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文档简介
第8章抗胆碱酯酶药
Chapter8AnticholinesteraseDrugs
p65第一节胆碱酯酶第二节抗胆碱酯酶药(anticholinesteraseagents)
anticholinesteraseagents非共价结合的抑制药
依酚氯铵(edrophonium)他克林(tacrine)多奈哌齐(donepezil)
anticholinesteraseagents氨甲酰类抑制药
新斯的明(neostigmine
)吡斯的明(pyridostigmine)地美溴铵(demecarium)利凡斯的明(rivastigmine)
易逆性抗AChE药临床应用重症肌无力(myastheniagravis)腹气胀及尿潴留青光眼(glaucoma)解毒治疗
阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease)
第一节胆碱酯酶1.兴奋骨骼肌:
(1)抑制AchE
(2)直接激动骨骼肌运动终板N2受
体
(3)促进运动神经未梢释放Ach
2.兴奋膀胱和胃肠平滑肌
3.减慢心室频率
4.对抗筒箭毒碱和阿托品的作用
[不良反应]
中毒量阻断神经肌肉传导称胆碱能危象,应用阿托品和胆碱酯酶复活药解救
毒扁豆碱(依色林)
[药理作用]
1.作用特点:
(1)为叔胺化合物,故易透过
角膜及血脑屏障,对眼作
用明显,吸收后易中毒,出
现CNS症状
(2)对眼作用较毛果芸香碱强
而持久
(3)水溶液性质不稳定,刺激
性大
2.作用机制同新斯的明
[应用]
1.青光眼
2.作为东莨菪碱静脉复合麻醉和氯
胺酮麻醉时的催醒药
其他:与新斯的明比较,可用于重症肌无
力药
吡啶斯的明安贝氯铵加兰他敏
慢、长强,长弱
二.难逆性抗胆碱酯酶药----有机磷酸
酯类(P78)
[分类]主要用作农业杀虫剂,大致分三
类:
1.剧毒类对硫磷(1605),内吸磷
(1059)
2.强毒类敌敌畏
3.低毒类敌百虫,乐果,马拉硫磷
[中毒途径]可经呼吸道,消化道,皮肤粘
膜吸收引起中毒.
[中毒机制]
有机磷酸酯类为持久性(难逆性)
胆碱酯酶抑制剂,与胆碱酯酶形成稳
定的,难水解的磷酰化胆碱酯酶,使胆
碱酯酶失去水解Ach能力,Ach大量堆
积而引起一系列症状.
[中毒表现]
1.M样症状
(1)眼:流泪,缩瞳,视力模糊,眼痛;(2)消化及泌尿系统:恶心,呕吐,腹痛,腹泻,大小便失禁;(3)呼吸系统:呼吸困难,紫绀,肺水肿等.(4)其他:大汗淋漓,流涎,口腔及鼻孔常有泡沫样分泌物,心率及血压↓。
2.N样症状
主要是指激动N2受体,
表现为手指抖动,全身肌肉颤动;激动N1受体,交感兴奋.
3.CNS症状
先兴奋后抑制,呼吸抑制危及生命.
[中毒分度]
1.轻度以M样症状为主
2.中度以M和N样症状为主
3.重度除M和N样症状外,尚有中
枢症状
[治疗原则]
1.清除毒物按一般急性中毒急救
原则处理,其中注意敌百虫中毒
不能用碱性液洗胃,对硫磷中毒
忌用高锰酸钾洗胃.
2.对症治疗吸氧,人工呼吸,补液等.
(2)胆碱酯酶复活药:
氯解磷定,碘解磷定,双复磷,双解磷
等能复活AchE。特点:(1)对N样症状效果显著,对M样症状和中枢症状效果较差;(2)不同有机磷酸酯疗效有差异
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