骨架成型技术课件

骨架制剂成型技术骨架型制剂成型技术一、概述骨架片是药物与一种或多种骨架材料以及其它辅料，通过制片工艺而成型的片状固体制剂二、分类按骨架材料分：溶蚀性骨架制剂、亲水凝胶骨架制剂、不溶性骨架制剂三、结构多孔型药物溶液通过微孔孔道扩散而释放无孔型释药过程为磨蚀－分散－溶出过程三几种骨架片常用材料一）不溶性骨架片骨架材料：不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料：乙基纤维素、聚乙烯、聚丙稀、聚硅氧烷、聚甲基丙烯酸甲酯等适用药物：水溶性药物释药机理：胃肠液渗入骨架孔隙后，药物溶解并通过骨架中错综复杂的极细孔径的通道，缓缓向外扩散而释放，在药物的整个释放过程中，骨架几乎没有改变，随大便排除。二）溶蚀型骨架片材料：蜡质、脂肪酸及其酯等物质。如硬脂酸、巴西棕榈蜡、单硬脂酸甘油酯、十八烷醇等机理：药物随骨架材料的逐渐溶蚀而释放举例：氨茶碱缓释片（单硬脂酸甘油酯）三）亲水凝胶骨架片材料：天然胶如海藻酸钠、琼脂、西黄蓍胶等；纤维素衍生物如MC、HEC、HPMC等；非纤维素多糖类如壳聚糖、半乳糖等；其它如聚乙烯醇、聚羧乙烯等机理：骨架遇水膨胀，形成凝胶屏障而控制药物溶出。选择不同性能的材料及其与药物用量比可调节释药速率Resultsof(A)Kopchamodelparametersand(B)swellingstudieswithimagesatdifferenttimeintervalforM-19formulation（MCCPH301:xanthangumat40:70）.（缓释机制：扩散为主）Scanningelectronmicrographof(A–C)M-19(MCCPH301:xanthangumat40:70)after12hdissolutionatdifferentmagnifications(porescreatedduetodiffusionareshownbyarrows).注：Cm代表不同的缓释材料口服定位释药系统

口服定位释药系统：是指口服后能将药物选择性的输送到胃肠道的某一特定部位，以速释或缓释、控释释放药物的剂型优点：1.改善药物在胃肠道吸收，避免失活2.治疗胃肠道的局部疾病，提高疗效，减少剂量，降低全身性副作用3.减少个体差异胃定位释药系统（OSDDS）一、胃内滞留片胃内滞留片理论基础是流体动力学平衡原理,该类系统的密度一般小于胃液的密度(1.004～1.01gcm3),可较长时间地漂浮于胃内并持续释药,待药物释放完毕,残余系统便从胃内排出胃漂浮片是由药物、一种或多种亲水胶体及其他辅料制成的,实际上是一种不崩解的亲水性骨架片。适合易在胃中吸收或在酸性环境中溶解的药物；在小肠上部吸收率高的药物和治疗胃、十二指肠溃疡等疾病的药物。与胃液接触后,亲水胶体便开始产生水化作用,在片剂周围形成一种凝胶屏障,漂浮于胃液上,使其不受胃排空的影响,成为长时间驻留于胃中的药物储库,药物缓慢从凝胶骨架中释放,逐渐到达吸收部位而吸收。Collagendosageformincomparisonwithanopaquehardgelatinecapsule(No.1)beforeandafterexpansioninwater.二、生物粘附片胃肠道生物黏附给药系统(GBDDS)是指利用聚合物与胃、肠黏膜黏液层上皮细胞表面之间的生物黏附,延长药物制剂在胃肠道停留时间或特定部位作用时间的给药系。优点:①延长制剂在胃肠道(主要是胃部)的滞留时间,从而促进药物的吸收,提高药物生物利用度。②提高吸附吸收部位的药物浓度,使得该部位产生一个促进细胞被动吸收的驱动力。③药物从制剂中释放出后可立即被