医学教育网西药讲义

（二）头孢菌素类（三）其他β-内酰胺 （五）大环内酯类（环素 （十二）硝基咪唑类（十三） 第一节2.3. ◆注意：多数G-杆菌无效青霉素【TANG】﹒下 过敏性休克、病型反应。吉海反应（赫氏反应治疗、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧——病原体所致。（三证（三证（2）20min后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备效——因此首要地是延长高于MIC的持续维持时间。当T＞MIC%达到40%以上时，可显示满意的杀菌效溶剂应选择0.9%氯化钠注射液（pH5.0～7.5）钠盐——高钠血症、低钾血症和代谢性碱。抗G-杆菌——美西林、替莫西林。苄星青霉素B.对革兰杆菌作用强『答案解析』氨苄阿莫号称广谱，对革兰杆菌作用强患者，29岁，头部出现下疳两个月就诊。有性接触史。临床诊断为。立即给予青霉C.吸氧，给予『答案解析』青霉素对真菌、大部分革兰杆菌引起的无效A.G+G-球菌第二节头孢菌素分类特点及应用比较【重要TANG①G+菌：较第二代略强，显著超过第三代⑥适用于轻、中度④血浆半衰期长，体内分布广，组织力强，有一定量渗入脑脊液①G+菌、G-菌、厌氧菌——广谱，增强了抗G+菌⑤无肾性⑥用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症【简化TANG】五代头孢的特G+G-强弱大弱无超广谱——超完美【提前掌握】双硫仑样头孢菌素+—皮肤、头晕、头痛、晕厥、口中有大蒜气味、呼吸、心动过速、血压下降，严重者休克、惊用药期间或之后5～7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用K、复方维生素B5个问题给药途径?——静滴。以小容积量溶剂稀释，在短时间（30min）滴注给药时间术后——不宜超过1天——尽可能缩短不得超过手术病例总数的30%必须选择杀菌剂——头孢菌素类、青霉素类、林可霉素类、糖肽类（万古/去甲万古）——增加发生的对革兰阳性菌作用强，对革兰菌作用弱的药物A.维生素A和维生素D B.维生素B和维生素K 【再次强调TANG】五代头孢的特第三节其他β- 特点特点特点3.窄谱，仅对需氧G-菌——肠杆菌科、铜绿假单胞菌、流感4.特点1.XX窄，仅G-菌——铜绿假单胞菌等杆菌维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食 A.阿莫西林B.亚胺培南C.氨曲南D.克拉维酸『正确答案』2.C3.B第十单元 （环素 （十二）硝基咪唑类（十三） 第四节G+G-杆菌均有明显的抗生素后效应（PAE）TANG】对比——青霉素类没有。G-PAE①良好抗菌——需氧G-杆菌，多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性；（链霉素除外③较差——对G-球菌、G+菌作用，但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用A：损害——眩晕、、眼球震颤和平衡与β-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位给药，不能混入同一容器内与顺铂、依他尼酸 具有抗生素后效应庆大霉素——G-杆菌不宜用于皮下注射用于奈瑟菌所致的炎、炎、宫颈炎和直肠，以及对青霉素、四环素等耐药菌株引起的。AA.增加胞质膜通透性B.抑制细菌蛋白质合成C.抑制胞壁黏肽合成酶D.抑制二氢叶酸合成酶E.DNA 对奈瑟菌特别敏感的药物『正确答案』2.B3.A庆大霉素可口服，用于敏感革兰杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重。大观霉素用于奈瑟菌所致的炎、炎、宫颈炎和直肠，以及对青霉素、四环X第五节①G+球菌，对产β-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）也有一定抗菌活作为青霉素过敏患者的替代用药军团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、衣原体、、厌氧菌所致口腔百支都选红，衣服淋湿也勇猛第二代——增强G-杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫耳毒性——老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，功 （除外）与其他药物联合用于鸟分枝杆菌、幽门螺杆菌。A 3]『正确答案』2.C『答案解析』克拉霉素与其他药物联合用于鸟分枝杆菌、幽门螺杆菌。第六节抗菌谱广：尤其适用于立克次体、支原体、衣原体，其他包括：螺旋体，G+、G-需氧菌和厌氧菌，衣原体——多西环素 、非特异性炎螺旋体。细菌染——特小结：四环素类的临床应用——“4+4”【TANG肝毒性已脑膜炎的治疗药。脓杆菌、及衣原体。常见应用——痤疮。『正确答案』1.A2.B第七节机制——与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成——与大环内酯类药相同G+球菌——金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌和链球菌G-杆菌和支原体——无效90%，4～8TANG抗菌作用更强（4～8倍），口服不被胃酸破坏，吸收好，进食不影响其吸收，毒性第八节多肽类抗菌药物 链球菌，厌氧菌、炭疽、白喉、破伤风。对G-菌作用弱。——耐药金葡菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重，如败血症、心内膜炎、骨髓炎、肺部多黏菌素B和多黏菌素临床应用——对β-内酰胺类和氨基糖苷类耐药而难以控制的铜绿假单胞G-杆菌引起的严重③红颈综合征 【单元小结——多肽类TANG多黏菌素E（黏菌素）——肠道手术前准备，或大肠埃希菌性肠炎及对其他药物耐药的菌痢『正确答案』1.C2.B3.D克林霉素或者林可霉素；大环内酯类用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度或青霉素过敏者；耐青第九节酰胺醇类抗菌药物广谱——G-菌>G+菌临床主要用于——某些严重：脑膜炎——突破血脑屏障（TANG）眼部——突破血眼屏障（TANG补充）立克次体后。 溶血性贫血（性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者）；33B6同用——后者剂量应增加。毒性比氯霉素小，未见导致再生性贫血的A.DNAC.RNA70S50S，蛋白质合成被抑制而致细菌。第十节作用靶位在细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ——影响DNA的合成而致细菌位，干扰DNA、转录和重组，从而影响DNA的合成而致细菌。可透过血-脑屏障——治疗严重的脑膜炎精神和中枢神经系统严重：抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感等，甚至和伤心骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童（包括外用制剂）治疗复杂盆腔患者（如伴有-或盆腔脓肿）时，需经静脉给药第十一节硝基呋喃类抗菌药物敏感菌可将硝基呋喃类药物还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物，干扰细菌代谢并损伤（自作自受TANG）疗程至少7日，或继续用药至尿液中细菌清除3日以上③（二）（四）导致呋喃妥因的血浆浓度增高或半衰期延长，而尿浓度则降低，疗效减弱A.RNAC.DNA『答案解析』敏感菌可将硝基呋喃类药物还原成能A的活性产物，干扰细菌代谢DNA。[2-③第十二节②能进入各种体液，并可通过血-脑屏障③抗厌氧菌——最低抑菌/杀菌浓度均小于甲/替硝唑同时应用苯妥英钠、比妥等肝药酶诱导剂——加强本类药代谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥A.头孢菌素类（多数A.头孢菌素类（多数根据2017版 2.4.2.TANG『正确答案』1.B2.A第十三节RNADNA 柳氮磺吡啶——肠道手术前预防磺胺类药——按可考性重新排序并小结TANG【口诀TANG】磺胺类不良反——治疗流行性脑脊髓膜炎的首选一②抑制大肠埃希菌，妨碍B族维生素合成——使用1周以上者，应+维生素B预防第十四节（一） 机制——与细菌50S亚基的23S核糖体核糖核酸上的位点结合，功能性70S始动复合物的形成【终于团圆了·口诀TANG】用于治疗：G+菌TANG】G+球菌—— C.耐药、严重——万古霉素G抑制蛋白质的合成。G+菌尤其葡萄球菌有强大的抗菌作用。（二）真菌。利奈唑胺——与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂合用——5-羟色胺综合征【注意】TANG】第十单元（环素第十五节 变形杆菌等，沙眼衣原体和某些。——特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成Mg2+结合，RNA。 胃溃疡；；血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。四种一线抗结核药的比较DNARNARNADNARNARNA酸成TANG——肝药酶抑制剂。肝药酶诱导剂——与相关药物合用时，需增加后者剂量（补充TANG：苯妥英钠、比妥）提倡联合用药——至少应同时使用3种药物『正确答案』1.E第十六节真菌分为 多烯类——两性霉素B、制霉菌素 物质内渗——真菌。多烯类会把细胞膜破坏了么？ 唑类——深浅均可TANG机制——抑制真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成，使细胞膜屏障作用发生。氟康唑——比酮康唑强5～20倍用于全身或局部念珠菌、隐球菌等真菌。 伏立康唑10～500念珠菌和双相型真菌的作用尤为突出。对耐氟康唑、两性霉素B RNA蛋白质的合成；②阻断胸腺嘧啶合成酶——抑制DNA合成机制——抑制鸟嘌呤代谢而干扰敏感菌的DNA合成和有 【重要总结1】抗真菌药物分类与机制1.2.3.4.5.干扰真菌DNA/RNA和蛋白质合6.干扰真菌的DNA合成和1.2.3.4.5.6.（二）②十分常见——高热（超过39℃）、寒战B②肝毒性ASTALT 【重要总结2】抗真菌药物不良反应1.2.3.4.5.6.隐球菌病：两性霉素B+氟胞嘧啶初治后的维持治疗伊曲康唑——深浅部真菌皆可侵袭