头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

....-.jz*-.jz*一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类〔Cephalosporins〕是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原77-ACA生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开场上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌〔但肠球菌耐药〕，葡萄球菌〔包括产酶菌株〕、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，β革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌〔头孢硫脒除外〕等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ)CefalothinSodium(Cephalothin,Cefalotin)别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。头孢噻啶Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)芦里丁、吡噻孢霉素。(Cephaloglycin)别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。头孢氨苄Cefalexin(Ceporex,Keflex)头孢唑啉钠CefazolinSodium(Cefamezin)别名：先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。头孢拉定Cefradine(Cephradine,Velosef)己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。头孢乙腈Cephacetrile(Cefacetrile,Celospor)别名：头孢氰甲，头孢赛曲，头孢菌素Ⅶ头孢匹林Cephapiriin(Cefapirin,Cefadyl)别名：头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。头孢硫脒Cefathiamidine别名：先锋霉素18、头孢菌素18本品为第一代头孢菌素，为我国首先创用于临床。头孢羟氨苄Cefadroxil(Duracef,Ultracef)头孢克罗(Cefaclor)别名：头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄。笫二代头孢菌素的作用较为优异，表现在：〔l〕抗酶性能强一些革兰阴性菌〔如大肠杆菌、奇异变形杆菌等〕易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。〔2〕抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、局部吲哚阳性变形杆菌、局部枸橼酸杆菌、局部肠秆菌属均有抗菌作用。第二代头孢菌素对假单胞属〔铜绿假单胞菌〕、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。头孢呋辛钠CefuroximeSodium(Zinacef)别名：西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑。头孢孟多Cefamandole(Cefadole)别名：甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素。头孢西丁Cefoxitin(Mefoxin)别名：甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX。(Cefmetazone)

头孢美唑CefmetazoleCMZ。头孢替安(Cefotiam)CTM。头孢呋辛酯CefuroximeAxetil(Zinnat)别名：头孢呋肟酯，新菌灵本品为头孢呋新的醋酸乙酯，在体水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。头孢克洛Cefaclor(Ceclor)别名：头孢氯氨苄笫三代头孢菌素革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。〔1〕抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及局部脆弱拟杆菌有效〔不同品种药物的抗菌效能不尽一样〕。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。〔头孢菌素常可有效。头孢噻肟钠CefotaximeSodium(Claforan)别名：头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX。第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阴性菌的作用更强。头孢哌酮钠CefoperazoneSodium(Cefobid,Cefobine)别名：先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢。头孢他啶CeftazidimePentahydrate(Ceftazidime,Fortum)CAZ头孢曲松钠CeftriaxoneSodium(Rocephin)别名：头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松。目前已作为治疗淋病的第一线药物。头孢唑肟钠CeftizoximeSodium(Epocelin)别名：头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX。由于本品系从肾脏排泄，对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。头孢甲肟别名头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢。CefpiramideSodium,Sepatren,CPM,Sancefal,Cefpiran,Sopatren别名头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰〔不能肌注〕Cefotetan(Cefotan)头孢克肟Cefixime(Cefspan)别名：氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬本品为第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯cefpodoximeproxetil,banan,Cepodem别名：施博本品为口服用广谱第三代头孢菌素，是头孢泊肟的前体药物。本品口服后被肠道吸收，经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟。头孢他美酯CefetametPivoxil(Globocef)别名：头孢美特酯本品为半合成第三代的口服头孢菌素。头孢地Cefdizime,Modivid别名：莫敌头孢噻腾Ceftibuten(Cedax)别名：头孢布坦头孢地尼头孢特仑CefteramPiroxil,Tomirom别名:头孢特仑新戊酰氧甲酯,头孢特伦酯,头孢特仑,托米伦本品为第三代口服头孢菌素的酯化物。头孢拉奈拉氧头孢Latamoxef(Moxalactam,Shiomarin)别名：羟羧氧酰胺菌素，氧杂头霉素、拉他头孢头孢布烯Ceftibuten,cedax,CEDAX口服后吸收良好别名:美士灵成品为七水合物。头孢罗齐笫四代头孢菌素年来发现一些新品种如头孢匹罗〔Cefpirome球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。头孢吡肟(头孢匹美)Cefepime(Maxipime)别名:马斯平、头孢匹美头孢匹罗Cefpirome(Cefrom)头孢唑南Cefuzonam(Cosmosin)头霉素类头霉素类〔Cephamycins〕，具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉菌〔S．lactamdurans〕产生的头霉素C〔Cephamy-cinC〕经半合成改造侧链而制得。主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。性质类似头孢菌素，合并于本节中讨论。优异。本类药物的耐β那么与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用。氧头孢类氧头孢〔Oxacephems〕的构造类似头孢菌素，母核中的S原子为O原子所取代，并在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧头孢，其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧菌有较强作用。头孢菌素类的不良反响〔l神经性水肿、过敏性穿插过敏反响。一般地说，对青霉素过敏者约有10％～30％对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏，需要警觉。青霉素不过敏而换用300pg/ml。处理。〔2〕胃肠道反响和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反响。本类药物强力地抑制肠道菌群，可致菌群失调，引起维生素B族和K缺乏。也可引起二重感染，如伪膜性肠炎、念珠菌感染等，尤以第二、三代头孢菌素为甚。〔3〕肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。〔4〕造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。〔5BUN酐值升高、少尿、蛋生素合用，肾损害显著增强。〔6潜在的致出血作用。具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体干扰维生素K合成，扰乱凝血机制，而导致比拟明显的出血倾向。在7位C原子的取代基中有C00H基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功接有关。〔7〕与乙醇联合应用产生“双硫醒〞反响双硫醒能抑制乙醛脱氢酶，使饮酒者体乙醛蓄积产生难醇〔即使很少量〕联合应用时，也可引起体乙醛蓄积而呈“醉酒状〞。第一代头孢菌素的特点有：①对革兰阳性菌〔包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌〕的抗菌作用较第二、三代强，对革兰氏阴性菌的作用较差；②对青霉素酶稳定