组分中药课件

浅谈“组分中药”目录1.简述药物研发现状2.组分中药概述3.成果：复方丹参滴丸（天士力)4.存在问题及思考5.延伸：西药复方化及中药方剂优化6.后续1.简述药物研发现状西药制剂优点：作用迅速，效果明确，以消灭“病灶”为目的。缺点：治标不治本，成分简单，靶点单一，可能导致“靶点失灵”，即耐受性；而抗生素的滥用，则会导致病原体产生耐药性或变异而药物失效。传统中药优点：依据传统中医药理论，整体观念，辩证论治。毒副作用小，临床效果好

。缺点：成分繁杂，质量难以控制，疗效机理很难说清，无法进入国际市场。组分中药优点：药效物质基本明确，作用机理相对清楚，安全有效，质量可控，多途径,多靶点,多效应整合调控,适于产业化推广，利于中药以药品身份进入国际医药市场。缺点：质疑，能否较大程度的保留其“中药性”？（3）研制关键：

关键是要解析方剂物质基础与疗效、安全性的复杂关系，合理配伍配比，最大可能的寻求减毒增效。（4）难点：遵循中医药理论，完善和建立与中医“证”或“病”相符合的动物模型和试验方法，进而对组分中药进行药理评价。（5）评价：组分中药的研究有助于从西医药角度理解中药复方配伍的合理性以及必要性。传承中医药理论被现代药理学解释清楚3.成果：复方丹参滴丸（天士力）

组成：丹参、三七的有效成分，冰片功效：活血化瘀、理气止痛

临床应用：广泛用于治疗胸中憋闷、心绞痛等心血管疾病。（1）优点：质量可控、起效快、疗效确切、不良反应小等，现已被定为全国中医医院急诊必备成药。（2）成分分析：

活性成分

功效脂溶性的二萜醌类（丹参）扩张冠状动脉、提高冠脉血流、保护心肌及广谱抑菌作用。酚酸类物质（丹参）抑制血小板聚集、抗血栓形成、抗氧化和保护心脏微血管内皮细胞等作用。皂苷类物质（三七）抗血栓形成、扩张血管和保护心肌等作用。（3）天士力正为FDA三期临床试验做准备启示：①标准、科学种植原料药材（药材好，药才好）

②优化核心提取工艺③自动化滴丸生产：中药有效成分定量、可控④药品质检：国际质检标准（2）相关研究--药性理论修正组分配伍

如何明确有效成分药性：南京中医药大学盛良教授尝试采用广义酸碱原则和前线分子轨道理论中的电子得失来解释中药“四气五味”，并通过青黛有效成分靛玉红分子结构中药效团为给电子体的特征，判断出其味辛、咸，性寒，与其临床功效完全符合。应用电子理论有助于提供成分药性获得潜在有效组分配伍，更加体现药效配伍组中的方剂配伍特色。（假说）姜黄味辛、苦、性温郁金味辛、苦、性寒姜黄素及其衍生物性味？降血脂，抗肿瘤，抗炎，抗氧化相关研究—探寻合适的组分配比：①配比影响稳定性：复方丹参方中有效成分的稳定性是

三七皂苷类成分＞丹参水溶性成分＞脂溶性成分。实验表明同类成分间的稳定性随着三七在处方中所占比例的增大而呈增强的趋势。

最佳的配比，增强组分中药的稳定性。②配比影响功效：商洪才等开展的丹参/三七不同配比药效学比较研究：丹参总醇与三七总皂苷7种配比中10/0、10/1、10/3、10/6、10/l0的配比能使心肌钙蛋白含量降低,10/0、10/1、10/3、10/6、1/10和0/10的配比可使肌酸激酶同工酶(对本实验缺乏特异性)活性降低,提示丹参对心血管的直接作用要优于三七。

两种药物间的最佳比例,以达到药简力专。10/0、10/1、10/3、10/610/10、1/10、0/10（2）复方氨酚烷胺胶囊-山西同达药业有限公司成分：每粒含对乙酰氨基酚250毫克、盐酸金刚烷胺100毫克、马来酸氯苯那敏2毫克、人工牛黄10毫克、咖啡因15毫克。辅料为糊精。注：咖啡因是中枢兴奋药，能增强对乙酰氨基酚的解热镇痛效果，并能减轻其他药物所致的嗜睡、头晕等中枢抑制作用.上述诸药配制成复方，可增强解热、镇痛效果，解除或改善普通感冒及流行性感冒引起的发热、头痛、四肢酸痛、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咽痛等症状。（3）化药复方制剂的研发和审批必须提供配伍用药的合理性，一般需要提供如下3个方面的实验依据:①复方中的每味成分或组分的药效学作用。②它们之间配伍用药的优点:增效、减毒、互补。③它们之间相互作用的研究，其中包括从药动学角度研究它们之间交互影响，以及从药物代谢酶(P450)角度研究它们之间可能存在的影响。④提供各个成分或组分之间最佳比例配伍的筛选研究。

这也是组分中药研制中需要解决的问题。延伸--方剂优化（经典名方质量提升）中药经方的深入研究：（摘自杨勇老师的公开讲座：从一则经方的现代化研究探讨中医的特色和优势）1.常见的不同剂量的麻黄附子细辛汤：组方1：麻黄6g，去节；细辛3g，炮制附子3g---《中华医方精选词典》组方2：麻黄6g，细辛6g，附子6g---《伤寒论汤剂精选》组方3：麻黄6g，去节；细辛3g，附子一枚，炮制去皮，破8片，9g---《中医方剂大辞典》组方4：麻黄3g，细辛3g，附子6g---经验方2.经优化配比及不同剂量配比实验得出：①经验方药效明显，量小效宏，毒副作用减小。②方剂的组方配比很关键，与证候密切相关。6.