铵和维库溴铵属于外周性肌肉废弛药。中枢性肌肉废弛药主若是阻滞中枢内中间神经元激动的传达，作用体系与外周性的不同样，在化学结构上也不是季铵类。氯唑沙宗属中枢性肌肉废弛药。利多卡因为局部麻醉药又拥有抗心律失态作用。氯贝丁酯的作用为降血脂。故本题正确答案为a、b、c.题号：67答案：a、b、c、d、e解答：模型（先导）化合物的搜寻是药物设计的一个特别重要的内容，能够从多种路子获得模型（先导）化合物。主要的路子有随机精选与不测发现，从天然产物中获得，由药物的体内代谢物中发现，由抗代谢物中发现，由内源性活性物中发现，由药物的副作用发展新种类化合物，由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新式化合物等。本题的正确答案为a、b、c、d、e.题号：68答案：a、b、d解答：维生素d类化合物目前已知有十几种，都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转变而来，均为油溶性的，在水中几乎不溶，重要的成员有维生素d2和维生素d3，维生素d族用于治疗佝偻病由口服给药，因此本题的正确答案为a、b、d.题号：69答案：c、e解答：盐酸氯胺酮为注射用的全身性分别麻醉药，氟烷为吸入性全身麻醉药。γ—羟基丁酸钠为静脉麻醉药也是全身性的。利多卡因和普鲁卡因为局部麻醉药，故本题的正确答案为c、e.题号：70答案：c、d解答：儿茶酚又称邻苯二酚。本题所列五个药物的化学结构中只有异丙肾上腺素及去甲肾上腺素的结构中含有上述结构部分，故本题的正确答案为c、d.四、问答题1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度拟订的依据是什么？2、简述吗啡及其化学合成镇痛药的化学结构共同特点。2、简述喹诺酮类的构效关系。3、为什么磺胺甲基异恶唑和甲氧苄氨嘧啶合用能增强抗菌作用？4、维生素C为什么在储藏中会出现黄色斑点？5、什么是局部麻醉药？局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。6、简述大环内酯类抗生素和牢固性？7、试述巴比妥类药物的一般合成通法。8、阿司匹林为什么会变色？变色后能否服用？9、从结构特点解析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用较长远？10、药物化学结构修饰的目的是什么？11、青霉素为什么不能够制成水溶液注射剂？12、简述磺胺增效剂TMP的作用体系？13、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自觉挥什么作用？14、什么是药物化学结构修饰？修饰的目的是什么？15、什么是烷化剂？主要包括哪些结构种类？药物化学试题及参照答案(10套)试卷1：D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成一、单项选择题(共15题，每题2分，共30对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成E.1.以下哪个属于β-内酰胺酶控制剂?（）8.各种青霉素类药物的差异在于：（）D.乙醚E.石油醚A.酰基侧链的不同样B.形成的盐不同样7.复方新诺明是由：（）C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成D.分子内环的大小不同样B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成α-醇C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇β-醇E.雄甾-4-烯-3-酮-17βD.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、多项选择题（错选、多项选择不得分，共5题，每题2分，共计10分）。1.以下药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间，增加牢固性?（）A.延长苯环与氨基间的碳链B.去掉苯环上的酚羟基C.在α-碳上引入甲基D.在氨基上以较大的烷基取代E.成盐3.以下哪些与Atropine的结构切合?( )A.含有托烷(莨菪烷)结构B.含有吡咯烷结构C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构E.含有吡啶环结构4.临床中常用于抗肿瘤的抗生素有：（）A.多肽类抗生素B.醌类抗生素C.青霉素类抗生素D.四环素类抗生素E.氨基糖苷类抗生