药学专业药剂学(2)完整复习资料(13份单面)

药剂学2开专完整版复习资料一、简要说明下列概念、名词或术语粘合剂是指使粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体主动转运是指供助于载体的帮助,药物分子由低浓度区域向高浓度区域逆向转运的过程口服缓释制剂是指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放,其与相应的普通制剂比较,每24小时用药次数应从3-4次减少至1-2次的制剂微囊系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳,将固态药物或液态药物包裹形成药库型微型胶囊的技术气雾剂是一种或一种以上的药物,经特殊的给药装置,借助抛射剂产生的压力将药物从容器中喷出而到达用药部位的一种给药系统崩解剂是指能促进片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子,增加药物溶出的辅料被动扩散（又叫被动转运）,是指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。8、热源：是微生物代谢产生的内毒素，它主要由细菌产生，注入人体后，人体会产生发冷、寒战、发烧、疼痛、出汗、恶心、呕吐等不良反应。固体分散体是药物高度分散在固体载体（或基质）中形成的体系眼膏剂是指药物与适宜的基质制成的供眼用的膏状制剂1２.某些药物或代谢物经胆汁进入十二指肠后，可在小肠被重吸收，经门静脉返回肝脏，这种现象就是肠肝循环.1３.生物利用度是指药物吸收进入大循环（血循环）的速度和程度.1４.经皮吸收制剂系指药物经皮肤敷贴方式用药，药物经皮肤吸收进入全身循环并达到有效浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂.1５.脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体.16促进扩散是指借助于载体的帮助，药物分子由高浓度区域向低浓度区域转运的过程。当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔内（t=0~），血药浓度曲线下的面积除以间隔时间所得的高叫平均稳态血药浓度。等渗溶液：是指与血浆渗透压相等的溶液，它是从物理化学的角度强调渗透压值的相等。包合物系指一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而形成的所谓分子胶囊。靶向制剂系指载体将药物通过局部约药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。表观分布容积是体内药量与血药浓度之间相互关系的一个比例常数.可按下式计算:抛射剂是提供气雾剂动力的物质,可以兼作药物的溶剂或稀释剂.生物药剂学是研究药物及制剂在体内的吸收,分布,代谢,排汇等过程,阐时药物的剂型因素,生物因素与药效间关系,为正确评价剂型设计,确定合理的制备工艺与临床合理用药提供科学依据,以确保药效与安全性的一门科学.25.靶向载体药物微粒在体内被单核—巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取，并通过正常生理过程运送至肝，脾等器官，此种制剂称为被动靶向制剂.26．溶出度是指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定介质中溶出的速度和程度。27．膜剂系指药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜隔室内，加工制成的膜状制剂。28．置换价是指药物的重量与等体积基质重量的比值称为药物对基质的置换价。29．潜溶剂：由于常用的抛射剂是非极性的，常用的药物多难以与之混溶，因此一般可加入一些辅助的溶剂，这类溶剂即可与抛射剂混溶，由可以增加药物溶解度，这类溶剂被称为潜溶剂。30.药物在吸收过程中受到胃肠道中消化液的破坏及黏膜中酶及肝中药物代谢酶等的作片而造成损失，称为首过效应。31.治疗药物监测是以药物动力学与药效学基础理论为指导，借助先进分析技术与电子计算机手段检测血药浓度，探讨药物在体内的过程，制定合理的给药方案，使给药方案个体化，以提高药物的疗效，避免或减少不良反应，同时也为药物过量中毒的诊断和处理提供有价值的实验室依据。32灭菌法：是指杀死或除去所有微生物的繁殖体和芽胞的方法。33.纳米粒是高分子物质组成的固态胶体粒子，粒径多在l～100nm范围内，可分散在水中形成近似胶体的溶液。34．分布是指药物吸收进入体循环后，随血液向体内各个可到达的脏器和组织转运的过程。35．片剂：系指药物与适宜辅料均匀混合，通过制剂技术压制成的圆片状或异形片状的固体制剂。36、植入片：为灭菌的，用特殊注射器或手术埋植与皮下产生持久药效的片剂。37、片剂包衣：系指在片剂（片心，素片）表面包裹上适宜材料的衣层的操作。38、流化床干燥：是指湿物料在流化状态下进行干燥的方法。39、粘冲：是指冲头或冲模上粘着细粉，导致片面不平整或凹痕的现象。40、松片：是指片剂硬度不够，在包装、运输等过程中出现破碎、磨损或成粉末等现象。41、含量均匀度：系指小剂量片剂中每片含量偏离表示量的程度。42、喷雾制粒：系指将用于制粒的原、辅料与粘合剂混合，不断搅拌成固体量为 50%—60%的均匀混悬液，再经泵将此混悬液通过高压喷嘴或甩盘输入特殊雾化器中，使其在热气流中雾化成细微的液滴，干燥后得到近似球形的细小颗粒。43、软膏剂：系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。44、凝胶剂：系指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。45、吸入型粉雾剂：系指微粉化的药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。46、喷雾剂：系指不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂。47、糊剂：系一种含大量固体粉末的外用膏状制剂，内含大量吸湿、收敛性粉末，具有稠度大、油腻性低、吸收性强的特点，主要起收敛、消炎和局部保护作用，常用于亚急性及慢性炎症。48、双相凝胶：是指小分子无机药物以胶粒形式混悬于液体中而形成的触变胶。49、药物吸收：是指药物从用药部位进入体循环的过程。50、药物排泄：是指药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排除体外的过程。51、单室模型：药物进入体内后，能够迅速、均匀分布到全身各组织、器官和体液中，然后用过排泄或代谢进行消除。此时可以把整个机体看成药物转运动态平衡的“均一单元”，即一个“隔室”，这种模型称为单室模型。52、曲线下面积：系指时间0到∞或0到t时的血药浓度—时间曲线下的面积，常简称为曲线下面积。53、半衰期：是体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，以t1/2表示。54、控释制剂：系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，其与相应的普通制剂比较，为24小时用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。55、微球：系指药物溶解或分散在高分子材料中形成的微小球状实体，亦称基质型骨架微粒。56、环糊精：系指淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养得到的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物，是由6~12个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷链连接的环状低聚糖化合物。57、片剂辅料：就是一类能增加压片时原料药的流动性、可压性，增加药物粘结性易于制成颗粒和压片的物质，辅料包括填充剂、吸收剂和润湿剂、粘合剂、崩解剂及润滑剂等。58、填充剂：当药物剂量过小（一般小于100mg），压片困难时，常需加入一定量的辅料以增加片剂的质量和体积，有利于片剂成型和分剂量，这种辅料叫填充剂，也称稀释剂。59、吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其他液体成分，需加入适当辅料将其吸收后再压片，此种辅料称为吸收剂。60、润湿剂：有些药粉虽本身无黏性，但加入适当的液体润湿后，即可产生足够的黏性，所加的液体称为润湿剂。61、润滑剂：压片时为了能顺利加料和出片，并减少粘冲及颗粒与颗粒间、药片与模孔间的摩擦力而加入的辅料称润滑剂。62、栓剂：系指药物与适宜基质制成供腔道给药的制剂。63、气雾剂：是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。64、吸入剂：系指用时将内容物呈雾状喷出并吸入肺部的气雾剂。65、二相气雾剂：二相气雾剂即溶液型气雾剂，由药物与抛射剂形成的均匀液相与抛射剂部分挥发形成的气相所组成的气雾剂。66、被动扩散：又叫被动转运，是指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。67、多晶型：是指化学结构相同的药物，可因结晶条件不同而得到不同晶型的现象。68、代谢：又称生物转化，是一种化学物质在机体内转变成另一种化学物质的过程。69、药物动力学：亦称药动学，是应用动力学的基本原理与数学的处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入机体内吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律，即研究体内药物的存在位置、数量（或浓度）与时间之间的关系，并提出解释这些数据所需要的数学关系式的科学。70、隔室模型：是指将机体划分成由一个、两个或两个以上的小单元构成的体系。71、AUC：同曲线下面积双室模型：从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统，称为双室模型。72、消除：是指体内药物不可逆失去的过程，它主要包括代谢和排泄。消除速度常数：大多数药物从体内的消除符合一级速度过程，其速度与药量之间的比例常数k称为一级消除速度常数。73、清除率：是指机体或机体的某些消除器官在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物。74、达稳分数：是t时间体内血药浓度与稳态血药浓度之比值。75、波动度：是指最大稳态血药浓度与最小稳态血药浓度的差值与平均稳态血药浓度的百分比。76、生物等效性：是指在相同实验条件下，给予与参比制剂剂量相同的试验制剂，它们的吸收速度与程度在统计学上无显著性差异时，认为试验制剂与参比制剂生物等效。77、单凝聚法：以一种高分子化合物为囊材，将囊心物分散在囊材的溶液中，然后加入凝聚剂，囊材胶粒上的水合膜中的水分子与凝聚剂结合，使体系中囊材的溶解度降低而凝聚出来形成微囊的方法，称为单凝聚法。78、复凝聚法：利用两种相反电荷的高分子材料做囊材，囊心物分散在囊材溶液中，利用相反电荷相互交联形成复合囊材，溶解度降低，囊材自溶液中凝固析出成囊的方法，称为复凝聚法。79、主动靶向制：系指用经过修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。80、HLB：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值。81、滴丸：系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中后，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。二、填空题片剂质量检查的项目包括外观检查片重差异含量均匀度崩解时限溶出度硬度与脆碎度和卫生学检查等.栓剂的制备方法有两种,即冷压法和热熔法.3按照分散系统气雾剂可分为溶液型乳剂型混悬型影响生物利用度的因素包括（剂型因素药物在胃肠道内的分解肝脏的首过效应）和（年龄,疾病,种族）等在缓释制剂中,骨架型缓释片主要包括三种类型,即（亲水凝胶骨架片溶蚀性骨架片和不溶性骨架片。固体分散体主要有三种类型,即（.简单低共熔混合物固态溶液和共沉淀物）其中以固态溶液_类型溶出速度最快，因为药物以__分子_状态分散。7.片剂由药物和辅料两部分组成，辅料主要包括填充剂吸收剂润湿剂粘合剂崩解剂和润滑剂8.糖衣是指以蔗糖为主要包衣材料的包衣，包糖衣过程一般有（隔离层粉衣层糖衣层有色糖衣层）和打光等程序.9.软膏剂常用的基质有三类，即（油脂性基质\水溶性基质和乳剂型基质）10.脂质体的特点包括（靶向性\细胞亲和性与组织相容性缓释作用）降低药物的毒性以及提高药物的稳定性等.11.缓释，控释制剂的类型主要有（骨架型缓释,控释制剂膜控型缓释,控释制剂渗透泵控释制剂经皮吸收制剂）和植入型缓释，控释制剂.12、干法压片包括结晶药物直接压片、粉末直接压片、和干法制粒压片13、常用的软膏基质有三类：油脂性基质、水溶性基质、乳剂型基质栓剂常用的基质主要有两类，即油脂性基质和水溶性基质，制备方法有冷压法、和热熔法14、按相的组成气雾剂可分为二相气雾剂和三相气雾剂15、包合物在药剂学中的应用有（增加药物的溶解度和溶出度、提高药物的稳定性、液体药物的微粉化、防止挥发性成分的挥发）和（遮盖药物的不良气味或降低药物的刺激性）等.16、药物代谢的主要器官是（肝脏），代谢过程分为两个阶段，第一阶段是（氧化、还原）反应，第二阶段是（水解、结合）反应.填写下列物质在片剂生产中的用途CAP（肠溶衣料）,滑石粉（润滑剂）,乳糖（填充剂）,淀粉浆（粘合剂）,低取代羟丙基纤维素（崩解剂）.18.膜剂最常用的成膜材料为（聚乙烯醇（PVA）常用的型号有05—88和17—88，其中05和17代表平均聚合度分别为500～600和1700～1800，88代表醇解度均为88%。19.按分散系统气雾剂可分为 溶液型乳剂型和混悬型.20.缓释,控释制剂的特点是:减少服药次数,使用方便;平稳血药浓度,避免峰谷波动现象,降低毒副作用21脂质体的膜材主要由磷脂和胆固醇构成.22经皮吸收制剂,由主药,高分子材料,压敏胶,背衬层,保护膜23.小剂量片,因其主药与辅料量相差悬殊,故生产中常采用（等量递加法）或（溶剂分散法）进行混合.凡士林分为（黄凡士林）和（白凡士林）两种,其中后者不能用做眼膏基质.凡士林吸水性能差,常加入（羊毛脂和适量表面活性剂）来改善其吸水性.肛门栓剂中为了避免药物通过直肠上静脉进入门静脉而引起 （首过效应），应用时栓剂只需塞入直肠距肛门口（2厘米）厘米为宜.26.气雾剂是由（抛射剂）（药物与附加剂）（耐压容器）和（阀门系统）组成的.27.固体分散体的制备方法有熔融法_法,适合于__对热稳定的药物_药物;_（溶剂法或称共沉淀法,适合于__对热不稳定或易挥发的__药物;溶剂—熔融_法,适合于液态药物;另外还有溶剂一喷雾干燥法,研磨法等.28.根据包衣材料的不同,薄膜衣可以分为_（胃溶性）（肠溶性）和（不溶性）三类.29．片剂的质量检查项目有（外观检查）（片重差异）（含量均匀度）（崩解时限）（溶出度）（硬度和脆碎度）（卫生学检查）。30．眼膏剂常用的基质是由（黄凡士林）８份，（液体石蜡）１份和（羊毛脂）１份混合而成。３1．膜剂最常用的成膜材料为聚乙烯醇，常用的型号有０５—８８和１７—８８，其中０５和１７代表（聚合度），８８代表（醇解度））。32．药物吸收的机理有（被动扩散）（主动转运）（促进扩散）（膜孔转运）和（胞饮和吞噬）。33．固体分散体的类型有（简单低共熔混合物）（固态溶液）（共沉淀物）其中以（固态溶液）类型溶出速度最快，因为药物以分子状态分散。34．填写下列物质在片剂生产中的用途：羧甲基淀粉钠崩解剂，稀乙醇（润湿剂），微晶纤维素_（粉末直接压片的填充剂），交联聚维酮_（崩解剂），微粉硅胶_（助流剂）_。35．在片剂制备中，制颗粒的目的主要有（改善药物和原辅料流动性，减少片重差异）（剂量小的药物可以通过制粒达到含量准确、分散良好和色泽均匀）（粉末中加人了粘合剂而增加了粉末的粘和性和可压性，故在压片时仅需较低的压力，有利于延长设备的寿命）（增大物料的松密度，使空气易溢出，减少裂片现象）（避免粉末分层，使产品中药物含量均匀）（避免粉尘飞扬）等。36．固体石蜡和液体石蜡在软膏剂中主要用于（调节基质的稠度）。37．栓剂的作用可分为全身作用和局部作用，前者要求基质能（迅速）释放药物，后者要求基质能（缓慢）释放药物。38．药物经过肾脏排泄的机制有_（肾小球的滤过）、（肾小管的重吸收）和_肾小管的分泌_。39．缓释、控释制剂的辅料包括（阻滞剂）（骨架材料）（包衣材料）和致孔剂、增稠剂等。40．填写下列物质在片剂生产中的用途：甘露醇_填充剂_，滑石粉_润滑剂，乳糖_填充剂_，淀粉浆_黏合剂_，干淀粉_崩解剂。41．软膏剂的常用基质有三类，即_油脂性基质、水溶性基质和乳剂型基质。42．软膏剂的制备方法有_研和法、熔和法和乳化法_。43．气雾剂按相的组成可分为二相气雾剂和三相气雾剂。44．药物经过肾脏排泄的机制有_肾小球的滤过、肾小管的分泌和_肾小管的重吸收。45．被动扩散的特点是_顺浓度梯度、不需要载体的参与、不消耗能量、无饱和现象、无竞争抑制现象和_一般无部位特异性_。46、．填写下列物质在片剂生产中的用途CAP_肠溶衣材料_，滑石粉润滑剂，糖_粘合剂_，淀粉浆粘合剂，低取代羟丙基纤维素崩解剂，羧甲基淀粉钠_崩解剂，稀乙醇_润湿剂_，微晶纤维素粘合剂、填充剂_，交联聚维酮崩解剂，微粉硅胶助流剂，甘露醇__填充剂，乳糖填充剂_，干淀粉崩解剂。三、单项选择题以下可做片剂崩解剂的是（B）B.交联聚维酮压片时不会造成粘冲的是（A）A.压力过大以下不是包衣的目的是（A）A.快速释放药物4.有关软膏剂中凡士林基质的说法错误的是（C）C.适用于急性且有渗出液的伤患处5.以下为被动扩散的特点的是（D）D.顺浓度梯度6.对同一种药物,口服吸收最快的剂型是（C）C.溶液剂7.关于消除速度常数的叙述错误的是（D.线性药物动力学中消除速度常数与给药剂量有关8.关于置换价的叙述正确的是D.药物重量与等体积栓剂基质重量的比值9.脂质体的膜材主要是（A.磷脂与胆固醇10.控释小丸或膜控释片的包衣液中加入PEG的目的是（C）C.致乳剂以下可做片剂黏合剂的是（C）C.聚维酮受湿热易分解药物的片剂制备时不宜选用的方法是（D）D.湿法制粒压片普通片剂的崩解时限要求为（D）分钟内全部崩解成颗粒并通过筛网 D.15分钟在软膏剂中，用来改善凡士林吸水性的物质的是（B）B.羊毛脂片剂中加入硬脂酸镁过量会造成片剂的是（D）D.崩解迟缓16.对全身作用的栓剂说法错误的是（D.脂溶性药物选择脂溶性基质有利于药物的释放17.生物药剂学用于阐明的关系是（A）A.剂型因素，生物因素与药效之间的关系生物利用度试验中采样时间至少持续（C）C.3~5个半衰期β-环糊精是由（C）葡萄糖分子构成的 C.7个20.下列对固体分散体的叙述不正确的是（B）B.药物在共沉淀物中是以稳定型存在的21下列片剂辅料中具有肠溶性的是（C）C.CAP，HPMCP最能反映难溶性固体药物吸收的体外指标是（.C）C.溶出度可减少或避免肝脏首过作用的剂型是（D）D.舌下片在油脂性软膏基质中，液体石腊主要用于（B）B.调节稠度

粉末直接压片的助流剂是(B)B.微粉硅胶26关于置换价的说法正确的是( A．药物的重量与等体积基质重量的价值药物在胃肠道吸收的主要部位是( B.小肠对于同一种药物，口服吸收最快的剂型一般是(.A．溶液剂生物等效性试验中受试者例数一般为(C.18~24个30、适于制成缓、控释制剂的药物是( D.生物半衰期在2~8小时的药物31.片剂含量均匀度检查一般取(B片进行含量测定B.1032.最适宜做口含片或可溶性片剂的填充剂是(B甘露醇33.可同时具有干燥功能的设备是( C.流化床制粒机34.对局部作用的栓剂说法正确的是(D.脂溶性药物选择脂溶性基质35.关于眼膏剂错误的叙述是(C.常用基质为白凡士林:液体石蜡:羊毛脂8:1:1的混合物36.关于肺部吸入型气雾剂中药物的吸收错误的是(D.相对分子质量大的药物容易吸收37.被动扩散的特点是( C.不需要载体的参与38.—环糊精和挥发油形成的剂型叫做( A.包合物39.缓控释制剂释放度试验要求至少测定(.C)个时间点 C.3个40.软膏基质中药物透皮吸收的强弱顺序是A.O/W乳剂型基质＞W/O乳剂型基质＞油脂性基质41.以下可做片剂崩解剂的是( B.低取代羟丙基纤维素42.关于片剂的质量检查,错误的叙述(A.口服片剂无须进行微生物学检查片剂的薄膜包衣液中加入蓖麻油的作用是(.B增塑剂对气雾剂的特点,对气雾剂的特点,错误的叙述是(关于膜剂的叙述错误的是(46主动转运的特点是(以下属于主动靶向制剂的是D.生产无须特殊设备,成本低.C载药剂量大C.需要载体的参与D.免疫脂质体减少或避免肝脏首过作用的剂型是(D.经皮吸收制剂49.肾排汇的机理不包括 B肾小球的分泌50.体内药物按照一级速度过程进行消除,其特点是 B消除速度常数为定值,与血药浓度无关51．欲使血药浓度迅速达到稳态，应采取的给药方式是D．首先静脉注射一个负荷剂量，然后再恒速静脉输注52．关于栓剂说法错误的是( C．脂溶性药物选择脂溶性基质有利于药物的释放53．可做肠溶衣的高分子材料是(C．CAP54．关于单冲压片机使用正确的叙述是( B．通过调节下冲下降的位置来调节片重55．片剂崩解剂的用量相同时，崩解速度与崩解剂加入法之间的关系是 (B．外加法＞内外加法＞内加法56．关于抛射剂的叙述错误的是( D．抛射剂用量越大，蒸汽压越低，喷出的液滴越细57．溶蚀性骨架材料有( B．巴西棕榈腊58．口服缓控释剂型的优点不包括(C．可以随时终止用药59．生物利用度试验中，AUC的估算要求用( C．梯形法6O．粉末直接压片常用的填充剂为( B．微晶纤维素61．造成裂片的原因不包括( B．压片速度过慢62．对于湿热稳定的药物一般选用( D．湿法制粒压片63．药典规定片重差异检查时，称取(C)片求平均片重 C.20片64．片剂包衣目的不包括 A．快速释放药物65．膜控释片的包衣液中加入PEG的目的是( )B．致孔剂66．常用的眼膏基质是( D．黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂8：1：1的混合物67．生物药剂学用于阐明的关系是( D．剂型因素、生物因素与药效之间的关系

68．69．70．71．68．69．70．71．72．73．74．75．76．77．78．79．80．81．82．多晶型药物中生物利用度的顺序是(D．无定型＞亚稳定型＞稳定型关于脂质体的特点叙述错误的是(C．速释作用关于膜剂的成膜材料PVA，正确的叙述是造成片剂崩解迟缓的因素不包括(可减少或避免肝脏首过作用的剂型是(关于生物利用度试验设计正确的叙述是以下具有缓释作用的剂型有经皮吸收制剂的特点不包括(冲头表面粗糙将主要造成片剂的粉末直接压片时，即可作稀释剂，A．相对分子质量越大，水溶性越差B．Tween80的用量过多D．舌下片A．采用双周期交叉随机试验设计D．不溶性骨架片C．适于药理作用弱，给药剂量大的药物A．粘冲还兼有崩解作用的辅料C．18～24个

D．使药物具靶向性

B．增塑剂(又可作粘合剂，生物等效性试验中受试者例数一般为(下列关于I]-CD包合物优点的错误表述是(片剂的薄膜包衣液中加入蓖麻油的作用是(以下属于主动靶向制剂的是( B．免疫脂质体欲使血药浓度迅速达到稳态，应采取的给药方式是(D．首先静脉注射一个负荷剂量，然后再恒速静脉输注)D．微晶纤维素83．药典规定片重差异检查时，称取(C)片求平均片重。C．20片84．生物药剂学用于阐明的关系是( D．剂型因素、生物因素与药效之间的关系85．在软膏剂中，用来改善凡士林吸水性的物质是(B)B．羊毛脂86．减少或避免肝脏首过作用的剂型是(D)D．经皮吸收制剂87．溶蚀性骨架材料有( B．巴西棕榈腊88．下列片剂辅料中都具有肠溶性的是(C)C．CAP，HPMCP89．下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是(A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小90．药物在胃肠道吸收的主要部位是( B．小肠91．由β一环糊精和挥发油形成的剂型叫做(A．包合物92．β—环糊精是由(C)葡萄糖分子构成的 C．7个93、．下列关于β—CD包合物优点的错误表述是( D．使药物具靶向性94．脂质体的膜材主要是( A．磷脂与胆固醇95．下列有关药物表现分布容积的叙述中，叙述正确的是(A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小96、以下不是包衣目的的是(A．快速释放药物四、多项选择题1、造成片剂崩解迟缓的原因有(ACD)A崩解剂用量不足B.疏水性原辅料中加入表面活性剂C.黏合剂粘性太大D.压片时压力过大2、经皮吸收制剂的特点是(ABC)A.避免肝脏的首过效应有尽有 B.延长药物作用时间,减少服药次数C.药物恒速进入体内,降低毒副作用D.适于所有的药物3、主动靶向制剂包括(.AD)A.免疫脂质体B热敏脂质体C.磁性微球D.糖残基修饰脂质体4、对膜剂的特点叙述正确的是(ABD)A.质量轻,体积小,应用方便B.成膜材料用量少,可节省辅料和包装材料C.载药量大D.制备工艺简单,无粉尘飞扬,易于劳动保护5、栓剂质量检查项目包括(AC)A.重量差异B.稠度C.融变时限D.熔点范围6、下列可作肠溶衣的高分子材料是(AD)A.丙烯酸树脂Ⅱ号，Ⅲ号B.羟丙甲纤维素C.聚维铜D.羟丙甲纤维素酞酸酯7、可减少或避免肝脏首过作用的剂型是(.ABD)A.栓剂B.气雾剂C.胶囊剂D.舌下片8、生物利用度试验中，一个完整的血药浓度一时间曲线应包括( ABC)A.消除相B.吸收相C.平衡相D.代谢相9、.以下具有缓释作用的剂型有(.BCD)A.分散片B.渗透泵片C.经皮吸收制剂D.膜包衣片10、用于制备栓剂的油脂性基质是(.AD)A.可可豆脂肪B.甘油明胶C.泊洛沙姆D.半合成棕榈酸酯11、制备长效口服制剂可以采取的措施有(ACD)A．制成溶蚀性骨架片B.制成固体分散体C.包衣D.制成微囊12、压片时造成片重差异超限的原因是(BCD)A．压力过大B.颗粒流动性差C.颗粒细粉过多D.加料斗内颗粒过少13、软膏剂的制备方法有(ABC)A．研和法B.熔和法C.乳化法D.凝聚法14、可作气雾剂的抛射剂的是(AC)A．氟里昂 B.水蒸气C.丙烷D.丙酮15、属于靶向制剂的是(ACD)A．纳米粒B.固体分散体C.脂质体D.微球气雾剂的组成包括(BCD)A.灌装器B.药物与附加剂C.抛射剂D.耐压容器与阀门系统17生物药剂学中所讲的生物因素包括(BCD)A.药物晶型B年龄C种族D性别用于表达生物利用度的参数包括(ABC)A.AUCB.CmaxC.tmaxD.CL以下具有缓释作用的剂型有(ABD)A.膜包衣片B渗透泵片C.分散片D.骨架片用于制备软膏的油脂性基质是(CD)A.聚乙二醇B.甘油明胶C.羊毛脂D.液体石蜡油脂性软膏基质包括(ABC)A.凡士林B.羊毛脂C.蜂蜡D.聚乙二醇造成裂片的主要原因是(ACD)A.片剂的弹性复原B.压片速度过慢C.颗粒细粉过多D.黏合剂选择不当微囊化的特点包括(ABD)A.掩盖药物的不良味道B液态药物固态化C.提高药物的释放速度D.减少药物在胃内的失活关于包合物的叙述正确的是(ABD)A.具有包合作用的外层分子称为主分子B.被包到主分子空间中的小分子称为客分子C.包合过程是主分子与客分子发生化学反应的过程D.最常用包合材料为环糊精关于隔室模型的概念正确的叙述是(ABC)A.是最常用的药物动力学模型B.隔室比较抽象,无生理学与解剖学的直观性C单室模型中可以把整个机体看成动态平衡的均一体D.单室模型中各个器官和组织中药物浓度相等26．水性凝胶基质包括(ABD)A．卡波普B．明胶C．羊毛脂D．海藻酸钠27．造成片剂含量均匀度不合格的因素有(ACDA．混合不匀B．颗粒过硬C．细粉过多D．可溶性成分的迁移28．软膏剂中常加入的保湿剂有(BCD)A．乙醇B．甘油C．丙二醇D．山梨醇29．油脂性栓剂基质包括（AB）A．可可豆脂B．半合成椰油酯C．泊洛沙姆D．甘油明胶30．肾排泄的机理包括（ACD ）A．肾小球的滤过B．肾小球的分泌C．肾小管的分泌D．肾小管的重吸收五、简答题分析下列处方，并简述制备工艺与注意事项1、复方阿司匹林片TOC\o"1-5"\h\z阿司匹林（粒状结晶268g对乙酰氨基酚 136g咖啡因 33.4g轻质液体石蜡 0.25g淀粉浆（17%） 适量滑石粉 15g淀粉 266g共制成1000片处方分析:阿司匹林,对乙酰氨基酚,咖啡因为主药,轻质液体石蜡和滑石粉为润滑剂,淀粉浆为黏合剂,淀粉为崩解剂制备工艺;取对乙酰氨基酚和咖啡因混合后过100目筛,然后与1/3淀粉混匀,加入淀粉浆制成软材,过14目筛制粒,湿粒在70度下干燥,干粒再过12目筛整粒,再将此颗粒与阿司匹林粒状结晶混合,加剩余淀粉和吸附有液体石蜡的滑石粉（将轻质液体石蜡喷于滑石粉中混匀）混合均匀,含量测定合格后计算片重,12mm冲模压片注意事项::因阿司匹林受湿热易水解,故选用粒状结晶,便于直接压片,结晶大小要适宜,阿司匹林,对乙酰氨基酚和咖啡因三种成分在润湿混合时常使熔点下降 ,在压缩时有熔融和再结晶现象,压片时可能出现花斑和水印等现象,同时将削弱崩解剂的作用,使崩解时限延长,故采用分别制粒的方法,崩解剂淀粉采取内外加法,以提高崩解效果,硬脂酸镁能促进阿司匹林的水解,所以不宜用做本品的润滑剂而选用滑石粉,最好选用滑石粉加少量液体石蜡混合作润滑剂,滑石粉因有液体石蜡的存在而容易附着在颗粒的表面,在压片时不易脱落2、亲水凝胶剂基质TOC\o"1-5"\h\z卡波普940 10g羟苯乙酯 0.5g甘油 50g乙醇 50g氢氧化钠4g蒸馏水加至 1000ml处方分析:卡波普为亲水凝胶基质,羟苯乙酯为防腐剂,氢氧化钠为PH调节剂,甘油为保湿剂,乙醇用于溶解羟苯乙酯制备工艺:将卡波普,甘油及300ml水混合,氢氧化钠溶于100ml水中后加入上述液体搅拌,再将羟苯乙酯溶于乙醇后逐渐加入搅拌均匀,即得透明凝胶注意事项:卡波普易溶于水而形成低粘度的酸性溶液,加碱后成透明稠厚的凝胶,此凝胶在PH6-11最为粘稠,故处方中需加入氢氧化钠调节PH,羟苯乙酯不溶于水,需用乙醇溶解后缓缓加入,防止析出大的颗粒.3、核黄素片TOC\o"1-5"\h\z核黄素 5g乳糖 60g糖粉 18g50%乙醇适量TOC\o"1-5"\h\z硬脂酸镁 0.7g羧甲基淀粉钠 1.5g共制成1000片处方分析:核黄素为主药,乳糖为填充剂,糖粉为填充剂,50%乙醇为润湿剂,硬脂酸镁 为润滑剂,羧甲基淀粉钠为崩解剂制备:取核黄素与乳糖按等量递加法混合,过筛混合均匀,再与糖粉混合均匀,加50%的乙醇适量制软材,过16目筛制粒,在55度以下干燥,干燥颗粒再过16目筛整粒,加硬脂酸镁,羧甲基淀粉钠,混合后压片注意事项;由于核黄素片主药含量小,片剂内含有大量的填充剂,制备时应特点注意含量均匀度问题,为此需采用等量递加法混合均匀,在制粒时要注意防止有深色颗粒产生,否则干后压片有深色斑点,必要时二次过筛制粒,使色泽一致.干燥温度宜低,否则乙醇挥发太快而使表层颗粒形成深色.4、水杨酸乳膏剂TOC\o"1-5"\h\z水杨酸 50g硬脂酸 100g液体石蜡 100g月桂醇硫酸钠 10g单硬脂酸甘油酯 70g白凡士林 120g甘油 120g羟苯乙酯 1g蒸馏水加至于 480ml处方分析:本品为O/W型乳膏,水杨酸为主药,硬脂酸为油相,液体石蜡用于调节软膏的稠度,月桂醇硫酸钠和单硬脂酸甘油酯为混合乳化剂,凡士林可以克服基质应用过程中干燥的缺点,有利于用角质层的水合作用而有润滑效果,羟苯乙酯为防腐剂,甘油为保湿剂,蒸馏水为水相.制备:将水杨酸研细后过60目筛,备用,取硬脂酸,单硬脂酸甘油酯,白凡士林及液体石蜡加热熔化为油相,另将甘油及蒸馏水加热至90度,再加入月桂醇硫酸钠和羟苯乙酯为水相,然后将水相慢慢倒入油相中,边加边搅拌直至冷凝,即得乳剂型基质,将过筛的水杨酸加入到上述基质中,搅拌均匀即得.注意事项:加入水杨酸时,基质温度宜低,以免水杨酸挥发损失,而且温度过高,冷凝时常析出粗大的药物结晶,还应避免与铁和其他金属器具接触,以免水杨酸变色5、简述气雾剂的优点与存在的主要问题优点:（1）药物可以直接到达作用部位或吸收部位,具有十分明显的速效用用与定位作用,尤其在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势（2）药物封装于密闭容器中,可保持清洁或无菌状态,减少了药物受污染的机会,有利于药物的稳定性,而停药后残余的药物也不易造成环境污染（3）使用方便,无需饮水,一揿（吸）即可,老少咸宜,有助于提高病人的用药顺应性,尤其适应于OTC药物.（4）全身用药可克服口服给药的胃肠道不适,并避免肝脏的首过性代谢作用（5）药用气雾剂等装有定量阀门,给药剂量准确,通过控制喷出药物的物理形态（如粒度大小）可以获得不同的治疗效果（6）外用时由于不用接触患部,可以减少刺激性,并且随着抛射剂的迅速挥发还可伴有凉爽的感觉.气雾剂存在的主要问题是;1）作为气雾剂重要组成部分的抛射剂（主要是氟氯烷烃类）具有严重的环境保护问题,可破坏臭氧层;2）需要耐压容器,阀门系统和特殊的生产设备,故产品成本较高6、写出湿法制粒压片的工艺流程，并作简要说明.工艺流程：原辅料粉碎→过筛→混合→制软材→干燥→整粒、混合→压片1）原辅料的准备：制备片剂的药物和辅料在使用前必须经过鉴定、会含量测定、干燥、粉碎、过筛等处理，方可投料生产.一般要求粉末细度在80~100目以上，对毒性药、鹭药和有色物质则宜更细一些，以使混合均匀，并能减少裂片、粘冲、色斑等现象.2）制软材：在已混匀的粉末状原料中加入适宜的润湿剂或粘合剂，用手工或混合机混合均匀而制成软材.软材的湿度应适宜，生产中多凭经验掌握.用手紧握成团而不粘手，用手指轻压能散开，一般来说粘合剂用量多，混合强度大，制软材时间长，得到颗粒硬度大.3）制湿颗粒：软材压过适宜的筛网即成颗粒，小量生产时可用人工将软材搓过筛网，工厂中常用摇摆式颗粒机和高速搅拌制粒机.4）湿颗粒的干燥：湿颗粒制成后，应立即干燥；干燥温度由原料决定，一般以 50℃~60℃为宜，一些对湿热稳定的药物为缩短干燥时间，干燥温度可适当调整到 80℃~100℃，含结晶水的药物，干燥温度不宜过高，时间不宜过长，以免失去过多的结晶水使颗粒松脆而影响压片及崩解 .湿颗粒干燥程度应适宜，含水量过多，易发生粘冲，太低则不利于压片.5）整粒、混合：由于湿颗粒在干燥过程中受挤压和粘结等因素的影响，可使部分湿颗粒粘结成块，所以在压片前必须过筛整粒，使干颗粒大小一致，以利压片.整粒常用的筛网一般为12~20目.整粒后的细粉可与润滑剂、外加崩解剂和挥发性物质混合后再加入颗粒中，经充分混合后进行含量测定，再进行压片.7、 请分析硝酸甘油口腔膜剂的处方，并简述制备工艺硝酸甘油膜硝酸甘油10gPVA（17—88）82g甘油5g二氧化钛3g乙醇适量蒸馏水适量处方分析：硝酸甘油为主药，甘油为增塑剂，PVA（17-88）为成膜材料，二氧化钛为遮光剂乙醇用于溶解硝酸甘油，蒸馏水用于溶解PVA.制法：取PVA，加5-7倍量的蒸馏水，浸泡溶胀后水浴加热，使其全部溶解，过滤；另取二氧化钛用胶体磨研磨后，过80目筛，加入到上液中搅匀，然后在搅拌下逐渐加入甘油，硝酸甘油制成10%乙醇溶液加入，搅拌均匀后，放置过夜，除去气泡，用匀浆制膜法制成膜剂，切割 .每张膜含硝酸甘油0.5mg.8、 分析下列处方，并简述制备工艺.水杨酸软膏剂水杨酸1.0g白凡士林2.4g十八醇1.6g单硬脂酸甘油酯0.4g十二烷基硫酸钠0.2g甘油1.4g羟苯乙酯0.04g蒸馏水加至20ml处方分析：水杨酸为主药，白凡士林为油相基质，十八醇用于O/W型乳剂基质中可以增加乳剂的稠度，单硬脂酸甘油酯可以增加油相的吸水能力，在O/W型乳剂基质中是有效的乳剂稳定剂，十二烷基硫酸钠是主要的乳化剂，甘油为保湿剂，羟苯乙酯为防腐剂，蒸馏水为水相.制备：取白凡士林、十八醇和单硬脂酸甘油酯置于烧杯中，水浴加热至70~80℃使其熔化，构成油相将十二烷基硫酸钠、甘油、对羟基苯甲酸乙酯和计算量的蒸馏水置另一烧杯中加热至70~80℃使其溶解，构成水相.在同温下将水液以细流加到油液中，边加边搅拌至冷凝，即得 O/W乳剂型基质.取水杨酸置于软膏板上或研钵中，分次加入制得的O/W乳剂型基质研匀，制成水杨酸软膏.9、分析下列处方,并简述制备工艺与注意事项阿司匹林的制备处方100片量阿司匹林30.0g淀粉3.0g酒石酸0.15g10%淀粉浆适量滑石粉1.5g分析处方：阿司匹林为主药，淀粉为崩解剂，酒石酸或枸橼酸为稳定剂， 10%淀粉浆为黏合剂，滑石粉为润滑剂。制备工艺：1）10%淀粉浆的制备：可以用冲浆法与煮浆法。2）粉碎：取阿司匹林粉碎，过80目筛。3）混合：按处方量称取阿司匹林细粉与淀粉混合均匀，并过40目筛三次进一步混合均匀。4）制软材：预先称定淀粉浆的重量，然后向混合细粉中加淀粉浆适量制成软材，以手轻握成团，轻压即散为宜。注意黏合剂要少量分次加入，每次加入后要弃分混合均匀。软材制好后称淀粉浆的重量，记录下所用淀粉浆的量。5）制粒：将软材用手稍握成团，用手掌挤压过14目筛制成颗粒。6）干燥：将湿粒于40~60度干燥。7）整粒：将干燥后的颗粒与滑石粉混匀后过14目筛整粒，按处方量计算理论片重。8）压片。注意事项：阿司匹林在润湿状态下遇铁器易变色，呈淡红色。因此，宜尽量避免铁器，如过筛时宜用尼龙筛网。并宜迅速干燥。在实验室中配制淀粉浆，若用直火时，需不停搅拌，以防止焦化，避免在压片时使片面产生黑点。浆的糊化程度以呈乳白色为宜，制粒干燥后，颗粒不易松散。加浆的温度，以湿浆为宜，温度太高不利药物稳定，并易使崩解剂淀粉糊化而降低崩解作用；温度太低不易分散均匀。压片过程中应及时检查片重与崩解时间，以便及时调整。10、以明胶和阿拉伯胶作囊材制备微囊为例,简述复凝聚法制备微囊的原理复凝聚法制备微囊原理：利用二种相反电荷的高分子材料作囊材，囊心物分散在囊材溶液中，利用相反电荷相互交联形成复合囊材，溶解度降低，囊材自溶液中凝固析出成囊。以明胶、阿拉伯胶为材料为例：明胶是蛋白质，在水溶液中分子链上含有—NH2与—COOH以及其相应解离基团—NH3+与—COO，当PH值低于等电点时，—NH3+数目多于—COO-；PH值高于等电点时，—COO-数目多于—NH3+。明胶在PH4~4。5时，其正电荷达最高量，阿拉伯胶为多聚糖，分子链上含有—COOH和—COO-，具有负电荷。因此在明胶与阿拉伯胶混合的水溶液中，调节PH在明胶的等电点以下，即可使明胶与阿拉伯胶因电荷相反而中和形成复合物（即复合囊材），囊解度降低，在搅拌的条件下，自体系中凝聚成囊而析出。但是这种凝聚是可逆的，一旦解除形成凝聚的条件。就可解凝聚，使形成的囊消失。这种可逆性，在实验过程中可利用来使凝聚过程多次反复直到满意为止。最后应加入固化剂甲醛与明胶进行胺缩醛反应，介质在PH8~9时可使瓜完全，明胶分子交联成网状结构，微囊能较长久地保持囊形，不粘连、不凝固，成为不可逆的微囊，若囊心物不宜用碱性介质时，可用25%戊二醛或丙酮醛在中性介质中使明胶交联完全。11．利血平片为小剂量药物的片剂,请分析其处方,并简述制备工艺与注意事项.利备平片处方每片用量

0.25mg0.01g0.0.3g0.25mg0.01g0.0.3g0.022g0.05g蓝淀粉糖粉糊精淀粉稀乙醇硬脂酸镁处方分析:利血平为主药,蓝淀粉用于指示是否混合均匀,糖粉为填充剂,糊精为填弃剂,淀粉为崩解剂与填充剂,稀乙醇为润湿剂,硬脂酸镁为润滑剂.制备:取利血平与蓝淀粉,乳糖,糖粉,糊精,淀粉按等量递加法混合,过筛混合均匀,加稀乙醇适量制软材,过16目筛制粒,干燥,干燥颗粒再过16目筛整粒.加硬脂酸镁,混合后压片.注意事项:利血平片为小剂量药物片剂.由于主药含量小,片剂内含有大量的填充剂.制备时,应特别注意均匀度问题,为此采用等量递加法混合均匀.12．写出包合物在药剂学中的应用.增加药物的溶解度和溶出度,药物溶解度的增大有利于制备成适宜的剂型.对于难溶性药物而言.将药物先经过包合技术制成包合物后,再进一步加工制成注射液,片剂和胶囊等,以增大药物的溶解度和溶出速度,促进药物的吸收,担高生物利用度;同时,还可减小服药剂量.提高药物的稳定性.一些药物对光,热,空气敏感,容易氧化和分解,与环糊精制成包合物后,可改变药物原有的理化性质,提高药物的稳定性.液体药物的微粉化.液体药物制成包合物后可进一步制成散剂,片剂和胶囊等固体制剂.防止挥发性成分的挥发.挥发性成分在生产或放置过程中易挥发,损失有效成分,直接影响药品的疗效.对易挥发性有效成分采用包合技术制成挥发油的包合物,再添加到处方中,可有效地防止药物的挥发,改善了制剂的质量.遮盖药物的不良气味或降低药物和刺激性.采用包合技术将有不良气味或刺激性的药物制成包合物后加入淀粉等吸收剂,再装入胶囊,异味可得到明显的改善.同时也相应增强了制剂的稳定性.１3．分析下列处方,并简述制备工艺与注意事项磺胺嘧啶 ４００g甲氧苄啶 ８００gＨＰＭＣ(３％)适量淀粉 ８０g硬脂酸镁 ３g 共制１０００片处方分析：磺胺嘧啶与甲氧苄啶为主药，二者联合应用，可增加磺胺类药物的抗菌效果。HPMC(3％)为黏合剂，淀粉为崩解剂，硬脂酸镁为润滑剂。制法：取磺胺嘧啶和甲氧苄啶分别粉碎，过80目筛，加入淀粉混匀，然后分次加HPMC溶液制成软材，过14～16目筛制粒，700C～80。C干燥，过14目筛整粒，加硬脂酸镁混匀后，压片即得。注意事项：两种主药必须分别粉碎，否则易熔融；处方中淀粉为崩解剂，必要时可添加月桂醇硫酸钠0．3％作辅助崩解剂，以加速崩解；3％HPMC为粘合剂，应提前配制，充分搅匀后使用，否则影响崩解。14．简述缓释制剂中以减少扩散速度为原理的各种工艺方法利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括增加粘度以减少扩散系数，包衣，以及制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、药树脂和乳剂等。包衣将药物小丸或片剂用适当材料包衣。可以一部分小丸不包衣，另部分小丸分别包厚度不等的衣层，包衣小丸的衣层崩解或溶解后，药物释放，结果延长药效。(２)制成骨架片剂包括亲水凝胶骨架片、不溶性骨架片和溶蚀性骨架片三种类型。亲水性凝胶骨架片，主要以高粘度纤维素类为主，与水接触形成粘稠性的凝胶层，药物通过该层而扩散释放；不溶性骨架片，影响释药速度的主要因素为药物的溶解度、骨架的孔率、孔径和孔的弯曲程度。溶蚀性骨架片通常无孔隙或少孔隙，它在胃肠道的释放药物是外层表面的磨蚀一分散一溶出过程。制成微囊使用微囊技术将药物制成微囊型缓释或控释制剂。在胃肠道中，水分可渗透进入囊内，溶解药物形成饱和溶液，然后扩散于囊外的消化液中而被机体吸收。囊膜的厚度、微孔的孔径、微孔的弯曲度等决定药物的释放速度。制成植入剂植入剂为固体灭菌制剂。一般用外科手术埋藏于皮下，药效可长达数月甚至数年。现在已开发出了不需手术而注射给药的植人剂，其载体材料可生物降解，故也不需要手术取出。制成药树脂阳离子交换树脂与有机胺类药物的盐交换，或阴离子交换树脂与有机羧酸盐或磺酸盐交换，即成药树脂。干燥的药树脂制成胶囊剂或片剂供口服用，在胃肠液中，药物再被其它离子交换而释放于消化液中。15．简述影响药物胃肠道吸收的生理因素。(1)胃肠道pH值的影响胃肠道pH是逐渐升高的。吸收部位的pH值对很多药物的吸收很关键，因为大多数药物属于有机弱酸或弱碱，其吸收多属于被动扩散过程。脂溶性、非离子型(非解离型)药物才容易透过生物膜被动扩散吸收，而分子型与离子型的比例是由药物的pKa和吸收部位的pH值决定的。弱酸性药物在胃液pH下主要以非离子型存在，吸收较好；而弱碱性药物在肠液pH下非离子比例大，吸收较好。胃空速率的影响胃内容物经幽门向小肠排出称胃排空。单位时间胃内容物的排出量称胃空速率。当胃空速率增加时，多数药物吸收加快。但有部位特异主动转运的药物如维生素 B：等的吸收量可能降低，主要是因为维生素Bz等在十二指肠由载体转运吸收，胃排空速度快，大量的维生素B2同时到达吸收部位，吸收达到饱和，因而只有一小部分药物被吸收。若饭后服用，胃排空缓慢，药物可以连续不断地缓缓通过十二指肠，主动转运不会产生饱和，使吸收增加。胃空速率增加，对在胃中不稳定的药物和希望速效的药物更有利。食物的影响食物可在多方面对药物的吸收造成影响。①食物能减慢胃空速率，推迟药物在小肠的吸收。②食物中缺乏水分，胃肠道内液体较少，影响固体制剂的崩解和药物的溶出，从而影响药物的吸收速度。③食物的存在使胃内容物黏度增大，减慢了药物向胃肠壁扩散速度，影响药物的吸收。但食物中含有较多的脂肪时，能促进胆汁的分泌而增加血液循环和淋巴液的流速，有利于药物吸收。④胆汁中的胆酸盐是表面活性剂，故可增加溶解度特别小的药物的吸收，例如灰黄霉素在进食高脂肪食物时吸收率明显增加。⑤食物存在可减少对胃有刺激性药物的刺激作用，而有利于药物的吸收。血液循环的影响血流速率下降，使吸收部位运走药物的能力下降，使膜两侧浓度梯度下降，故药物吸收减慢。胃肠分泌物的影响胃肠道表面存在着大量黏蛋白，可增加药物吸附和保护胃黏膜表面不受胃酸或蛋白水解酶的损伤。但某些药物可与之结合，使吸收不完全(如链霉素)，或不能吸收(如庆大霉素)。胆汁中的胆酸盐对难溶性药物有增溶作用，可促进吸收，但可与新霉素和卡那霉素等生成不溶性物质而影响吸收，还可使制霉菌素、多黏菌素和万古霉素失效。消化道运动的影响胃蠕动可使食物和药物充分混合，同时有分散和搅拌作用，使与胃黏膜充分接触，有利于胃中药物的吸收，同时将内容物向十二指肠方向推进。肠的固有运动可促进固体制剂进一步崩解，使之与肠液充分混合溶解，增加溶解了的药物与吸收黏膜表面的接触，有利于药物的吸收。16．分析下列处方，并简述制备工艺与注意事项乳剂型软膏基质硬脂酸120g单硬脂酸甘油酯35g液体石蜡60g凡士林l0g羊毛脂50g三乙醇胺4g羟苯乙酯1.5g甘油50g蒸馏水适量共制成100处方分析（9分）：三乙醇胺与部分硬脂酸形成的有机胺皂为O／W型乳化剂。剩余的硬脂酸为油相。单硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力，在O／W型乳剂基质中作稳定剂。液体石蜡和凡士林为调节基质稠度用。羊毛酯为增加基质的吸水量。甘油为保湿剂。羟苯乙酯为防腐剂。蒸馏水为水相。制法（6分）：取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、凡士林和羊毛脂置容器内，在水浴上加热融化至70℃～80℃为油相；另取三乙醇胺、羟苯乙酯、甘油和蒸馏水适量，加热至70℃～80℃为水相，水相慢慢倒入油相中，边加边搅拌，至乳化完全，放冷即得。17．简述渗透泵式控释片的组成与释药原理。渗透泵型片剂构造包括：片芯、半渗透膜壳和释药小孔。片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或其它辅料制成，外面用水不溶性的聚合物例如醋酸纤维素、乙基纤维素或乙烯醋酸乙烯共聚物等包衣，成为半渗透膜壳，水可渗进膜内，但药物分子不能扩散出来。在包衣膜上用适当方法（例如激光）打一细孔。原理：当渗透泵型片剂与水接触后，水即通过半渗透膜进入片芯，使药物溶解成为饱和溶液，渗透压可达4053～5066kPa左右（体液渗透压为760kPa）。由于渗透压的差别，药物溶液由细孔持续流出，流出的体积与渗透进来的水的体积相等，直到片芯内的药物溶解殆尽为止。半渗透膜的厚度、孔径和孔率、片芯的配方以及释药小孔的直径，是制备渗透泵型片剂的关键。片芯的吸水速度取决于膜的通透性和片芯的渗透压。如果释药小孔的直径太小，则释药速率降低，相反，孔径太大，则释药加快。片芯中的药物未完全溶解时，胃肠液中的离子不会渗透进入半透膜，故渗透泵型片剂的释药速率与pH无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。18、简述片剂的质量要求？其优点有哪些？答：质量要求有①含量准确，质量差异小；②硬度适宜；③崩解时限或溶出度应符合规定；④符合卫生学检查的要求；⑤要求外观完整光洁，色泽均匀，在规定储存期内不得变质，对某些品种如小剂量片剂还应符合含量均匀度检查的要求。优点有①能适应医疗预防用药的多种要求，可通过制成各种类型的片剂以满足临床的需要。②剂量准确，携带、储存、运输和使用均方便，含量差异小，药片上还可压上凹纹便于分取较小剂量而不失其准确性。③质量稳定，保存时间长。④适宜机械化大生产，卫生条件易于控制，易达到 GMP要求，产量高，成本低。⑤易于识别，片面上还可压上主药和含量标记。19、简述在片剂制备中，崩解剂加入的方法？答：崩解剂的加入方法有三种：内加发：崩解剂与主药等成分混合后共同制粒；外加法：崩解剂加到干颗粒中，混匀后再压片；内外加法：部分崩解剂与主药混合制粒，部分崩解剂在压片前加到干颗粒中混匀后再压片。20、简述片剂包衣的目的？答：其目的有：①掩盖药物的不良臭味；②防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性；③控制药物在胃肠道的一定部位释放或缓慢释放；④在胃液中因酸性或胃酶破坏的药物、对胃有刺激及可引起呕吐的药物可以包肠溶性薄膜衣；⑤可将有配伍变化的药物成分分别置于片心和衣层，以免发生变化；⑥改善片剂的外观和便于识别等。21、简述流化床包衣法的包衣过程?答：其原理与流化喷雾制粒相近，即片心置于流化床中，通入气流，借急速上升的空气流使片心悬浮于包衣室中处于流化状态，另将包衣液喷入流化室并雾化，使片剂的表面粘附一层包衣液，继续通热空气使其干燥，入法包若干层，到达规定要求即得。22、某中药日服一剂现投料200剂得干颗粒900克，以日服15片计，片重应为多少？答：因为片质量=（干颗粒质量+压片前加的辅料质量）/应压片数，由此该中药片剂的片重应为900/200/15=0.3克。23、简述软膏水溶性基质的特点及适用范围？答：特点：能与水混溶并能吸收组织渗出液，一般释药较快，无油性，易涂展，易洗除，其缺点是润滑作用差不稳定，水分易蒸发，并易发霉等，故须加入保湿剂和防腐剂。适用范围：湿润、糜烂创面，有利于分泌的排出，也常作腔道黏膜或防油保护性软膏的基质。24、简述抛射剂的工作原理？答：液化气在常温下沸点低于大气压，一是阀门系统开发时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，可将容器内的药物溶液分散或极细的微粒，通过阀门系统喷射出来，达到作用部位而发挥作用。25、简述在开发溶液型气雾剂时要注意的问题？答：要注意的问题：①抛射剂与潜溶剂的混合对药物溶解度与稳定性的影响；②喷出液滴的大小与表面张力；③各种附加剂如抗氧剂、防腐剂、潜溶剂等对用药部位的刺激性；④吸入剂中的各种附加剂是否能在肺部代谢或滞留。25、简述缓释/控释制剂的特点？答：其特点是：①减少服药次数，使用方便；②血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低药物毒副作用。26、简述包合技术在药剂学的应用？答：其应用有①增加药物的溶解度和溶出度。②提高药物的稳定性。③液体药物的微粉化。④防止挥发性成分的挥发。⑤遮盖药物的不良气味或降低药物的刺激性。27、简述片剂制粒的目的？答：①改善药物和原辅料流动性，减少片质量重差异；②剂量小的药物可以通过制粒达到含量准确、分散良好和色泽均匀；③粉末中加入了粘合剂而增加了粉末的粘和性和可压性，故在压片时仅需较低的压力，有利于延长设备的寿命；④制成粒后还可以增大物料的松密度，使空气易溢出，减少裂片现象；⑤避免粉末分层，使产品中药物含量均匀；⑥避免粉尘飞扬等。28、某药制得含量90%的干颗粒2.0kg，加入5%的干淀粉及1%的硬脂酸镁，混合后压成含药为0.25g的片剂，片重应为多少？解：干颗粒中主药百分含量=（2000×90%）/{（2000×90%）×（1+0.05+0.01）}=片质量=[2000×（1+0.05+0.01）]/[（2000×0.9）/0.25]=0.294g29、简述膜剂的特点？答：特点为：（1）质量轻，体积小，应用方便，可适用于多途径给药；（2）采用不同的成膜材料可制成不同释药速