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文档简介

高血压诊断标准:

BP≥140/90mmHg(18.7/12kPa)

高血压分类:

原发性高(90%),继发性高血压(5-10%)抗高血压药高血压诊断标准:

BP≥140/90mmHg(11第一节抗高血压药分类1.利尿药

2.肾上腺素受体阻断药3.血管紧张素转化酶抑制剂4.血管紧张素Ⅱ受体阻断药

5.钙通道阻滞药6.交感N抑制药7.血管舒张药第一节抗高血压药的分类中枢性抗降压药:可乐定等。

N节阻断药:美卞拉明等。

抗NA能N末梢递质药:利血平等。α1受体阻断药:哌唑嗪。

β受体阻断药:心得安

α和β受体阻断药:拉贝洛尔。第一节抗高血压药分类1.利尿药

2.肾上腺素受体阻断药第2高血压诊断标准课件3第二节常用抗高血压药一、利尿药降压作用温和、持久,过程平稳,不受体位影响,长期用药无明显耐受性。氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)双克【药理作用】第二节常用抗高血压药一、利尿药降压作用温和、持久,4(1)↓A壁细胞Na+的含量,Na+-Ca2+交换↓,Ca2+内流↓;

(2)↓血管对NA的反响性;

(3)诱导血管壁产生舒血管物质(激肽前列腺素)。1.早期是通过排钠利尿,使血容量↓而间接降压;[机制]2.长期用药可能与小A扩张有关:(1)↓A壁细胞Na+的含量,Na+-Ca2+交换↓51.作为根底降压药用于各型高血压,常用氢氯噻嗪与其它降压药合用,以增强疗效和减少不良反响(水钠潴留)。[临床应用]2.高血压危象和伴有肾功能不全的高血压:应用速尿。[不良反响]

低血钾,低血钠,高脂血症。1.作为根底降压药用于各型高血压,常用氢氯噻嗪与其它降6一、β受体阻断药二、肾上腺素受体阻断药普萘洛尔(propranol)心得安[作用特点]2.作用温和,不引起体位性低血压,不易产生耐受性。1.降压缓慢,需连续用2~4周才出现降压作用。一、β受体阻断药二、肾上腺素受体阻断药普萘洛尔(propra71.⊖心脏:阻断心脏β1受体→心收缩力↓、心率↓→心输出量↓

。降压机制2.↓肾素分泌:阻断肾脏入球小Aβ2受体,↓肾素分泌,使血管紧张素Ⅱ形成↓和醛固酮释放↓。1.⊖心脏:阻断心脏β1受体→心收缩力↓、心率↓83.↓外周交感N活性:⊖支配血管的肾上腺素能N突触前膜β2受体,取消正反响,↓NA释放。4.中枢降压作用:⊖中枢β受体,↓外周交感N张力,NA释放↓

。3.↓外周交感N活性:⊖支配血管的肾上腺4.91.轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。[临床应用]3.重度高血压常与氢氯噻嗪合用,以↑作用。2.对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。1.轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压10头晕、视力模糊,恶梦、幻觉、失眠,突然停药可致“停药综合征〞等。【不良反响】

禁忌:

严重心功能不全、心脏传导阻滞、支气管哮喘、慢性阻塞性肺气肿患者。头晕、视力模糊,恶梦、幻觉、失眠,突然停药可致“停药11

β1受体阻断药——美托洛尔(metoprolol,美多心安)、阿替洛尔(atenolol)作用优于普萘洛尔;小剂量时主要作用于心脏,对支气管的影响很小,不良反响较少,临床使用较多。β1受体阻断药——作用优于普萘洛尔;12[作用与特点]

1.可选择性Ө外周小A及V突触后膜α1受体→血管舒张而降压。(二)α1受体阻断药

哌唑嗪(prazosin)3.对肾血流量和肾小球滤过率影响小。

2.有Ө交感N反射功能,故降压时不出现心率↑、肾素释放和水钠潴留等。[作用与特点]

1.可选择性Ө外周小A及V突触后膜α1受13

1.高血压病:单用治疗轻、中度高血压,与利尿降压药或β受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高血压。

2.顽固性心功能不全:通过扩张血管、↓心脏负荷→善心脏功能。[临床应用]1.高血压病:2.顽固性心功能不全:[临床应用]14一般反响:眩晕、乏力、口干等,主要有“首剂现象〞,首剂宜小剂量并于临睡前服。[不良反响]一般反响:眩晕、乏力、口干等,主要有[不良反响]15作用、应用及不良反响均类似哌唑嗪,可用于I、Ⅱ级高血压。T1/2较长,每日只需用药1次。特拉唑嗪(terazosin)多沙唑嗪(doxazosin)作用、应用及不良反响均类似哌唑嗪,可用于I、Ⅱ级高16

[作用]

Өβ受体,对β1、β2受体无选择性,对α1受体Ө作用弱,对α2受体无效。(三)aβ受体阻断药

拉贝洛尔(labetolol)不良反响:眩晕、乏力、幻觉、胃肠道功能障碍等。[应用]各型高血压、心肌堵塞,静注可用于高血压危象。[作用]

Өβ受体,对β1、β2受体无选择性,对17三、血管紧张素转化酶抑制剂

血管紧张素转化酶抑制药→Ө血管紧张素I转化酶(ACE)的活性,↓血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)生成。常用于高血压治疗。三、血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑18作用特点:1.起效快、作用强、持时久;[药理作用]卡托普利(captopril)甲巯丙脯酸、开搏道2.降压不伴有反射性心率↑,肾血流↑;

3.长期应用无耐受性,不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍。作用特点:[药理作用]卡托普利(captopril)甲巯丙脯19①↓血管紧张素II生成→↓血管紧张素II收缩血管、↑血压的作用;

②↓缓激肽的水解→扩张血管的作用↑;

心室和血管肥厚↓。4.有一定的心脏保护作用作用机制:抑制血管紧张素I转化酶:①↓血管紧张素II生成→↓血管紧张素II收缩血管、20高血压诊断标准课件211.适用于各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压,可↓死亡率,长期应用不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍。[临床应用]【不良反响】低血压、干咳和血管N性水肿,合用保钾利尿药可致高血钾,肾功能障碍。2.顽固性慢性心力衰竭(↓心脏前、后负荷)。1.适用于各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压22合用利尿药可↑降压效果,并↓锌的排泄;与地高辛合用,可↑地高辛的血浆浓度;非甾体类抗炎药(吲哚美辛、布洛芬、阿司匹林)可↓降压效果;药物相互作用合用利尿药可↑降压效果,并↓锌的排泄;药物相互23四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药血管紧张素Ⅱ受体有AT1、AT2。通过阻断T1受体产生扩张血管,抑制醛固酮分泌,逆转心血管重构等作用。作用>ACEI,无咳嗽反响。四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药血管紧张素Ⅱ受体有AT1、A24[作用与应用]降压作用平稳、持久,但起效慢(3~6周),停药无反跳现象。各型高血压;心功能不全。[不良反响]胃肠道不适,头晕,低血压、高血钾。孕妇、哺乳期禁用。

氯沙坦(Iosartan)[作用与应用]降压作用平稳、持久,但起效慢(3~6周25[药理作用]

抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流,血管舒张,血压↓。五、钙通道阻滞药

硝苯地平(nifedipine)心痛定[作用特点]

1.降压作用强、快、持久;

2.肾血流量和滤过率↑;无水钠潴留。[药理作用]

抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流,血管26[临床应用]

1.用于轻、中、重度高血压。

2.高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者。[不良反响]

因BP↓,反射性心率↑和肾素分泌↑(合用β受体阻断药可以对抗此作用)。[临床应用]

1.用于轻、中、重度高血压。

27

尼群地平(nitrendipine)

【作用与应用】降压作用强、起效快、持间长。有舒张冠状血管的作用,↓心肌耗O2量,各级高血压,高血压并发冠心病患者尤为适用。【不良反响】偶见头痛、头晕、心悸等。肝功能不全者应适当减量。尼群地平(nitrendipine)【作用与应用】降28

1.延脑腹外侧区咪唑啉受体→

外周交感张力↓,↓末梢NA释放,血管舒张和↓心率,血压↓。

六、交感神经抑制药(一)中枢性降压药可乐定(Clonidine)可乐宁,氯压定[药理作用]1.延脑腹外侧区咪唑啉受体→外周292.外周肾上腺素能N元突触前膜α2受体和相邻的咪唑啉受体,负反响作用↓,使N末梢NA释放↓。3.Ө肾素的释放。2.外周肾上腺素能N元突触前膜α2受体和相邻的咪30

1.中度高血压(口服)、急重型高血压(肌、注)。[不良反响]水钠潴留;突然停药可短暂的交感N功能亢进。[临床应用]3.吗啡类药物成瘾的戒毒。2.伴有溃疡的高血压(Ө胃肠活动和分泌)。1.中度高血压(口服)、急重型高血压(肌、注)。31【不良反响】常见镇静和嗜睡等,↑抑郁症。长期应用可发生自身免疫性反响、肝损害等。禁忌:抑郁症和肝病者。甲基多巴(methyldopa)【作用与应用】降压作用中等偏强、持久;适用于治疗Ⅱ级高血压。降压时不↓肾血流量。尤适用于肾功能不全的高血压患者。【不良反响】常见镇静和嗜睡等,↑抑郁症。甲基多巴(me32使小A、V血管扩张,外周阻力↓,回心血量↓→血压↓。降压作用强、快,副作用多,现已很少应用,主要用于高血压危象外科手术时控制性降压。(二)神经节阻断药美卡拉明(mecamylamine)樟磺咪吩(trimethaphancamsicate)使小A、V血管扩张,外周阻力↓,回心血量↓(二)神经33(三)影响去甲肾上腺素能神经末梢递质药影响递质的合成、贮存、释放及再摄取等过程。代表药:利舍平(reserpine)胍乙啶(guanethidine)降压特点:缓慢、温和、持久,常见的不良反响较多,临床已很少应用。(三)影响去甲肾上腺素能神经末梢递质药影响递质的合成、贮存34[药理作用]

直接松弛小A和小V平滑肌,静注:作用快速、强大、短暂。机制:↑细胞内cGMP→使血管舒张。七、血管舒张药(一)直接舒张血管平滑肌舒张药

硝普钠(sodiumnitroprusside)亚硝基铁氰化钠[药理作用]

直接松弛小A和小V平滑肌,静注:作用快35[临床应用]

1.高血压危象、高血压脑病和恶性高血压,特别伴有急性心肌堵塞或左心衰者;

2.顽固性心力衰竭。【不良反响】恶心、呕吐、出汗、烦躁不安、心悸和头痛等,肝、肾功能不全者禁用。[临床应用]

1.高血压危象、高血压脑病和恶性高血压361.直接松驰血管平滑肌,扩张小A,↓外周血管阻力→降压作用强而快。机制:可能ӨCa2+的内流及释放。

肼屈嗪(hydralazine)肼苯哒嗪

2.↓血压时可反射性心率↑、心输出量和肾素分泌↑。[作用与特点]1.直接松驰血管平滑肌,扩张小A,↓外周肼屈嗪(h37[临床应用]

中、重度高血压,常与利尿药和(或)β受体Ө药合用。[不良反响]

1.可诱发或↑心绞痛,因降压引起交感N活性↑。

2.大剂量、长期应用可出现类风湿性关节炎或全身性红斑狼疮综合征。[临床应用]

中、重度高血压,常与利尿药和(或)β受体38【作用与应用】作用较强而持久。用于其他降压药疗效不佳的Ⅲ级高血压。需与利尿药和β受体Ө药合用防止钠水潴留。引起多毛症——用于治疗男性脱发。米诺地尔(minoxidil)长压定

(二)钾通道开放药【作用与应用】米诺地尔(minoxidil)长压定39第三节抗高血压药的应用原那么

1.根据病情选择用药

2.根据药物作用特点联合用药

3.个体化治疗

4.根据并发症选择用药

第三节抗高血压药的应用原那么1.根据病情选择用药2.40高血压诊断标准课件41思考题1.说出抗高血压药物的分类?2.利尿药的降压机制及其应用。3.简述卡托普利的降压机制、应用及其优点。4.硝苯地平的降压特点,常见不良反响。思考题1.说出抗高血压药物的分类?42

高血压诊断标准:

BP≥140/90mmHg(18.7/12kPa)

高血压分类:

原发性高(90%),继发性高血压(5-10%)抗高血压药高血压诊断标准:

BP≥140/90mmHg(143第一节抗高血压药分类1.利尿药

2.肾上腺素受体阻断药3.血管紧张素转化酶抑制剂4.血管紧张素Ⅱ受体阻断药

5.钙通道阻滞药6.交感N抑制药7.血管舒张药第一节抗高血压药的分类中枢性抗降压药:可乐定等。

N节阻断药:美卞拉明等。

抗NA能N末梢递质药:利血平等。α1受体阻断药:哌唑嗪。

β受体阻断药:心得安

α和β受体阻断药:拉贝洛尔。第一节抗高血压药分类1.利尿药

2.肾上腺素受体阻断药第44高血压诊断标准课件45第二节常用抗高血压药一、利尿药降压作用温和、持久,过程平稳,不受体位影响,长期用药无明显耐受性。氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)双克【药理作用】第二节常用抗高血压药一、利尿药降压作用温和、持久,46(1)↓A壁细胞Na+的含量,Na+-Ca2+交换↓,Ca2+内流↓;

(2)↓血管对NA的反响性;

(3)诱导血管壁产生舒血管物质(激肽前列腺素)。1.早期是通过排钠利尿,使血容量↓而间接降压;[机制]2.长期用药可能与小A扩张有关:(1)↓A壁细胞Na+的含量,Na+-Ca2+交换↓471.作为根底降压药用于各型高血压,常用氢氯噻嗪与其它降压药合用,以增强疗效和减少不良反响(水钠潴留)。[临床应用]2.高血压危象和伴有肾功能不全的高血压:应用速尿。[不良反响]

低血钾,低血钠,高脂血症。1.作为根底降压药用于各型高血压,常用氢氯噻嗪与其它降48一、β受体阻断药二、肾上腺素受体阻断药普萘洛尔(propranol)心得安[作用特点]2.作用温和,不引起体位性低血压,不易产生耐受性。1.降压缓慢,需连续用2~4周才出现降压作用。一、β受体阻断药二、肾上腺素受体阻断药普萘洛尔(propra491.⊖心脏:阻断心脏β1受体→心收缩力↓、心率↓→心输出量↓

。降压机制2.↓肾素分泌:阻断肾脏入球小Aβ2受体,↓肾素分泌,使血管紧张素Ⅱ形成↓和醛固酮释放↓。1.⊖心脏:阻断心脏β1受体→心收缩力↓、心率↓503.↓外周交感N活性:⊖支配血管的肾上腺素能N突触前膜β2受体,取消正反响,↓NA释放。4.中枢降压作用:⊖中枢β受体,↓外周交感N张力,NA释放↓

。3.↓外周交感N活性:⊖支配血管的肾上腺4.511.轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。[临床应用]3.重度高血压常与氢氯噻嗪合用,以↑作用。2.对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。1.轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压52头晕、视力模糊,恶梦、幻觉、失眠,突然停药可致“停药综合征〞等。【不良反响】

禁忌:

严重心功能不全、心脏传导阻滞、支气管哮喘、慢性阻塞性肺气肿患者。头晕、视力模糊,恶梦、幻觉、失眠,突然停药可致“停药53

β1受体阻断药——美托洛尔(metoprolol,美多心安)、阿替洛尔(atenolol)作用优于普萘洛尔;小剂量时主要作用于心脏,对支气管的影响很小,不良反响较少,临床使用较多。β1受体阻断药——作用优于普萘洛尔;54[作用与特点]

1.可选择性Ө外周小A及V突触后膜α1受体→血管舒张而降压。(二)α1受体阻断药

哌唑嗪(prazosin)3.对肾血流量和肾小球滤过率影响小。

2.有Ө交感N反射功能,故降压时不出现心率↑、肾素释放和水钠潴留等。[作用与特点]

1.可选择性Ө外周小A及V突触后膜α1受55

1.高血压病:单用治疗轻、中度高血压,与利尿降压药或β受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高血压。

2.顽固性心功能不全:通过扩张血管、↓心脏负荷→善心脏功能。[临床应用]1.高血压病:2.顽固性心功能不全:[临床应用]56一般反响:眩晕、乏力、口干等,主要有“首剂现象〞,首剂宜小剂量并于临睡前服。[不良反响]一般反响:眩晕、乏力、口干等,主要有[不良反响]57作用、应用及不良反响均类似哌唑嗪,可用于I、Ⅱ级高血压。T1/2较长,每日只需用药1次。特拉唑嗪(terazosin)多沙唑嗪(doxazosin)作用、应用及不良反响均类似哌唑嗪,可用于I、Ⅱ级高58

[作用]

Өβ受体,对β1、β2受体无选择性,对α1受体Ө作用弱,对α2受体无效。(三)aβ受体阻断药

拉贝洛尔(labetolol)不良反响:眩晕、乏力、幻觉、胃肠道功能障碍等。[应用]各型高血压、心肌堵塞,静注可用于高血压危象。[作用]

Өβ受体,对β1、β2受体无选择性,对59三、血管紧张素转化酶抑制剂

血管紧张素转化酶抑制药→Ө血管紧张素I转化酶(ACE)的活性,↓血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)生成。常用于高血压治疗。三、血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑60作用特点:1.起效快、作用强、持时久;[药理作用]卡托普利(captopril)甲巯丙脯酸、开搏道2.降压不伴有反射性心率↑,肾血流↑;

3.长期应用无耐受性,不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍。作用特点:[药理作用]卡托普利(captopril)甲巯丙脯61①↓血管紧张素II生成→↓血管紧张素II收缩血管、↑血压的作用;

②↓缓激肽的水解→扩张血管的作用↑;

心室和血管肥厚↓。4.有一定的心脏保护作用作用机制:抑制血管紧张素I转化酶:①↓血管紧张素II生成→↓血管紧张素II收缩血管、62高血压诊断标准课件631.适用于各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压,可↓死亡率,长期应用不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍。[临床应用]【不良反响】低血压、干咳和血管N性水肿,合用保钾利尿药可致高血钾,肾功能障碍。2.顽固性慢性心力衰竭(↓心脏前、后负荷)。1.适用于各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压64合用利尿药可↑降压效果,并↓锌的排泄;与地高辛合用,可↑地高辛的血浆浓度;非甾体类抗炎药(吲哚美辛、布洛芬、阿司匹林)可↓降压效果;药物相互作用合用利尿药可↑降压效果,并↓锌的排泄;药物相互65四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药血管紧张素Ⅱ受体有AT1、AT2。通过阻断T1受体产生扩张血管,抑制醛固酮分泌,逆转心血管重构等作用。作用>ACEI,无咳嗽反响。四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药血管紧张素Ⅱ受体有AT1、A66[作用与应用]降压作用平稳、持久,但起效慢(3~6周),停药无反跳现象。各型高血压;心功能不全。[不良反响]胃肠道不适,头晕,低血压、高血钾。孕妇、哺乳期禁用。

氯沙坦(Iosartan)[作用与应用]降压作用平稳、持久,但起效慢(3~6周67[药理作用]

抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流,血管舒张,血压↓。五、钙通道阻滞药

硝苯地平(nifedipine)心痛定[作用特点]

1.降压作用强、快、持久;

2.肾血流量和滤过率↑;无水钠潴留。[药理作用]

抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流,血管68[临床应用]

1.用于轻、中、重度高血压。

2.高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者。[不良反响]

因BP↓,反射性心率↑和肾素分泌↑(合用β受体阻断药可以对抗此作用)。[临床应用]

1.用于轻、中、重度高血压。

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尼群地平(nitrendipine)

【作用与应用】降压作用强、起效快、持间长。有舒张冠状血管的作用,↓心肌耗O2量,各级高血压,高血压并发冠心病患者尤为适用。【不良反响】偶见头痛、头晕、心悸等。肝功能不全者应适当减量。尼群地平(nitrendipine)【作用与应用】降70

1.延脑腹外侧区咪唑啉受体→

外周交感张力↓,↓末梢NA释放,血管舒张和↓心率,血压↓。

六、交感神经抑制药(一)中枢性降压药可乐定(Clonidine)可乐宁,氯压定[药理作用]1.延脑腹外侧区咪唑啉受体→外周712.外周肾上腺素能N元突触前膜α2受体和相邻的咪唑啉受体,负反响作用↓,使N末梢NA释放↓。3.Ө肾素的释放。2.外周肾上腺素能N元突触前膜α2受体和相邻的咪72

1.中度高血压(口服)、急重型高血压(肌、注)。[不良反响]水钠潴留;突然停药可短暂的交感N功能亢进。[临床应用]3.吗啡类药物成瘾的戒毒。2.伴有溃疡的高血压(Ө胃肠活动和分泌)。1.中度高血压(口服)、急重型高血压(肌、注)。73【不良反响】常见镇静和嗜睡等,↑抑郁症。长期应用可发生自身免疫性反响、肝损害等。禁忌:抑郁症和肝病者。甲基多巴(methyldopa)【作用与应用】降压作用中等偏强、持久;适用于治疗Ⅱ级高血压。降压时不↓肾血流量。尤适用于肾功能不全的高血压患者。【不良反响】常见镇静和嗜睡等,↑抑郁症。甲基多巴(me74使小A、V血管扩张,外周阻力↓,回心血量↓→血压↓。降压作用强、快,副作用多,现已很少应用,主要用于高血压危象外科手术时控制性降压。(二)神经节阻断药美卡拉明(mecamylamine)樟磺咪吩(trimethaphancamsicate)使小A、V血管扩张,外周阻力↓,回心血量↓(二)神经75(三)影响去甲肾上腺素能神经末梢递质药影响递质的合成、贮存、释

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